Levomicetin

Levomicetin ima antibakterijski učinek. Preprečuje vnetja in odpravlja okužbe na območju organov in tkiv, če jih je izzvala mikroflora, občutljiva na kloramfenikol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Levomicetin

Uporablja se za zdravljenje bolezni, ki jih povzroča aktivnost bakterij, občutljivih na vpliv antibiotikov (kot so salmonela, stafilokoki, šigele z neisserijo, pa tudi streptokoki, rikecije, sevi proteusa, leptospire s klamidijo, klebsiella in nekateri drugi mikrobi).

Ker ima zdravilo več različnih oblik proizvodnje, lahko kloramfenikol prodre neposredno v prizadeto območje v koncentraciji, potrebni za zdravljenje.

Bolezni, pri katerih se zdravilo uporablja v obliki raztopine ali linimenta:

• epidermalne okužbe bakterijskega izvora, ki jih povzroča aktivnost mikroflore, občutljive na delovanje kloramfenikola;
• razjede trofične narave;
• vreli z ranami zaradi preležanin, pa tudi rane in opekline, ki jih zapleta okužba;
• razpoke v predelu bradavic, ki se pojavijo zaradi dojenja.

V primeru gnojnega otitisa se ušesa zdravijo z alkoholno raztopino zdravila.

Tablete se običajno uporabljajo za okužbe sečil in žolčevodov, ki jih povzroča mikroflora, občutljiva na zdravilo. Uporabljajo se tudi za brucelozo s paratifusom, pa tudi za generalizirano salmonelozo, rikeciozo, tularemijo s tifusom, grižo in jersiniozo s trahomom. Poleg tega se uporabljajo za meningokokne okužbe, klamidijo, možganski absces, limfogranulom v predelu prepone, okužene rane z gnojem, erlihiozo in gnojni peritonitis.

Zdravilo v kapljicah za oči je predpisano za zdravljenje naslednjih vrst bakterijskih okužb, ki prizadenejo oči: episkleritis s skleritisom, blefaritis, konjunktivitis s keratokonjunktivitisom in keratitis.

Zdravilo bo neučinkovito, če se uporablja za zdravljenje zgoraj opisanih patologij, razen tistih, ki jih povzročajo virusi, glive in bakterije, odporne na kloramfenikol.

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki 0,25% kapljic za oči, kapsul s tabletami po 0,25 in 0,5 g, pa tudi v obliki 1%, 3%, pa tudi 5% in 0,25% alkoholnih raztopin, tablet s podaljšanim delovanjem (volumen 0,65 g) ter 1% in 5% linimenta.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Levomicetin je antibiotik, proizveden umetno. Je identičen snovem, ki nastanejo med življenjsko dobo mikrobov Streptomyces venezuelae.

Kloramfenikol spodbuja smrt številnih gramnegativnih in grampozitivnih mikrobov (vključno s sevi, odpornimi na učinke streptomicina in sulfonamidov s penicilinom), pa tudi rikecij s spiroheto in nekaterih velikih virusov.

Zdravilo ima šibko aktivnost proti klostridijam, protozojem, Pseudomonas aeruginosa in kislinsko odpornim mikrobom.

Terapevtski učinek zdravila temelji na sposobnosti kloramfenikola, da uniči procese vezave bakterijskih beljakovin. Zdravilo blokira procese polimerizacije aminokislinskih ostankov z aktivnostjo, povezano z aktivnostjo mRNA.

Odpornost na kloramfenikol se pri bakterijah razvija relativno počasi. Navzkrižna odpornost na druga kemoterapevtska zdravila se običajno ne pojavi.

Po lokalnem zdravljenju se potrebna koncentracija zdravila doseže znotraj vlaken v steklovini, pa tudi znotraj očesne vodice, šarenice in roženice. Snov ne prodre v očesno lečo.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika po peroralni uporabi kloramfenikola: stopnja absorpcije je 90 %, biološka uporabnost pa 80 %. Najvišje vrednosti zdravila dosežejo v 1–3 urah. Sinteza z beljakovinami v plazmi je 50–60 % (pri nedonošenčkih ta številka doseže 32 %).

Zdravilne vrednosti zdravila v krvnem obtoku se ohranijo 4-5 ur od trenutka peroralnega zaužitja. Približno tretjina zaužitega deleža se določi v žolču, najvišje koncentracije zdravila pa so zabeležene v jetrih in ledvicah.

