Kardiodaron

Kardiodaron je zdravilo, ki ima koronarno vazodilatacijsko, antiaritmično, antianginalno, antihipertenzivno ter zaviralno delovanje na α- in β-adrenergične receptorje.

Njegova uporaba povzroči zmanjšanje potrebe miokarda po kisiku, zmanjšanje občutljivosti na hiperstimulacijo simpatičnega živčnega sistema in zmanjšanje tonusa koronarnih žil. Hkrati opazimo povečanje koronarnega krvnega obtoka, povečanje energijskih rezerv miokarda in zmanjšanje srčnega utripa. [ 1 ]

Indikacije Kardiodaron

Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje paroksizmalnih motenj ritma:

• življenjsko nevarne ventrikularne aritmije;
• ventrikularna tahikardija;
• angina pektoris;
• supraventrikularne aritmije;
• preprečevanje razvoja ventrikularne fibrilacije;
• paroksizem atrijske fibrilacije in flutterja;
• aritmija, ki se pojavi pri kongestivnem srčnem popuščanju;
• parasistola.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu ali 30 kosov v posodi.

Poleg tega se prodaja v obliki tekočine za intravenske injekcije.

Farmakodinamika

Zdravilo kaže antianginalne in antiaritmične učinke.

Antiaritmična aktivnost se razvije s podaljšanjem 3. faze vplivnega potenciala – z oslabitvijo prehoda kalija skozi kanale znotraj celičnih sten kardiomiocitov. Poleg tega pride do razširitve refraktornega segmenta in zmanjšanja vzdražnosti miokarda. [ 2 ]

Zdravilo ima nekonkurenčni blokirni učinek na α- in β-adrenoreceptorje. Hkrati upočasni nodalno, atrijsko in sarkoidalno prevajanje, skoraj brez vpliva na prevodne procese znotraj prekatov. Prav tako upočasni procese prevajanja vzbujevalnih impulzov in podaljša refraktorni odsek dodatnih kanalov prekatov in atrijev. [ 3 ]

Antianginalni učinek se doseže z zmanjšanjem količine kisika, ki ga porabi miokard (zmanjšanje srčnega utripa in oslabitev postobremenitve srca), poleg tega pa s povečanjem koronarnega krvnega obtoka z neposrednim vplivom na relativno gladke arterijske mišice, ohranjanjem procesov iztisnega srca (z zmanjšanjem aortnega tlaka) in oslabitvijo perifernega upora.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo v prebavilih absorbira z nizko hitrostjo. Vrednosti biološke uporabnosti se gibljejo od 30 do 80 %. Zdravilo se v krvi določi po 0,5–4 urah. Indikator Cmax v krvi po enkratnem odmerku zdravila Cardiodarone se zabeleži po 3–7 urah.

Intrahepatični presnovni procesi se uresničujejo z nastankom presnovnega elementa (decetilamiodarona) s terapevtskim učinkom in tudi z dejodinacijo.

Izločanje poteka izjemno počasi; razpolovna doba je v 20–100 dneh.

Odmerjanje in dajanje

V primeru aktivnih faz motenj ritma se zdravilo daje intravensko v odmerku 5 mg/kg; v tem primeru se pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem odmerek zmanjša na 2,5 mg/kg.

Tablete je treba jemati z jedjo ali po njej, pogoltniti cele in sprati z navadno vodo. Velikost porcije izbere zdravnik individualno, pri čemer upošteva bolnikovo stanje. Začetni dnevni odmerek je pogosto med 600 in 800 mg (razdeliti ga je treba na 2-3 odmerke). Po potrebi se lahko odmerek poveča na 1200 mg na dan.

Takšni odmerki se uporabljajo 8-15 dni, nato pa se bolnik prenese na vzdrževalno zdravljenje.

Pri vzdrževalnem zdravljenju se uporablja najmanjši učinkovit odmerek za bolnika. Pogosto je njegova velikost 100–400 mg kardiodarona. Da bi se izognili kopičenju zdravila, ga je treba jemati v 5-dnevnem ciklu, po katerem mora biti 2-dnevni premor.

Poleg tega se tablete lahko uporabljajo 3 tedne, po katerih se lahko vzame 7-dnevni odmor.

• Vloga za otroke

Zdravilo se osebam, mlajšim od 18 let, predpisuje z izjemno previdnostjo.

