Capocin

Kapocin je antibiotik iz kategorije protituberkuloznih snovi.

Indikacije Capocina

Uporablja se pri kompleksni terapiji pljučne tuberkuloze, ki jo povzroča delovanje mikobakterij, občutljivih na kapreomicin (če zdravila prve izbire nimajo zahtevanega učinka ali niso primerna za bolnika).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v obliki liofilizata za injiciranje v 1 g vialah. V škatli je 1 taka viala.

Farmakodinamika

Zdravilo zavira vezavo beljakovin znotraj bakterijskih celic in kaže bakteriostatično delovanje. Selektivno vpliva na mikobakterije tuberkuloze, ki se nahajajo v intra- in zunajceličnem prostoru.

Monoterapija vodi do hitrega pojava odpornih sevov; opazimo tudi navzkrižno odpornost na kanamicin.

Farmakokinetika

Po uporabi 1000 mg snovi je vrednost Cmax v plazmi 20–47 mg/l in se opazi po 1–2 urah. Pri intravenski infuziji 1000 mg zdravila, ki traja 1 uro, so vrednosti Cmax 30 mg/l. Zdravilo ne prodre skozi krvno-možgansko bariero, lahko pa prehaja skozi posteljico.

Snov ne sodeluje v presnovnih procesih, izloča se skozi ledvice (52 % odmerka - v 12 urah) z glomerularno filtracijo, v aktivnem nespremenjenem stanju in v velikih količinah. Majhen del se izloči z žolčem. Kazalniki v urinu po zaužitju odmerka 1000 mg (po 6 urah) so v povprečju 1,68 mg/ml. Razpolovna doba je v 3-6 urah.

Z dnevnimi injekcijami (v teku enega meseca) 1000 mg zdravila se snov ne kopiči pri posameznikih z zdravim delovanjem ledvic.

Če ima oseba težave z delovanjem ledvic, se razpolovna doba zdravila poveča, poleg tega pa obstaja nagnjenost k kopičenju snovi.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se sme uporabljati izključno parenteralno - intramuskularno. 1000 mg praška je treba predhodno raztopiti v 0,9 % NaCl ali sterilni tekočini za injiciranje (2 ml). Za odrasle je velikost porcije globoke intramuskularne injekcije 1000 mg enkrat na dan, vsak dan, v obdobju 60–120 dni. Nato se zdravilo daje 2–3-krat na teden v obdobju 1–2 let, v kombinaciji z drugimi protituberkuloznimi snovmi.

Največji dovoljeni dnevni odmerek zdravila je 20 mg/kg.

Odmerki za ledvične bolezni:

• Vrednosti CC pod 110 ml/minuto – 13,9 mg/kg snovi na dan;
• Raven CC manjša od 100 ml/minuto – 12,7 mg/kg zdravila na dan;
• hitrost CC manjša od 80 ml/minuto – 10,4 mg/kg;
• vrednosti CC manjše od 60 ml/minuto – 8,16 mg/kg;
• Raven CC pod 50 ml/minuto – 7,01 na dan ali 14 mg/kg na 48 ur;
• indikator CC je manjši od 40 ml/minuto – 5,87 (na dan) ali 11,7 mg/kg (na 48 ur);
• Vrednosti CC pod 30 ml/minuto – 4,72 (na dan), 9,45 (na 48 ur) ali 14,2 mg/kg (na 72 ur);
• Vrednosti CC manjše od 20 ml/minuto – 3,58, 7,16 ali 10,7 mg/kg snovi;
• raven CC je manjša od 10 ml/minuto – 2,43, 4,87 ali 7,3 mg/kg zdravila;
• Vrednosti CC, enake nič, so 1,29 (na dan), 2,58 (na 48 ur) ali 3,87 mg/kg (na 72 ur).

[ 2 ]

Uporaba Capocina med nosečnostjo

Ni predpisano nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh z intoleranco za kapreomicin.