Levomicetin lahko prodre skozi posteljico, njegove vrednosti v fetalnem serumu pa lahko dosežejo 30–80 % vrednosti v serumu matere. Zdravilo prehaja tudi v materino mleko.

Procesi biotransformacije večinoma potekajo v jetrih (90 %). Vpliv normalne črevesne flore vodi do razvoja procesov hidrolize, zaradi katerih nastajajo neaktivni presnovni produkti.

Obdobje izločanja zdravila je 24 ur (ta proces se večinoma odvija v ledvicah – 90 %). Približno 1–3 % zdravila se izloči skozi črevesje.

Razpolovna doba snovi pri odraslem je 1,5–3,5 ure, pri otroku, starem od 1 do 16 let, pa 3–6,5 ure. Pri novorojenčkih (1–2 dni od rojstva) je ta kazalnik 24+ ur (če otrok tehta malo, je razpolovna doba snovi daljša). Pri otrocih, starih 10–16 dni po rojstvu, je vrednost T1/2 10 ur.

Hemodializa ni zelo učinkovita za izločanje zdravil.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Sheme za uporabo kapljic za oči.

Levomicetin je treba vkapati v konjunktivne vrečke oči (1 kapljica 3-4-krat na dan). Trajanje cikla zdravljenja je običajno 5-15 dni.

Pri vkapavanju zdravilne snovi je treba dvigniti glavo, jo vrniti nazaj, nato spustiti spodnjo veko in v nastalo votlino vkapati zdravilo (pomembno si je zapomniti, da se kapalka stekleničke ne sme dotikati veke ali očesa).

Po vkapanju je treba s prstom pritisniti kotiček očesa in pol minute ne utripati. Če utripanja ni mogoče zadržati, je treba to storiti zelo previdno, da se zdravilna snov ne razlije iz očesne votline.

Za zdravljenje gnojnega otitisa se zdravilo vkapa v količini 2-3 kapljic v vsako uho (postopek se izvaja 1-2-krat na dan). Če je izcedek iz ušes toliko, da izpere zdravilo, ga je treba uporabljati do 4-krat na dan.

Včasih zdravniki lahko priporočijo uporabo kapljic v nosu za izcedek iz nosu bakterijskega izvora.

Uporaba kapljic za zdravljenje ječmena.

Uporaba kloramfenikola v kombinaciji z borovo kislino (ki jo vsebuje tudi Levomycetin - kot pomožni element) pomaga preprečiti nastanek okužbe znotraj konjunktive, pa tudi nastanek zapletov po odprtju abscesa. Zdravilo tudi pospeši zorenje ječmena, nekoliko zmanjša rdečico in intenzivnost bolečine ter hkrati skrajša čas okrevanja za 2-3 dni.

Terapija se ne sme izvajati samo na obolelem očesu, temveč tudi na zdravem. Raztopina se vkapa 1-2 kapljici s pogostostjo 2-6-krat na dan. Če se pojavi huda bolečina, se zdravilo lahko uporablja vsako uro.

Kako uporabljati tablete ali kapsule.

Zdravilo je treba jemati 3-4-krat na dan (odvisno od zdravnikovih navodil). Velikost enkratnega odmerka za odrasle je 1-2 tableti po 0,25 g. Dovoljenih je največ 4 tablete po 0,5 g na dan.

Pri izjemno hudih oblikah bolezni (na primer tifus ali peritonitis) se lahko odmerek poveča na 3-4 g na dan.

Zdravljenje s tabletami lahko traja največ 10 dni.

Načini jemanja zdravil za drisko.

Zdravilo se pogosto uporablja za zdravljenje driske, ki se razvije kot posledica zastrupitve s hrano, poleg tega pa tudi v primerih, ko se črevesna motnja pojavi zaradi bakterijske okužbe.

V primeru driske je treba tablete jemati pred obroki - 1 kos v presledkih 4-6 ur. Največji dovoljeni odmerek na dan je 4000 mg. Če se motnja po zaužitju prve 0,5 g tablete ustavi, druge tablete ni dovoljeno vzeti.

Uporaba zdravil za zdravljenje cistitisa.

Cistitis se običajno zdravi s tabletami. Pri zelo hudih oblikah bolezni lahko zdravnik predpiše injekcije zdravil (raztopina je pripravljena iz praška, ki se razredči v vodi za injekcije ali novokainu) ali intravensko injekcijo kloramfenikola v raztopini glukoze.