Uporaba Kardiodaron med nosečnostjo

Ker amiodaron lahko prehaja skozi placento, se ga med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• sinusna bradikardija;
• kardiogeni šok;
• huda intoleranca na sestavine zdravila;
• blokada SA;
• hipokaliemija;
• AV blok 2-3 stopnje;
• hipotiroidizem ali hipertiroidizem;
• SSSU;
• propad;
• intersticijske pljučne lezije;
• znižanje krvnega tlaka;
• uporaba zdravil MAOI;
• dojenje.

Zdravilo se predpisuje z izjemno previdnostjo ljudem z odpovedjo jeter ali starejšim.

Stranski učinki Kardiodaron

Neželeni učinki vključujejo:

• okrepitev kongestivnega srčnega popuščanja, sinusna bradikardija, pirouetna tahikardija, AV blok, znižanje vrednosti krvnega tlaka in razvoj aritmije ali okrepitev obstoječe;
• plevritis, apneja, pljučna fibroza, kašelj in dispneja, pljučnica, bronhialni krč, alveolitis in pojav hiper- ali hipotiroidizma;
• bruhanje ali slabost, napihnjenost, zaprtje, izguba apetita, driska, bolečina in občutek teže v epigastrični regiji, pa tudi zlatenica, toksični hepatitis, holestaza, okrepitev aktivnosti intrahepatičnih transaminaz in ciroza jeter;
• omotica, depresija, težave s spominom, glavoboli in parestezije, slušne halucinacije, šibkost, tremor, polinevropatija in motnje spanja;
• ataksija, povečan intrakranialni tlak, nevritis, ki prizadene vidni živec, uveitis, mikroodstop mrežnice, ekstrapiramidni simptomi, miopatija in odlaganje lipofuscina v roženičnem epiteliju;
• anemija aplastične ali hemolitične narave in trombocitopenija;
• alopecija, eksfoliativni dermatitis, epidermalni izpuščaji, fotosenzibilnost in sivo-modri odtenek povrhnjice;
• vaskulitis, tromboflebitis, hiperhidroza in vročina, pa tudi epididimitis in erektilna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bradikardija, aritmija, znižan krvni tlak, motnja AV prevodnosti in disfunkcija jeter.

Izpira se želodec in daje se aktivno oglje skupaj s fiziološkim odvajalom. Protistrupa ni. Po potrebi se lahko sprejmejo simptomatski ukrepi. Bolnika je treba nenehno spremljati – spremljati je treba EKG in krvni tlak.

V primeru bradikardije se uporabi atropin z β1-adrenomimetiki in namesti se začasni srčni spodbujevalnik. Hemodializa ne povzroči izločanja amiodarona.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo z posameznimi zaviralci kalcijevih kanalčkov (diltiazem ali verapamil) in zaviralci β, ker lahko to povzroči motnje avtomatizma (v obliki bradikardije) in prevodnosti.

Zdravila se ne sme dajati skupaj z diuretiki, odvajali, kortikosteroidi in amfotericinom B za intravenske injekcije, saj lahko to izzove ventrikularno tahikardijo (piroueta).

Uporaba skupaj s peroralnimi antikoagulanti poveča verjetnost krvavitve (potrebno je spremljati raven protrombina in prilagoditi odmerek antikoagulantov).

Uporaba v kombinaciji s SG lahko povzroči motnje avtomatizma (v obliki hude bradikardije) in prevodne motnje znotraj prekatov in atrijev (zdravilo zviša raven digoksina v plazmi, zato jih je treba nenehno spremljati, poleg tega pa je treba opraviti EKG in po potrebi prilagoditi odmerek zdravila).

Uporaba s ciklosporinom in fenitoinom lahko povzroči zvišanje njunih plazemskih koncentracij.

Pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Cardiodarone in so podvrženi splošni anesteziji ali kisikovi terapiji, se lahko pojavijo bradikardija (odporna na atropin), prevodne motnje, znižan krvni tlak in zmanjšan srčni iztis.

Pogoji shranjevanja

Kardiodaron je treba shranjevati na temnem in suhem mestu.

Rok uporabnosti

Kardiodaron se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Ritmorest, Amiodaron in Amiokordin s Cordaronom, Aldarone in Concor z Anaprilinom, pa tudi Sedakorone in Ritmiodaron.