Imenovani

Imovan je sedative hipnotik.

[1], [2], [3]

Indikacije Nemogoče

Navede se pri hudih oblikah motenj spanja: v primeru začasne ali situacijske nespečnosti.

[4]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v tabletah, na pretisnem omotu 20 kosov. En paket vsebuje 1 pretisni omot.

[5], [6]

Farmakodinamika

Zdravilo Zopiclone spada v kategorijo ciklopirrolonov in ima afiniteto za farmacevtsko skupino benzodiazepinov. Farmakodinamika snov z lastnostmi, podobnimi vplivom drugih spojin v skupini: droga deluje pomirjevalo, mišični relaksant, hipnotik in sedativ in antikonvulzivno in nadalje amnestikom (s spominskih motenj).

Te lastnosti so zaradi svojega delovanja (specifična agonisti receptorja), ki se razteza na makromolekularni zapletenih GABA-ω receptorje v centralnem živčnem sistemu (to so BZ1 in BZ2, ki modulirajo odpiranje postopek kanala potrebne za prehod r ionov).

Po ugotovljenih podatkih je znano, da uporaba zopiklona pri ljudeh podaljša spanec, poleg tega pa povečuje njegovo kakovost in zmanjša pogostost prezgodnjih ali nočnih prebudil. Ta ukrep je posledica značilnih elektroencefalografskih lastnosti, ki se razlikujejo od funkcij, ki so del benzodiazepinov.

Polisomnografski testi so pokazali, da zdravilna učinkovina zdravila zmanjša trajanje stopnje I in podaljša II fazo spanja. Poleg tega podpira ali podaljša faze tako imenovanega "globokega spanca" (faze III in IV) in prispeva k fazam paradoksnega spanca ali BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetika

Absorpcija aktivne komponente je zelo hitra: vrh plazemskega vrha doseže 1,5-2 ure in je enak 30, 60 in 115 ng / ml z dodatkom 3,75, 7,5 in 15 mg. Raven biološke uporabnosti je približno 80%. Stopnja absorpcije ne vpliva na številčnost in čas uporabe, kot tudi na spol osebe, ki je prejela zdravilo.

Porazdelitev snovi poteka skozi plovila in se izvaja zelo hitro. Sinteza z beljakovinami v plazmi je precej nizka (približno 45%) in tudi nenasičena. Zato je tveganje interakcij med zdravili zaradi substitucije na področju sinteze beljakovin minimalno.

Zmanjšanje plazemskih indeksov v odmerku od 3,75 do 15 mg od samega odmerka ni odvisno. Razpolovni čas je približno 5 ur.

Benzodiazepini, kot tudi podobni elementi, potekajo skozi posteljico in BBB, poleg tega pa se lahko izloča v materino mleko. V farmakokinetiki snovi v plazmi in materinem mleku so podobnosti. V odstotkih je delež odmerka, ki ga otrok porabi v procesu dojenja, 0,2% snovi, ki jo mati porabi v 24 urah.

Izvaja se tudi intenzivna jetrna metabolizem. Dva glavna produkta razpadanja sta N-oksid (farmakoaktivno pri živalih) in N-demetilirani derivati (pri živalih je neaktivna). Navidezni razpolovni čas teh snovi, ki so bili odkriti med izločanjem urina, je približno 4,5, prav tako pa 7,5 ur. Ta ugotovitev je v celoti skladna z dejstvom, da pri ponavljajočih 15 mg dvakrat tednov ni opaznega kopičenja presnovkov. Preskusi na živalih niso pokazali povečanja aktivnosti encimov, tudi v primeru visokih odmerkov.

Nizke stopnje snovi v potrditev nemodificiranega ledvic (mediana 8,4 ml / minuto) v primerjavi s tisto notranjosti plazme (232 ml / min) je razvidno, da pride do izločanja zopiklon predvsem v obliki razpadnih produktov. Približno 80% komponente izloči skozi ledvica v obliki prostih produkti razgradnje (N-oksid in N-demetiliranega derivat), še približno 16% - skupaj z blatom.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo. Začnite zdravljenje z najnižjim učinkovitim odmerkom in največji dovoljeni odmerek je prepovedan. Prav tako ne morete piti tablet pred spanjem.

