Cefakson

Cefaxon je protimikrobno zdravilo tretje generacije iz kategorije cefalosporinov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Cefakson

Uporablja se pri zdravljenju ljudi z nalezljivimi boleznimi različnih lokalizacij (ki jih povzroča flora, občutljiva na cefalosporine). Med temi patologijami so:

• okužbe v trebušnem predelu (vključno z okužbami v črevesnem traktu in žolčniku, pa tudi peritonitisom), pa tudi sepsa;
• meningitis;
• nalezljive bolezni, ki prizadenejo kosti in sklepe, pa tudi kožo in vezivno tkivo;
• okužbe, ki se razvijajo v spodnjih dihalnih poteh in organih ORL;
• nalezljive patologije, ki prizadenejo sečil, kot tudi spolno prenosljive bolezni (to vključuje tudi gonorejo);
• včasih je zdravilo predpisano ljudem z nizkimi imunskimi kazalniki, kar opazimo pri različnih okužbah;
• Zdravniki lahko priporočijo uporabo zdravila Cefaxon po operaciji za preprečevanje okužb.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Sprošča se v obliki praška za parenteralno dajanje, v vialah s prostornino 0,25, 0,5 in 1 g. V škatli je 1 taka viala.

Farmakodinamika

Cefaxon vsebuje snov ceftriakson, ki ima obliko natrijeve soli. Ta komponenta je razvita izključno za parenteralno uporabo. Zdravilo ima izrazit baktericidni učinek, zavira vezavo elementov, ki so osnova bakterijskih celičnih membran, in preprečuje razvoj in rast patogenih organizmov.

Aerobni (gramnegativni in grampozitivni) bakterijski sevi so občutljivi na aktivnost ceftriaksona. Mednje spadajo stafilokoki (kot sta Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis), streptokoki kategorije B (Streptococcus agalactiae), streptokoki kategorije A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pnevmokoki in Streptococcus bovis. Poleg tega ta seznam vključuje Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducreyjev bacil, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morganov bacil, Moraxella spp. in nekatere seve Enterobacterja. Hkrati zdravilo deluje na gonokoke, meningokoke, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonello, Yersinia, Vibriose, Shigella in tudi na nekatere seve Pseudomonas aeruginosa.

Zdravilo vpliva tudi na bolezni, ki jih povzroča aktivnost anaerobov, vključno s klostridijami, bakteroidi, peptostreptokoki in peptokoki, pa tudi Fusobacterium spp.

Pomembno je vedeti, da so nekateri sevi bakteroidov (tisti, ki proizvajajo β-laktamaze) odporni na delovanje ceftriaksona.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Po parenteralni injekciji zdravila so v telesu opazne visoke ravni njegove aktivne sestavine. Zdravilo je koncentrirano v tkivih in različnih bioloških tekočinah (vključno s krvno plazmo, bronhialnim in pljučnim tkivom, sputumom, tkivi urogenitalnega sistema ter kostmi in hrustancem z vezivnim tkivom).

Če ima bolnik vnetje možganskih ovojnic, Cefaxon tvori visoke farmakološke koncentracije v cerebrospinalni tekočini, vendar pri posameznikih brez poškodb možganskih ovojnic snov komaj prehaja skozi krvno-možgansko bariero.

Aktivna sestavina zdravila se reverzibilno sintetizira s plazemskimi beljakovinami. Učinek črevesne mikroflore vodi do inaktivacije ceftriaksona.

Približno 50–60 % nespremenjene snovi se izloči skozi ledvice, nadaljnjih 40–50 % (prav tako nespremenjenih) pa se izloči z žolčem. Razpolovni čas ceftriaksona pri odraslih z zdravim delovanjem jeter in ledvic je 8 ur.

Če ima bolnik težave z delovanjem ledvic in jeter, pa tudi pri starejših ljudeh in otrocih, se opazi povečanje razpolovne dobe aktivnega elementa.

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Prašek se uporablja za pripravo parenteralne raztopine. Cefaxon se daje le v bolnišnici. Pripravljeno raztopino lahko dajemo intramuskularno ali intravensko (skupaj s počasno hitrostjo, s curkom ali kapljično). Med postopki dajanja zdravila je treba upoštevati enake časovne intervale.

Intramuskularno injekcijo je treba dati v predel zgornjega zunanjega kvadranta zadnjice (v eno mišico se naenkrat ne sme injicirati več kot 1 g zdravila).

Intravensko injiciranje s curkom mora biti počasno (čas postopka – v 2–4 minutah). Pri kapalni metodi se infuzija (40 ml) daje intravensko vsaj pol ure.

Za pripravo raztopine za intramuskularno injiciranje je treba prašek razredčiti v 1% raztopini lidokaina (2 ali 3,5 ml) – za odmerke 0,25, 0,5 oziroma 1 g.

Za intravensko injekcijo je potrebno 1 g zdravila raztopiti v vodi za injekcije (10 ml).

Za pripravo intravenske infuzije razredčite 2 g zdravila v 40 ml enega od naslednjih topil: 0,9 % raztopina natrijevega klorida, 5 % raztopina levuloze ali glukoze (raztopina na osnovi glukoze je lahko tudi 10 %). Drugih topil za zdravilo Cefaxon ni mogoče uporabiti.

Velikost odmerka zdravila in trajanje zdravljenja izbere zdravnik.