Stranski učinki Capocina

Uvedba zdravilne snovi lahko povzroči pojav določenih stranskih učinkov:

• motnje, ki vplivajo na urogenitalni sistem: nefrotoksičnost, okvara ledvic, ki jo spremlja tubularna nekroza, odpoved ledvic, disurija, zvišanje ravni dušika v krvi nad 20–30 mg/100 ml (za 46 %), pa tudi kreatinina v serumu. Pojav nenormalne usedline ali nastalih krvnih delcev v urinu;
• motnje v čutnih organih in živčnem sistemu: nenavadna šibkost ali utrujenost, zaspanost in ototoksičnost. Lahko se pojavi izguba sluha (subklinična v 11 % primerov in klinično pomembna v 3 %), včasih neozdravljiva, pa tudi brenčanje, zvonjenje, hrup ali občutek zamašenosti v ušesih. Možen je razvoj vestibulotoksičnosti - motnja motorične koordinacije, omotica, nestabilna hoja in blokada živčno-mišične aktivnosti;
• poškodbe prebavnih organov: občutek žeje, slabost, anoreksija ali bruhanje, pa tudi hepatotoksičnost, ki jo spremlja disfunkcija jeter (zlasti pri ljudeh z anamnezo bolezni jeter);
• znaki alergije: srbenje, otekanje, epidermalni izpuščaj, vročina in pordelost kože;
• težave z delovanjem krvnega sistema (hemostaza in hematopoetski procesi) in srčno-žilnega sistema: levkocitoza, trombocitopenija ali levkopenija, motnje srčnega ritma in eozinofilija;
• Drugo: težave z elektrolitskim ravnovesjem (možna je hipokaliemija), težave z dihanjem (zaradi oslabljenega tonusa dihalnih mišic), mialgija. Lahko se zviša temperatura (pri kombiniranem zdravljenju). Na mestu injiciranja se lahko pojavi infiltracija, povečana krvavitev ali sterilni abscesi.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev povzroči ledvično disfunkcijo, ki lahko v akutni fazi doseže tubularno nekrozo (verjetnost se poveča pri starejših, z dehidracijo ali obstoječo ledvično disfunkcijo), poleg tega pa pride do poškodbe vestibularnega in slušnega področja 8. para kranialnih nevronov. Lahko se pojavi tudi nevromuskularna blokada, ki lahko povzroči zastoj dihanja (pogosto zaradi hitrega dajanja zdravil). Lahko se razvije elektrolitsko neravnovesje (hipomagneziemija, -kaliemija ali -kalciemija).

Izvajajo se simptomatski postopki: podpora pretoka krvi in dihalnih procesov, poleg tega pa še hidracija, ki zagotavlja odtok urina v mejah 3-5 ml/kg/uro (zdravo delovanje ledvic). To je potrebno za odpravo blokade živčno-mišičnega dela (na primer preprečevanje razvoja apneje ali respiratorne depresije). Uporabljajo se tudi antiholinesterazna sredstva in kalcijevi pripravki, izvaja se hemodializa (zlasti pri ljudeh s hudimi težavami z ledvicami); poleg tega je potrebno spremljati kazalnike CC in VEB.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Kapocin je treba uporabljati zelo previdno skupaj s kolistinom, pa tudi s polimiksin A sulfatom ali gentamicinom, pa tudi z amikacinom ali kanamicinom, vankomicinom ali neomicinom ter poleg tobramicina, ker se v teh primerih lahko pojavi seštevanje oto- in nefrotoksičnih učinkov.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z raztopinami, ki vsebujejo kompleks vitaminov skupine B.

Kombinacija z antidiaroiki poveča verjetnost psevdomembranskega kolitisa.

Ni združljiv z ampicilinom, aminofilinom, magnezijevim sulfatom, pa tudi z barbiturati, eritromicinom, kalcijevim glukonatom in difenilhidantoinom.

Prepovedana je uporaba zdravila skupaj z drugimi injekcijskimi zdravili proti tuberkuloznosti (biomicin ali streptomicin), ker lahko to okrepi toksični učinek (zlasti glede delovanja ledvic in 8. para lobanjskih nevronov).

Ni združljivosti z zdravili, ki imajo oto- (polimiksin, etakrinska kislina in aminoglikozidi s furosemidom) in nefrotoksično (metoksifluran z aminoglikozidi in polimiksinom) aktivnost, kot tudi z zdravili, ki izzovejo blokado živčno-mišične funkcije (polimiksin, citratna krvna konzervansa, aminoglikozidi z dietil etrom, pa tudi halogenirani ogljikovodiki, ki se uporabljajo pri inhalacijski anesteziji). Pri uporabi neostigmina pride do oslabitve blokade živčno-mišične aktivnosti.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Kapocin je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne oznake - znotraj 25 ° C.

Rok uporabnosti

Kapocin se lahko uporablja v obdobju 2 let od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

Vloga za otroke

Kapocin je prepovedan za uporabo v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Capastat, Capreostat, Capreom s Capremabolom, poleg tega pa še Lycocin, Capreomycin in Capreomycin sulfat.