Lansoprol

Lansoprol je zaviralec "protonske črpalke".

[1], [2]

Indikacije Lansoprola

Navedeno, kdaj:

• benigna oblika razjede dvanajstnika ali razjede želodca (tudi povezana z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil);
• razvoj GERD;
• ulcerogenski pankreasni adenom;
• odstranitev mikroorganizma Helicobacter pylori (skupaj z uporabo antibiotikov).

[3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah po 7 kosov na pretisni omot (v pakiranju vsebuje 2 ali 4 pretisne plošče). Tudi na 1. Pretisnem omotu je lahko 14 kapsul (v tem primeru bo v snopu 1 ali 2 pretisnih plošč). Včasih je pretisni omot sestavljen iz 4 kapsul (ena embalaža vsebuje 1 pretisni omot).

[6], [7], [8], [9],

Farmakodinamika

Lansoprazol zatira aktivno delovanje H  ⁺ K  ⁺ ATPaze protonske črpalke v parietalnih celicah želodčne sluznice. To omogoča zdravilu, da zavre proces izdelave želodčne kisline, ki se pojavlja na zadnji stopnji, in zmanjša njegovo kislost ter količino v želodčnem soku. Zaradi takšnih učinkov se negativni učinek želodčnega soka na sluznico znatno zmanjša.

Jakost zaviranja aktivnosti je odvisna od trajanja postopka zdravljenja in velikosti odmerka zdravila. Tudi pri enkratnem vnosu 30 mg zdravila je zatiranje izločanja želodčnega soka približno 70-90%. Lansoprazol začne delovati približno 1-2 ure po jemanju zdravila. Učinek odmerka zdravil traja 1 dan.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetika

Absorpcija snovi poteka v notranjosti črevesja. Najvišji indeks plazme pri prostovoljcih, ki so vzeli 30 mg LS, je bil 0,75-1,15 mg / l, za dosego tega pa je trajalo 1,5-2 ure. Vrednosti plazme in raven biološke uporabnosti so odvisne od posameznih značilnosti osebe, zato se ne spreminjajo sorazmerno s pogostostjo uživanja drog.

S proteini se zdravilo sintetizira na 98%.

Izločanje lansoprazola se pojavi z žolčem, pa tudi z urinom (izključno v obliki produktov razpadanja - lansoprazolesulfon s hidroksilansoprazolom). Približno 21% zdravila se dnevno izloči z urinom.

Čas polurnega življenja traja 1,5 ure. To obdobje postane daljše pri ljudeh s hudimi motnjami v jetrih, pa tudi pri starejših bolnikih (starejših od 69 let). Pri motnjah ledvične funkcije je absorpcija zdravilne učinkovine skoraj nespremenjena.

[15], [16], [17], [18]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba je peroralno. V bistvu je odmerek 30 mg enkrat na dan (pred obroki, 30-40 minut). Kapsulo je treba uživati s pranjem z vodo (150-200 ml), brez žvečenja. Če ni mogoče uporabe drog na podoben način, je dovoljeno razkriti kapsulo, nato pa raztopili v njem v jabolčni sok v prahu (1. Dovolj polno žlico), nato pa takoj pogoltniti brez žvečenja v tej zmesi. Podoben postopek izvajamo, ko zdravilo dajemo z nazogastrično cevko.

Glede na trajanje zdravljenja seveda, kot tudi velikost odmerkov - jih določi lečeči zdravnik, upoštevajoč značaj bolezni in klinično sliko.

Dneva lahko vzamete največ 60 mg LS in za osebe z motnjami v jetrih - ne več kot 30 mg. Odmerke lahko povečamo pri ljudeh z ulceroznim pankreatičnim adenomom.

Če morate jemati 2-dnevne odmerke, morate piti enega od njih zjutraj, pred zajtrkom, in drugi - zvečer, pred večerjo.

