Levocin

Levocin je antibakterijska snov iz kategorije fluorokinolona.

Indikacije Levocin

Uporablja se v primerih infekcijskih lezij, ki imajo drugačno težo, ki se je pojavila zaradi delovanja mikrobnih sevov, ki so občutljivi na levofloksacin:

• imajo akutno stopnjo sinusitisa (to vključuje sinusitis);
• akutna faza kroničnega poteka bronhitisa;
• domača ali bolnišnična pljučnica ;
• poškodbe sečnice, z ali brez zapletov (blage ali blage stopnje).

[1]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev sestavine se izvaja v obliki tablet - 10 kosov znotraj plošče. Pakiranje 1 takih plošč v pakiranju.

[2], [3]

Farmakodinamika

Fluorokinolonski antibiotik ima širok spekter terapevtskih učinkov. Vsebuje aktivni element - levofloksacin (ofloksacin izomer levorotatornega tipa). Ta komponenta blokira delovanje DNA giraze, uničuje procese šivanja mikrobioloških prelomov DNA in superprekrivanje, prav tako upočasni vezavo DNA in vodi v razvoj močnih morfoloških sprememb na področjih membran, celičnih sten in citoplazme.

Prikazuje aktivnost relativno velikega števila mikrobnih sevov:

• Gramski (+) aerobi: enterokoki (fekalni med njimi), stafilokoki (občutljivi na metikikuse in kohulazno negativni), davica corynebacterium, streptococcus agalactia, listeria monocytogenes z zlatimi oblikami stafilokokov (občutljivi na meticiline, občutljivi na meticiline, ki so občutljivi na meticiline, občutljivi na meticiline; ) in koagulaza negativni stafilokoki. Poleg tega seznam vključuje pogene streptokoke, streptokoke iz podkategorij C in G ter Streptococcus viridans s pnevmokoki (zadnja dva sta odporna, imata zmerno občutljivost in sta pod vplivom penicilina);
• Gram (A): Arobe Ducrey. Poleg tega je seznam moraccella cataris (ki proizvaja β-laktamazo ali ne), hemofilne palice (občutljive ali odporne proti ampicilinu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (med pljučnico in oxytoc), protei vulgaris in mirabilis, salmonela, goveje rase, kromosola, parasiticus, paraziti, chromsyella (oftalmični) in občutljivi na učinke penicilina), Providence (Rettgera in Stewart), meningokoke s pasteurelo (multocicid, canis in dagmatis), kot tudi serracijo (med njimi marzescense) in pseudomonade (med njimi modro-špičaste palice);
• anaerobne bakterije: clostridia perfringens in propionibacteria s bacteroidi fragilis, peptostreptokokki z bifidobakterijami in fuzobakterijem z veilonelami;
• druge bakterije: legionella (med njimi pneumophilus), Bartonella spp., pljučnica s klamidofilijo s chlamydophilia psittaci in Chlamydia trachomatis, poleg tega pa tudi mikoplazma pljučnica, mikobakterije (med njimi Hansen bacilli in Koch palice), rickettsia in obstaja potreba;

[4]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Levofloksacin se jemlje peroralno pri visoki hitrosti in se skoraj 100% absorbira. Skoraj brez učinka na resnost in hitrost absorpcije. Raven absolutne biološke uporabnosti je približno 100%. Pri enkratni uporabi zdravil v odmerku 0,5 g so vrednosti Cmax 5,2-6,9 μg / ml; določena po 1,3 ure.

Distribucijski procesi.

Sinteza beljakovin - 30-40%.

Snov se porazdeli v več tkiv z organi: kostno tkivo, pljuča, bronhialna sluznica z izpljunkom, cerebrospinalna tekočina, levkociti, pa tudi prostata in organi urogenitalnega sistema z alveolarnimi makrofagi.

Procesi izmenjave in izločanja.

V jetrih je majhen del zdravila deacetiliran ali oksidiran.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice - procesi filtracije glomerulov in izločanje tubulov. Približno 87% peroralnega odmerka se izloči nespremenjeno skupaj z urinom (po 48 urah) in manj kot 4% z blatom (po 72 urah). Plazemski razpolovni čas levofloksacina je 6-8 ur.

[5], [6]

Odmerjanje in dajanje

Odmerek zdravila je izbran ob upoštevanju resnosti lezije in narave njegovega pojava ter hkrati občutljivosti patogena.

