Kapljice iz glavkoma

Kapljice iz glavkoma predstavljajo različne skupine zdravil.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Beta-blokatorji

Adrenergični nevroni izločajo noradrenalin v simpatičnih postganglionskih živčnih končicah.

Adrenergični receptorji imajo 4 vrste:

1. Alfa-1 se nahaja v majhnih arterijah, učencu dilatatorja in mišicah Mullerja. Vzburjenost povzroča hipertenzijo, miridazo in umik veke;
2. alfa-2 - zaviralci receptorona, ki se nahajajo v ciliarnem epiteliju. Vzburjenost povzroči zatiranje izločanja vodnega humorja in delno povečanje uveoscleralnega odtoka;
3. beta-1 se nahajajo v miokardiju, pri čemer stimulacija povzroča tahikardijo;
4. Beta-2 se nahaja v bronhiju in ciliarnem epiteliju. Njihovo navdušenje vodi v bronhospazem in povečano izločanje vodne vlage.

Zaviralci beta nevtralizirajo učinek kateholaminov v beta receptorje, zmanjšajo intraokularni tlak in zavirajo nastajanje vodnega humora. Uporablja se za vse vrste glavkoma, vendar približno 10% populacije ni občutljivo na njih. Zaviralci beta so lahko neselektivni in selektivni. Neselektivni blokatorji beta enako blokirajo receptorje beta-1 in beta-2 ter kako so selektivni beta-blokatorji bolj občutljivi na receptorje beta-1. Teoretično je bronhospastični učinek blokade receptorjev beta-2 minimalen. Betaksolol je edino selektivno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju glavkoma.

Kontraindikacije: izrazita krvavitev srčne aktivnosti, antrioventrikularna blokada 2 in 3 stopinje, bradikardija, bronhialna astma in obstruktivne bolezni dihal.

[7], [8], [9], [10], [11]

Timolol

Priprave

• Timptol 0,25% in 0,5% 2-krat na dan.
• Timotol-LA 0,25% in 0,5% enkrat na dan.
• Neogel-LA 0,1% enkrat dnevno.

Lokalni neželeni učinki: alergijska reakcija, natančna erozija roženice, zmanjšana proizvodnja solz.

Sistemski neželeni učinki se pogosto pojavijo v prvem tednu in so dovolj resni.

• Bradikardija in hipotenzija zaradi blokade receptorjev beta-1 in hude srčne patologije v zgodovini so kontraindikacija za imenovanje blokatorjev beta.
• Nadzor bolnikovega utripa pred imenovanjem beta-blokatorjev je obvezen!
• Bronhospazem lahko povzroči blokiranje receptorjev beta-2 in je v zgodovini astma in kronična pljučna patologija usodna.

Drugi neželeni učinki: motnje spanja, halucinacije, tesnoba, depresija, utrujenost, glavobol, navzea, vrtoglavica, zmanjšan libido in zmanjšanje plazemskega lipoproteina visoke gostote.

Zmanjšanje sistemskega delovanja beta-blokatorjev:

• Po namestitvi priprave z zaprtimi očmi, pritisnite območje spodnje lamelne točke 3 minute. Prav tako podaljšuje stik s tkivi v očesu in poveča terapevtski učinek.
• Preprosto zapiranje oči za 3 minute po instilaciji bo zmanjšalo sistemsko absorpcijo do 50%.

Drugi blokatorji beta

1. Betaksolol (Betoptik) 0,5% 2-krat na dan. Hipotenzivni učinek je manjši kot pri timololu, vendar ima stabilizacijski učinek na vidne funkcije (vidna polja). Betaksolol povečuje pretok krvi mrežnice, povečuje perfuzijski tlak;
2. Levobunolol (betagan) 0,5%, zaradi hipotenzivne učinkovitosti ni slabši od timolola. Pogosto je dovolj, da posamezna instilacija na dan zadošča.
3. Karteolol (teoptik) 1% in 2% ne dobimo timolol, pa je dodatno simpatikomimetične ukrepe, ki selektivno vplivajo na oko, ne pa kardiopulmonarni sistem, ki povzroča bradikardija manj kot timolol.
4. Metipranolol 0,1% in 0,3% 2-krat na dan. Ukrep je podoben timololu, proizveden je brez konzervansa. Običajno se uporablja pri bolnikih z alergijsko reakcijo na konzervanse ali pri nošenju mehkih kontaktnih leč, ki vsebujejo benzalkonijev hidroklorid. Včasih lahko povzroči sprednji uveitis.

Alfa-2 agonisti

Zdravila zmanjšajo intraokularni pritisk z zmanjšanjem izločanja vodnega humorja in povečanjem izločevalnega izliva.

1. Brimonidin (alfagan) 0,2% 2-krat na dan je visoko selektiven alfa-2-agonist z dodatnim nevroprotektivnim učinkom. Njegova učinkovitost je manjša kot pri timololu, vendar višja od betaksolola. Obstaja aditivnost z zaviralci beta. Najpogostejši lokalni neželeni učinek je alergijski konjunktivitis, ki se lahko pokaže celo leto po začetku zdravljenja. Sistemski neželeni učinki: suha usta, zaspanost in utrujenost.
2. Aproclonidin (lopidin) 0,5% in 1% se uporablja po laserski operaciji prednjega segmenta za preprečevanje akutne oftalmične hipertenzije. Zdravilo ni primerno za dolgotrajno uporabo zaradi tahifilaksije (izguba terapevtskega učinka) in visokega odstotka lokalnih neželenih učinkov.

