Klorpromazin

Klorpromazin ima antiemetične in sedative lastnosti. Je antipsihotik.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Klorpromazin

Uporablja se v naslednjih primerih:

• stanje paranoje (akutne ali kronične stopnje);
• stanje halucinacije;
• shizofrenija, na kateri je opaziti vzburjenje psihomotorja;
• manična oblika vznemirjenja;
• Napadi epilepsije, ki jih spremljajo psihotične motnje;
• Depresija razburjene narave;
• status epileptikus;
• psihoza zaradi prekomernega pitja;
• zvišan ton mišic;
• prisotnost sindroma bolečine;
• stalna nespečnost;
• dermatoze srbečih znakov (npr. Ekcem ali nevrodermatitis);
• povečana izpostavljenost anesteziji.

Kot zdravilo, ki pomaga odpraviti bruhanje, se uporablja za padalexmia, toksikozo pri nosečnicah in poleg tega med radioterapijo.

[5], [6]

Obrazec za sprostitev

Sprošcanje se pojavi v obliki raztopine za injiciranje in poleg tega v drage in tablete.

[7], [8]

Farmakodinamika

Klorpromazin je antipsihotik iz kategorije fenotiazinov, predstavlja 1 generacijo nevroleptikov. Nevroleptični učinek se razvije z blokiranjem prevodnikov dopamina v posameznih možganskih strukturah. Zahvaljujoč njihovi blokadi se povečuje proizvodnja prolaktina hipofize. Blokiranje drog in α-adrenoreceptorji, kar ima za posledico sedativni učinek.

Centralni antiemetični učinek izhaja iz blokade D2-prevodnikov v določeni cerebelarni regiji, periferni učinek pa je posledica blokade vagalnega živca. Antiemetična aktivnost zdravil je povezana z antihistaminskimi, sedativnimi in antiholinergičnimi lastnostmi.

Antipsihotična aktivnost zdravil se kaže v obliki odpravljanja halucinacij in blodnje, zmanjševanja napetosti, tesnobe, tesnobe in strahu ter poleg ustavljanja psihomotornega vznemirjenja. Ima zelo hiter sedativni učinek, v povezavi s katerim se uporablja pri zdravljenju akutnih oblik psihoze. Prepovedano je zaprositi za depresijo.

Ima tudi hipotermne, protihrupne učinke, anti-tik in anti-aritmične učinke, poleg tega pa ima zmeren ekstrapiramidni učinek.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Zdravilo za peroralno uporabo se absorbira hitro, vendar ne v celoti. Vrhovne vrednosti dosežejo po 3-4 urah.

Obstaja tudi učinek prvega jetrnega prenosa, kar pomeni, da bo vsebnost krvne snovi ob dajanju peroralno nižja kot kadar se zdravilo daje parenteralno.

V jetrih se pojavijo presnovni procesi, ki tvorijo produkti razpadanja (v aktivni in neaktivni obliki). Sinteza beljakovin v plazmi je 95-98%. Zdravilo prehaja skozi BBB, njeni indeksi v možganih pa so vedno višji kot v krvi. Nobenih neposrednih razmerij med vrednostmi aktivnega elementa in njegovimi metabolnimi produkti v plazmi, pa tudi z učinki zdravila.

Razpolovni čas je 30 ur. Izdelki za presnovo se izločajo z žolčem in urinom.

[14], [15], [16], [17]

Odmerjanje in dajanje

Izbira dozirne oblike za terapijo (parenteralno ali peroralno uporabo) določimo s klinično sliko.

Odrasli za injekcije in intravensko uporabo potrebujejo odmerek 25-50 mg (ali 1-2 ml). Po potrebi je dovoljeno ponoviti postopek v presledkih od 3 do 12 ur. Ko se zdravilo daje intramuskularno, je potrebno raztopino razredčiti v 0,9-odstotni raztopini natrijevega klorida (2 ml). V tem primeru se za intravensko injekcijo zdravilo razredči v 20 ml zdravila. Za en postopek lahko odrasla oseba vstopi največ 150 mg (intramuskularno) in 100 mg (intravensko).

Če ima bolnik pred operacijo anksioznost, se 0,5 do 1 ml zdravila daje intramuskularno (2 uri pred izvedbo postopka).

Za otroke so velikosti posameznih odmerkov za intravensko ali intramuskularno injiciranje 250-500 μg / kg.

Pri peroralni uporabi je začetni odmerek za odrasle 25 do 100 mg / dan. Odpeljejo se naenkrat ali se razdelijo na 4 sprejeme. Če je potrebno, je dovoljeno povečati odmerek na 0,7-1 g / dan. V posameznih primerih je dovoljeno povečati delež na 1,2-1,5 g / dan. Za 1 vpis odrasla oseba ne sme uporabljati več kot 0,3 g zdravil in ves dan - največ 1,5 g.

Upoštevati je treba tudi, da morate s podaljšanim terapevtskim potekom nenehno spremljati indeks PTV in nadzirati sestavo krvi.