Dnevni odmerek 3,75 mg je namenjen samo osebam s posebno vrsto tveganja (odpoved ledvic, kronična odpoved pljuč, motnja delovanja jeter) ali starejši bolniki (od starosti 65 let, v tem primeru se odmerek poveča na 7,5 mg dovoljeno le, kadar je to nujno potrebno). Standardni dnevni odmerki za odrasle do 65 let - 7,5 mg. Prepovedano je preseči to vrednost.

Priporočljivo je, da trajanje terapevtskega programa traja dlje časa. Najdaljše obdobje je 1 mesec, z obdobjem postopnega ukinitve zdravil.

Priporočeno trajanje uporabe tablet v različnih situacijah:

• s situacijsko obliko nespečnosti - 2-5 dni (na primer v času potovanja);
• pri prehodni obliki nespečnosti - v 2-3 tednih.

V nekaterih primerih je treba podaljšati trajanje zdravljenja. V takih okoliščinah je treba skrbno pretehtati in oceniti stanje bolnika.

[20], [21]

Uporaba Nemogoče med nosečnostjo

Testiranje na živalih je pokazalo, da zopiklon nima teratogenega učinka. Danes ni dovolj informacij o učinku tega zdravila na truplo nosečnice in stanje ploda. V primerjavi z delovanjem podobnih snovi (benzodiazepinov):

• lahko pride do zmanjšanja motorične aktivnosti, kot tudi spremembe v pogostosti krčenja srca pri plodu (pri uporabi zdravil v velikih odmerkih v 2. Ali 3. Trimesečju);
• v primeru uporabe benzodiazepinov v pozni nosečnosti, tudi v nizkih odmerkih, po rojstvu dojenčki absorpcijskih opaženih simptomov (motnja sesanju in aksialna hipotonija), zaradi tega, kar je prišlo premalo telesne teže. Takšni manifesti so reverzibilni, vendar lahko trajajo 1-3 tedne (čas je odvisen od razpolovne dobe benzodiazepina). V primeru uporabe velikih odmerkov pri novorojenčkih je mogoče razviti reverzibilno supresijo dihalnega procesa ali hipotermijo in apnejo. Obstaja tudi tveganje za nastanek odtegnitvenega sindroma pri dojenčku (to se lahko zgodi tudi, če ni simptomov absorpcije). Ta sindrom se kaže v dojenčkih v tej obliki: po kratkem času po rojstvu je tremor, intenzivna ekscitabilnost, pa tudi stanje psihomotorične vznemirjenosti. Časovni okvir teh simptomov je odvisen od razpolovnega časa zdravila.

Glede na te podatke uporaba zdravila v nosečnosti ni priporočljiva, ne glede na njegovo dolžino.

Če je uporaba zdravil med nosečnostjo potrebna, jo je treba predpisati v majhnih odmerkih in poleg tega med zdravljenjem nadzorovati plod, da se prepreči razvoj zgoraj navedenih reakcij.

Prepovedano je tudi predpisovati Imovan med laktacijskim obdobjem.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano v naslednjih primerih:

• kadar prenaša zopiklon ali katero koli od dodatnih sestavin zdravila;
• z odpovedjo dihal;
• sindrom spalne apneje;
• z odpovedjo jeter (akutna, huda ali kronična patologija), saj v tem primeru obstaja tveganje za encefalopatijo;
• z miastenijo gravis;
• pri otrocih, ker tega zdravila ni bilo uporabljeno za določeno kategorijo pacientov;
• pri alergični reakciji na živila iz pšenice (razen v primerih nestrpnosti pšeničnih izdelkov z glutensko enteropatijo).

