Caberlon

Caberlon je zdravilo nove generacije, katerega delovanje je namenjeno zdravljenju parkinsonizma - sindroma postopne poškodbe celotnega človeškega živčnega sistema.

Naše telo, vključno z gibi telesa, nadzira živčni sistem, ki vključuje tudi delo možganov in hrbtenjače. Oseba, ki razvije parkinsonizem, sčasoma izgubi sposobnost nadzora nad svojimi gibi in nadzora nad svojim telesom. Bolezen se kaže s simptomi, kot so tremor, upočasnjenost gibanja (bradikinezija), splošna zmanjšana aktivnost, pojav bolečin različnih etiologij, spremembe v govoru, povečan mišični tonus, kronična depresija.

Bolezen prizadene predvsem ljudi (tako moške kot ženske), stare od 55 do 60 let, vendar se pri 10 % prizadetih zahrbtna bolezen razvije v dokaj mladih letih - pred štiridesetim letom starosti. V tem primeru govorimo o tako imenovanem "juvenilnem parkinsonizmu". Žal se v pozni fazi bolezni kakovost življenja in aktivnost bolnikov znatno zmanjšata. Zaradi dolgotrajne nepremičnosti najpogosteje pride do smrti, ki jo povzročajo dodatni dejavniki: preležanine, motnje požiranja, ki vodijo v izčrpanost telesa, in različne motnje dihanja. Med vzroki za Parkinsonovo bolezen lahko omenimo proces staranja telesa, genetsko predispozicijo, negativen vpliv strupenih snovi na telo, pa tudi aterosklerozo, virusne okužbe in hude travmatske poškodbe možganov.

[ 1 ]

Indikacije Caberlon

Zdravilo Caberlon se v medicini uporablja kot adjuvantno zdravilo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni pri bolnikih, ki trpijo zaradi različnih motenj motorične aktivnosti. Pogosto se pri takih bolnikih pojavijo nehotni gibi in tresenje okončin. Pred začetkom zdravljenja z zdravilom je pomembno pregledati bolnika glede morebitnih patologij srčnih zaklopk. Priporočljivo je določiti ESR, opraviti rentgensko slikanje prsnega koša, določiti kazalnike delovanja ledvic in opraviti pljučne teste.

Indikacije za uporabo zdravila Caberlon: zdravilo se uporablja v zgodnji fazi Parkinsonove bolezni kot monoterapija ali v kombinaciji z zaviralcem dopa-dekarboksilaze in levodopo; spada v skupino dopaminergičnih zdravil, agonistov dopamina.

1 tableta vsebuje 1 ali 2 mg te snovi. Kot pomožne snovi se uporabljajo laktoza, magnezijev stearat (E 572) in L-levcin. Zato je to zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s hudo intoleranco za galaktozo ali pomanjkanjem laktaze.

Kaberlogin je derivat ergot alkaloida. Stimulira določene receptorje hipofize in s tem povzroči dolgotrajno zaviranje izločanja prolaktina, hormona sprednjega režnja. Snov lahko terapevtsko deluje v prisotnosti hiperprolaktinemije in zmanjša njene manifestacije, kot so galaktoreja, neplodnost, impotenca, menstrualne nepravilnosti in zmanjšan libido.

Zdravilo Caberlon se predpisuje peroralno, po možnosti med obroki, da se izključijo negativne reakcije na zdravilo iz prebavil. Upoštevati je treba dejstvo, da lahko kaberlogin zniža krvni tlak in s tem vpliva na hitrost reakcije bolnika. Zato se bolnikom med jemanjem zdravila svetuje, naj se vzdržijo vožnje vozil ter dela s kompleksnimi mehanizmi in dela, ki zahtevajo večjo pozornost.

Obrazec za sprostitev

Sodobna zdravila se proizvajajo v različnih oblikah, odvisno od sestave, posebnih učinkov snovi na telo in načinov uporabe. Tablete so trdne farmacevtske oblike zdravil. Vsebujejo glavno aktivno sestavino in vse vrste pomožnih sestavin (škrob, sladkor, smukec itd.), ki služijo izboljšanju okusa in dajejo zdravilu volumen.

