Tamsol

Tamsol je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje motenj mehurja, ki nastanejo zaradi benigne hiperplazije prostate.

Indikacije Tamsol

Zdravilo je indicirano za lajšanje simptomov disurije.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah po 0,4 mg, 10 kapsul na pretisni omot. Eno pakiranje vsebuje 1 ali 3 pretisne omote.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Selektivno se sintetizira s postsinaptičnimi receptorji α1 (podtipi α1A in α1D) in poleg tega preprečuje povečanje tonusa gladkih mišic prostate. Zaradi tega učinka se poveča odtok urina, kar na koncu pomaga odpraviti obstrukcijo.

Zdravilo zmanjšuje manifestacije obstrukcije skupaj z draženjem, ki se razvijejo zaradi oslabitve tonusa sečnice, pa tudi zaradi krepitve tonusa mišic v spodnjih delih sečnice.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Tamsulozin se skoraj v celoti absorbira skozi črevesje, vendar se ta kazalnik zmanjša, če ga jemljemo s hrano. Jemanje zdravila ob istem času dneva po obroku bo zagotovilo enake pogoje za absorpcijo. Biološka uporabnost je ≈100 %. Najvišja koncentracija v krvni plazmi po enkratnem odmerku je dosežena po približno 6 urah. V primeru večkratne uporabe kapsul se koncentracija pojavi 5. dan, najvišji kazalnik pa bo za ⅔ višji od ravni enkratnega odmerka.

Na plazemske beljakovine se veže 99 %, volumen porazdelitve pa je 0,2 l/kg.

Proces presnove tamsulozina poteka v jetrih, precej počasi, njegova primarna faza je zanemarljiva. Glavni del aktivne snovi ostane nespremenjen v plazmi. Produkti razpada so manj aktivni.

Aktivna sestavina in njeni presnovki se iz telesa izločijo z urinom, od tega se 9 % izloči nespremenjenih. Po enkratnem odmerku je razpolovni čas 10–13 ur.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati 1 kapsulo/dan po obroku ob istem času dneva. Kapsule se ne sme žvečiti ali lomiti, da se ne bi motilo podaljšano sproščanje aktivne sestavine. Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

[ 12 ]

Kontraindikacije

Zdravilo Tamsol je kontraindicirano v naslednjih primerih:

• Anamneza posturalne hipotenzije;
• Intoleranca na katero koli sestavino zdravila;
• Huda odpoved jeter.

[ 9 ]

Stranski učinki Tamsol

Med manifestacijami neželenih učinkov zdravila:

• Glavoboli in omotica;
• Povečan srčni utrip;
• Posturalna hipotenzija;
• Zaprtje ali driska;
• Izcedek iz nosu;
• Bruhanje s slabostjo;
• Srbenje, pa tudi kožni izpuščaji, koprivnica;
• Retrogradna ejakulacija;
• Astenične motnje;
• Sinkopalna stanja;
• Quinckejev edem;
• Priapizem.

[ 10 ], [ 11 ]

Preveliko odmerjanje

Akutno preveliko odmerjanje lahko izzove razvoj hipotenzije. V takem primeru bo zdravljenje obsegalo vzdrževanje delovanja srčno-žilnega sistema. Za stabilizacijo krvnega tlaka in srčnega utripa mora bolnik zavzeti ležeči položaj. Po potrebi se dajejo zdravila, ki obnavljajo volumen krvi v krvnem obtoku, in poleg tega vazokonstriktorna zdravila. Spremlja se delovanje ledvic. Dializa bo neučinkovita, ker ima tamsulozin visoko afiniteto za plazemske beljakovine.

Da bi preprečili absorpcijo snovi, je treba izzvati bruhanje. Če je zaužit velik odmerek, je treba izprati želodec in dati aktivno oglje. Bolniku je treba dati tudi osmotsko odvajalo (kot je natrijev sulfat).

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo ne interagira s snovmi, kot sta enalapril in teofilin, pa tudi z atenololom in nifedipinom.

Cimetidin poveča, furosemid pa, nasprotno, zmanjša koncentracijo aktivne sestavine zdravila v krvni plazmi. Drugi kazalniki teh zdravil ne presegajo dovoljenih meja, zato ni treba prilagajati odmerka.

In vitro testiranje ni pokazalo sprememb v prosti frakciji tamsulozina v kombinaciji s propranololom, klormadinonom, diazepamom ter tudi s triklormetiazidom, diklofenakom, varfarinom in glibenklamidom; zdravilo je bilo prav tako kombinirano s simvastatinom in amitriptilinom brez sprememb.

In vitro testiranje z jetrnimi mikrosomi (encimski sistem za presnovo zdravil, ki je povezan s citokromom P450) ni pokazalo interakcij tamsulozina s snovmi, kot so salbutamol, finasterid, pa tudi amitriptilin in glibenklamid.

Varfarin in diklofenak pospešita proces izločanja tamsulozina.

Tamsulozin lahko okrepi hipotenzivne lastnosti drugih zdravil (zaviralcev alfa in anestetikov).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati pri temperaturi od 15 do 30 °C, na mestu, ki ni dostopno otrokom in zaščiteno pred sončno svetlobo.

[ 16 ], [ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Tamsol se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]