Kapreomicin

Kapreomicin je protibuberkulozna snov.

[1], [2], [3],

Indikacije Kapreomicin

Uporablja se pri pljučni tuberkulozi, ki se razvije zaradi sevov Mycobacterium, občutljivih na zdravilo (Kochova palica je mikroorganizem, ki povzroča pojav tuberkuloze), v primerih, ko prva vrsta TB zdravil nima želenega učinka ali ga ni mogoče uporabiti zaradi toksičnih učinkov ali prisotnost rezistentnih tuberkuloznih bacilov.

[4], [5]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki praška za injekcije, ki se proizvaja intramuskularno.

[6], [7],

Farmakodinamika

Antibiotik, ki se ekstrahira iz elementa Streptomyces capreolus. Zdravilo dokazuje aktivnost razmeroma različnih sevov kohovih palic.

Ni opažena navzkrižna odpornost med kapreomicinom in cikloserinom, isoniazidom, PAS, streptomicinom, etionamidom in tudi etambutolom. Istočasno se ugotovi navzkrižna odpornost, kadar se snov kombinira s kanamicinom, florimicinom ali neomicinom.

[8], [9], [10]

Farmakokinetika

Zdravilo se skoraj ne absorbira v prebavnem traktu (manj kot 1%). Po intramuskularnem dajanju se po 1 do 2 urah pojavi plazemski odmerek Cmax v odmerku 1000 mg (enak 20–47 mg / l). Če uporabljamo 60-minutno intravensko infuzijo 1000 mg zdravila, so vrednosti Cmax 30-50 mg / l. Raven AUC po intramuskularni in intravenski aplikaciji je enaka. Zdravilo prehaja skozi placento, vendar ne prek BBB.

Ne doživlja presnovnih procesov, izločanje poteka v nespremenjenem stanju, predvsem skozi ledvice (za 12 ur - približno 50-60% deleža), z uporabo filtracije glomerulov. Majhen del elementa se izloča skupaj z žolčem. Znotraj urina so indikatorji snovi 6 ur po uporabi zdravila v deležu 1 g povprečno 1,68 mg / ml. Razpolovna doba je v razponu od 3 do 6 ur.

Pri osebah z zdravim delovanjem ledvic se snov ne kopiči, kadar se uporablja vsak dan v odmerku 1000 mg (za obdobje 30 dni). Če je prisotna motnja ledvic, se razpolovna doba poveča in razvija se nagnjenost k kopičenju zdravil.

[11], [12], [13]

Odmerjanje in dajanje

Pred uporabo je priporočljivo določiti občutljivost bolnika glede zdravila, ki je povzročilo bolezen. Zdravilo je treba dajati globoko, intramuskularno. Uporablja se previdno pri osebah z vsemi oblikami alergij (zlasti z zdravili).

Pogosto se dnevno injicira 1000 mg zdravila (največ 20 mg / kg snovi na dan) v obdobju 60-120 dni in kasneje, 2-3 krat na teden v enakem odmerku. Zdravljenje naj traja 1-2 leti.

Osebe s težavami z ledvicami morajo prilagoditi odmerek in trajanje intervala med injekcijami (ob upoštevanju vrednosti QC). Čim bolj izrazita je motnja delovanja ledvic, tem daljši so intervali med injekcijami.

Zdravilo je vnaprej raztopljeno v fiziološki injekcijski tekočini ali sterilni injekcijski vodi (2 ml). To traja 2-3 minute, da se snov popolnoma raztopi.

Delovanje ledvic je treba ves čas zdravljenja (1-krat na teden) stalno spremljati, poleg tega pa je treba opraviti tudi avdiometrijo (oceniti ostrino sluha) in preveriti delovanje vestibularnega aparata.

Ker lahko uporaba kapreomicina izzove pojav hipokalemije, je treba stalno spremljati plazemske parametre kalija.

[16]

Uporaba Kapreomicin med nosečnostjo

Ni podatkov o varnosti kapreomicina med dojenjem ali nosečnostjo, zato ga je mogoče predpisati samo po oceni vseh možnih tveganj in koristi.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost, povezana z uporabo drog;
• kombinirano dajanje z drugimi parenteralnimi protituberkuloznimi snovmi, ki imajo oto- in nefrotoksični učinek (npr. Florimitsin ali streptomicin);
• uporabo zdravila skupaj z amikacinom, tobramicinom in dodatno s polimiksin sulfatom ali vankomicinom, neomicinom ali kolimicinom, kanamicinom ali gentamicinom je treba opraviti zelo previdno, ker lahko povzamemo ot-in nefrotoksično aktivnost.