Zdravilo je treba uporabiti pred jedjo ali med obroki. Žvečilne tablete ne smejo biti - pogoltnejo se, sperejo z navadno vodo (0,5-1 steklo).

Med sinusitisom se 0,5 g zdravila porabi enkrat na dan (cikel zdravljenja traja 10-14 dni).

Poslabšano fazo kroničnega bronhitisa zdravimo z jemanjem 0,5 g zdravila enkrat na dan (1 teden).

Bolnišnično in domačo pljučnico je treba zdraviti z uporabo 0,5 g Levocina 1-krat na dan v obdobju 1-2 tednov.

Nezapletene lezije sečil se zdravijo z injiciranjem 0,5 g snovi enkrat na dan (3-dnevno obdobje). Enak delež s podobno frekvenco je treba zaužiti, če ima okužba zaplete, vendar mora tak cikel trajati 10 dni.

Lezije podkožnega tkiva z epidermisom, ki se pojavijo brez zapletov, odpravijo z 1-kratnim dnevnim vnosom 0,5 g zdravila v obdobju 7-10 dni. Če to bolezen spremljajo zapleti, se odmerek 0,5 g uporablja 2-krat na dan, cikel pa traja 1-2 tedna.

Če je potrebno, se lahko delež poveča ob upoštevanju resnosti manifestacij in vrste patološke lezije.

Največja dovoljena velikost 1-kratnega odmerka je 0,5 g. Na dan se ne sme zaužiti več kot 1000 mg snovi.

Deli odmerkov pri bolnikih z okvaro ledvic:

• Vrednosti QC v razponu od 50 do 20 ml / min - po prvem odmerku 0,5 g na dan se pacienta prenese na 0,25 g na dan; po prvem odmerku 0,75 g na dan, nato vzemite 0,75 g za 48 ur;
• raven QC v razponu od 19-10 ml / min - po prvem dnevnem odmerku 0,25 g, nato pa se v 48 urah uporabi 0,25 g; na prvi dan v količini 0,5 g - 0,25 g za 48 ur; pri prvem dnevnem obroku 0,75 g - 0,5 g 48 ur;
• Vrednosti KK <10 ml / min (to vključuje tudi CAPD in hemodializo) - prvi odmerek 0,25 g na 24 ur in nato 0,25 g na 48 ur; Prvi del 0,5 g na dan - še za 0,25 g za 48 ur; Prvi odmerek je 0,75 g na dan - kasneje, po 0,5 g na 48 ur.

Uporaba Levocin med nosečnostjo

Levocina se ne sme dajati nosečnicam ali doječim ženskam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epileptični napadi;
• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila ali drugimi kinoloni.

[7],

Stranski učinki Levocin

Med opaženimi stranskimi učinki: \ t

• poškodbe prebavne dejavnosti: pogosto se pojavi driska ali slabost, povečuje pa se tudi aktivnost encimov v jetrih in krvnem serumu. Včasih je mogoče opaziti bruhanje, prebavne motnje, izgubo apetita in bolečine v predelu trebuha. Povišanje serumskih koncentracij bilirubina in krvave driske je redko zabeleženo. Hepatitis ali enterokolitis se pojavlja posamezno (med njimi psevdomembranski kolitis);
• simptomi alergije: včasih zardevanje kože ali srbenje. Občasno se pojavijo anafilaktoidne ali anafilaktične manifestacije (s bronhialnim spazmom, urtikarijo ali hudo zadušitvijo). Puhastost na sluznicah ali povrhnjici (na primer obraza ali žrela), intoleranca za sončno svetlobo in UV sevanje ter pnevmonitis alergijske narave se pojavljajo posebej, raven krvnega tlaka in kasnejši šok pa močno upada. Možen je razvoj TEN, SSD, vaskulitisa ali MEE;
• motnje centralnega živčnega sistema: včasih so motnje spanja, omotica, občutek hude zaspanosti in glavoboli. Občutek psihomotorne agitacije, tesnobe, tesnobe ali zmedenosti, kot tudi depresije, tremorja, psihotičnih simptomov, konvulzivnega sindroma in parestezij, ki prizadenejo roke, se redko pojavljajo;
• motnje delovanja čutnih organov: navidezne in vohalne motnje, slušne in vidne motnje se pojavljajo individualno, poleg tega pa je oslabljena tudi otipljiva občutljivost;
• poškodbe hematopoetskega sistema: včasih pride do levkopenije ali eozinofilije. Nevtro- ali trombocitopenija se redko razvije (včasih se krvavitev poveča). Pojavi se spontano agranulocitoza ali se razvijejo okužbe hude narave (ponavljajoče se ali trajno povečanje temperature, poslabšanje zdravja). Lahko se pojavi pancitopenija ali anemija hemolitične narave;
• težave z delovanjem srčnožilnega sistema: občasno se pojavijo motnje krvnega tlaka ali motnje srčnega utripa. Možno podaljšanje intervala QT ali vaskularni kolaps;
• disfunkcija mišic in kosti: občasno prizadene kite (npr. Tendonitis) in bolečine v področju sklepov z mišicami. Raztrganje tetive, npr. Ahil (podoben simptom se razvije v 48 urah od začetka zdravljenja in je lahko dvostranski) ali šibkost mišic, ki je izjemno pomembna za ljudi z bulbarno paralizo, se redko opazi. Možen razvoj poškodbe mišic (rabdomioliza);
• motnje urinarne funkcije: občasno se poveča serumski kreatinin. Primer OPN (tubulointersticijskega nefritisa) redko opazimo;
• manifestacije v endokrinem sistemu: hipoglikemija je sama (diabetike je treba upoštevati), ki jo spremljajo znaki živčnosti, tresenje z znojem in zelo močan apetit;
• drugi: včasih se razvije astenija. Vročica, superinfekcija ali okužba sekundarne narave je sporadična.

