Kaduet 5/10

Kaduet 5/10 je zdravilo, ki spada v skupino zdravil, ki lahko neposredno vplivajo na srce in vaskularni sistem.

V skladu z oznako ATC se Kaduet nanaša na kombinacijo hipolipidemičnih zdravil, zlasti atorvastatina in amlodipina. Mednarodno ime zveni kot Atorvastatin in Amlodipine. Farmakološka skupina - inhibitorji HMG CoA reduktaze.

Kaduet 5/10 se je izkazal za učinkovitega in široko uporabljen v kardiološki praksi. Zahvaljujoč kombinirani sestavi ima zdravilo hkrati dvojni učinek - znižuje krvni tlak in zmanjša raven holesterola, kar je zelo uporabno pri uporabi. 

Indikacije Kaduet 5/10

Zdravilo se uporablja v prisotnosti hipertenzije, ki ima tri ali več dejavnikov tveganja za srčno-extracardiac spremljajočih bolezni, kot so miokardni infarkt, tranzitorna ishemična ataka, kap.

Indikacije za uporabo zdravila Kaduet 5/10 so potreba po kombiniranem dajanju takih zdravil, kot so hipoholesterolemična in antihipertenziva.

Poleg tega je Kaduet mogoče kombinirati z drugimi zdravili, kadar ostane visoka raven holesterola in odmerki antihipertenzivnih zdravil ne prinašajo želenega rezultata.

Indikacije za uporabo zdravila Kaduet 5/10 so posledica kombinirane patologije, ko se raven holesterola dvigne na raven, ko se začnejo aterosklerotični plaki. Po drugi strani pa slednji zmanjšajo notranji premer krvne žile.

Posledica tega je krčenje krvnih žil in povečanje intravaskularne rezistence, kar poveča krvni tlak. Ker se število in obseg aterosklerotičnih plakov povečujeta, je srce vedno večje breme, saj mora potiskati kri skozi posode z visokim žilnim odporom.

Obrazec za sprostitev

Tableta oblika sproščanja zdravila vam omogoča nadzorovanje odmerka in preprečevanje neželenih reakcij, če se ne jemlje pravilno.

Glavne aktivne sestavine zdravila so amlodipin in atorvastatin. Ena tableta vsebuje 5 mg amlodipina in 10 mg atorvastatina. Poleg tega je treba navesti prisotnost pomožnih komponent, kot so kalcijev karbonat, škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, hidroksipropilceluloza, magnezijev stearat in mnogi drugi.

Oblika sproščanja je tableta, prevlečena s filmsko membrano. Glavne fizikalno-kemijske lastnosti pripravka tablete so bele, ovalne, filmsko obložene z napisom "Pfizer" na površini ene strani in kodo zdravila ("CDT" in "051") na drugi strani.

Pakiranje zdravila je 3 v mehki škatli, od katerih ima vsaka 10 tablet.

[1]

Farmakodinamika

Za kombinirano pripravo zdravil so značilni dvojni mehanizmi delovanja, ki določajo farmakodinamiko Kadueta 5/10.

Upoštevati moramo dve aktivni komponenti zdravila. Zato učinek amlodipina temelji na njegovi sposobnosti delovanja na mišičnih vlaknih z blokiranjem počasnih kalcijevih kanalov, ki predstavljajo skupino antagonistov kalcijevih ionov.

Amlodipinski del Kadueta potisne pretok kalcijevih ionov skozi membrano v sredino celic gladkih mišičnih vlaken v posodah in srcu.

Po drugi strani ima atorvastatin zaviralni učinek na HMG-CoA reduktazo. Je močan selektivni zaviralec tega encima, katerega glavna naloga je pretvorba 3-hidroksi-3-metilglutarilnega koencima A v melatonit. Slednji je predhodnik sterolov, med katerimi je holesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 povzroča odsotnost sprememb amlodipina in atorvastatina. Vpliv amlodipina na nivo arterijskega tlaka je opazen v istem volumnu kot pri uporabi kot monoterapija. Po drugi strani pa atorvastatin v sestavi Kadeta vpliva tudi na raven holesterola, tako kot pri ločevanju.

