Kardiodaron

Kardiodaron je zdravilo, ki ima koronarno razširjevalno, antiaritmično, antianginalno, antihipertenzivno, pa tudi α- in β-adrenergično blokatorno aktivnost.

Zaradi njegove uporabe se potreba po miokardu po kisiku zmanjša, občutljivost na hiperstimulacijo v zvezi s simpatično NA se zmanjša in koronarni žilni tonus se zmanjša. Skupaj s tem se povečuje koronarna cirkulacija, povečujejo se zaloge energije miokarda in se zmanjšujejo kazalniki srčnega utripa. [1]

Indikacije Kardiodaron

Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje paroksizmalnih motenj ritma:

• smrtno nevarne ventrikularne aritmije;
• ventrikularna tahikardija ;
• angina pektoris;
• aritmije supraventrikularnega tipa;
• preprečevanje razvoja ventrikularne fibrilacije ;
• paroksizem z atrijskim trepetanjem in atrijsko fibrilacijo;
• aritmija, ki se pojavi pri CHF;
• parasistola.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine je v tabletah - 10 kosov v konturnih pakiranjih ali 30 kosov v vsebniku.

Poleg tega je realiziran v obliki tekočine za intravenske injekcije.

Farmakodinamika

Zdravilo ima antianginalne in antiaritmične učinke.

Antiaritmična aktivnost se razvija s podaljšanjem 3. Stopnje vplivnega potenciala - z oslabitvijo prehoda kalija skozi kanale znotraj celičnih sten kardiomiocitov. Poleg tega obstaja podaljšanje ognjevzdržnega segmenta in zmanjšanje razdražljivosti miokarda. [2]

Zdravilo ima nekonkurenčni zaviralni učinek na α- in β-adrenergične receptorje. Hkrati upočasni nodalno, atrijsko in CA-prevodnost, skoraj brez vpliva na prevodne procese v prekatih. Prav tako upočasni procese prevajanja vzbujalnih impulzov in podaljša ognjevzdržni segment dodatnih kanalov prekatov in atrijev. [3]

Antianginalni učinek zagotavlja zmanjšanje volumna kisika, ki ga porabi miokard (zmanjšanje srčnega utripa in oslabitev srčne obremenitve), poleg tega pa povečanje koronarne cirkulacije zaradi neposrednega vpliva relativno gladkih arterijskih mišic, vzdrževanje procesov izločanja srca (z zmanjšanjem aortnega tlaka) in oslabitev perifernega upora.

Farmakokinetika

Pri peroralnem dajanju se zdravilo z nizko hitrostjo absorbira v prebavilih. Vrednosti biološke uporabnosti se gibljejo med 30-80%. Zdravilo se določi v krvi po 0,5-4 urah. Indikator Cmax v krvi pri enkratnem dajanju kardiodarona se zabeleži po 3-7 urah.

Intrahepatični presnovni procesi se realizirajo s tvorbo presnovnega elementa s terapevtskim učinkom (decetilamiodaron), poleg tega pa z dejodinacijo.

Izločanje se pojavi z izjemno nizko hitrostjo; razpolovna doba-v 20-100 dneh.

Odmerjanje in dajanje

V primeru aktivnih faz motenj ritma se zdravilo uporablja v / na način - pri 5 mg / kg; medtem ko se pri ljudeh s CHF ta delež zmanjša na 2,5 mg / kg.

Tablete je treba vzeti s hrano ali po njej, pogoltniti cele in sprati z navadno vodo. Velikost obrokov izbere zdravnik osebno - ob upoštevanju bolnikovega stanja. Začetni odmerek na dan je pogosto v razponu 600-800 mg (treba ga je razdeliti na 2-3 uporabe). Po potrebi se lahko odmerek poveča na 1200 mg na dan.

Takšni odmerki se uporabljajo v obdobju 8-15 dni, nato pa bolnika premestimo na podporno zdravljenje.

Pri vzdrževalnem zdravljenju se uporablja minimalni učinkovit odmerek za bolnika. Pogosto je njegova velikost 100-400 mg kardiodarona. Da bi se izognili kopičenju zdravila, ga je treba zaužiti v 5-dnevnem ciklu, čemur sledi 2-dnevni interval.

Poleg tega lahko tablete uporabljate 3 tedne, nato pa naredite 7-dnevni odmor.

• Vloga za otroke

Osebam, mlajšim od 18 let, je zdravilo predpisano zelo previdno.

