Kaberlon

Cabernon je nova generacija zdravila, katere delovanje je usmerjeno v zdravljenje parkinsonizma - sindroma postopnega poraz celotnega živčnega sistema človeka.

Naš organizem, vključno s premiki telesa, nadzira živčni sistem, ki vključuje tudi delo možganov in hrbtenjače. Oseba, ki razvije parkinsonizem sčasoma, izgubi sposobnost nadzora njegovih gibov in nadzora telesa. Bolezen se kaže s simptomi, kot so tresenje, upočasnjeno gibanje (upočasnjena gibljivost), splošno zmanjšanje aktivnosti, pojava bolečine različnih etiologij, sprememb govor, zvišan tonus mišic, kronične depresije.

Na splošno bolezen prizadene ljudi (tako moške kot ženske) v starosti od 55 do 60 let, vendar se v 10% primerih prikrivna bolezen razvije v precej mladi starosti - tudi pred starostjo štirideset let. V tem primeru govorimo o ti. "Juvenilni parkinsonizem." Na žalost, v pozni fazi te bolezni se kakovost življenja in aktivnost pacientov znatno zmanjšata. Zaradi dolgotrajne nepremicnosti se najpogosteje zgodi smrt, kar je povzrocilo dodatne dejavnike: razjede tlaka, pogoltovanje disfunkcije, ki vodi do izcrpanosti telesa, in razne bolezni dihanja. Med vzroki Parkinsonove bolezni je mogoče opaziti proces staranja, genske predispozicije, škodljivih učinkov na telo strupenih snovi, kot tudi ateroskleroza, virusne infekcije, hude travmatske poškodbe možganov.

[1]

Indikacije Kaberlon

Cabernon se v medicini uporablja kot zdravilo pomožne terapije pri zdravljenju Parkinsonove bolezni pri bolnikih, ki imajo različne motnje motorične aktivnosti. Pogosto takšni bolniki doživljajo neželene gibe in trepetanje okončin. Pred začetkom zdravljenja z zdravilom je pomembno, da bolnika pregledate za možne patologije valvularnega aparata srca. Priporočljivo je določiti ESR, opraviti rentgensko slikanje v prsnem košu, določiti kazalnike delovanja ledvic in izvajati pljučne teste.

Indikacije za uporabo Caberlone: zdravilo se uporablja v zgodnji fazi Parkinsonove bolezni kot monoterapija ali v kombinaciji z zaviralcem dopa dekarboksilaze in levodope; spada v skupino dopaminergičnih sredstev, agonistov dopamina.

1 tableta vsebuje 1 ali 2 mg te snovi. Kot pomožne snovi smo uporabili laktozo, magnezijev stearat (E 572) in L-levcin. Zato je to zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s hudo gnilobozno intoleranco ali pomanjkanjem laktaze.

Cabergoline je derivat alkaloidov ergot. Spodbuja določene receptorje hipofize, s čimer povzroča dolgotrajno zatiranje izločanja prolaktina - hormona prednjega režnja. Snov ima lahko terapevtski učinek v prisotnosti hiperprolaktinemije, ki zmanjšuje takšne manifestacije kot galaktoreja, neplodnost, impotenco, menstrualno nepravilnost, zmanjšan libido.

Zdravilo Caberlon je predpisano z usti, po možnosti - med obroki, da izključite negativne reakcije na zdravilo iz gastrointestinalnega trakta. Upoštevati je treba dejstvo, da lahko kabergolin znižuje krvni tlak in tako vpliva na hitrost odziva bolnika. Zato pri bolnikih z jemanjem zdravila priporočamo, da se vzdržijo upravljanja motornih vozil, pa tudi s kompleksnimi mehanizmi in zahtevajo večjo pozornost.

Obrazec za sprostitev

Sodobna zdravila se proizvajajo v različnih oblikah, odvisno od sestave, značilnosti učinka snovi na telo in načinov njegovega dajanja. Tablete se nanašajo na trdne odmerne oblike zdravil. Vključujejo glavno aktivno sestavino in vse vrste pomožnih sestavin (škrob, sladkor, smukec itd.), Ki izboljšajo okus in dajejo količino zdravila.

