Lancerol

Lancerol je zaviralec protonske črpalke, ki se uporablja za zdravljenje GERB in ulcerativnih patologij.

Indikacije Lancerola

Prikazano za:

• razjeda dvanajstnika ali želodca (benigne oblike), tudi pri zdravljenju teh bolezni, ki so nastale kot posledica jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• zdravljenje GERB;
• zdravljenje gastrinoma,
• za uničenje patogene bakterije Helicobacter pylori (kombinacija zdravila z antibiotiki).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah, 1 pretisni omot vsebuje 10 kosov. V enem pakiranju je 1 pretisni omot.

Farmakodinamika

Lansoprazol zavira procese delovanja protonske črpalke H ⁺ K ⁺ -ATPaze znotraj parietalnih celic želodčne sluznice. To omogoča zdravilu, da zavre končno fazo nastajanja kisline znotraj želodčnega soka. Takšen učinek zmanjša njegovo kislost in zmanjša količino kisline, ki jo vsebuje. Posledično negativni učinek soka na želodčno sluznico postane veliko šibkejši.

Moč supresije je odvisna od trajanja terapije in velikosti odmerka. Že uporaba enega samega odmerka zdravila (30 mg) zmanjša izločanje želodčnega soka za 70–90 %. Učinek zdravila se začne po 1–2 urah in nato traja ves dan.

Farmakokinetika

Komponenta se absorbira v črevesju. Ko zdrava oseba zaužije 30 mg zdravila, najvišja plazemska koncentracija doseže 0,75–1,15 mg/l po 1–2 urah. Raven biološke uporabnosti, kot tudi najvišji plazemski kazalniki, se ne spreminjajo glede na pogostost uporabe zdravila; sprememba vrednosti je v tem primeru odvisna od individualnih značilnosti osebe.

Sinteza aktivne snovi s plazemskimi beljakovinami je 98 %.

Lansoprazol se izloča z urinom in žolčem (izključno v obliki razpadnih produktov, kot je lansoprazol sulfon s hidroksilansoprazolom). Čez dan se izloči 21 % zdravila (z urinom). Razpolovna doba je 1,5 ure. Ta kazalnik se poveča pri ljudeh s hudo okvaro jeter, pa tudi pri starejših bolnikih (starejših od 69 let). V primeru okvare ledvic hitrost absorpcije zdravila ostane skoraj nespremenjena.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Standardni odmerek zdravila je 30 mg enkrat na dan (pred obroki, 30–40 minut). Kapsule se sperejo z vodo (150–200 ml) in se ne žvečijo. Če takšne manipulacije ni mogoče izvesti, je dovoljeno odpreti kapsulo in nato raztopiti snov, ki jo vsebuje, v jabolčnem soku (dovolj je 1 žlica pijače). Podoben postopek je potreben za vnos zdravila z nazogastrično sondo.

Trajanje zdravljenja in odmerjanje predpiše zdravnik, pri čemer upošteva bolnikove značilnosti, potek patologije in klinično sliko bolezni.

Na dan ni dovoljeno vzeti več kot 60 mg zdravila, ljudje z motnjami jeter pa ne več kot 30 mg. Pri ljudeh z gastrinomom se lahko odmerek poveča.

Če je potrebno vzeti 2 dnevna odmerka, je treba vnos razdeliti na 2-krat - zjutraj pred zajtrkom in zvečer pred večerjo.

Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila, poskusite kapsulo vzeti čim prej. Če pa je do naslednjega odmerka zelo malo časa, ne smete uporabiti prejšnje pozabljene kapsule.

Med zdravljenjem razjede dvanajstnika: aktivno fazo je treba zdraviti z enkratnim odmerkom 30 mg zdravila v obdobju 0,5-1 meseca. Pri odpravljanju razjed, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), je odmerek podoben, vendar samo zdravljenje traja 1-2 meseca.

Pri zdravljenju benignih želodčnih razjed: aktivno fazo zdravimo s 30 mg zdravila (enkrat na dan) 2 meseca. Za odpravo razjed, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), je treba podoben odmerek zdravila uporabljati 1-2 meseca.

Med zdravljenjem GERB: hude in zmerne stopnje bolezni se zdravijo v prvem mesecu (jemanje 30 mg zdravila enkrat na dan). Če po 4 tednih jemanja ni rezultata, je treba obdobje zdravljenja podvojiti. Pri dolgotrajnem preprečevanju ponovitve patologije je treba jemati tudi 30 mg enkrat na dan. Potrjene so informacije, da je vzdrževalno zdravljenje 1 leto učinkovito in varno za zdravje.