Uporaba Kardiodaron med nosečnostjo

Ker amiodaron lahko prehaja skozi posteljico, ga med nosečnostjo ne smete uporabljati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• sinusna bradikardija;
• kardiogeni šok;
• huda nestrpnost do sestavin zdravila;
• Blokada SA;
• hipokalemija;
• AV faza AV 2-3 blok;
• hipotiroidizem ali hipertiroidizem;
• SSSU;
• propad;
• pljučne lezije intersticijskega tipa;
• znižanje krvnega tlaka;
• uporaba zdravil MAOI;
• dojenje.

Ljudem z nezadostnim delovanjem jeter ali starejšim se zdravila predpisujejo zelo previdno.

Stranski učinki Kardiodaron

Med stranskimi učinki:

• potenciranje CHF, bradikardija sinusnega tipa, "pirueta" tahikardije, AV blokada, znižanje vrednosti krvnega tlaka in razvoj aritmij ali potenciranje obstoječega;
• plevritis, apneja, pljučna fibroza, kašelj in dispneja, pljučnica, bronhialni krč, alveolitis in pojav hiper- ali hipotiroidizma;
• bruhanje ali slabost, napihnjenost, zaprtje, izguba apetita, driska, bolečina in teža v epigastrični coni, poleg tega pa zlatenica, toksični hepatitis, holestaza, povečanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaz in jetrna ciroza;
• omotica, depresija, težave s spominom, glavoboli in parestezije, slušne halucinacije, šibkost, tresenje, polinevropatija in motnje spanja;
• ataksija, povišane vrednosti ICP, nevritis, ki prizadene optični živec, uveitis, mikrodetacija mrežnice, ekstrapiramidni simptomi, miopatija in odlaganje lipofuscina v epiteliju roženice;
• anemija aplastične ali hemolitične narave in trombocitopenija;
• alopecija, piling dermatitis, epidermalni izpuščaji, fotosenzitivnost in modro-siv odtenek povrhnjice;
• vaskulitis, tromboflebitis, hiperhidroza in zvišana telesna temperatura ter epididimitis in erektilna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bradikardija, aritmije, znižan krvni tlak, motnje AV prevodnosti in jetrna disfunkcija.

Izvede se izpiranje želodca in aktivnega oglja skupaj z odvajalom slane raztopine. Protistrup ni. Po potrebi se lahko izvedejo simptomatski ukrepi. Bolnika je treba stalno spremljati - spremljati odčitke EKG in raven krvnega tlaka.

V primeru bradikardije se uporablja atropin z agonisti adrenergičnih receptorjev β1 in namesti se začasni spodbujevalnik. Hemodializa ne vodi do izločanja amiodarona.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo z ločenimi zaviralci Ca-kanalov (diltiazem ali verapamil) in β-blokatorji, ker lahko to povzroči motnje avtomatizma (v obliki bradikardije), pa tudi prevodnost.

Zdravila ne morete vnesti skupaj z diuretiki, odvajali, GCS in amfotericinom B za intravenske injekcije, saj lahko to povzroči ventrikularno tahikardijo ("pirueto").

Uporaba skupaj s peroralnimi antikoagulanti povečuje verjetnost krvavitve (potrebno je spremljati parametre protrombina in prilagoditi količino antikoagulantov).

Dajanje v kombinaciji s FH lahko povzroči motnje avtomatizma (v obliki hude bradikardije) in motnje prevodnosti znotraj prekatov in atrijev (zdravilo poveča plazemske vrednosti digoksina, zato jih je treba stalno spremljati in poleg tega opraviti EKG in po potrebi popraviti odmerek odmerka zdravil).

Uporaba skupaj s ciklosporinom in fenitoinom lahko povzroči povečanje njihovih plazemskih parametrov.

Pri ljudeh, ki uporabljajo kardiodaron in so pod splošno anestezijo ali terapijo s kisikom, se lahko razvije bradikardija (odporna na atropin), motnje prevodnosti, znižan krvni tlak in zmanjšan srčni utrip.

Pogoji shranjevanja

Kardiodaron je treba hraniti v temnem in suhem prostoru.

Rok uporabnosti

Kardiodaron je mogoče uporabiti v 24 mesecih od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravil so Ritmorest, Amiodaron in Amiocordin s Cordaronom, Aldaron in Concor z Anaprilinom ter Sedacoron in Ritmiodaron.