Danes je pomembno vedeti, kaj izgleda zdravilo, da bi preprečili tveganje za pridobitev ponarejanja.

Cabernon je na voljo v tabletah po 1 ali 2 mg (v obeh različicah - 30 tablet v stekleni steklenici). Vsaka steklenica s tabletami je pakirana ločeno.

Oblika izdaje:

• tablete z 1 mg belega, ovalnega, bikonveksnega, z zarezami in oznako "CBG" in številko "1" z različnih strani;
• tablete po 2 mg bele barve, kapsulne, bikonveksne, z zarezami in oznako "CBG" in številko "2" z različnih strani.

Ta oblika sproščanja omogoča priročno shranjevanje in enostaven prevoz zdravila.

Zdravilo Caberlon se sprosti na recept. Proizvajalec: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamika

Cabernon vpliva na človeško telo, ki ni v korelaciji s terapevtskim učinkom, le vpliva na znižanje krvnega tlaka.

Farmakodinamika Caberlon: najvišja raven hipotenzivnega učinka zdravilne učinkovine - kabergolina je dosežena v prvih 6 urah po jemanju zdravila v enem samem odmerku in je od odmerka odvisna od frekvence in največjega zmanjšanja.

Cabergolin je dopaminergični derivat ergolina in ima lastnosti močnega agonista receptorjev dopamina D2. Med preskusom je pri podganah, ki so dobivali oralno kabergolin, zdravilo zmanjšalo izločanje prolaktina v odmerku 3-25 mg / kg. To je bilo posledica delovanja celic hipofize na receptorjih dopamina D2. Poleg tega ima zdravilo dopaminergični učinek s stimulacijo D2 receptorjev v odmerkih, ki presegajo odmerke za zmanjšanje serumskih ravni prolaktina. Živali so pokazale izboljšanje motoričnih motenj, če so bili peroralni odmerek 1-2,5 mg / kg pri podganah in intramuskularni odmerek 0,5-1 mg / kg za opice.

Pri prostovoljcih, ki niso imeli zdravstvenih težav, so pri jemanju kabergolina v odmerku 0,3-2,5 mg opazili znatno zmanjšanje serumske ravni prolaktina, ki je odvisna od odmerka.

Cabernon deluje hitro (v treh urah po dajanju zdravila) in ima trajne učinke (7 do 28 dni).

Farmakokinetika

Cabernon ima precej visoko stopnjo absorpcije. Po peroralni uporabi to zdravilo hitro vstopi v krvni obtok skozi prehod in absorpcijo skozi prebavni trakt. Najvišji nivo koncentracije v krvni plazmi je dosežen v 30 minutah - 4 ure po zaužitju. Hkrati vnos hrane ne vpliva na absorpcijo in nadaljnjo porazdelitev aktivne snovi (kabergolina).

Farmakokinetika Kaberlon: rezultati medicinske raziskave, je znano, da je z kabergolina sposoben vezave na plazemske proteine v koncentracijah 0,1-10 ng / ml pri 41-42%. V presnovnem procesu je glavni metabolit, ki je bil ugotovljen v urinu subjekta, 6-alil-8-karboksi-ergolin. To je bilo 4-6% odmerka. Število drugih metabolitov je manj kot 3% odmerka. Glede na rezultate medicinskih študij in vitro je njihova aktivnost pri zaviranju izločanja prolaktina precej nižja od aktivne snovi - kabergolina.

Po zgornjih informacijah lahko sklepamo o precej dolgem razpolovnem času zdravila Cabernon iz telesa. Pri bolnikih s hiperprolaktinemijo doseže 79-115 ur. Tudi po 10 dneh po zadnji uporabi tega zdravila je bilo ugotovljeno, da je do 18% odmerka v urinu (2-3% v originalni obliki) in do 72% odmerka v blatu.

