Kapotiazid

Kapotiazid je kombinirano zdravilo iz kategorije zaviralcev ACE.

Indikacije Kapotiazid

Uporablja se za zdravljenje različnih oblik hipertenzije (vključno z boleznimi, ki so odporne na druga antihipertenzivna zdravila).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 10 kosov, pakiranih v pretisne omote. V škatli sta 2 taki plošči.

Farmakodinamika

Kompleksno antihipertenzivno zdravilo, ki vsebuje komponento kaptopril. Aktivna sestavina je zaviralec ACE, zavira nastajanje angiotenzina 2 in preprečuje njegov vazokonstriktorni učinek ter stimulacijo v povezavi z nadledvično izločanjem aldosterona. Poleg tega zmanjšuje skupni upor perifernih žil in kazalnike krvnega tlaka, slabi post- in prednapetost glede na miokard ter hkrati znižuje tlak v pljučnem obtoku in desnem atriju.

Hidroklorotiazid ima zmeren diuretični učinek, saj poveča količino klora, natrijevih ionov, vode in kalija, ki se izločajo iz telesa. Hkrati zmanjša indeks natrijevih ionov v žilnih membranah, s čimer oslabi njihovo občutljivost na vazokonstriktorni učinek in s tem okrepi hipotenzivni učinek kaptoprila.

Farmakokinetika

Kaptopril se po peroralnem zaužitju hitro absorbira. Najvišjo raven v krvi doseže po 60 minutah. Najnižje vrednosti absorpcije so približno 70 %. Uživanje hrane zmanjša absorpcijo v prebavilih za približno 30–40 %. Sinteza beljakovin v krvni plazmi je 25–30 %. Razpolovni čas zdravila v plazmi je krajši od 3 ur.

Več kot 95 % danega odmerka zdravila se izloči z urinom. Če ima bolnik ledvično disfunkcijo, se lahko zdravilo kopiči v telesu.

Hipotenzivni učinek se razvije po 0,5-1 uri in traja naslednjih 4-8 ur.

Peroralno zaužit hidroklorotiazid se absorbira v približno 60–80 %. Razvoj indikatorja Cmax traja 1,5–3 ure. Snov se kopiči v eritrocitih, kjer so njene vrednosti 3–9-krat višje od ravni v plazmi. Sinteza beljakovin v plazmi znaša 40–70 %; presnova snovi je izjemno šibka.

Izločanje komponente iz plazme poteka v dveh fazah: začetna faza razpolovnega časa je 2 uri, končna faza (10-12 ur po zaužitju) pa približno 10 ur.

Pri ljudeh z zdravim delovanjem ledvic se izločanje skoraj v celoti odvija skozi ledvice. Približno 50–75 % zaužitega odmerka zdravila se izloči nespremenjeno z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, 60 minut pred obroki. Velikost porcij se izbere individualno za vsakega bolnika, pri čemer se upošteva resnost patologije. Začetni odmerek je 0,5 tablete (kar ustreza 25 mg), ki jo je treba jemati enkrat na dan.

Če hipotenzivni učinek ni zadosten, se lahko dnevni odmerek poveča na 50 mg (1 tableta) enkrat na dan v enem odmerku. Trajanje zdravljenja se izbere tudi za vsakega bolnika individualno.

[ 1 ]

Uporaba Kapotiazid med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo doječim ali nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost močne občutljivosti na zdravilne elemente;
• prisotnost nagnjenosti k razvoju Quinckejevega edema pri uporabi zaviralcev ACE v preteklosti;
• kolagenoze;
• pomembna ledvična disfunkcija (vrednosti CC so manjše od 30 ml/minuto) in poleg tega akutno vnetje v ledvicah;
• arterijska stenoza v ledvicah (enostranska (če ima bolnik samo eno ledvico) ali dvostranska), pa tudi stanja pri ljudeh, ki so jim nedavno presadili ledvico;
• hiperkalciemija;
• mitralna ali aortna stenoza;
• težave z delovanjem jeter;
• Connov sindrom;
• hipokaliemija ali -natremija, zlasti v kombinaciji s hipovolemijo;
• protin.