Če ni drugih indikacij, se zdravilo za cistitis jemlje v standardnem odmerku v presledkih 3-4 ur.

Sheme za imenovanje alkoholne raztopine.

Levomicetin v tej zdravilni obliki se uporablja za zdravljenje prizadete povrhnjice ali za uporabo pod zaprtim povojem.

Trajanje terapije je odvisno od narave poteka bolezni, stopnje njene resnosti in učinkovitosti terapevtskih postopkov.

Razpokane bradavice je treba po vsakem hranjenju namazati z 0,25 % snovjo. To zdravljenje naj traja največ 5 dni.

Načini uporabe linimenta.

Pred postopkom zdravljenja je potrebno rano ali opečeno povrhnjico očistiti odmrlih tkivnih mas in gnoja. Poleg tega se pred nanosom linimenta rana zdravi z razkužilom - to je lahko 0,01% miramistin, 0,05% klorheksidin, 0,02% furacilina na vodni osnovi ali 3% vodikov peroksid.

Prizadeto območje se zdravi s tanko plastjo zdravila, nato pa se prekrije s sterilnim povojem. Poleg tega je dovoljeno, da majhen košček gaze prepojite z linimentom in nato z njim napolnite rano ali prekrijete površino opekline.

Med zdravljenjem ran se zdravilo uporablja enkrat na dan, v primeru opeklin pa enkrat na dan ali 2-3 krat na teden (v tem primeru je pogostost postopkov odvisna od količine sproščene gnojne vsebine).

Pri zdravljenju epidermalnih okužb bakterijskega izvora se prizadeta območja zdravijo s tanko plastjo pripravka (po zgoraj opisanih predhodnih postopkih) 1-2 krat na dan, brez uporabe povoja. Priporočljivo je tudi (če je mogoče) vtirati snov v prizadeto območje, dokler se popolnoma ne vpije. V tem primeru je treba zajeti majhne predele zdrave povrhnjice okoli prizadetega območja.

Mokra območja je treba pred uporabo zdravila Levomycetin posušiti z gazo.

Kadar se zdravilo uporablja pod povoji, ga je treba nanašati enkrat na dan.

Enkratni odmerek je 0,25–0,75 g; dnevni odmerek je 1000–2000 mg kloramfenikola. Za terapevtski cikel za enega bolnika, ki tehta 70 kg, je potrebno uporabiti do 3000 mg zdravila.

Razpokane bradavice je treba zdraviti z debelo plastjo linimenta, pri čemer uporabite prtiček.

Uporaba zdravil za odpravo aken.

Zaradi svoje sposobnosti hitrega zatiranja vnetja in razvoja okužbe se lahko zdravilo (alkoholna raztopina ali tablete) uporablja za zdravljenje aken.

Za problematično kožo je priporočljiva uporaba 1% terapevtske raztopine. Nanašati jo je treba točkovno, da se prepreči prekomerno izsušitev povrhnjice in nastanek bakterij, odpornih na kloramfenikol, kar lahko v prihodnosti povzroči razvoj gnojnih aken, ki jih je težko zdraviti.

Zdravilo se uporablja od trenutka, ko se mozolj pojavi, dokler ni popolnoma odpravljen. Pomembno si je zapomniti, da zdravila ni mogoče uporabljati kot preventivni ukrep.

Pri zdravljenju vnetih rdečih mozoljev in aken se zdravilo običajno uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili.

Najpogosteje se za odpravo aken uporabljajo naslednje kombinacije različnih zdravil z levomycetinom:

• Zdravilo se uporablja skupaj s tinkturo ognjiča in aspirinom. Potrebujete 4 tablete kloramfenikola in aspirina, ki jih je treba zdrobiti v prah in nato preliti s tinkturo ognjiča (potrebnih je 40 ml snovi);
• kloramfenikol z etanolom, borovo kislino in salicilno kislino. Za pripravo zdravilne učinkovine je treba sestavine zmešati v naslednjih razmerjih: 5 ml salicilne kisline (2 % tekočine), 50 ml etanola in borove kisline ter 5 g kloramfenikola;
• kafrov alkohol (80 ml) s salicilno kislino (30 ml 2% snovi), kloramfenikolom (4 tablete) in streptocidom (10 tablet).

Na podlagi komentarjev pacientov je mogoče razumeti, da so zgoraj opisane snovi zelo učinkovite pri zdravljenju posameznih aken, vendar je treba obsežnejše težave obravnavati tako, da se najprej znebimo notranjega vzroka za pojav simptomov v obliki aken.