[2]

Odmerjanje in dajanje

Cabernon je priporočljiv za dolgoročno uporabo. Njegova učinkovitost, pa tudi neželeni učinki, je povezana z individualno občutljivostjo. V skladu s kliničnimi študijami je varnost zdravila potrjena za 24 mesecev ali več, v vsakem posameznem primeru pa mora zdravnik določiti trajanje zdravljenja. 

Odmerjanje in uporaba: Zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo. Kaberlona priporočeni terapevtski odmerek 0,5-1 mg / dan, je njena optimizacija doseže začetni odmerek postopno titracijo (0.5 mg / dan - pacienti ne prejemajo agoniste dopamina in 1 mg / dan - za bolnike, ki prejemajo L- sprejem). Postopoma je mogoče zmanjšati odmerek levodope, ki se uporablja vzporedno, in, nasprotno, povečati odmerek kabergolina, da dobimo optimalno razmerje. Največji odmerek zdravila ne sme presegati 3 mg / dan. Tedenski terapevtski odmerek zdravila Caberlon je ponavadi 500 μg, po potrebi se postopoma poveča za dodatnih 500 μg na teden v intervalih enega meseca.

V primeru zdravljenja bolnikov s hiperprolaktinemijo se odmerki individualno izberejo. Za preprečevanje laktacije se na prvi popotniški dan priporoči enkratni odmerek 1 mg Caberlona. Za zatiranje laktacije, ki je že na voljo pri ženskah, se zdravilo običajno daje v odmerku 250 mikrogramov na 12 ur 2 dni.

[4]

Uporaba Kaberlon med nosečnostjo

Caberlon smo testirali na živalih. Zlasti so rezultati študij pokazali, da lahko pri podganah prodrejo v placentno pregrado. Ali obstaja tak učinek pri ljudeh, ni znano.

Uporaba zdravila Caberlon med nosečnostjo ni bila zadostno raziskana. V poskusih na podganah ni bilo učinka zdravila na reproduktivno funkcijo in ni opazil teratogenega učinka. Glede na rezultate kliničnih študij uporaba tega zdravila ne poveča tveganja za prirojeno fetalno bolezen, prezgodnje rojstvo, prekinitev nosečnosti ali pojav drugih težav, povezanih s reproduktivno funkcijo ženskega telesa.

Zaradi nezadostnih kliničnih izkušenj in dolgo časa izločanja zdravila Cablon iz telesa ženske, ki načrtujejo nosečnost, je priporočljivo, da ga ne smete jemati en mesec pred želeno zasnovo. To bo preprečilo možen učinek zdravila na plod. Če je nosečnost nastala med jemanjem zdravila, jo je treba nujno preklicati, da se prepreči kakršenkoli učinek na plod.

Dokazana je sposobnost kabergolina in njegovih metabolitov, da prodrejo v mleko pri podganah. V skladu z nekaterimi predpostavkami se lahko ob jemanju zdravila Caberlon laktacija odloži ali zavre, ker ima zdravilo lastnosti dopaminskega agonista.

Zaradi pomanjkanja podatkov o učinkih kabergolina na dojenje priporočamo, da ženske prenehajo z dojenjem, če obstajajo simptomi učinka zdravila, zlasti z zamudo ali zatiranjem laktacije.

Kontraindikacije

Zdravilo Cableron ni priporočljivo uporabljati sočasno z antibiotiki in antipsihotiki zaradi povečane biološke uporabnosti kabergolina in resnosti njegovih neželenih učinkov. Opozoriti je treba, da se lahko po dajanju zdravila Caberlone pojavijo simptomatska hipotenzija.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Caberlon:

• hude bolezni srca in okvare kardiovaskularnega sistema;
• disfunkcija jeter in ledvic;
• bolnik ima razjede na želodcu (vključno s peptičnim ulkusom) in razjedo dvanajstnika;
• pojava krvavitev v prebavilih;
• Raynaudov sindrom;
• resne duševne motnje v anamnezi;
• pljučne bolezni v anamnezi (zlasti fibroza, pleurisija), pri zdravljenju katerih so bili uporabljeni agonisti dopamina;
• arterijska hipertenzija;
• eklampsija, preeklampsija.