V primeru neuporabe zdravil v predpisanem roku je treba kapsule čimprej čimprej po tem obdobju. Ampak, če ni dovolj časa, da bi porabili naslednjo kapsulo, ni treba jemati zamujenega odmerka.

Pri dvanajstniku: aktivne faze patologije se zdravijo s 30 mg enkrat dnevno 0,5-1 mesec. Pri odstranjevanju razjed, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, je odmerjanje enako, kot je navedeno zgoraj, obdobje zdravljenja pa je 1-2 meseca.

Pri preprečevanju razjed, ki so se pojavili zaradi dolgotrajne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, ljudje iz kategorije tveganja (nad 65 let starosti ali z anamnezo ulkusa 12 razjede dvanajstnika ali gastritis) - dnevni odmerek je 15 mg. Če ni učinka, ga povečajte na 30 mg.

Benigna oblika želodčne razjede: pri odstranjevanju aktivne faze je potrebno piti 30 mg LS na dan samo 2 meseca. Med zdravljenjem razjed, ki so se pojavile zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, se zdravilo v istem odmerku uporablja v obdobju 1-2 mesecev.

Pri zdravljenju GERD: priporočamo, da pijete 15-30 mg na dan. S tem zdravljenjem se stanje hitro izboljša. Upoštevamo tudi posamezne odmerke. Če po prvem mesecu uporabe zdravila v dnevnem odmerku 30 mg ni izboljšanja, je potrebno dodatno testiranje.

V primeru zdravljenja hudega ali zmernega ezofagitisa je treba v prvem mesecu vzeti 30 mg zdravila na dan. Če patologija ni odpravljena v določenem časovnem obdobju, se lahko podaljša za še 1 mesec.

Pri dolgotrajnem preprečevanju recidiva erozivne oblike esophagitis je en dnevni odmerek 15-30 mg. Potrjena je učinkovitost in varnost vzdrževalnega zdravljenja pri takih odmerkih v 12-mesečnem obdobju.

Uničenje mikrobov Helicobacter pylori: jemanje zjutraj in zvečer (oba časa pred obroki) 30 mg zdravila. Uporaba kapsul je potrebna v obdobju 1-2 tednov v kombinaciji z antibiotiki v skladu z izbranim režimom zdravljenja.

Ulcerogenski pankreasni adenom: velikost odmerka se določi posamično, pri čemer upošteva, da indeks ekstrakcije bazalne kisline ni višji od 10 mmol / h. Na začetku zdravljenja je priporočljivo piti enkrat na dan 60 mg pred jutranji obrok. V primeru dnevnega vnosa več kot 120 mg je treba polovico odmerka porabiti pred zajtrkom, drugi del pa pred večernim obrokom. Trajnost traja, dokler simptomi bolezni ne izginejo.

[23], [24]

Uporaba Lansoprola med nosečnostjo

Zdravilo ni namenjeno nosečnicam in doječim materam. Če je treba zdravilo jemati med dojenjem, morate prekiniti dojenje v času trajanja zdravljenja.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• preobčutljivost za lansoprazol ali druge sestavine zdravila;
• kombinirana uporaba z atazanavirjem;
• prisotnost malignih tumorjev v prebavnem traktu;
• otroška doba.

[19], [20]

Stranski učinki Lansoprola

Med terapijo so pogosto informacije o razvoju driske (najpogosteje), pa tudi slabosti in bolečine v trebuhu. Glavoboli pogosto opažajo. Med drugimi neželenimi učinki:

• CAS organi: razvoj vazodilatacije, angine pektoris, miokardnega infarkta, šok stanja ter tudi srčnega utripa in cerebrovaskularnih sprememb ter povečanja / znižanja krvnega tlaka;
• organi prebavnega trakta: pojav bruhanja ali zaprtje, razvoj anoreksije, holelitiaza, cardiospasm, hepatitis so toksična za jetra, kot tudi zlatenica. Prav tako se lahko razvije žeje in suhost ustne sluznice kandidoze v prebavnem traktu (sluznično), spahovanje, požiranju motnje, ezofagealni obliki stenoza, napenjanje. Tam lahko dispepsija, želodčni polipi, ezofagitis, kolitis gastroenteritis, in spremenite barvo blata. Poleg tega se lahko zgodi: bruhanje krvi, krvavitev v prebavnem traktu ali anus, poslabšanje ali povečan apetit, povečana slinjenje, stomatitis, melena, glositis pankreatitis, ulceroznega kolitisa, obliko motnje okusa in tenezem;
• presnovni procesi: razvoj hipomagnemije;
• organi endokrinega sistema: pojav goiterja, razvoj diabetesa, pa tudi hiper- ali hipoglikemija;
• limfne in hematopoetski sistem: anemije (hemolitična bodisi aplastična njene oblike), agranulocitoze nevtropenije, trombotsito- in levko pancitopenijo, in poleg tega eozinofilija, hemolize in trombotične in oblik trombocitopenična purpura;
• struktura okostja in mišičevja: bolečine v mišicah ali sklepih, artritis, mišično-skeletna bolečina;
• organi državnega zbora: pojav amnezije, vrtoglavice, halucinacije, pa tudi občutki strahu, depresije, apatije, živčnosti in sovražnosti. Poleg tega se razvijejo zaspanost ali nespečnost, povečana razdražljivost, vrtoglavica, parestezija s tremorjem, hemipareza, pa tudi zmedenost. Obstajajo nesmiselne in mišične motnje, libido se zmanjša;
• organi dihalnega sistema: pojav kašlja, dispneja, kokoši, razvoj navadnega mraza, astme in faringitisa. Obstajajo tudi nalezljivi procesi v spodnjem in zgornjem delu dihalnega sistema (vnetje pljuč in bronhitisa), krvavitev iz nosu in v pljuča;
• podkožna maščoba s kožo: toksična epidermalna nekroliza in Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, akne, poliformnaya eritem, izguba las, srbeč izpuščaj in koprivnica, rdečica obraza, fotofobija, petehije, purpure in potenje;
• senzorični organi: bolečine v očeh, težave z govori, razvoj gluhosta ali otitisnega medija, vizualna neumnost, napake na vidnem polju, motnje okusnih brstov, tinitus;
• organi urogenitalnega sistema: tubulointersticijski nefritis (lahko razvije v odpoved ledvic), tvorbo konkrecija v ledvicah, urinske težave, albuminurija ali hematurija s glukozurijo, razvoj impotenca, emmeniopathy, bolečine v prsih, povečano velikostjo dojk ali ginekomastija;
• s trojnim zdravljenjem s klaritromicinom, lansoprazolom in amoksillicinom: najpogosteje v obdobju dveh tednov je driska, spremembe v okusu, pa tudi glavobol; z dvojnim zdravljenjem s kombinacijo lansoprazola in amoksicilina: razvoj glavobolov, kot tudi driska. Takšni manifesti so kratek in potekajo brez prekinitve zdravljenja;
• Analiza podatkov: povečana učinkovitost ALP, ALT, AST, in adicijske globulin, kreatinina in y-GTP ter neravnovesja deležev albumina za globulin. Skupaj s tem je zmanjšanje / povečanje levkocitov z eozinofilijo bilirubinemija in hiperlipidemija, kot tudi sprememba števila eritrocitov. Poleg zmanjšuje / povečuje elektrolite zmanjšana hitrost / izboljšane vrednosti holesterola povečano sečnino ali kalij, zmanjšati indeks hemoglobina povečuje glukokortikoidnega lipoproteinov ali nizko gostoto. Možno je povečati vrednosti gastrina, zmanjšati / zvišati raven trombocitov, pa tudi pozitiven rezultat testa za skrito kri. Znotraj urina - razvoj hematurije, albuminurije ali glukozurije, ter poleg tega pojav soli. Obstaja informacije o povečanju jetrnih encimov (višji od zgornje meje normalnega 3-krat) ob koncu ciklu zdravljenja, vendar brez zlatenica;
• Drugo: anafilaksija, anafilaktoidni manifesti, razvoj kandidiaze, astenija, zvišana telesna temperatura. Poleg tega je bila tudi povečana utrujenost, oteklina, bolečina v prsnici, slab vonj iz ust, razvoj gripi podobnega sindroma, infekcijski procesi in občutek šibkosti.