Dandanes je pomembno vedeti, kako je videti določeno zdravilo, da se izognemo tveganju nakupa ponaredka.

Zdravilo Caberlon je na voljo v tabletah po 1 ali 2 mg (obe različici vsebujeta 30 tablet v steklenički). Vsaka steklenička tablet je pakirana ločeno.

Obrazec za izdajo:

• 1 mg tablete, bele, ovalne, bikonveksne, z zarezami in oznakama "CBG" ter številko "1" na različnih straneh;
• 2 mg tablete, bele barve, v obliki kapsule, bikonveksne, z zarezami in oznakama "CBG" ter številko "2" na različnih straneh.

Ta oblika sproščanja omogoča priročno shranjevanje in enostaven transport zdravila.

Zdravilo Caberlon je na voljo na recept. Proizvajalec: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamika

Caberlon ima učinek na človeško telo, ki ni povezan s terapevtskim učinkom; gre le za znižanje krvnega tlaka.

Farmakodinamika zdravila Caberlon: največja raven hipotenzivnega učinka zdravilne učinkovine - kaberlogina, se doseže v prvih 6 urah po zaužitju zdravila v enkratnem odmerku in je od odmerka odvisna pogostost in največje zmanjšanje.

Kabergolin je dopaminergični derivat ergolina in ima lastnosti močnega agonista dopaminskih D2 receptorjev. Med testiranjem na podganah, ki so kabergolin dajali peroralno, je zdravilo zmanjšalo izločanje prolaktina v odmerku 3–25 mg/kg. To je bilo posledica učinka hipofiznih celic na dopaminske D2 receptorje. Poleg tega ima zdravilo dopaminergični učinek s stimulacijo D2 receptorjev v odmerkih, ki presegajo odmerke za znižanje ravni prolaktina v serumu. Izboljšanje motoričnih motenj so pri živalih opazili pri peroralnem odmerku 1–2,5 mg/kg za podgane in intramuskularnem odmerku 0,5–1 mg/kg za opice.

Pri zdravih prostovoljcih so pri jemanju kabergolina v odmerku 0,3–2,5 mg opazili izrazito znižanje ravni prolaktina v serumu, ki je bilo odvisno od odmerka.

Caberlon deluje hitro (v 3 urah po zaužitju) in ima dolgotrajen učinek (7-28 dni).

Farmakokinetika

Caberlon ima dokaj visoko stopnjo absorpcije. Po peroralni uporabi to zdravilo hitro vstopi v krvni obtok, tako da prehaja in se absorbira skozi prebavila. Najvišja raven koncentracije v krvni plazmi je dosežena 30 minut do 4 ure po peroralni uporabi. Hkrati vnos hrane ne vpliva na absorpcijo in nadaljnjo porazdelitev aktivne snovi (kabergolina).

Farmakokinetika zdravila Caberlon: Glede na rezultate medicinskih študij je znano, da se kabergolin lahko veže na plazemske beljakovine v koncentracijah od 0,1 do 10 ng/ml za 41-42 %. Kar zadeva presnovni proces, je bil glavni presnovek, ki so ga ugotovili v urinu preiskovanca, 6-alil-8ß-karboksi-ergolin. Predstavljal je 4-6 % odmerka. Količina drugih presnovkov je manjša od 3 % odmerka. Glede na rezultate medicinskih študij in vitro je njihova aktivnost pri zaviranju izločanja prolaktina precej nižja kot pri aktivni snovi - kabergolinu.

Na podlagi zgornjih informacij lahko sklepamo, da je razpolovna doba zdravila Caberlon v telesu precej dolga. Pri bolnikih s hiperprolaktinemijo doseže 79–115 ur. Tudi po 10 dneh od zadnjega odmerka tega zdravila se v urinu nahaja do 18 % odmerka (2–3 % v prvotni obliki) in do 72 % odmerka v blatu.

[ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Caberlon je priporočljivo za dolgotrajno uporabo. Njegova učinkovitost, pa tudi neželeni učinki, so povezani z individualno občutljivostjo. Glede na klinične študije je varnost zdravila potrjena za 24 mesecev ali več, vendar mora v vsakem posameznem primeru trajanje zdravljenja določiti lečeči zdravnik.

Način uporabe in odmerjanje: zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo. Priporočeni terapevtski odmerek zdravila Caberlon je 0,5–1 mg/dan, njegova optimizacija pa se doseže s postopno titracijo začetnega odmerka (0,5 mg/dan za bolnike, ki ne jemljejo agonistov dopamina, in 1 mg/dan za bolnike, ki jemljejo L-dopo). Vzporedni odmerek levodope se lahko postopoma zmanjšuje, odmerek kabergolina pa se lahko, nasprotno, povečuje, dokler se ne doseže optimalno razmerje. Največji odmerek zdravila ne sme preseči 3 mg/dan. Tedenski terapevtski odmerek zdravila Caberlon je običajno 500 mcg, po potrebi se postopoma povečuje za nadaljnjih 500 mcg na teden v intervalih po 1 mesec.

Pri zdravljenju bolnic s hiperprolaktinemijo se odmerki izberejo individualno. Za preprečevanje laktacije je priporočljiv enkratni odmerek 1 mg zdravila Caberlon prvi dan po porodu. Za zatiranje obstoječe laktacije pri ženskah se zdravilo običajno predpiše v odmerku 250 mcg vsakih 12 ur 2 dni.

[ 4 ]

Uporaba Caberlon med nosečnostjo

Zdravilo Caberlon so testirali na živalih. Predvsem so rezultati študij pokazali njegovo sposobnost prodiranja skozi placentno pregrado pri podganah. Ali se ta učinek pojavlja tudi pri ljudeh, ni znano.

Uporaba zdravila Caberlon med nosečnostjo ni bila dovolj raziskana. V poskusih na podganah niso ugotovili vpliva zdravila na reproduktivno funkcijo in niso opazili teratogenega učinka. Glede na rezultate kliničnih študij jemanje tega zdravila ne poveča tveganja za prirojene patologije ploda, prezgodnji porod, prekinitev nosečnosti ali pojav drugih težav, povezanih z reproduktivno funkcijo ženskega telesa.

Zaradi nezadostnih kliničnih izkušenj in dolgega obdobja izločanja zdravila Caberlon iz telesa je ženskam, ki načrtujejo nosečnost, priporočljivo, da prenehajo z jemanjem en mesec pred želeno zanositvijo. To bo preprečilo morebitne učinke zdravila na plod. Če med jemanjem zdravila pride do nosečnosti, ga je treba takoj prekiniti, da se preprečijo kakršni koli učinki na plod.

Dokazana je bila sposobnost kabergolina in njegovih presnovkov, da prodrejo v mleko pri podganah. Po nekaterih domnevah se lahko laktacija pri jemanju zdravila Caberlon zavleče ali zavre, ker ima zdravilo lastnosti agonista dopamina.

Zaradi pomanjkanja podatkov o vplivu kabergolina na dojenje je ženskam priporočljivo, da prenehajo dojiti, če se pojavijo kakršni koli simptomi vpliva zdravila, zlasti zapoznela ali zavrta laktacija.

Kontraindikacije

Sočasna uporaba zdravila Caberlon z antibiotiki in antipsihotiki ni priporočljiva zaradi povečane biološke uporabnosti kabergolina in resnosti njegovih neželenih učinkov. Treba je opozoriti, da se po jemanju zdravila Caberlon lahko pojavi simptomatska hipotenzija.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Caberlon:

• resne srčne bolezni in težave s srčno-žilnim sistemom;
• disfunkcija jeter in ledvic;
• bolnik ima razjedo na želodcu (vključno s peptično razjedo) in dvanajstniku;
• pojav krvavitev v prebavilih;
• Raynaudov sindrom;
• zgodovina resnih duševnih motenj;
• anamneza pljučnih bolezni (zlasti fibroze, plevritisa), pri zdravljenju katerih so bili uporabljeni agonisti dopamina;
• arterijska hipertenzija;
• eklampsija, preeklampsija.