Odmerek zdravila je treba prilagoditi bolnikom s hudo okvaro delovanja jeter. Opozorilo je treba zdravilo Caberlon vzporedno prejemati z zdravili, katerih delovanje je namenjeno zniževanju krvnega tlaka.

Bolniki, ki so jemali agoniste dopamina, so imeli znake, kot so hiperseksualnost, povečan libido in tvegan apetit.

Informacije o vplivu alkohola na prenašanje zdravila trenutno niso na voljo.

Stranski učinki Kaberlon

Cabernon, kot katera koli druga zdravila s podobnim delovanjem, ima številne neželene učinke.

Neželeni učinki Cabernona so kratkoročne narave in se kažejo v zmernem obsegu. V tem primeru je umik zdravila opažen le v zelo redkih primerih.

Na splošno, pri jemanju zdravila, neželeni učinki nastanejo zaradi živčnega sistema in gastrointestinalnega trakta in se manifestirajo kot:

• giperkinezije,
• diskinezije,
• halucinacije,
• zmedenost zavesti;
• slabost, bruhanje, zaprtje;
• dispepsija, razvoj gastritisa.

Manj pogosti neželeni učinki iz kardiovaskularnega sistema. Pojavljajo se v obliki pogostih napadov omotice in arterijske hipotenzije. Obstaja tudi razvoj vnetnih procesov, ki jih je mogoče razdeliti na sluznico in vlaknatih: pljučna fibroza, plevritis, perikarditis, plevralni fibrozo, perikardialne izliv, valvularne patologije.

Opozoriti je treba, da je pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Caberlon, zelo pogosto opazili pojav patologije srčnih zaklopk, vključno s regurgitacijo, ter s tem povezanih krvavitev v obliki perikarditisa in perikardnega izliva. Drugi neželeni učinki so nastali zaradi vazokonstriktorskih lastnosti tega zdravila in so bili povezani z razvojem angine pektoris, perifernega edema, eritromelalgije. Vendar pa med zdravljenjem z zdravilom Caberlon EKG in spremembami srčne frekvence niso opazili.

Kršitve funkcij želodca so bile pogosteje opazovane pri ženskah kot pri moških in stranskih simptomih pri CNS - pri starejših bolnikih.

Sprejemu zdravila lahko spremlja tudi zaspanost, manj pogosto - nenadoma zaspi.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila lahko pride do odstopanj pri rezultatih standardnih laboratorijskih testov.

Ko prejemajo velike odmerke agonistov dopamina, vključno kabergolina, bolnikih razvitih simptomov patološkega tveganja in povečan libido in hiper ki reverzibilna ob prekinitvi zdravljenja ali zmanjšanje odmerka.

[3]

Preveliko odmerjanje

Če se pravilno uporablja pri priporočenih odmerkih, zdravilo Caberlon ne povzroča nobenih negativnih simptomov. Vendar pa je v primerih prevelikega odmerjanja mogoče opaziti znake, kot so bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje, omotica. Pacient, ki je vzel velik odmerek zdravila, ima lahko tudi naslednje simptome:

• zmanjšanje krvnega tlaka,
• kožni izpuščaj,
• zmanjšana zavest,
• zaspanost,
• psihomotorno vznemirjenje,
• halucinacije.

Preveliko zgodi iz več razlogov, med katerimi so lahko omenjene najpogosteje človeško nagnjenost k sebi, ki vodi do nevarnih posledic, nenadzorovano zdravljenje z neupoštevanju navodil zdravnika in brez recepta zdravila. Na žalost je prevelik odmerek lahko nameren (v primeru poskusov samomora).

V vsakem primeru pa prvi simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Caberlon zahtevajo nujno zdravniško pomoč. Resnost stanja je hkrati odvisna od starosti, spola, bolnikovih sočasnih bolezni in splošnega stanja telesa.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatično. V tem primeru se uvedejo zdravila za povratne ukrepe in se sprejmejo ukrepi, namenjeni predvsem vzdrževanju jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

Cabernon deluje na človeško telo s stimulacijo dopaminskih receptorjev. Iz tega razloga zdravilo ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z antagonisti dopamina (metoklopramid, butirofenon, fenotiazin, tioxanten).

