Enkorat

Encorat preprečuje razvoj konvulzivnih napadov, ki se pojavljajo pri različnih oblikah epilepsije. Zdravilo ne zavira dihalne aktivnosti, poleg tega pa ne vpliva na delovanje ledvic in srca ter ne spreminja temperature. Učinkovito preprečuje nastanek kompleksnih, preprostih in sekundarnih napadov generaliziranega tipa.

Glavna aktivna sestavina zdravila je natrijev valproat; zvišuje raven GABA v možganih in postsinaptičnih živcih. Antikonvulzivni učinek zdravila se razvije tudi z vplivanjem na gibanje kalijevih ionov skozi nevronske stene.

Indikacije Encorata

Uporablja se pri zdravljenju epilepsije, ki ima delno ali generalizirano obliko (v primeru atoničnih, miokloničnih ali tonično-kloničnih napadov, pa tudi absenc).

Lahko se predpiše tudi v primeru posebnih sindromov, pri katerih opazimo razvoj napadov (LHS ali Westov sindrom).

Obrazec za sprostitev

Terapevtska snov se sprošča v tabletah (prostornina 0,2 ali 0,3 g), ki so pakirane v trakove po 10 kosov. V škatli je 10 takih trakov.

Encorat krono

Zdravilo Encorat chrono se proizvaja v tabletah po 0,2 g – 10 tablet v traku; v pakiranju – 3 taki trakovi. Poleg tega se prodaja v tabletah po 0,3 ali 0,5 g – 10 tablet v traku; v škatli – 1 ali 3 taki trakovi.

Farmakodinamika

Encorat je antikonvulziv, katerega načelo delovanja je povezano z upočasnitvijo delovanja encima GABA-transferaze in z zvišanjem vrednosti GABA v osrednjem živčnem sistemu. Posledično se zmanjša konvulzivna pripravljenost in vzdražnost motoričnih možganskih področij. Hkrati zdravilo izboljša razpoloženje in duševno stanje bolnikov.

Valprojska kislina lahko prehaja skozi placento in krvno-možgansko pregrado, med dojenjem pa se izloča tudi v materino mleko.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Pri peroralnem jemanju se vrednosti Cmax v plazmi izmerijo po 1–4 urah. Terapevtske vrednosti v plazmi so 300–600 mmol/l. Biološka uporabnost je 96–100 %.

Distribucijski procesi.

Raven sinteze beljakovin je 78-94%.

Menjalni procesi.

Natrijev valproat sodeluje pri intrahepatični presnovi z glukuronidacijo ter z α- in β-oksidacijo.

Izločanje.

Zdravilo se izloča skozi ledvice. Razpolovni čas je v razponu od 6 do 16 ur, očistek pa je v razponu od 6 do 27 ml/uro/kg. Majhne količine natrijevega valproata se izločajo v materino mleko.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno - tablete se pogoltnejo brez žvečenja, s hrano. Zdravilo se jemlje 1-2-krat na dan.

Odrasla oseba mora vzeti 300–600 mg zdravila 1–2-krat na dan. Odmerek se postopoma povečuje (1-krat v 3–4 dneh); povečati se mora največ za 2,4 g na dan.

Za otroka, ki tehta manj kot 40 kg, se zdravilo predpisuje v dnevnem odmerku 20 mg/kg; za otroka, ki tehta več kot 40 kg - 40 mg/kg.

Zdravilo je treba ukiniti postopoma, občasno zmanjševati odmerek. To obdobje traja 1-2 leti.

[ 9 ]

Uporaba Encorata med nosečnostjo

Zdravila Encorat se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, se je treba dojenju med zdravljenjem izogibati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dajanje osebam z alergijami na valprojsko kislino in elemente, ki jih vsebuje zdravilo;
• porfirija;
• hemoragična diateza;
• hude stopnje bolezni, ki prizadenejo trebušno slinavko in jetra;
• levko- ali trombocitopenija.

Previdnost je potrebna pri uporabi v primerih ledvične ali kostne disfunkcije, otroške oligofrenije, prirojenih encimopatij, možganskih bolezni, predhodnih patologij jeter ali trebušne slinavke in hipoproteinemije.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Stranski učinki Encorata

V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavijo prehodni simptomi: povečan apetit, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska in anoreksija.

Pri uporabi tablet se lahko pojavijo razdražljivost, letargija, tremor, glavobol, ataksija in spremembe razpoloženja ali vedenja. Poleg tega so opaženi dizartrija, anemija, enureza, motnje vida, težave z zavestjo in povečanje velikosti mlečnih žlez. Opažena je tudi povečana aktivnost intrahepatičnih encimov, alergije (alopecija, eksudativna oblika eritema maligne narave, urtikarija, fotosenzibilnost, izpuščaji in Quinckejev edem), levkopenija ali trombocitopenija, motnje strjevanja krvi in agregacija trombocitov. Poleg tega se pojavijo sekundarna amenoreja ali dismenoreja, periferni edem, hiperamonemija ali kreatinemija, znižane vrednosti fibrinogena, zvišane ravni bilirubina v krvi in spremembe telesne teže (povečanje ali zmanjšanje).

Redko jemanje zdravila Encorat povzroči depresijo, halucinacije, stupor, agresijo ali psihozo, pa tudi zaprtje, krvavitve, petehialne krvavitve, hematome, galaktorejo ali komo. Možen je tudi smrtni pankreatitis.

Enkratna uporaba zdravila povzroči razvoj fulminantne oblike hepatitisa s smrtnim izidom.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko povzroči prebavne motnje (drisko in slabost), depresijo dihanja, miozo, omotico, hiporefleksijo, zmanjšan mišični tonus in komo.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi terapevtsko delovanje drugih antikonvulzivov (fenitoin z lamotriginom), zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI), anksiolitikov, timoleptikov z etilnim alkoholom, posrednih antikoagulantov in antitrombotikov.

Kombinacija zdravila in klonazepama lahko povzroči hudo absenčno stanje.

Zdravilo zviša raven primidona in barbituratov v krvi.

V kombinaciji z zdravili se izločanje lamotrigina upočasni.

Pomirjevala z nevroleptiki in zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) oslabijo terapevtski učinek zdravila Encorat in znižajo prag za nastanek epileptičnih napadov.

Učinkovitost zdravila se poveča v kombinaciji s salicilati.

Uporaba zdravila skupaj s karbamazepinom, fenobarbitalom ali meflokinom zmanjša raven valprojske kisline v krvi.

Uporaba zdravil in mielotoksičnih snovi poveča verjetnost razvoja disfunkcije kostnega mozga.

V kombinaciji s felbamatom se raven zdravila Encorat v krvi zviša, zato je treba odmerek slednjega zmanjšati.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Encorat je treba shranjevati na suhem in temnem mestu pri temperaturi, ki ne presega +25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Encorate se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma prodaje terapevtske snovi.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 3 let.

[ 18 ]

Analogi

Analogi zdravila so Gabapentin, Bifren in Tiaprid z lamotriginom, pa tudi Gabagamma, Tison s Finlepsinom, Convalis in Fezipam z Neurontinom, pa tudi Elzepam, Lamolep s Falilepsinom in Rivotril. Poleg tega seznam vključuje Convulsan in Gopantam, Nitrazepam in Toreal.