Levocin

Levocin je antibakterijska snov iz kategorije fluorokinolonov.

Indikacije Levocina

Uporablja se za infekcijske lezije različne resnosti, ki so se pojavile zaradi aktivnosti mikrobnih sevov, občutljivih na levofloksacin:

• akutni sinusitis (vključno s sinusitisom);
• akutna faza kroničnega bronhitisa;
• pljučnica doma ali v bolnišnici;
• lezije sečil, z zapleti ali brez njih (zmerne ali blage stopnje).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v obliki tablet - 10 kosov znotraj ploščice. Ena taka ploščica je pakirana v škatli.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Fluorokinolonski antibiotik ima širok spekter terapevtskih učinkov. Vsebuje aktivno sestavino levofloksacin (izomer ofloksacina levorotacijskega tipa). Ta komponenta blokira aktivnost DNA giraze, uničuje procese zamreženja mikrobne DNK, prekinitev in superzvitja, poleg tega pa upočasni vezavo DNK in vodi do razvoja močnih morfoloških sprememb v membranah, celičnih stenah in citoplazmi.

Prikazuje aktivno aktivnost relativno velikega števila mikrobnih sevov:

• gram(+) aerobi: enterokoki (vključno s fekalnimi), stafilokoki (občutljivi na meticilin in koagulaza negativni), korinebakterije davice, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes s Staphylococcus aureus (občutljiv na meticilin), Staphylococcus epidermidis (občutljiv tudi na meticilin) in koagulaza negativni stafilokoki. Poleg tega seznam vključuje piogene streptokoke, streptokoke podkategorij C in G ter Streptococcus viridans s pnevmokoki (zadnja dva sta odporna, imata zmerno občutljivost in sta občutljiva na penicilin);
• Gram(-) aerobi: Acinetobacter (vključno z Acinetobacter baumannii), Enterobacter (vključno s Cloacae, Aerogenes in Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii in Escherichia coli, pa tudi Eikenella corrodens, Morganove bakterije, Gardnerella vaginalis in Ducreyjevi bacili. Poleg tega seznam vključuje Moraxella catarrhalis (ki proizvaja β-laktamazo ali ne), Haemophilus influenzae (občutljiv ali odporen na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (vključno s pljučnico in oksitoko), Proteus vulgaris in mirabilis, Salmonella in gonokoki (odporni, šibko občutljivi in občutljivi na vpliv penicilina), Providencia (Rettger in Stuart), Meningococcus s Pasteurella (Multocida, Canis in Dagmatis), pa tudi Serratia (vključno z Marciescens) in Pseudomonas (vključno s Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobi: Clostridia perfringens in Propionibacteria z Bacteroides fragilis, Peptostreptokoki z Bifidobakterijami in Fusobacteria z Veillonella;
• druge bakterije: legionela (vključno s pneumofilo), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae s chlamydophila psittaci in Chlamydia trachomatis, pa tudi mycoplasma pneumoniae, mikobakterije (vključno s Hansenovim bacilom in Kochovim bacilom), rikecije, mycoplasma hominis in ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Peroralno zaužit levofloksacin se absorbira z visoko hitrostjo, skoraj 100 %. Vnos hrane skoraj nima vpliva na izražanje in hitrost absorpcije. Absolutna biološka uporabnost je približno 100 %. Pri enkratni uporabi zdravila v odmerku 0,5 g so vrednosti Cmax 5,2–6,9 mcg/ml; določene po 1,3 urah.

Distribucijski procesi.

Intraplazemska sinteza beljakovin – 30–40 %.

Snov se porazdeli v številnih tkivih in organih: kostnem tkivu, pljučih, bronhialni sluznici z izpljunkom, cerebrospinalni tekočini, levkocitih, pa tudi v prostati in organih urogenitalnega sistema z alveolarnimi makrofagi.

Presnovni procesi in izločanje.

V jetrih se majhen del zdravila deacetilira ali oksidira.

Izločanje poteka predvsem preko ledvic – glomerularna filtracija in tubularna sekrecija. Približno 87 % peroralno zaužitega odmerka se izloči nespremenjenega z urinom (po 48 urah) in manj kot 4 % z blatom (po 72 urah). Razpolovni čas levofloksacina v plazmi je 6–8 ur.

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Odmerek zdravila je izbran ob upoštevanju resnosti lezije in narave njenega napredovanja ter občutljivosti patogenega mikroba.

Zdravilo je treba jemati pred obroki ali med njimi. Tablet se ne sme žvečiti – pogoltniti jih je treba z navadno vodo (0,5–1 kozarec).