[ 21 ], [ 22 ]

Uporaba Levomicetin med nosečnostjo

Tako sistemskega kot lokalnega Levomycetina se ne sme predpisovati nosečnicam. Pri uporabi med dojenjem je treba dojenčka prevesti na hranjenje z umetnim mlekom.

Če obstajajo medicinske indikacije, se kapljice za oči lahko predpišejo med dojenjem ali nosečnostjo, vendar ob strogem upoštevanju odmerkov, navedenih v navodilih.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance pri bolniku;
• depresija hematopoetskih procesov v kostnem mozgu;
• akutna oblika porfirije, ki ima občasno naravo;
• Pomanjkanje encima G6PD;
• odpoved jeter ali ledvic.

Zdravila za zunanjo uporabo se ne uporabljajo pri velikih granulirajočih ranah in tudi ne na povrhnjici, ki jo prizadenejo glivice, luskavica ali ekcem.

Ljudem, ki so predhodno uporabljali citostatike ali so bili podvrženi radioterapiji, pa tudi dojenčkom (zlasti tistim, mlajšim od 1 meseca) in nosečnicam, se zdravilo lahko predpiše le, če obstajajo stroge medicinske indikacije.

[ 19 ]

Stranski učinki Levomicetin

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav sistemskih neželenih učinkov:

• motnje, ki vplivajo na prebavno funkcijo: driska, bruhanje, dispeptični simptomi, slabost, disbakterioza in draženje ustne sluznice ali žrela;
• težave s procesi hematopoeze ali hemostaze: trombocitopenija, levkopenija ali retikulocitopenija, poleg tega pa tudi aplastična anemija in hipohemoglobinemija z agranulocitozo;
• motnje, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema in čutil: nevritis v vidnem živcu, motnje okusa ali zavesti, motorične ali duševne motnje, depresija, glavoboli, delirij, halucinacije (lahko vidne ali slušne) in poslabšanje slušne/vidne ostrine;
• znaki povečane občutljivosti;
• razvoj sekundarne okužbe glivičnega izvora;
• dermatitis;
• kardiovaskularna oblika kolapsa (običajno pri dojenčkih, mlajših od 12 mesecev).

Uporaba linimenta, kapljic za oči in skupaj s tem alkoholne raztopine lahko izzove pojav lokalnih alergijskih simptomov.

[ 20 ]

Preveliko odmerjanje

Hudi zapleti, povezani s hematopoezo, se pogosto pojavijo pri dolgotrajni uporabi levomicetina v dnevnih odmerkih, ki presegajo 3000 mg. Znaki kronične faze zastrupitve vključujejo: hipertermijo, bledico povrhnjice, krvavitve s krvavitvami, boleče grlo in občutek šibkosti ali utrujenosti.

Pri uporabi velikih odmerkov pri novorojenčkih se lahko razvije tako imenovani "sivi" sindrom, med glavnimi manifestacijami katerega so: povrhnjica pridobi modrikasto-siv odtenek, napenjanje, hipotermija, bruhanje, acidoza, poleg tega pa tudi insuficienca srčno-žilnega sistema in cirkulatorni kolaps. Poleg tega opazimo motnjo dihalnega ritma in odsotnost živčnih reakcij, poleg tega pa opazimo tudi komo.

Dojenčki umrejo v 2 od 5 takih primerov. Vzrok smrti je kopičenje zdravila v telesu, povezano z nezrelostjo jetrnih encimov, pa tudi neposreden toksični učinek zdravila na miokard.

Kardiovaskularni sindrom se razvije, ko raven kloramfenikola v plazmi preseže 50 mcg/ml.

Za odpravo motenj je potrebno izprati želodec in žrtvi dati enterosorbente s solnimi odvajali; poleg tega se naredi tudi čistilni klistir. Pri hudih zastrupitvah se izvaja hemosorpcija in simptomatski ukrepi.

Veliki odmerki kapljic za oči lahko povzročijo začasno okvaro vida. Če je odmerek presežen, oči sperite s tekočo vodo.

V primeru zastrupitve z zunanjimi zdravilnimi oblikami se lahko pojavi draženje sluznice ali povrhnjice, pa tudi lokalni simptomi intolerance.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri lokalni uporabi se interakcije z zdravili ne razvijejo.

