Kardipril

Kardipril je zdravilo, ki upočasni delovanje angiotenzina. Zahvaljujoč njegovi uporabi se zmanjša količina nastalega angiotenzina-2 ter prepreči njegov vazokonstrikcijski učinek in blokiranje razgradnje bradikinina, ki povzroči nastanek PG in dušikovega oksida.

Zdravilo zmanjšuje srčno obremenitev in krvni tlak, poleg tega pa zmanjšuje sproščanje aldestorona in sistemski žilni upor. Hkrati Cardipril pomaga zmanjšati odpornost v ledvičnih žilah in izboljša njihovo oskrbo s krvjo. [1]

Indikacije Kardipril

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• kazalniki zvišanega krvnega tlaka ;
• nastala kot posledica aktivne faze srčnega infarkta miokarda pri ljudeh s stabilno stopnjo hemodinamike;
• CHF;
• z izrazito nefropatijo diabetične ali nediabetične narave;
• preprečiti razvoj miokardnega infarkta ali možganske kapi ter poleg tega zmanjšati verjetnost smrti zaradi bolezni na področju CVS.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v kapsulah s prostornino 1,25, 2,5 in 5 ali 10 mg - 10 kosov znotraj celičnih pakiranj. Znotraj paketa - 1 ali 3 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Ramiprilat, ki je presnovni element ramiprila (s terapevtskim učinkom), upočasni aktivnost encima dipeptidilkarboksipeptidaze-1. V tkivih in krvni plazmi ta encim katalizira pretvorbo angiotenzina-1 v angiotenzin-2 (aktivni vazokonstriktor), hkrati pa blokira razgradnjo bradikinina (ima vazodilatacijsko aktivnost).

Zmanjšanje volumna nastalega angiotenzina-2 in upočasnitev razgradnje bradikinina vodi v vazodilatacijo glede na krvne žile. Ker angiotenzin-2 spodbuja tudi sproščanje aldosterona, učinek ramiprilata vodi do oslabitve sproščanja aldosterona. [2]

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se ramipril z veliko hitrostjo absorbira. Zahvaljujoč uporabi radioaktivne oznake, določene v urinu, je bilo ugotovljeno, da je absorpcija elementa vsaj 56%. Stopnja absorpcije pri uporabi zdravil s hrano ni bila bistveno spremenjena.

Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 60 minutah od trenutka zaužitja. Razpolovna doba ramiprila je približno 1 ura. Cmax ramiprilata v plazmi se zabeleži v 2-4 urah od trenutka dajanja ramiprila. [3]

Znotraj jeter potekajo presistemski presnovni procesi predzdravila (ramipril), kar vodi v nastanek edine presnovne komponente z zdravilnim učinkom - ramiprilata (med hidrolizo, ki se večinoma realizira znotraj jeter). Poleg te aktivacije s tvorbo ramiprilata je aktivni element zdravila podvržen glukuronizaciji in se pretvori v eter - ramipril diketopiperazin. Ramiprilat se prav tako podvrže glukuronidaciji, ki se spremeni v kislino - ramiprilat diketopiperazin.

Po tem aktiviranju / izmenjavi predzdravila ostane približno 20% peroralno zaužitega ramiprila v biološki razpoložljivosti. V primeru peroralnega dajanja 2,5 ali 5 mg ramiprila je raven biološke uporabnosti ramiprilata približno 45%.

Z uvedbo 10 mg ramiprila, ki je bil prej označen z radioaktivno oznako, se približno 40% te oznake izloči z blatom, približno 60% pa skupaj z urinom. Po peroralnem dajanju 5 mg ramiprila pri osebah z žolčno drenažo se je v prvih 24 urah skupaj z žolčem in urinom izločilo približno enako količino ramiprila in presnovnih sestavin.

Približno 80-90% presnovnih elementov v žolču z urinom je ramiprilat ali njegovi presnovki. Glukuronid in diketopiperazin aktivnega elementa predstavljata približno 10-20% celotne prostornine, nespremenjeni ramipril pa približno 2%.

Pri testiranju na živalih je bilo ugotovljeno, da se ramipril izloča v materino mleko.

Znižanje ravni ramiprilata v plazmi se izvaja v več fazah. Razpolovna doba začetne stopnje porazdelitve in izločanja je približno 3 ure. Nato se začne prehodna stopnja (z razpolovno dobo približno 15 ur), nato pa zadnja faza, na kateri so intraplazmatske vrednosti ramiprilata izredno nizke (razpolovna doba traja približno 4-5 dni).

Prisotnost zadnje stopnje je povezana z disociacijo ramiprilata pri nizki hitrosti s tesno, a nasičeno vezavo na ACE.

Čeprav ima zdravilo dolgo končno stopnjo izločanja, se ob enkratnem dajanju 2,5+ mg ramiprila, njegovi stabilni parametri v plazmi zabeležijo šele po 4 dneh. Ob večkratni uporabi je učinkovit razpolovni čas ob upoštevanju odmerka 13-17 ur.

Testi in vitro so pokazali, da je konstanta pojemka ramiprilata 7 mmol / l, izraz za polovično disociacijo snovi z ACE pa 10,7 ur, kar dokazuje njegovo izrazito aktivnost.

Sinteza aktivne sestavine in presnovka beljakovin je 73% oziroma 56%.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja za notranjo uporabo - vsak dan ob istem času, ne glede na uporabo hrane. Tablete se pogoltnejo cele z navadno vodo.

Osebe s povišanimi vrednostmi krvnega tlaka naj začnejo tečaj z uvedbo 2,5 mg na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča v presledkih 2-3 tednov. Standardni vzdrževalni odmerek na dan se giblje od 2,5 do 5 mg; največja velikost je 10 mg.