[12], [13], [14], [15]

Analogi beta2-alfa prostaglandinov

Zmanjšajte intraokularni tlak, povečajte odlkljalni odtok.

[16], [17], [18], [19]

Laganoprost

1. Uporabite latanoprost (xalatan) 0,005% enkrat dnevno.
2. Je boljši od timolola učinkovitosti, vendar so nekateri bolniki odporni na analoge prostaglandinov.
3. Lokalni neželeni učinki: konjunktivna hiperemija, podaljševanje trepalnic, hiperpigmentacija irisa in periorbitalne cone. Redko, če obstaja dejavnik tveganja, lahko pride do anteriornega uveitisa in makularnega edema. V posturalnem glavkomu je potrebna previdnost.
4. Sistemski neželeni učinki: glavobol in motnje zgornjih dihal.

Druga zdravila

1. Travoprost (travatan) 0,004% je podobno kot latanoprost, včasih pa bolj učinkovit.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - prostamid. Poleg izboljšanja uveoscleralnega odtoka lahko izboljša trabekularni odtok.
3. Unoprostone izopropil (res) 0,15% 2-krat na dan.

Hipotenzivni učinek ni tako izrazit kot zdravilo latapoprost in zdravilo ni zadostno za samostojno zdravljenje. Včasih je možna kombinacija s latanoprosti.

Parazimpatomimetiki

Ta parasympatomimetiki, ki spodbujajo miškarinske podobne receptorje sfinkterja učenca in ciliarnega telesa.

Indikacije za uporabo:

• Pri primarnem glavkomu odprtega kota se intraokularni tlak zmanjša s krčenjem ciliarne mišice, s čimer se poveča odtok vodne vlage skozi trabekularno mrežo.
• S primarnim glavkomom z zaprtim kotom zmanjšanje dihalne sfinkterja in mioze omogoča perifernemu delu irisa, da se odmakne od trabekularnega območja in odpre CCP. Pred miotiki je treba zmanjšati intraokularni tlak s sistemskimi zdravili.

Pilokarpin

Indikacije

• Pilocarpine 1%, 2%, 3%, 4% do 4-krat na dan kot monoterapija. V kombinaciji z beta-blokatorji zadošča dvakratna instilacija.
• Pilokarpin gel (pialogel) je sestavljen iz pilokarpina, adsorbiranega na gelu. Nanesite še enkrat pred spanjem, da povzročite miopijo in miozo, ki jo povzroči zdravilo ponoči. Glavna nevšečnost je razvoj površinskega edema roženice v 20% primerov, vendar redko vpliva na vid.

Učinkovitost ni manjša od beta-blokatorjev.

Lokalni neželeni učinki: mioza, bolečina v regiji lokalnih lokov, miopilacija in kataraktogenost. Vidne motnje se zdijo bolj izrazite.

Sistemski neželeni učinki so majhni.

Zaviralci karbonatne anhidraze

Inhibitorji ogljikove anhidraze so po kemijski sestavi razvrščeni kot sulfanilamidi. Mehanizem zmanjšanja intraokularnega tlaka je povezan s preprečevanjem proizvodnje vodne vlage.

• Dorzolamid (trusopt) 2% 3-krat na dan. V smislu učinkovitosti je primerljiv z betaksolodo, vendar je šibkejši od timolola. Glavni lokalni neželeni učinek je alergijski konjunktivitis.
• Brinzolamid (azopt) 1% 3-krat na dan. Podoben je dorzolamidu, vendar ima manj izrazit lokalni odziv.

Kombinirani pripravki

Kombinirana zdravila povečajo hipotenzivni učinek, so učinkovitejša in bolj primerna, zato je skladnost z režimom resnična. Vključujejo:

• Kosopt (timolol + dorzolamid) 2-krat na dan.
• Xalakom (timolol + latanoprost) 1 krat popoldne.
• TimPylo (timolol + pylocarpine) 2-krat na dan.

[20], [21], [22], [23], [24],

Sistemski inhibitorji ogljikove anhidraze

Določite kratek potek, dolgoročna uporaba je utemeljena samo z velikim tveganjem za zmanjšanje vizualne funkcije, ki jo povzroča dolgotrajna visoka stopnja intraokularnega tlaka.