Uničenje patogene bakterije Helicobacter pylori: potrebna je 2-kratna dnevna uporaba zdravila v odmerku 30 mg (pred zajtrkom in pred večerjo). Zdravilo je treba jemati v kombinaciji z izbranimi antibiotiki po vnaprej izbrani shemi (v obdobju 1-2 tednov).

Zdravljenje gastrinoma: odmerki se predpisujejo individualno, pri čemer je treba upoštevati preprečevanje prekoračitve bazalne sekrecije kisline (10 mmol/uro). Pogosto je začetni odmerek 60 mg na dan (enkrat pred zajtrkom). V primeru jemanja zdravila v količini, večji od 120 mg, je treba en del odmerka popiti pred zajtrkom, drugega pa pred večerjo. Tečaj traja, dokler simptomi bolezni popolnoma ne izginejo.

[ 1 ]

Uporaba Lancerola med nosečnostjo

Jemanje kapsul Lancerol pri nosečnicah je prepovedano.

Če morate zdravilo jemati med obdobjem dojenja, morate za to obdobje prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Med glavnimi kontraindikacijami zdravila:

• huda intoleranca na lansoprazol ali druge sestavine, ki jih vsebujejo kapsule;
• kombinacija zdravila s snovjo atazanavir;
• prisotnost malignih tumorjev v prebavnem traktu;
• bolnikovo otroštvo.

Stranski učinki Lancerola

Pri zdravljenju z zdravilom Lancerol se običajno pojavijo neželeni učinki, kot so slabost, bolečine v trebuhu in driska (najpogosteje). V nekaterih primerih so se pojavili tudi glavoboli. Drugi neželeni učinki:

• kardiovaskularni sistem: šok, znižanje/zvišanje krvnega tlaka, miokardni infarkt, razvoj angine pektoris, palpitacije, cerebrovaskularne spremembe in vazodilatacija;
• Prebavila: razvoj bruhanja, zaprtja, anoreksije, holelitiaze, kardiospazma, hepatotoksičnosti in hepatitisa z zlatenico. Poleg tega se pojavijo žeja, suha usta, kandidoza sluznice v prebavilih, spahovanje z disfagijo in dispeptični simptomi. Lahko se pojavijo tudi kolitis, ezofagitis, razjeda/stenoza požiralnika, napihnjenost, gastroenteritis, želodčni polipi in krvavitve v prebavilih. Sprememba barve blata, poslabšanje/povečanje apetita, motnje okusnih brbončic, bruhanje s krvjo, povečano slinjenje, melena, glositis s stomatitisom, ulcerozni kolitis, pankreatitis in tenezem ter krvavitve iz anusa;
• organi endokrinega sistema: razvoj hipo- ali hiperglikemije, golše in sladkorne bolezni;
• limfni in hematopoetski sistem: razvoj nevtro-, levkopenije-, trombocito- ali pancitopenije, hemolize, anemije (tudi hemolitične ali aplastične oblike bolezni), eozinofilije z agranulocitozo, pa tudi trombocitopenične/trombotične purpure;
• vezivna tkiva, pa tudi mišično-skeletni organi: razvoj mialgije ali artralgije/artritisa, bolečine v okostju in mišicah;
• organi živčnega sistema: razvoj apatije, amnezije, depresije, povečane vznemirjenosti, vrtoglavice. Poleg tega se lahko pojavijo omedlevica ali omotica, halucinacije, občutki strahu, živčnost, sovražnost in zaspanost. Pojav tremorja, hemiplegije, parestezije, nespečnosti, zmedenosti, pa tudi motnje miselnih procesov in zmanjšan libido;
• dihala: pojav izcedka iz nosu, kolcanje, kašelj, dispneja, razvoj faringitisa, astme, infekcijskih procesov v spodnjih in zgornjih dihalih (pljučnica ali bronhitis), krvavitev v pljučih ali iz nosu;
• podkožna plast in koža: razvoj multiformnega eritema, Quinckejevega edema, Lyellovega ali Stevens-Johnsonovega sindroma, hiperemije obraza, pa tudi srbenja pri aknah in multiformnem eritemu. Pojavi se tudi izpuščaj s purpuro, začne se alopecija, fotosenzibilnost, urtikarija in poleg tega povečano potenje in petehije;
• čutila: pojav bolečine v očeh, poslabšanje vidne jasnosti, pa tudi okvare vidnih polj. Poleg tega se lahko pojavijo tinitus, razvoj otitisa ali gluhost. Lahko se razvijejo motnje govora in spremeni zaznavanje okusa;
• Organi urogenitalnega sistema: razvoj tubulointersticijskega nefritisa, ki se lahko razvije v odpoved ledvic, zastajanje urina, nastanek kamnov v ledvicah, pojav hematurije, glukozurije ali albuminurije. Možen razvoj impotence, povečanje (ginekomastija) ali občutljivost mlečnih žlez, menstrualne nepravilnosti;
• Kombinirana uporaba lansoprazola z amoksicilinom in klaritromicinom: najpogosteje se pri trojnem zdravljenju z zgoraj omenjenimi zdravili v obdobju 2 tednov razvijejo glavoboli, driska in motnje okusa. V primeru uporabe lansoprazola samo z amoksicilinom se pogosto pojavijo le glavoboli in driska. Te reakcije so kratkotrajne in izginejo same od sebe, brez prekinitve zdravljenja;
• spremembe v rezultatih testov: povečane vrednosti alkalne fosfataze in ALT z AST, pa tudi globulinov s kreatininom in γ-GTP, pa tudi neravnovesje albuminov z globulini. Poleg tega se razvijejo zmanjšanje/povečanje vrednosti levkocitov, eozinofilija in bilirubinemija s hiperlipidemijo, spremeni se število eritrocitov, vrednosti trombocitov, elektrolitov ali holesterola, povečajo se/zmanjšajo se vrednosti gastrina, sečnine in kalija ter lipoproteinov (z nizko gostoto) in glukokortikoidov. Zniža se tudi raven hemoglobina, test okultne krvi pa da pozitiven rezultat. V urinu opazimo pojav soli, pa tudi hematurijo, albuminurijo ali glukozurijo. Obstajajo podatki o povečanju vrednosti jetrnih encimov v končni fazi zdravljenja (več kot trikratno preseganje najvišje dovoljene normalne meje), vendar se zlatenica ni razvila;
• Drugo: pojav anafilaksije, astenije, anafilaktoidnih manifestacij, kandidiaze, otekanja, bolečin v prsih, slabega zadaha. Poleg tega so opaženi povečana utrujenost, vročina, razvoj okužb, občutek šibkosti in gripi podoben sindrom.