Ljudje s CHF morajo dnevno zaužiti 1,25 mg zdravila. To količino lahko povečate v presledkih 2-3 tednov, dokler ne doseže 10 mg.

Po miokardnem infarktu se jemanje zdravil začne v presledku 2-9 dni od trenutka, ko se motnja razvije. Najprej se 1,25-2,5 mg zdravila uporabi 2-krat na dan, nato pa se lahko delež podvoji-do 2,5-5 mg. Na dan se lahko daje največ 10 mg zdravila.

V primeru nefropatije je potrebno 1,25 mg kardiprila na dan. Ta delež je dovoljeno povečevati v presledkih 2-3 tednov, dokler ne dosežete oznake 5 mg.

Za profilakso se daje 2,5 mg zdravila na dan; po 1. Tednu se lahko ta odmerek poveča na 5 mg. Po 3 tednih se lahko odmerek ponovno podvoji - poveča na 10 mg.

• Vloga za otroke

Ne sme se uporabljati v pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Kardipril med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravila Cardipril ne sme uporabljati. Pred predpisovanjem zdravila bolnikom v rodni dobi jih je treba pregledati glede morebitne nosečnosti.

Med zdravljenjem morajo bolniki uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Pri načrtovanju spočetja je treba opustiti uporabo zdravil.

Če je med zdravljenjem prišlo do spočetja, se morate posvetovati z zdravnikom glede prehoda na alternativne metode zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravil;
• SLE;
• Quinckejev edem v anamnezi zaradi uporabe zaviralca ACE;
• Quinckejev edem, ki je deden ali idiopatski;
• skleroderma;
• zatiranje hematopoetskih procesov v kostnem mozgu;
• prekomerna količina elementa K v telesu;
• stenoza, ki prizadene arterije obeh ledvic ali arterijo ene ledvice;
• odpoved jeter / ledvic;
• pomanjkanje elementa Na v telesu;
• presaditev ledvic;
• začetna stopnja hiperaldosteronizma;
• dojenje.

Stranski učinki Kardipril

Med stranskimi znaki:

• močno znižanje krvnega tlaka, astenija, angina pektoris, srčno popuščanje, tahikardija, bolečine v prsnici in aritmija;
• omotica, depresija, zaspanost, oslabljen spomin, glavoboli in epileptični napadi, pa tudi nevropatija, cerebrovaskularne motnje, tresenje, oslabljen sluh z vidom, nevralgija in parestezija;
• proteinurija, oligurija, edemi in oslabitev delovanja ledvic;
• trombocito- ali pancitopenija, hemolitična anemija, eozinofilija, agranulocitoza in mielodepresija;
• driska, anoreksija, slabost, hipersalivacija, zaprtje, kserostomija, bruhanje, dispepsija, epigastrična bolečina in disfagija ter pankreatitis, gastroenteritis, hepatitis, težave z delovanjem jeter in spremembe parametrov transaminaz;
• sinusitis, traheobronhitis, suh kašelj, faringitis, dispneja, rinitis, okužbe zgornjih dihal, laringitis in bronhialni krč;
• zvišana telesna temperatura, izpuščaji, anafilaktoidni simptomi, poliformni eritem, urtikarija, fotosenzitivnost in Quinckejev edem;
• artralgija, mialgija ali artritis;
• izguba telesne mase, povečanje vrednosti K in kazalnikov dušika kreatinina in sečnine, poleg tega pa sprememba encimske aktivnosti, ravni bilirubina, sladkorja in sečne kisline.

Preveliko odmerjanje

Med glavnimi simptomi zastrupitve so odpoved ledvic, izrazito znižanje krvnega tlaka, šok in motnje elektrolitov.

S takšnimi kršitvami se izvaja izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja. Poleg tega je treba bolnika poslati na intenzivno nego, da spremlja in vzdržuje delo pomembnih telesnih sistemov.

Izrazito znižanje vrednosti krvnega tlaka zahteva uvedbo kateholaminov in angiotenzina-2, poleg tega pa povečanje volumna Na in tekočine. Procesi hemodialize nimajo učinka.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki, narkotičnimi analgetiki in anestetiki okrepi njegovo antihipertenzivno delovanje, uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in jedilno soljo pa ga nasprotno zmanjša.

Indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko preprečijo razvoj hipotenzivnih učinkov z zaviranjem proizvodnje PG v ledvicah, poleg tega pa zadržijo Na in tekočino v telesu.

Uporaba zdravil v kombinaciji z mlekom, ciklosporinom, kalijevimi snovmi in njegovimi dodatki ter nadomestki soli in diuretiki, ki varčujejo s kalijem (triamteren in amilorid s spironolaktonom), povečuje tveganje za hiperkalemijo.

Zdravila, ki zavirajo delovanje kostnega mozga, v kombinaciji z zdravilom povečajo tveganje za agranulocitozo in nevtropenijo, kar lahko vodi v smrt.

Uvedba kardiprila z litijevimi snovmi poveča njihove vrednosti v krvi.

Zdravilo lahko okrepi antidiabetični učinek derivatov insulina in sulfonilsečnine.

Uporaba zdravil skupaj z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki in imunosupresivi poveča tveganje za levkopenijo.

Zdravilo lahko okrepi supresivni učinek etilnega alkohola glede na NS.

Kombinacija zdravila in estrogena zmanjša njegovo antihipertenzivno delovanje.

Pogoji shranjevanja

Kardipril je treba hraniti izven dosega majhnih otrok in vlage. Temperaturna raven - največ 30 ° C.

Rok uporabnosti

Kardipril je mogoče uporabiti v 36 mesecih od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Polapril, Ramizes, Ramipril in Hartil z Amprilom, poleg tega pa Topril z Mipril N in Ramigeksal z Ramag N.