Priprave

• Acetazolamidne tablete 250 mg. Dnevni odmerek 250-1000 mg. Začetek delovanja po 1 uri, največji učinek po 4 urah, trajanje do 12 ur.
• Kapsule acetazolamida po 250 mg. Dnevni odmerek 250-500 mg, trajanje delovanja do 24 ur.
• Acetazolamid za injiciranje 500 mg. Začetek delovanja je skoraj takojšnje, maksimalno delovanje v 30 minutah, trajanje do 4 ure. To je edina oblika, ki se uporablja za akutni napad glavkoma.
• Diklorofenamidne tablete po 50 mg. Dnevni odmerek je 50-100 mg (2-krat na dan). Začetek akcije v 1 uri, najvišji del delovanja po 3 urah, trajanje do 12 ur.
• Tablete metazolamida 50 mg. Dnevni odmerek je 50-100 mg (2-3 krat na dan). Začetek delovanja po 3 urah, največji učinek po 1 uri, trajanje akcije je do 10-11 ur. To je dobra alternativa za acetazolamid v času trajanja akcije.

Sistemski neželeni učinki

Dolgotrajno uporabo zaviralcev karboanhidraze pogosto spremljajo sistemski neželeni učinki, o katerih je treba poročati pri bolniku.

Pogosto

• parestezija (mravljinčenje v prstih, nogah in včasih v sluzničnih povezavah) so pogoste in običajno varne. Nadaljnje zdravljenje je mogoče, če se bolnik strinja in zanikati nestrpnost možnih manifestacij.
• splošno slabo počutje v obliki šibkosti, utrujenosti, depresije, hujšanja in zmanjšanega libida. Dodatni 2-tedenski tečaj natrijevega acetata bo popolnoma odpravil te simptome.

Redko

• gastrointestinalni trakt: gastrični nelagodje. Trebušne krče, driska in slabost. Pojavljajo se ne glede na nelagodje in ne vodijo do spremembe v kemični sestavi krvi;
• nefrolitiaza.
• Stevens-Johnsonov sindrom je značilna reakcija na derivate sulfanilamida;
• krvavitve hematopoeze zelo redke:
  • Odmerek odvisni učinki na hematopoetsko funkcijo kostnega mozga, ki se ponavadi obnovijo po prekinitvi zdravljenja.
  • Posebna aplastična anemija, ki ni povezana z odmerkom, pri katerem je smrtonosni izid možen v 50% primerov. To se lahko pojavi po enkratnem odmerku, vendar pogosteje v prvih 2-3 mesecih in zelo redko - 6 mesecev po začetku zdravljenja.

Neželeni učinki zaviralcev karboanhidraze

• Upočasnitev, utrujenost, depresija, anoreksija, izguba telesne mase, zmanjšan libido
• Gastrointestinalni kompleks: trebušna hipersekretija, krči, driska
• Stevens-Johnsonov sindrom (hematopoeza)

Osmotski pripravki

Osmotski tlak je odvisen od števila delcev v raztopini in ne od njihove velikosti, zato so raztopine z nizko molekulsko maso značilni z velikim osmotskim učinkom. Osmotske droge ostanejo v intravaskularni postelji, kar povečuje osmolarnost krvi. Znižujejo intraokularni tlak in ustvarjajo osmotski gradient med krvjo in stekleno telo, ki dehidrira slednje. Višji kot je gradient, večje je zmanjšanje intraokularnega tlaka. Da bi dosegli ta učinek, hiperosmotično sredstvo ne bi smelo prodreti v hemato-oftalmično oviro. Z njegovim uničenjem se izgubi učinek nadaljnje uporabe, zato so hiperosmotske snovi v postglokomu omejene, za katere je značilna kršitev hemato-oftalmične barije.

Klinična uporaba

Uporablja se pri nezadostnem hipotenzivnem učinku lokalne terapije v maksimalnem načinu,

• Akutni napad glavkoma,
• Predoperativna priprava, kadar z visokim očesnim tlakom obstaja nevarnost dislokacije leče v sprednji komori.

Ta pripravek mora biti dovolj hiter, potem ko se bolnik vzdrži uporabe tekočine, ko pride do žeje.

Priprave

• Glicerol se uporablja peroralno, ima sladek okus in lahko povzroči slabost. Dodajanje limoninega (ne oranžnega) soka se mu lahko izogne. Odmerek se izračuna glede na težo: 1 g / kg telesne mase ali 2 ml / kg telesne mase (50% raztopina). Največje število ukrepov se pojavi v 1 uri in traja do 3 ure. Glicerol je treba uporabljati previdno pri bolnikih s kompenziranim diabetesom.
• Isosorbid se uporablja peroralno, ima aromo z meto in ne vpliva na metabolizem glukoze, zato se lahko uporablja za diabetes brez podpore za insulin. Odmerek je enak kot pri jemanju glicerola.
• Manitol se pogosto uporablja intravensko in kot hiperosmotsko zdravilo. Odmerek se izračuna kot funkcija teže: 1 g / kg ali 5 ml / kg (20% vodna raztopina). Največji učinek je dosežen v 30 minutah in traja do 6 ur.

Neželeni učinki

1. Kardiovaskularna dekompenzacija zaradi povečanja zunajceličnega volumna, zato je treba ta zdravila uporabljati previdno pri bolnikih s kronično srčno in ledvično patologijo.
2. Zadržanje uriniranja pri starejših moških po intravenskem dajanju. V primeru bolezni prostate je potrebno imeti mehur.
3. Drugi neželeni učinki: glavobol, bolečine v hrbtu, slabost in prizadeta zavest.

[25]