Stranski učinki Kapreomicin

Uporaba zdravil lahko povzroči nekatere stranske učinke:

• zvišanje vrednosti kreatinina in sečnine v plazmi, kot tudi videz eritrocitov z levkociti v urinu;
• obstajajo posamezni podatki o razvoju elektrolitskih motenj in toksičnega nefritisa;
• pojav ototoksičnosti (poškodbe funkcionalnosti slušnih organov);
• med testi delovanja jeter so se pri številnih osebah, ki so uporabljale zdravilo za kompleksno zdravljenje tuberkuloze, pojavile spremembe v indikacijah;
• eozinofilija, levkopenija ali levkocitoza. Redko se pojavlja trombocitopenija;
• Simptomi alergije v obliki makulopapularnih izbruhov, urtikarije in povišanja temperature (opaženo pri kombiniranem zdravljenju);
• zbijanje in bolečina v območju injiciranja;
• Obstajajo informacije o pojavu hude krvavitve in abscesov "hladnega" tipa (abscesi ali abscesi tuberkulozne narave s šibko vnetno manifestacijo) na mestu dajanja zdravila.

[14], [15]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve je okvarjeno delovanje ledvic, ki se lahko razvije v akutno obliko tubularne nekroze (povečano tveganje v tem primeru pri starejših in ljudeh z dehidracijo ali obstoječi problem pri delu ledvic). Opažena je tudi poškodba vestibularnega in slušnega območja 8. Para lobanjskih nevronov. Aktivnost živčno-mišičnega sistema je mogoče blokirati, včasih doseči prenehanje dihalnih procesov (pogosto zaradi hitrega vnosa zdravil) in neravnovesja elektrolitov (hipokalemija, magneemija ali kalcij).

Opravijo se simptomatični ukrepi: podpora pretoku krvi in dihalne funkcije, poleg tega pa tudi hidracija, ki omogoča odtekanje urina, da doseže 3-5 ml / kg / uro (normalno delovanje ledvic), kar bo pomagalo preprečiti nevromuskularno blokiranje. Da bi preprečili apnejo in zatiranje dihanja, uporabljamo antiholinesterazne snovi ali kalcijevo zdravilo in izvajamo tudi hemodializo (zlasti pri ljudeh s hudimi oblikami ledvične disfunkcije). Potrebno je tudi spremljanje vrednosti VEB in KK.

[17], [18]

Interakcije z drugimi zdravili

Cisplatin z vankomicinom poveča tveganje za pojav nefro- ali ototoksičnosti.

Ni kompatibilnosti z zdravili, ki imajo ototoksične (furosemid z aminoglikozidi in etakrinsko kislino s polimiksini) in nefrotoksičnimi (aminoglikozidi z metoksifuranom in polimiksini) učinki, poleg snovi, ki povzročajo blokiranje živčno-mišične aktivnosti (myimomas) in poleg snovi, ki izzovejo blokiranje živčno-mišične aktivnosti (Iems). Za inhalacijsko anestezijo, dietil eter, kot tudi za konzervanse citratne krvi).

Učinek relaksacije mišic se zmanjša pri uporabi neostigmin metil sulfata.

[19], [20], [21]

Pogoji shranjevanja

Kapreomicin je treba hraniti na mestu, ki je zaprto za majhne otroke. Temperature so največ 25 ° C.

[22]

Rok uporabnosti

Capreomycin se lahko uporablja 2 leti od trenutka proizvodnje farmacevtske snovi.

[23], [24]

Vloga za otroke

Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila v pediatriji.

[25], [26]

Analogi

Analogi zdravila so Benemicin, Rifampicin, Cycloserin s Kapocinom, Msserin z Rifabutinom in dodatno Coxerin, Rifapentin, Makoks s P-zinex in P-butin z Rifacinom. Seznam vključuje tudi Micobutin, R-ching in Rifapex.

[27], [28], [29]