Priporočene velikosti porcij za mladostnike, stare 12 let in več, ter odrasle:

• v povprečju je treba dajati 1-2 g zdravila na dan (potreben odmerek se daje enkrat na dan);
• za odpravo hudih okužb je dovoljeno povečati dnevni odmerek na 4 g zdravila;
• Za zdravljenje gonoreje je treba odraslim enkrat intramuskularno dati 0,25 g zdravila;
• Da bi preprečili razvoj okužbe po operaciji, je treba enkratni standardni odmerek zdravila dati 0,5-1,5 ure pred posegom.

Priporočene velikosti porcij za otroke, mlajše od 12 let:

• Novorojenčkom je treba zdravilo dajati dnevno v povprečju 20-50 mg/kg telesne teže;
• Za zdravljenje meningitisa pri otrocih je zdravilo dovoljeno dajati v odmerku 100 mg/kg telesne teže, vendar ne več kot 4 g/dan.

Otroci, mlajši od 12 let, običajno prejemajo cefakson v odmerku 20–50 mg/kg telesne teže, vendar največ 2 g na dan. Pri zdravljenju hujših okužb se lahko odmerek poveča na 75 mg/kg telesne teže, vendar največ 3 g/dan. Odmerke, ki presegajo 50 mg/kg, se lahko dajejo le intravensko s kapalno infuzijo – vsaj pol ure.

Za otroke, katerih teža presega 50 kg, se zdravilo, ne glede na starost, predpisuje v odmerkih, ki so priporočeni za odrasle.

Glede na vrsto patogena lahko trajanje zdravljenja traja od 4 do 14 dni.

Priporočeni odmerki za ljudi z ledvičnimi težavami.

Upoštevati je treba, da je največji priporočeni dnevni odmerek za ljudi z očistkom kreatinina manjšim od 10 ml/minuto 2 g ceftriaksona.

Če se pričakuje dolgotrajna uporaba zdravila, je treba spremljati bolnikovo krvno sliko.

[ 7 ], [ 8 ]

Uporaba Cefakson med nosečnostjo

Uporaba zdravila Cefaxon je v prvem trimesečju popolnoma prepovedana. Pred predpisovanjem tega zdravila mora zdravnik izključiti možnost nosečnosti. V drugem in tretjem trimesečju ustreznost predpisovanja zdravila določi lečeči zdravnik.

Doječe matere morajo prenehati dojiti, preden začnejo uporabljati zdravilo.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost na ceftriakson, pa tudi na druga protimikrobna zdravila iz kategorije cefalosporinov, pa tudi na peniciline.

Pri posameznikih s hiperbilirubinemijo in (zlasti) pri novorojenčkih je potrebna previdnost.

Stranski učinki Cefakson

Med zdravljenjem s Cefaxonom se lahko pri bolnikih včasih pojavijo naslednji neželeni učinki:

• disfunkcija živčnega sistema: pojav glavobolov ali omotice, razvoj astenije;
• prebavne motnje: bruhanje ali motnje odvajanja blata, razvoj stomatitisa ali glositisa, povečana aktivnost jetrnih encimov. Občasno se pojavi psevdomembranski kolitis;
• simptomi iz hematopoetskega sistema: razvoj levkopenije, trombocitopenije ali granulocitopenije, pa tudi hemolitična anemija in eozinofilija. Motnje strjevanja krvi so opažene sporadično;
• simptomi alergije: razvoj urtikarije, angioedema, eksanteme, alergijskega dermatitisa, pa tudi anafilaksije in multiformnega eritema;
• drugo: razvoj oligurije, mrzlica, bolečine v desnem hipohondriju, pa tudi hiperkreatininemija in drozg.

Poleg tega lahko parenteralno dajanje zdravil povzroči lokalne simptome, vključno z občutkom bolečine (po intramuskularni injekciji) in flebitisom (po intravenski injekciji).

Sedimentacija na stenah znotraj žolčnika se opazi sporadično – odkrijemo jo lahko med ultrazvočnim pregledom. Ta simptom običajno izgine po prekinitvi uporabe zdravila. Če bolnik občuti bolečino, je treba preiti na konzervativno zdravljenje.

Preveliko odmerjanje

Zaradi zastrupitve s ceftriaksonom se lahko pri bolnikih poveča resnost neželenih učinkov.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja so potrebni simptomatski ukrepi. Upoštevati je treba, da bodo postopki hemodialize ali peritonealne dialize v takih primerih neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri odpravljanju hudih okužb je priporočljivo kombinirati zdravilo Cefaxon z aminoglikozidi (medsebojno krepijo zdravilne lastnosti). Vendar jih je treba dajati ločeno, ker niso združljivi za parenteralne injekcije.

Raztopina zdravila Cefaxon, pripravljena za uporabo, ni združljiva z drugimi parenteralnimi snovmi (razen z raztopinami, ki so navedene v navodilih kot priporočene za pripravo infuzije).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Pri standardnih pogojih shranjevanja pri temperaturi 15–25 °C se zdravilo Cefaxon lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

Pripravljena zdravilna raztopina ima terapevtske lastnosti 6 ur, če je shranjena pri 25 °C, in 24 ur, če temperatura ni višja od 5 °C.

[ 13 ]

Rok uporabnosti

3 leta.

Ocene

Cefaxon velja za precej učinkovito zdravilo - njegov visokokakovosten in učinkovit učinek je zabeležen v pregledih mnogih bolnikov. Med njegovimi pomanjkljivostmi so precej visoki stroški zdravila, pa tudi prisotnost velikega števila stranskih učinkov.