[21], [22]

Interakcije z drugimi zdravili

Lansoprol kot drugi zaviralci protonske črpalke, znižuje atazanavir (snov zadrževanje proteazo HIV), od katerih absorpcija je odvisna od stopnje kislosti želodca, zaradi katere se lahko vpliva terapevtske lastnosti atazanavirja in tako vse povzroči odpornostjo relativne okužbe HIV. Zaradi tega je prepovedano kombinirati zgoraj navedene preparate.

Lansoprazol je sposoben povečanja plazemskih koncentracij zdravil, ki se presnavljajo s pomočjo CYRZA4 (drog, kot so varfarin, indometacin, antipirina, fenitoin, diazepam, ibuprofen, klaritromicin, propranolol, terfenadina ali prednizolon).

Zdravila, ki zavirajo delovanje 2S19 (na primer fluvoksamin), znatno povečajo plazemski nivo lansoprola (4-krat). Zato, če so kombinirani, morate prilagoditi odmerek slednjega.

Induktorji elementi 2C19 in CYRZA4 (kot je šentjanževka zelišč, ali rifampicina), ki lahko močno zmanjša stopnjo lansoprazola v plazmi. Kombinacija teh zdravil zahteva korekcijo odmerka slednjih.

Dolga lansoprazola zavre želodčne postopek izločanja, zaradi tega, kar lahko teoretično vplivajo na parametre biološko PM, ki je pomembna za absorpcijo pH (kot so digoksin, ketokonazola in itrakonazola ampicilin estri in soli železa).

Kombinirana uporaba z digoksinom lahko poveča svojo vrednost v plazmi. Zaradi tega bo pri kombiniranju teh zdravil potrebno stalno spremljanje digoksina in naknadno korekcijo njegovega odmerka (po potrebi, pa tudi po uporabi lansoprazola).

Kombinacija z antacidi ali sahralfatom lahko zmanjša biološko uporabnost lansoprazola, zato ga je treba porabiti vsaj 1 uro po uporabi teh zdravil.

Kombinirano zdravljenje s teofilinom (elementi CYP1A2 in CYRZA) zmerno povečuje očistek slednjega (do 10%), vendar je malo verjetna medsebojna interakcija med zdravili. Čeprav je treba ohraniti raven teofilina v vrednostih, ki so učinkovite na zdravila, je morda včasih treba prilagoditi odmerek v začetni fazi ali po končani uporabi lansoprazola.

Lansoprazol ne vpliva na farmakokinetične lastnosti varfarina in njegov protrombinski čas.

Povečanje INR, kot tudi PTV, lahko povzroči krvavitev in v najslabših primerih smrt.

Zaradi kombinacije lansoprazola s takrolimusom je možno povečanje ravni plazme v slednjem. To velja zlasti za osebe, ki so doživele presaditev organov. Zato je treba v začetni fazi zdravljenja spremljati plazemske vrednosti takrolimusa in nato po uporabi lansoprazola.

[25], [26], [27], [28]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je shranjeno na mestu, ki je zaprto za otroke. Temperaturne vrednosti ne smejo presegati 25 ° C.

[29], [30]

Rok uporabnosti

Zdravilo Lansoprol se lahko uporablja 3 leta od datuma sproščanja zdravila.

[31], [32], [33]