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba prilagoditi odmerek zdravila. Zdravilo Caberlon se daje previdno, če se jemlje sočasno z zdravili, ki so namenjena zniževanju krvnega tlaka.

Bolniki, ki so jemali agoniste dopamina, so kazali znake hiperseksualnosti, povečanega libida in nagnjenosti k tveganju.

Trenutno ni podatkov o vplivu alkohola na prenašanje zdravila.

Stranski učinki Caberlon

Caberlon ima, tako kot vsako drugo zdravilo s podobnim učinkom, številne stranske učinke.

Neželeni učinki zdravila Caberlon so kratkotrajni in zmerni. Odtegnitveni sindrom se opazi le v zelo redkih primerih.

V bistvu se pri jemanju zdravila pojavijo neželeni učinki iz živčnega sistema in prebavil, ki se kažejo v obliki:

• hiperkinezija,
• diskinezija,
• halucinacije,
• zmedenost;
• slabost, bruhanje, zaprtje;
• dispepsija, razvoj gastritisa.

Manj pogosti so neželeni učinki s strani kardiovaskularnega sistema. Kažejo se v obliki pogostih napadov omotice in arterijske hipotenzije. Pojavijo se tudi vnetni procesi, ki se lahko razširijo na sluznice in fibrozne membrane: pljučna fibroza, plevritis, perikarditis, plevralna fibroza, perikardialni izliv, patologija srčnih zaklopk.

Treba je opozoriti, da so bolniki, ki so jemali zdravilo Caberlon, pogosto imeli patologijo srčnih zaklopk, vključno z regurgitacijo, ter s tem povezane motnje v obliki perikarditisa in perikardialnega izliva. Drugi neželeni učinki so se pojavili zaradi vazokonstrikcijskih lastnosti tega zdravila in so se nanašali na razvoj angine pektoris, perifernega edema in eritromelalgije. Vendar pa med zdravljenjem s zdravilom Caberlon niso opazili sprememb EKG ali srčnega utripa.

Želodčno disfunkcijo so pogosteje opazili pri ženskah kot pri moških, neželeni učinki na osrednje živčevje pa so bili pogostejši pri starejših bolnikih.

Jemanje zdravila lahko spremlja tudi zaspanost, redkeje pa primeri nenadnega zaspanja.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila se lahko pojavijo odstopanja v rezultatih standardnih laboratorijskih testov.

Pri jemanju visokih odmerkov agonistov dopamina, vključno s kabergolinom, so se pri bolnikih razvili simptomi patološkega tveganja, pa tudi hiperseksualnost in povečan libido, ki pa so bili po prekinitvi zdravljenja ali zmanjšanju odmerka reverzibilni.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo Caberlon, če se uporablja pravilno v priporočenih odmerkih, ne povzroča nobenih negativnih simptomov. Vendar pa se lahko v primerih prevelikega odmerjanja pojavijo simptomi, kot so bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje in omotica. Bolnik, ki je vzel velik odmerek zdravila, lahko občuti tudi naslednje simptome:

• znižanje krvnega tlaka,
• kožni izpuščaj,
• motnje zavesti,
• zaspanost,
• psihomotorična vznemirjenost,
• halucinacije.

Do prevelikega odmerjanja pride iz več razlogov, najpogosteje pa so med drugim nagnjenost osebe k samozdravljenju, kar vodi do nevarnih posledic, nenadzorovano zdravljenje brez upoštevanja zdravniških priporočil, pa tudi izdajanje zdravila brez recepta. Žal je lahko preveliko odmerjanje tudi namerno (v primeru poskusa samomora).

V vsakem primeru bolnik ob prvih simptomih prevelikega odmerjanja zdravila Caberlon potrebuje nujno medicinsko pomoč. Resnost stanja je odvisna od starosti, spola, prisotnosti sočasnih bolezni pri bolniku in splošnega stanja telesa.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko, z dajanjem zdravil z reverzibilnim delovanjem in ukrepi, ki so namenjeni predvsem podpori delovanja jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

Caberlon deluje na človeško telo tako, da stimulira dopaminske receptorje. Zaradi tega se to zdravilo ne priporoča za uporabo v kombinaciji z antagonisti dopamina (metoklopramid, butirofenon, fenotiazin, tioksanten).