Stranski učinki Kapotiazid

Pravilno izbrani odmerki zdravila ne vodijo do pojava negativnih simptomov. V primeru uporabe velikih odmerkov ali pri ljudeh z intoleranco na zdravilo pa se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema: znižan krvni tlak (včasih ortostatski kolaps), palpitacije. Poročali so o miokardnem infarktu, aritmiji, napadih angine pektoris, pa tudi o motnjah možganskega pretoka krvi ishemične narave;
• dihalna disfunkcija: razvoj bronhitisa. Redko se pojavijo bronhialni krči, izcedek iz nosu, sinusitis ali laringitis;
• ledvična disfunkcija: občasno se pojavi proteinurija. Poročali so tudi o akutni ledvični odpovedi;
• lezije, ki vplivajo na presnovne procese (elektroliti in drugi elementi): hiponatremija ali magnezijemija, poleg tega pa še hiperurikemija, kalcij, holesterol ali glikemija;
• manifestacije v prebavilih ali jetrih: nelagodje v epigastričnem predelu, slabost in dispeptični simptomi. Redko se pojavijo driska, suha usta, bruhanje, motnje okusa, izguba apetita ali zaprtje. Občasno se pojavijo tudi hepatitis, črevesna obstrukcija, holestatska zlatenica ali pankreatitis, poleg tega pa tudi povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
• težave z osrednjim živčnim sistemom: glavoboli in zaspanost. Občasno se lahko pojavijo motnje spanja, depresija, omotica, epileptični napadi, motnje vida in tinitus;
• motnje hematopoetskega sistema: občasno se razvijejo trombocitopenija ali levkopenija, pa tudi eozinofilija ali anemija. Agranulocitoza ali pancitopenija se lahko pojavita sporadično;
• imunotoksične ali alergijske lezije: izpuščaj na povrhnjici, urtikarija, multiformni eritem, srbenje, Quinckejev edem, eksfoliativni dermatitis in TEN. Lahko se razvijejo tudi eozinofilija, artralgija ali mialgija, temperatura pa se lahko zviša. Obstajajo znaki fotosenzibilnosti ali lupusa, povzročenega z zdravili;
• druge manifestacije: oniholiza ali izpadanje las.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev lahko povzroči okrepitev zgoraj opisanih negativnih manifestacij.

Za odpravo motenj se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila z vazodilatatorji, pomirjevali, nitrati, uspavali, tricikličnimi antidepresivi in alkoholnimi pijačami poveča njegovo hipotenzivno delovanje.

Antihipertenzivi in drugi dodatno predpisani diuretiki okrepijo antihipertenzivni učinek kapotiazida.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) oslabijo antihipertenzivni učinek zdravila.

Kombinacija s kalijevimi zdravili, heparinom ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko povzroči hiperkaliemijo.

Uporaba z litijevimi zdravili lahko zviša raven litija v plazmi, kar poveča verjetnost njegovih toksičnih in neželenih učinkov.

Kombinacija zdravila z GCS, citostatiki, imunosupresivi ali alopurinolom poveča verjetnost razvoja zaviralnega učinka na hematopoetske procese.

Zdravilo lahko zmanjša učinkovitost peroralnih hipoglikemičnih zdravil.

Resnost in trajanje učinkov mišičnih relaksantov se lahko povečata, če se uporabljajo v kombinaciji s kapotiazidom.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Kapotiazid je treba shranjevati v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturni indikatorji so v območju 15-25 °C.

Rok uporabnosti

Kapotiazid se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

O uporabi kapotiazida pri pediatriji ni podatkov.

Analogi

Analogi zdravila so Captopril, Renipril GT, Enzix in Enzix Duo, pa tudi Normopres, Prestarium s perindidom, Prilamidom, Co-dirotonom, Noliprelom in Lisinoton N s Co-Perinevo.

Ocene

Kapotiziad učinkovito deluje pri povišanih vrednostih krvnega tlaka in pomaga precej hitro znižati te kazalnike – prav to pišejo bolniki, ki so to zdravilo uporabljali, v svojih ocenah.