Kloramfenikol okrepi lastnosti antidiabetičnih zdravil (poveča njihovo raven v plazmi in zavira njihovo presnovo v jetrih) in s tem učinek zdravil, ki zavirajo hematopoetske procese v kostnem mozgu.

Zdravilo preprečuje razvoj baktericidnega učinka penicilina.

Poleg tega zdravilo zmanjša presnovo fenobarbitala in varfarina s fenitoinom, kar poveča njihove vrednosti v krvni plazmi in zmanjša hitrost njihovih procesov izločanja.

Kombinacija levomicetina z eritromicinom, klindamicinom ali linkomicinom vodi do medsebojnega oslabitve zdravilnih lastnosti teh zdravil.

Da bi preprečili zaviralni učinek na hematopoezo, se je treba izogibati sočasni uporabi kloramfenikola in sulfonamidov.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Pogoji shranjevanja

Levomicetin v obliki alkoholne raztopine, kapljic za oči ali tablet je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, v obliki linimenta pa pri temperaturi od 15 do 25 °C.

[ 30 ]

Rok uporabnosti

Levomicetin se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila (za tablete). Rok uporabnosti alkoholne raztopine je 12 mesecev; liniment in kapljice za oči - 24 mesecev. Po odprtju embalaže s kapljicami pa jih lahko uporabljate le 15 dni.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Vloga za otroke

Uporaba zdravil v obliki tablet v pediatriji.

To obliko zdravila je treba jemati ob rednem spremljanju ravni kloramfenikola v serumu. Ob upoštevanju starostne skupine se dnevni odmerek zdravila pri otrocih giblje od 25 do 100 mg/kg.

Za novorojenčke, mlajše od 14 dni (vključno z nedonošenčki), se dnevni odmerek zdravila izračuna na naslednji način: 6,25 mg/kg na odmerek. Zdravilo je treba jemati do 4-krat na dan.

Dojenčki, starejši od 2 tednov, naj prejmejo 12,5 mg/kg zdravila na odmerek (v intervalih 6 ur) ali 25 mg/kg (v intervalih 12 ur).

V primeru zdravljenja hudih oblik okužb (na primer meningitisa) se dnevni odmerek poveča na 75–100 mg/kg.

Shema uporabe zdravila za drisko.

Zdravilo se lahko uporablja le na zdravniški recept. Vendar pa se pogosto uporablja pri otrocih, ki trpijo zaradi črevesnih motenj.

Običajno se otrokom, starim od 3 do 8 let, predpiše 375–500 mg na dan (125 mg na odmerek); otroci, stari od 8 do 16 let, naj jemljejo 0,75–1 g na dan (0,25 g na odmerek).

V primeru driske je dovoljeno zdravilo vzeti enkrat. Če se otrokovo stanje ne izboljša in negativni simptomi trajajo 4-5 ur po jemanju zdravila, se morate posvetovati z zdravnikom.

Uporaba kapljic za oči pri otroku.

Novorojenčki (do 1 meseca od rojstva) lahko uporabljajo kapljice le, če obstajajo stroge indikacije. Tudi dojenčkom se to zdravilo predpisuje z veliko previdnostjo. Običajno se vkapa 1 kapljica v konjunktivalne vrečke v presledkih 6-8 ur.

Otrokom, mlajšim od 10 let, se ne smejo predpisovati kapljic za ječmen.

Navodila za uporabo zunanjih oblik zdravil pri otrocih.

Zdravilne raztopine ni mogoče uporabljati pri dojenčkih, mlajših od 12 mesecev, liniment pa ni predpisan novorojenčkom in nedonošenčkom.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogi zdravila so Fluimucil (za tablete), Bactroban, Gentamicin, Syntomycin z Levofenizolom (generično), Lincomycin, Neomycin, Baneocin s Fuzidermom in Fucidin (za liniment in raztopino).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Ocene

Levomicetin v obliki raztopine ali tablet se uporablja predvsem za zdravljenje aken. Mnenja kažejo, da tako pri zunanjem zdravljenju s čisto raztopino kot pri uporabi kombiniranih formulacij (z levomicetinom, aspirinom, tinkturo ognjiča itd.) zdravilo hitro in učinkovito odpravlja akne (dovolj je le nekaj dni).

Veliko pozitivnih komentarjev je ostalo tudi glede kapljic za oči zdravila. Običajno delujejo najučinkoviteje.

Med prednostmi bolniki pogosto opazijo tudi nizke stroške zdravila.