Medsebojno delovanje zdravila Caberlon z drugimi zdravili lahko povzroči številne neželene učinke. Na primer, če se zdravilo Caberlon uporablja skupaj z makrolidnimi antibiotiki (zlasti eritromicinom), se lahko pri bolniku pojavi zvišanje ravni bromokriptina v krvni plazmi. To zdravilo je treba jemati še posebej previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki so namenjena zniževanju krvnega tlaka.

Glede na trenutno dostopne informacije o presnovi kabergolina farmakokinetične interakcije zdravila Caberlon z drugimi zdravili ni mogoče vnaprej predvideti. V medicinskih študijah bolnikov s parkinsonizmom farmakokinetične interakcije tega zdravila z L-dopo in selegilinom niso opazili.

Kar zadeva vpliv alkohola na prenašanje zdravila, trenutno ni zanesljivih informacij o tem vprašanju. Vendar pa lahko glede na negativni vpliv alkohola na zdravila na splošno domnevamo, da bo imela sočasna uporaba zdravila Caberlon z alkoholom izrazite negativne posledice.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da Caberlon shranjujete v originalni embalaži pri temperaturi zraka, ki ne presega 30 °C. Mesto shranjevanja mora biti dobro zaščiteno pred sončno svetlobo in vlago ter nedostopno majhnim otrokom. Priporočljivo je, da kapsule s silikagelom ne odstranjujete iz stekleničke, ki vsebuje pripravek, saj je zasnovana tako, da vpija vlago.

Pogoji shranjevanja zdravila Caberlon so odvisni tudi od splošnih zahtev za shranjevanje zdravil. V skladu z njimi je treba zdravilo hraniti stran od svetlobe, po možnosti v temnem prostoru. Da bi preprečili vdor vlage v tablete, jih je treba shranjevati na suhem mestu. Zato kopalnica ali drug prostor z nestabilno stopnjo vlažnosti ni primeren za ta namen.

Zdravila ne smete shranjevati odprtega, saj lahko to povzroči absorpcijo hlapnih snovi in reakcijo s kisikom. Zato je treba po zaužitju naslednjega odmerka zdravila stekleničko tesno zapreti. Tablete je priporočljivo shranjevati v zaprti tovarniški embalaži in jih ne prelivati v nobeno drugo posodo.

Ne smemo pozabiti, da je zdravila za notranjo in zunanjo uporabo najbolje hraniti ločeno. V tem primeru jih je priporočljivo postaviti na različne police omare ali jih shraniti v ločenih vrečkah.

Rok uporabnosti

Caberlon je zdravilo z jasno določenimi roki shranjevanja. Rok uporabnosti tega zdravila je 2 leti.

"Rok uporabnosti" pomeni obdobje, v katerem zdravila izpolnjujejo vse pogoje in zahteve ustrezne dokumentacije, na podlagi katere so bila izdelana. Začetni rok uporabnosti izdelka določi neposredno proizvajalec. Po registraciji zdravila in začetku njegove industrijske proizvodnje se proizvajalec zaveže, da bo nadaljeval raziskovalno delo, namenjeno preučevanju stopnje stabilnosti danega zdravila. Tako se navedeni rok uporabnosti potrdi ali razjasni.

Rok uporabnosti zdravila ne sme presegati 5 let, tudi če končni rezultati študij stabilnosti to dovoljujejo.

Datum izdelave zdravila Caberlon je začetni datum za izračun njegovega roka uporabnosti. Med shranjevanjem zdravila je treba upoštevati vse pogoje, navedene v navodilih in na embalaži.

Po preteku roka uporabnosti je uporaba katerega koli zdravila strogo prepovedana, saj je to polno nepopravljivih zdravstvenih posledic. Tablete je treba shranjevati v originalni embalaži, na suhem mestu, zaščitenem pred vlago in soncem.