Ikonazol

Ikonazol je protiglivično zdravilo za sistemsko uporabo. Zdravilna učinkovina je itrakonazol.

Indikacije Ikonazol

Indiciran je za odpravo takšnih motenj:

• pljučna ali druga lokalizirana blastomikoza;
• Darlingova bolezen (pljučna kavitarna oblika v kronični fazi, diseminirana in tudi nemeningealna oblika);
• pljučna ali druga lokalizirana aspergiloza pri ljudeh, ki so neodzivni ali preobčutljivi na zdravljenje z amfotericinom B;
• onihomikoza, ki jo povzroča delovanje dermatofitov (lahko jo spremlja poškodba nohtov ali pa tudi ne).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah. En trak vsebuje 4 kose.

Farmakodinamika

Itrakonazol zavira aktivnost vezavnega procesa ergosterola, najpomembnejšega elementa celičnih membran gliv, ki je odvisen od hemoproteina P450.

Aktivna komponenta zavira tudi aktivnost Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans in poleg Cryptococcus neoformans. Poleg tega Sporothrix schenckii, glive iz rodu Trichophyton, Candida krusei in druge bakterije iz rodu Candida.

Vpliv bioaktivnega razgradnega produkta (hidroksiitrakonazola) na aktivnost Blastomyces dermatidis in Histoplasma capsulatum ni bil ugotovljen.

Farmakokinetika

Najvišjo biološko uporabnost aktivne snovi opazimo v primeru jemanja zdravila takoj po obroku. Pri enkratni uporabi se najvišje plazemske vrednosti itrakonazola opazijo po 3-4 urah.

Komponenta se presnavlja v jetrih, predvsem preko elementa CYP3A4, kar povzroči nastanek številnih derivatov, od katerih ima eden (hidroksiitrakonazol) protiglivične lastnosti, skoraj primerljive z lastnostmi itrakonazola.

Sinteza itrakonazola v plazemskih beljakovinah je 99,8 %, hidroksiitrakonazola pa 99,5 %.

Snov se iz plazme izloča v dveh fazah. Končni razpolovni čas je 1–1,5 dni. Izločanje prvotne aktivne sestavine skozi ledvice je < 0,03 % zaužitega odmerka. Približno 40 % odmerka se izloči v obliki neaktivnih razpadnih produktov z urinom. Skupni delež vsakega od vseh izločenih razpadnih produktov ni večji od 5 %. Kazalnik prvotne aktivne sestavine, izločene z blatom, je v območju 3–18 % zaužitega odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Da se zdravilo popolnoma absorbira v telo, je treba kapsulo vzeti s hrano.

Za odpravo blastomikoze je treba zdravilo jemati v odmerku od 100 mg enkrat na dan do 200 mg dvakrat na dan. Ta tečaj naj traja šest mesecev.

Pri odpravljanju histoplazmoze se odmerek giblje od 200 mg enkrat na dan do 200 mg dvakrat na dan. Trajanje terapevtskega tečaja je 8 mesecev.

Terapija za aspergilozo - kapsule se predpisujejo v količini 200 mg enkrat na dan, pri razvoju diseminirane ali invazivne oblike patologije pa se odmerek poveča na dvakrat dnevno uporabo zdravila v količini 200 mg. Trajanje terapije je 2-5 mesecev.

Pri onihomikozi je treba zdravilo jemati 200 mg enkrat na dan 12 tednov, brez premorov.

Ljudje z motnjami imunskega sistema (na primer po presaditvi organov ali z aidsom ali nevtropenijo) lahko potrebujejo večji odmerek.

[ 1 ]

Uporaba Ikonazol med nosečnostjo

Za zdravljenje gliv se zdravilo nosečnicam predpisuje le, če je potreba po njegovi uporabi večja od možnega tveganja zaradi njegove uporabe.

Med nosečnostjo je uporaba Ikonazola za odpravo onihomikoze prepovedana (in tudi med načrtovanjem nosečnosti). Pred začetkom zdravljenja te bolezni morajo ženske v rodni dobi poskrbeti za učinkovito kontracepcijo. Zdravilo je treba uporabljati od 2. do 3. dne naslednjega normalnega menstrualnega cikla. Kontracepcijo je treba uporabljati ves čas zdravljenja z Ikonazolom in nato še 2 meseca po njegovem zaključku.

Zdravilo prehaja v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• uporaba skupaj z nekaterimi zdravili (cisaprid, astemizol, pa tudi terfenadin, poleg tega pa tudi midazolam in triazolam za peroralno uporabo);
• uporaba z zaviralci reduktaze HMG-CoA (kot sta lovastatin ali simvastatin), ki se presnavljajo s sodelovanjem sistema P450 ZA4 (med njihovo uporabo je treba uporabo ikonazola prekiniti);
• otroštvo.

Stranski učinki Ikonazol

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju kapsul, so slabost, dispeptični simptomi, zaprtje, bolečine v trebuhu in poleg tega povečana aktivnost transaminaz v krvi. Redko se lahko razvije hepatitis (zaradi dolgotrajnega zdravljenja).

Poleg tega se lahko pojavijo glavoboli, otekanje, zvišan krvni tlak, levkopenija ali trombocitopenija, srčno popuščanje, polinevropatija, alopecija in dismenoreja. Poleg tega lahko otečejo pljuča.

Pojavijo se lahko naslednje alergijske reakcije: srbenje, izpuščaji, Quinckejev edem, urtikarija. Obstajajo podatki o redkih primerih Stevens-Johnsonovega sindroma in tudi anafilaksije.

Interakcije z drugimi zdravili

Itrakonazol podaljša učinek digoksina z posrednimi antikoagulanti, pa tudi ciklosporina A, varfarina, vinkristina in metilprednizolona z zaviralci kalcijevih kanalčkov.

Itrakonazol skupaj z njegovim glavnim produktom razgradnje, hidroksiitrakonazolom, zavira encimski sistem hemoproteina P450 3A4. Kombinacija z zdravili, ki se prav tako presnavljajo preko zgoraj navedenega sistema, lahko poveča ali podaljša zdravilni učinek teh zdravil in izzove razvoj negativnih reakcij. Zaradi tega je treba med jemanjem ikononazola prenehati uporabljati taka zdravila.

Kontraindicirano v kombinaciji z astemizolom, terfenadinom in cisapridom.

Pri uporabi v kombinaciji s fenitoinom ali rifampicinom se biološka uporabnost itrakonazola zmanjša.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v temnem prostoru, nedostopnem otrokom. Temperaturni režim je med 15 in 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Ikonazol se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.