Interakcije z drugimi zdravili

Lansoprazol, tako kot drugi zaviralci protonske črpalke, znižuje raven atazanavirja (ki je zaviralec proteaze HIV), katerega absorpcija je povezana z želodčno kislostjo. Posledično lahko Lancerol vpliva na učinkovitost atazanavirja in prispeva tudi k razvoju odpornosti na HIV. Zaradi tega je kombiniranje teh zdravil prepovedano.

Zdravilo lahko poveča plazemske ravni zdravil, katerih presnova poteka s pomočjo elementa CYP3A4 (kot so ibuprofen in prednizolon z varfarinom, pa tudi antipirin s fenitoinom in indometacinom, propranolol s klaritromicinom in terfenadin z diazepamom).

Zdravila, ki zavirajo 2C19 (npr. fluvoksamin), lahko močno (približno štirikrat) povečajo raven lansoprazola v plazmi, zato je treba pri kombiniranju z njimi prilagoditi odmerek slednjega.

Induktorji elementov 2C19, kot tudi CYP3A4 (med njimi šentjanževka z rifampicinom), lahko znatno znižajo plazemske vrednosti lansoprazola, zato je treba v kombinaciji z njimi prilagoditi odmerek zdravila Lancerol.

Lansoprazol lahko dolgo časa zavira sekretorno funkcijo želodca, zato lahko teoretično vpliva na raven biološke uporabnosti zdravil, za absorpcijo katerih so pomembni kazalniki kislosti (med njimi digoksin s ketokonazolom, železove soli z itrakonazolom, pa tudi estri ampicilina).

Antacidi in sukralfat lahko zmanjšajo biološko uporabnost zdravila, zato ga je treba vzeti vsaj 1 uro po uporabi zgoraj omenjenih zdravil.

Kombinacija zdravila s teofilinom (elementa CYP1A2 in CYP3A) povzroči zmerno povečanje (ne več kot 10 %) stopnje očistka te snovi, vendar je verjetnost, da bo takšna interakcija imela medicinski pomen, zelo majhna. Treba je opozoriti, da morajo nekateri ljudje prilagoditi odmerek teofilina v začetni fazi kombiniranega zdravljenja in po zaključku uporabe zdravila Lancerol, da ohranijo zdravilno učinkovite vrednosti teofilina.

Lansoprazol ne vpliva na protrombinski čas ali farmakokinetične lastnosti varfarina.

Povečanje vrednosti PT in INR lahko povzroči krvavitev in v prihodnosti celo smrtni izid.

Sočasna uporaba z digoksinom spodbuja zvišanje ravni te snovi v plazmi.

Sočasna uporaba s takrolimusom poveča njegove plazemske koncentracije (zlasti pri posameznikih, ki so jim presadili organe).

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, nedostopnem majhnim otrokom, v pogojih, primernih za zdravila. Temperatura je največ 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Lancerol je dovoljeno uporabljati 2 leti od datuma izdelave zdravila.