[8]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami povzroča omotico ali napade, zmedenost ali motnjo zavesti, bruhanje, erozijo sluznic in slabost.

Opravljeni so simptomatski postopki. Zdravilo nima antidota in se med dializo ne izloča.

[9], [10]

Interakcije z drugimi zdravili

Učinkovitost levofloksacina se bistveno zmanjša v kombinaciji z antacidi, kot so Mg-in Al-vsebuje, sukralfat in Fe-zdravila, zato je treba med njimi upoštevati najmanj 120-minutni interval.

Pri kombinaciji s probenecidom ali cimetidinom je opaziti rahlo zmanjšanje ledvičnega očistka zdravil (skoraj nima klinične vrednosti, vendar je treba to kombinacijo uporabljati previdno, zlasti pri bolnikih z ledvičnimi motnjami).

Probenecid s cimetidinom poveča razpolovno dobo in vrednosti AUC zdravila ter tudi zmanjša njegove indikatorje očistka (vendar vam ni treba prilagajati deleža, ko so kombinirani).

Jemanje zdravila z zdravilom bistveno ne poveča razpolovne dobe ciklosporina.

Obstajajo dokazi o opaznem zmanjšanju konvulzivnega praga s kombinacijo kinolonov s sredstvi, ki oslabijo ta prag. To velja tudi za kombinirano uporabo kinolona s teofilinom in fenbufenom ali podobnimi NSAID.

Kombinirana uporaba zdravila s teofilinom zahteva skrbno spremljanje vrednosti slednjega in ustrezno spremembo deleža, da se prepreči pojav stranskih simptomov (npr. Epileptični napadi).

Uporaba posrednih učinkov skupaj z antikoagulanti zahteva skrbno spremljanje PTV indeksov in drugih podatkov o koagulaciji ter hkrati sledenje možnim simptomom krvavitve.

Kombinacija z zdravilom Levocin lahko okrepi učinke varfarina; v tem primeru se lahko povečanje PTV ravni dopolni s pojavom krvavitve.

Kombinacija zdravil z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili povečuje verjetnost spodbujanja delovanja centralnega živčnega sistema in razvoja napadov.

Pri diabetikih, ki zaužijejo antidiabetična zdravila ali insulin, lahko dajanje zdravila povzroči hiper- ali hipoglikemična stanja (potrebno je natančno spremljati vrednosti sladkorja v krvi).

Kombinacija zdravila z SCS poveča verjetnost rupture tetive.

[11], [12]

Pogoji shranjevanja

Levocin se hrani v temnem in suhem prostoru brez otrok. Temperaturno območje - v mejah 15-30 ° C.

[13],

Rok uporabnosti

Levocin lahko uporabimo v 5-letnem obdobju od izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Ne uporablja se v pediatriji (kategorija mlajša od 18 let).

[14], [15]

Analogi

Analogi snovi so zdravila, kot so Alevo, Levozin z Levomak, Glevo in Levoxin, poleg tega pa Levobact z Levoletom.