Medsebojno delovanje zdravila Caberlone z drugimi zdravili lahko povzroči številne neželene posledice. Na primer, pri kombinirani uporabi zdravila Caberlone z makrolidnimi antibiotiki (zlasti eritromicinom) lahko bolnik doživi zvišanje ravni bromokriptina v krvni plazmi. S posebno previdnostjo je treba to zdravilo jemati skupaj z drugimi zdravili, katerih delovanje je usmerjeno v znižanje krvnega tlaka.

Če upoštevamo sedanje informacije o presnovo kabergolina, farmakokinetične interakcije zdravila Caberlone z drugimi zdravili ni mogoče zagotoviti vnaprej. V medicinskih študijah bolnikov s Parkinsonovo boleznijo farmakokinetične interakcije tega zdravila z L-dopa in selegilinom niso opazili.

V zvezi z učinkom alkohola na odpornost proti drogam trenutno trenutno ni zanesljivih informacij o tem vprašanju. Vendar pa je glede na negativni vpliv alkohola na zdravila na splošno mogoče domnevati, da bo hkratni vnos zdravila Caberlone z alkoholom izrazito negativen.

[5], [6], [7]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Caberlon se priporoča za shranjevanje v originalni embalaži pri temperaturi zraka, ki ni višja od 30 ° C. Prostor za shranjevanje mora biti dobro zaščiten pred sončno svetlobo in vlago, prav tako pa nedostopen majhnim otrokom. V tem primeru je priporočljivo, da kapsule iz silikagela ne odstranite iz steklenice s pripravo, namenjeno za adsorpcijo vlage.

Pogoji shranjevanja zdravila Caberlon so odvisni tudi od splošnih zahtev za shranjevanje zdravil. Po njih je treba to zdravilo hraniti proč od svetlobe, po možnosti na nekem temnem mestu. Da bi preprečili vstop vlage v tablete, jih je treba hraniti na suhem mestu. Zato kopalnica ali druga soba, v kateri je opazen nestabilen nivo vlage, ni primeren za ta namen.

Zdravilo je prepovedano shranjevati v odprtem stanju, ker to lahko privede do absorpcije hlapnih snovi in tudi povzroči reakcijo s kisikom. Zato je treba po naslednjem odmerku zdravila steklenico tesno zapreti. Zaželeno je, da tablete shranite v zaprti tovarniški embalaži in ne nalijete v nobeno drugo posodo.

Ne smemo pozabiti, da so zdravila za notranjo in zunanjo uporabo najbolje ločena. V tem primeru je zaželeno, da jih položite na različne police omare ali shranite v ločenih paketih.

Rok uporabnosti

Cabernon se nanaša na zdravila, katerih okvirji so jasno označeni. Rok uporabnosti tega zdravila je 2 leti.

Po "datumu izteka roka uporabnosti" pomeni obdobje, v katerem zdravila ustrezajo vsem pogojem in zahtevam ustrezne dokumentacije, v zvezi s katero so bili proizvedeni. Začetno obdobje shranjevanja pripravka določi proizvajalec. Potem se po registraciji zdravila in z začetkom industrijskega sproščanja proizvajalec zaveže, da bo nadaljeval z raziskovalnim delom, namenjenim preučevanju stopnje stabilnosti tega zdravila. Tako pride do potrditve ali pojasnitve navedenega roka uporabnosti.

Ni mogoče, da je rok uporabe zdravila večji od 5 let, čeprav končni rezultati preučevanja njegove stabilnosti omogočajo to.

Datum sproščanja zdravila Cabernon je začetni datum za štetje njegove življenjske dobe. Med shranjevanjem zdravila je treba upoštevati vse pogoje, predpisane v navodilih in na etiketi pakiranja.

Ob koncu datuma poteka veljavnosti zdravila je vsako zdravilo strogo prepovedano uporabljati. To je polno nepovratnih učinkov na zdravje. Tablete je treba hraniti v "domači" embalaži, na suhem mestu in zaščiteni pred vlago in soncem.