[2],

Farmakokinetika

Glede na dejstvo, da je zdravilo sestavljeno iz dveh glavnih sestavnih delov, je treba delo vsakega posebej upoštevati. Farmakokinetika Kaduet 5/10 je posledica delovanja amlodipina in atorvastatina.

Po sprejemu kadetska absorpcija amlodipina v terapevtski odmeri zagotavlja najvišjo koncentracijo v plazmi v intervalu od 6 do 12 ur po enkratni aplikaciji. Biološka uporabnost opazimo v razponu od 64-80%. Količina distribucije znaša približno 21 l / kg. Poleg tega biološke uporabnosti amlodipina ne vpliva na prehranjevanje.

 Študije in vitro so opozorili, da v človeškem telesu, ki trpi zaradi hipertenzije, zdravilo za 97,5% kroži vzdolž krvnega obroča v povezavi s plazemskimi proteini.

Približno 90% odmerka amlodipina prehaja skozi metabolizem v jetrih in se spremeni v neaktivne presnovke. Odvzem droge je proces, sestavljen iz dveh stopenj. Približno 10% amlodipina in 60% njegovih metabolitov se izloča z urinom. Po enem tednu rednega vnosa zdravila v plazmi se opazi njena stabilna raven.

 Farmakokinetika Kaduet 5/10, ob upoštevanju atorvastatina, zagotavlja prvo najvišjo koncentracijo v samo 1-2 urah po enkratnem odmerku zdravila. Stopnja absorpcije je odvisna neposredno od odmerka atorvastatina. Absolutna raven biološke uporabnosti je približno 12%, sistemska raven pa 30%.

Nizka sistemska biološka uporabnost je posledica dela prebavnega trakta (želodca, črevesja, jeter). Uživanje zdravila vpliva na vnos hrane, kar ga upočasni.

Kljub temu pa je zmanjšanje holesterola doseženo v enakem obsegu, ne glede na vnos hrane in čas uporabe zdravila.

Približno 95% zdravila je v vezanem stanju s plazemskimi proteini in s tem kroži skozi krvni obtok.

Izločanje atorvastina in metabolitov poteka predvsem z žolčem po presnovi presnove v jetrih. Samo 2% zdravila se izloči z urinom.

[3], [4], [5]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo v obliki tabletne oblike sproščanja jemlje peroralno. Na začetku terapevtskega programa odmerek ne sme preseči 1 tablete na dan.

Način uporabe in odmerek so določeni glede na stopnjo hipertenzije, raven holesterola v krvi in prisotnost sočasne patologije.

Če ta odmerek ne daje pričakovanega rezultata (ob dnevnem vnosu zdravila Kaduet 5/10 za 7-10 dni), se lahko odmerek poveča na 10 mg amlodipina in 1 mg atorvastatina.

Zdravilo se lahko jemlje kadarkoli, ne glede na obrok.

Cadouette se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, vendar z izjemo zdravil, ki so povezana z zaviralci kalcijevih kanalov.

Kar se tiče zdravil za zniževanje lipidov, ni priporočljivo, da kadet vzporedno uporabite z dodatnim odmerkom statinov (zdravila, ki znižujejo ravni holesterola v krvi).

Kadueta ne morete sprejeti istočasno kot fibrati. Poleg tega je treba zdravilo skrbno uporabljati za ljudi z jetrno in ledvično patologijo.

[6], [7]

Uporaba Kaduet 5/10 med nosečnostjo

V času nosečnosti ženske potrebujejo moč in hranila za oblikovanje in razvoj fetalnega organa in sistemov. Pomemben sestavni del rasti ploda je holesterol in njegovi derivati.

Glede na mehanizem delovanja atorvastatina, ki je zaviranje HMG-CoA reduktaze in ustrezno zmanjšanje ravni holesterola, obstaja nevarnost za plod.

Ženske, ki jemljejo Kadueto za življenje, morajo uporabljati kontracepcijske metode zaščite. Če ženska ugotovi, da je noseča, je treba zdravilo umakniti.

Uporaba zdravila Kaduet 5/10 med nosečnostjo je prepovedana, saj koristi za bodočo mater ne presegajo ravni grožnje za plod.