[27], [28], [29], [30]

Uporaba Klorpromazin med nosečnostjo

Zdravila Chlorpromazine med nosečnostjo ne uporabljajte.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost nestrpnosti v povezavi z zdravilom;
• odpoved ledvic / jeter v hudi stopnji;
• stanje koma;
• možganska travma (na stopnji poslabšanja);
• kapi;
• izrazito zatiranje procesov hematopoeze;
• gipotireoz;
• srčno popuščanje v dekompenzirani obliki (proti ozadju pomanjkljivosti srca);
• tromboembolični sindrom;
• bronhiektazija v hudi stopnji;
• glavkom zaprtega kota;
• urolitiaza in holelitioza;
• ulcerativne poškodbe v prebavnem traktu na stopnji poslabšanja;
• obdobje dojenja;
• dojenčki do 1 leta starosti.

[18], [19], [20]

Stranski učinki Klorpromazin

Uporaba zdravil lahko sproži naslednje neželene učinke:

• ekstrapiramidne motnje, anksioznost in nemir, težave s termoregulacijo, tresenje paralize. Občasno so krči;
• razvoj tahikardije, pa tudi zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka (z intravenskimi injekcijami zdravil);
• manifestacije dispepsije (z oralno uporabo);
• razvoj agranulocitoze ali levkopenije;
• zadrževanje uriniranja;
• ginekomastija ali impotenca, poleg tega pa tudi motnje v menopavzi in povečanje telesne mase;
• razvoj eriteme ali dermatitisa, pojav srbečice, izpuščajev in pigmentacije kože.

Zaradi dolgotrajne uporabe zdravil lahko pride do depozicije snovi v leči in roženici, kar povzroči pospešitev staranja procesov. Po injiciranju zdravil se tvorijo intramuskularno včasih infiltrati in po intravenskih injekcijah se pojavi flebitis.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s Chlorpromazinom obstaja vztrajno znižanje indeksov tlaka, razvoj toksične oblike hepatitisa, nevroleptičnega sindroma in hipotermije.

Za odpravo motenj so predpisani simptomatski postopki.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je mešati raztopino z drugimi zdravili znotraj ene brizge.

Klorpromazin oralni vnos skupaj z drugimi zdravili, ki zavirajo delovanje osrednjega živčevja (opioidi, etanolom, antikonvulzivi, barbiturati in drugih hipnotikov), lahko okrepi njihov inhibitorni učinek in privede do inhibicije dihanja aktivnosti.

Zdravilo zmanjšuje učinkovitost amfetaminov, gvanetidina in poleg tega efedrina in klonidina.

Prepovedana dolgotrajna uporaba v kombinaciji z analgetiki.

Zdravilo zavira učinek levodope in lahko okrepi ekstrapiramidne manifestacije.

Pri uporabi skupaj z inhibitorji holinesteraze se razvije mišična oslabelost. Kombinacija z amitriptilinom lahko povzroči diskinezijo v prebavnem traktu.

Kombinacija z diazozidom povzroči hudo hiperglikemijo in zopiclon, potenciacijo sedacije.

Uporaba v kombinaciji z antacidi moti absorpcijo zdravil iz gastrointestinalnega trakta in dodatno zmanjša raven njenega aktivnega elementa v krvi. Uporaba cimetidina tudi zmanjša indekse klorpromazina v krvi.

Kombinacija zdravila z morfinom bo privedla do pojava mioklonusa. Kombinacija z litijevim karbonatom poveča nevrotoksične lastnosti zdravil in vodi do razvoja izrazitih ekstrapiramidnih simptomov.

Hkratna uporaba s trazodonom zmanjša vrednosti krvnega tlaka in kombinacija s propranololom poveča učinkovitost obeh zdravil. Kombinacija s trifluoperazinom vodi v razvoj hiperpireksije v hudi stopnji in s fenitoinom - spreminja svoje indekse znotraj krvi.

Kombinacija s fluoksetinom poveča verjetnost ekstrapiramidnih motenj in uporaba s sulfadoksinom ali klorokinom povečuje tveganje za nastanek toksičnih učinkov zdravila Chlorpromazine.

[36], [37], [38], [39]

Pogoji shranjevanja

Klorpromazin je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

[40], [41], [42]

Rok uporabnosti

Klorpromazin se lahko uporablja 2 leti od datuma sproščanja zdravila.

[43], [44], [45]

Mnenja

Klorpromazin prejme dovolj polarnih pregledov. Obstaja veliko ljudi, ki menijo, da je zdravilo učinkovito pri zagotavljanju sedativnih učinkov, vendar je s stališča antipsihotične snovi precej šibko. To ni presenetljivo, saj flufenazin, trifluoperazina z isto kategorijo drog (fenotiazini) v njihov vpliv je močnejši nevroleptični klorpromazin 20-krat, vendar je njihova pomirjevala lastnosti bistveno šibkejši od droge.

Zaradi tega je priporočljivo, da se zdravilo uporablja kot sredstvo za reševanje reševalca - zaustaviti akutno navdušenje čustvene in psihomotorične narave.