[16], [17], [18]

Stranski učinki Nemogoče

Neželeni pojavi so odvisni od posameznikovih značilnosti in odmerka drog. Glavna stranska reakcija po zdravljenju, najpogosteje opazovana, je grenkoba v ustni votlini. Med mentalnimi in nevrološkimi manifestacijami:

• anterogradna oblika amnezije, ki se lahko razvije in pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih (verjetnost njenega pojavljanja se poveča v skladu z zvišanjem odmerka);
• sprememba v zavesti, kršitev vedenjskih reakcij, občutek agresije, razdražljivost, nemir ali zaskrbljenost, razvoj somnambulizma;
• po zaključku terapije je mogoče razviti psihološko in fizično odvisnost (tudi v primeru uporabe priporočenih odmerkov) z znaki umika ali nespečnosti;
• glavoboli, občutek euforije ali zastrupitve, razvoj parestezije, tresavice, mišični krči, koordinacijske ali govorne motnje, omotičnost, pojav depresivnega razpoloženja; Ataksija se pojavi občasno;
• Razvoj halucinacije ali zmede, pojav nočnih mor med spanjem, pojav nespečnosti, poudarjajo čustva vzbujeno stanje lahko poslabšalo pozornost ali zaspanost pojavi (predvsem za starejše ljudi);
• frustracije spolne želje.

Med drugimi neželenimi učinki:

• CAS organi: motnje srčnega utripa;
• koža: srbenje, izpuščaji (lahko so znaki preobčutljivosti), povečano znojenje, razvoj multiformnega eritema, kot tudi Lyellov sindrom ali Stevens-Johnson. Če ima bolnik take znake, morate takoj prekiniti uporabo zdravila;
• sistemske manifestacije: astenija, mišična hipotenzija, utrujenost, hudo znojenje, mrzlica;
• organi imunskega sistema: edini Quincke, urtikarija, anafilaktične manifestacije;
• vizualni organi: leni oko ali diplopija;
• dihalne organe: razvoj dispneja;
• Bolezni organi: smrad od ustja, bela plošča na peresa, bruhanje, zaprtje, dispepsija, slabost, driska, suhost ustne sluznice, povečan apetit ali anoreksijo;
• sprememba vrednosti laboratorijskih testov: občasno povečanje hitrosti transaminaz ali AF, kar ima za posledico klinično sliko motnje delovanja jeter;
• presnovni procesi: izguba telesne mase;
• mišičje in okostje: šibkost mišic in občutek težnosti v okončinah.

Starejši ljudje pogosto trpijo zaradi bruhanja, občutkov tesnobe ali vzburjenja, srčnega utripa, tremorja, pa tudi zaradi fenalizma in anoreksije.

Pri postmarketinškem testiranju se je izkazalo, da se lahko pojavijo takšne reakcije kot vedenjska motnja, ki je povezana z razvojem amnezije in tudi jeza.

Po koncu zdravljenja se lahko razvije umik, kar se kaže v bolečini v mišicah, ricochetni obliki nespečnosti, tremorju, občutku razdražljivosti, tesnobi ali močni vzburjenosti. Poleg tega so se povečali znojenje, palpitacija, glavoboli, tahikardija, zmedenost, nočne more v sanjah in delirij. S hudo reakcijo je mogoče razviti allopsihično depersonalizacijo, preprosto depersonalizacijo in dodatno hiperakuzijo; tudi halucinacije, občutek mravljinčenja z odrevenelostjo v okončinah, nestrpnost do hrupa, svetloba in fizični stik.

Razen tega lahko bolniki razvijejo napade.

[19]

Preveliko odmerjanje

Prekomerno odmerjanje je lahko smrtno nevarno, še posebej, če jemljete zdravilo v velikem odmerku v kombinaciji z nekaterimi depresanti za CNS (alkohol med njimi).

V primeru prekoračitve priporočene vrednosti lahko zdravilo zaustavi delovanje CNS, kar povzroča zaspanost, ki lahko doseže stanje koma (to je odvisno od velikosti sprejetega odmerka). S šibkim prevelikim odmerkom je počasnost ali zmedenost.

V hujših primerih so spremljali razvoj mišične hipotenzije, ataksija, methemoglobinemija, zatiranje dihalne funkcije in zmanjšanje krvnega tlaka. V nekaterih primerih je prišlo do smrti.

Če se je v prvih urah po prevelikem odmerku tablete po prevelikem odmerku pojavila prevelik odmerek, priporočamo indukcijo, medtem ko je v drugih primerih potrebno izločanje želodca. Nadalje bi bilo koristno, da bi bolniku zagotovili aktivno oglje - zmanjšali absorpcijo zdravila.