Poleg tega ni zanesljivih dokazov, da ima amlodipin sposobnost prodiranja materinega mleka, vendar na podlagi dokazov za penetracijo atorvastatina, zato je uporaba zdravila Kaduet med laktacijo kontraindicirana.

Kontraindikacije

Treba je ugotoviti glavne kontraindikacije pri uporabi zdravila Kaduet 5/10, da bi se izognili razvoju neželenih učinkov in poslabšanju dobrega počutja.

Med kontraindikacijami je povečana občutljivost za skupino dehidropiridinskih zdravil, atorvastatina in amlodipina ter njihovih pomožnih snovi.

 Poleg tega se izogibajte jemanju zdravila s hudo boleznijo jeter, povišano raven transaminaz, ki presega zgornjo normo za 3 ali večkrat.

Hkratno jemanje zdravila Kaduet s itrakonazolom, ketokonazolom in telitromicinom ni priporocljivo.

Kontraindikacije Kaduet 5/10 vključujejo tudi hudo hipertenzijo, šok različnega izvora, aortne obstrukcijo hemodinamično nestabilnost in razpoložljivost nestabilna angina pektoris po miokardnem infarktu.

Med terapevtskim potekom je treba spremljati raven jetrnih encimov in primerjati z osnovnimi vrednostmi, ki so bile zabeležene pred sprejemom kadeta.

Treba je paziti, da se zdravilo uporablja za ljudi, ki trpijo zaradi odvisnosti od alkohola, pa tudi v primeru resne anamneze disfunkcije jeter.

Atorvastanin lahko vpliva na skeletne mišice, kar povzroča bolečine, miozitis in miopatijo. Seveda, ves čas zdravljenja ni potrebno nadzorovati raven CPK, vendar pri ljudeh, ki se zanašajo na rabdomiolizo in v prisotnosti simptomov v mišicah, je priporočljivo upoštevati dinamiko CK.

Stranski učinki Kaduet 5/10

Ocenitev neželenih dogodkov je bila opravljena pri 1092 bolnikih, ki so se v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, zdravili zaradi hipertenzije in dislipidemije.

Tako so bili identificirani najpogostejši neželeni učinki zdravila Kaduet 5/10. Od nevroloških simptomov je treba razlikovati omotico, zaspanost in glavobol v zahodni regiji. Prebavni trakt lahko reagira z motnjami dispepsije, slabostjo in bolečino v trebuhu. Poleg tega je prišlo do oteklin sklepov, povečanja ravni jetrnih encimov in CK.

Od redkih neželenih učinkov lahko ugotovimo alergične reakcije, zmanjšano raven sladkorja, povečanje telesne mase, nespečnost, depresijo, spremembe v občutljivosti kože in tinitusa.

Redki neželeni učinki 5/10 Kaduet vključujejo spremembe v krvni obtok v obliki zmanjšanje števila belih krvnih celic, trombocitov, vaskularnih motenj - tahikardija, sinkopa, miokardni infarkt in aritmije.

Zelo redko je mogoče opaziti odpoved dihal, izolacijo iz nosnih votlin sluz znakov, kašelj, bruhanje, črevesne disfunkcije z občasnim zaprtje in driska, kot tudi različne motnje v prebavilih in sečil sistemov.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerka drog so zelo redki, saj je zdravilo zelo enostavno v odmerku in ga s spoštovanjem telo dobro prenaša.

Preveliko odmerjanje amlodipina ogroža prekomerna ekspanzija krvnih žil, kar lahko privede do znatnega znižanja krvnega tlaka. Tako se bo nekaj časa opazovala hipotenzija različnih stopenj.

Takšna država nujno zahteva nadzor nad zdravnikom in stalno spremljanje dela srca. Da bi povečali pritisk, je mogoče uporabljati zdravila, ki lahko zožijo posode (vazokonstriktorje).

Vendar pa jih je treba skrbno uporabljati, da ne bi povzročili močnega zvišanja krvnega tlaka. Poleg tega je amlodipin zelo primeren za dializo, kar zmanjša njegovo koncentracijo v krvi in zmanjšuje njen terapevtski učinek.

Preveliko odmerjanje atorvastatina je redko in nima specifičnega antidota. Potrebno je simptomatsko zdravljenje, vključno z neupoštevanjem nadzora funkcije peke, preučevanjem njegovih encimov in ravni CK. Dializa v tem primeru ne bo privedla do pričakovanega rezultata, ker se atorvastatin v majhni količini veže na krvne beljakovine.

[8], [9],

Interakcije z drugimi zdravili

Hkratna uporaba Kadeta in nekaterih zdravil lahko povzroči razvoj številnih neželenih učinkov, ki škodljivo vplivajo na stanje človekovega zdravja.

Interakcija Cadqueta 5/10 z drugimi zdravili, kot so fibrati, ni priporočljiva, zlasti z gemfibrozilom in infundiranjem dantrolena.

Ker je zdravilo v njegovi sestavi atorvastatina, tako da obstaja nevarnost, tako kot drugi člani skupine, antiholisteriemicheskih skladov (statini), akutne nekroze mišičnega tkiva in miopatije.

To je možno, če Kaduet uporabljajo v kombinaciji z zdravili, ki so sposobna povečati koncentracijo atorvastatina v plazmi. Med njimi naj omenimo imunosupresivi (ciklosporin), makrolidni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), azolnih antimikotikov (itrakonazol, ketokonazol in nefazodon), lipidomodifitsiruyuschie niacin, gemfibrozil in drugih derivatov fibrinske kisline ali inhibitorjev proteaze HIV.

Poleg tega skupnega vnosa kadeta in fuzidne kisline ni priporočljivo. Če se mu ne da izogniti, je treba atorvastatin med svojim terapevtskim potekom umakniti.

Poleg tega je treba amlodipin treba previdno v povezavi s baklofena antikonvulzivov - induktorjev CYP3A4 alfa - blokatorji 1, amifostin, imipraminovymi antidepresivi, beta-blokatorjev, hormone, drugimi antihipertenzivi in sildenafila.

Glede atorvastatina, potem je oskrba potrebna, kadar se uporablja skupaj z zaviralci citokroma P450 3A4, inhibitorjev proteaze, varfarina, fusidinska kislina, niacin, antacidi, sok grenivke hormonskimi kontraceptivi, holestipolom, diltiazem in fenazona.

[10]

Pogoji shranjevanja

Pri vsakem zdravilu se pričakuje, da izpolnjuje določene pogoje za njegovo shranjevanje. Zato je treba izvesti pogoje shranjevanja zdravila Kaduet 5/10, da zdravilo ne izgubi svojih zdravilnih lastnosti pred datumom poteka.

Pogoji shranjevanja predvidevajo vzdrževanje optimalne ravni temperature, vlažnosti in osvetlitve prostora, kjer je predvideno, da najdemo zdravilo dolgo časa.

Pogoji shranjevanja Kadueta 5/10 pomenijo temperaturo, ki ne presega 30 stopinj, in odsotnost neposredne sončne svetlobe, da bi se izognili prezgodnji izgubi uporabnih lastnosti.

Če se nekateri pogoji ne upoštevajo, lahko zdravilo spremeni svojo strukturo, kar pa spremeni njegovo farmakokinetiko in farmakodinamiko.

Predpogoj za shranjevanje zdravila je pomanjkanje dostopa do njega za otroke, saj grozi, da se zastrupi ali razvijejo hujše posledice, ki ogrožajo življenje otrok.

Rok uporabnosti

Pri izdelavi zdravila je treba navesti datum izdelave in zadnjo uporabo zdravila. To označuje tako imenovani datum poteka veljavnosti.

To pomeni določeno časovno obdobje, v katerem zdravilo ohrani svoje zdravilne lastnosti, vendar le, če se upoštevajo pravila o njenem skladiščenju.

Rok uporabnosti Kaduet je 3 leta. Označena je na zunanji škatli za hiter dostop, kot tudi na vsakem pretisnem omotu, da bi znali datum zadnjega sprejema, če je paket izgubljen.

Po preteku roka uporabe zdravila je prepovedano uporabljati zdravilo.

[11], [12]