Potrebno je skrbno spremljati delo dihalnih in srčnih organov (izvedenih v specializiranem oddelku za takšne postopke).

V postopku terapije postopek hemodialize ne bi bil primeren, saj ima aktivna komponenta zdravila Imovan visok indeks količine porazdelitve.

Za diagnosticiranje ali zdravljenje naključno / namerno prevelikega odmerka benzodiazepina je dovoljeno dajati bolniku flumazenil. Ta komponenta ima nasprotni učinek na benzodiazepine, zato lahko povzroči razvoj nevroloških motenj (občutki tesnobe ali navdušenja, nestabilnost čustvene narave in napadi). To velja zlasti za epilepsije.

[22], [23], [24], [25],

Interakcije z drugimi zdravili

Alkoholne pijače povečujejo sedativni učinek benzodiazepinov in s tem povezane sestavine. Zaradi zmanjšane koncentracije pozornosti v tej kombinaciji ni priporočljivo delati z različnimi mehanizmi ali voziti avtomobil.

Priporočljivo je, da se zdravilo ne sme kombinirati z alkoholnimi pijačami ali z zdravili, ki vsebujejo alkohol v njegovi sestavi.

Kombinacija z rifampicinom zmanjšuje učinkovitost delovanja in plazemsko raven zopiklona, saj to povečuje presnovo v jetrih. Zaradi tega je treba zgoraj navedene snovi uporabljati skupaj samo pod pogojem stalnega kliničnega opazovanja bolnika. Če je potrebno, se predpiše še ena hipnotična droga.

Druga zdravila, ki zavirajo delovanje CŽS: derivati morfina (kot so antitusične droge, analgetiki, in ki se uporabljajo v nadomestnem zdravljenju pri odpravi odvisnosti od drog (poleg buprenorfina) sredstva), barbiturati z nevroleptiki, pomirjeval, drugi hipnotiki, antikonvulzivi, hipnotiki, antidepresivi in anestetiki, antihipertenzivnih zdravil (s centralno vplivom), talidomid z baklofen in pizotifenom, in poleg antihistaminikom (H1) zdravila. Vse zgoraj navedene snovi v povezavi z Imovanom povečanje zaviralni učinek na delovanje centralnega živčnega sistema.

Hkrati je sočasna uporaba z derivati morfina, barbiturati in tudi poveča verjetnost zatirati delovanje dihalnih organov (pri čemer doz zdravila, ki presega dano kombinacijo lahko povzroči smrt pacienta).

Opioidni analgetiki lahko povečajo občutek euforije, zaradi česar lahko oseba postane psihološko odvisna od odvzetih snovi.

Postopek poteka zopiklon presnovo vključuje hemoprotein P450 (CYP) 3A4, pri čemer se lahko poveča dobljeno kombinaciji z zaviralci CYP3A4 indeksi element snovi v plazmi. Uporaba CYP3A4 skupaj z induktorji zmanjša indeks zopiklona znotraj plazme.

V kombinaciji z buprenorfinom, ki se uporablja pri nadomestnem zdravljenju odvisnosti od drog, se poveča verjetnost zatiranja dihalne funkcije, kar lahko sčasoma vodi do smrti. Treba je skrbno oceniti tveganja in učinkovitost te kombinacije zdravil. Bolnika je treba opozoriti, da je treba strogo držati odmerkov, ki jih predpisuje zdravnik.

Sočasna uporaba s clozapinom povečuje možnost, da bolnik razvije kolaps, ki ga spremljajo srčni zastoj ali depresija dihanja.

Kombinacija zopiklon s eritromicin, klaritromicin, telitromicin ali nelfinavir, in poleg tega s vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol in rahlo povečuje blažilne lastnosti aktivne imovan sestavine.

[26], [27], [28], [29]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je shranjeno na mestu, ki je majhnim otrokom nedostopno. Temperaturne vrednosti ne smejo presegati 25 ° C.

[30], [31], [32]

Rok uporabnosti

Zdravilo Imovan se lahko uporablja 3 leta po sproščanju zdravila.

[33], [34],