Med sinusitisom se 0,5 g zdravila jemlje enkrat na dan (terapevtski cikel traja 10-14 dni).

Akutno fazo kroničnega bronhitisa zdravimo z jemanjem 0,5 g zdravila enkrat na dan (1-tedenski tečaj).

Bolnišnično in domačo pljučnico je treba zdraviti z 0,5 g zdravila Levocin enkrat na dan v obdobju 1-2 tednov.

Nezapletene okužbe sečil se zdravijo z dajanjem 0,5 g snovi enkrat na dan (3-dnevno obdobje). Enak odmerek je treba jemati z enako pogostostjo, če ima okužba zaplete, vendar naj tak cikel traja 10 dni.

Nezapletene lezije podkožnega tkiva z epidermisom se odpravijo z jemanjem 0,5 g zdravila enkrat na dan 7-10 dni. Če takšno bolezen spremljajo zapleti, se odmerek 0,5 g uporablja 2-krat na dan, sam cikel pa traja 1-2 tedna.

Po potrebi se lahko odmerek poveča, pri čemer se upošteva resnost simptomov in vrsta patološke lezije.

Največja dovoljena velikost enkratnega odmerka je 0,5 g. Na dan se ne sme zaužiti več kot 1000 mg snovi.

Velikosti odmerkov za osebe z okvaro ledvic:

• Vrednosti CC v območju 50-20 ml/minuto - po prvem odmerku 0,5 g na dan se bolnik prenese na jemanje 0,25 g na dan; po prvem odmerku 0,75 g na dan nato jemlje 0,75 g vsakih 48 ur;
• raven CC znotraj 19-10 ml/minuto - po 1. dnevnem odmerku 0,25 g se nato uporabi 0,25 g 48 ur; s 1. dnevnim odmerkom 0,5 g - 0,25 g 48 ur; s 1. dnevnim odmerkom 0,75 g - 0,5 g 48 ur;
• Vrednosti CC <10 ml/minuto (to vključuje tudi CAPD in hemodializo) – 1. odmerek 0,25 g v 24 urah, nato 0,25 g v 48 urah; 1. odmerek 0,5 g na dan – nato 0,25 g v 48 urah; 1. odmerek 0,75 g na dan – kasneje 0,5 g v 48 urah.

Uporaba Levocina med nosečnostjo

Zdravila Levocin se ne sme predpisovati nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epileptični napadi;
• huda intoleranca, povezana s sestavinami zdravila ali drugimi kinoloni.

[ 7 ]

Stranski učinki Levocina

Med opaženimi stranskimi učinki so:

• prebavne motnje: pogosto se pojavita driska ali slabost, povečana pa je tudi aktivnost encimov v jetrih in krvnem serumu. Včasih se lahko pojavijo bruhanje, prebavne motnje, izguba apetita in bolečine v trebuhu. Občasno se zabeležijo zvišane ravni bilirubina v serumu in krvava driska. Občasno se lahko pojavita hepatitis ali enterokolitis (vključno s psevdomembranskim kolitisom);
• simptomi alergije: včasih se pojavi hiperemija kože ali srbenje. Redko se pojavijo anafilaktoidne ali anafilaktične manifestacije (z bronhialnim spazmom, urtikarijo ali hudo zadušitvijo). Občasno se pojavijo otekanje sluznic ali povrhnjice (na primer obraza ali žrela), intoleranca na sončno svetlobo in UV-sevanje ter alergijski pnevmonitis, raven krvnega tlaka pa močno pade s poznejšim šokom. Možen je razvoj TEN, SJS, vaskulitisa ali MEE;
• Motnje osrednjega živčevja: včasih se pojavijo motnje spanja, omotica, občutek močne zaspanosti in glavoboli. Občasno se pojavi občutek psihomotorične vznemirjenosti, nemira, tesnobe ali zmedenosti, pa tudi depresija, tremor, psihotični simptomi, konvulzivni sindrom in parestezija, ki prizadene roke;
• motnje čutnih organov: občasno se pojavljajo motnje okusa in vonja, slušne in vidne motnje, poleg tega pa je oslabljena tudi taktilna občutljivost;
• okvara hematopoetskega sistema: včasih se pojavi levkopenija ali eozinofilija. Občasno se razvije nevtro- ali trombocitopenija (včasih se krvavitve povečajo). Agranulocitoza se pojavi sporadično ali pa se razvijejo hude okužbe (ponavljajoče se ali vztrajno zvišanje temperature, poslabšanje zdravstvenega stanja). Lahko se pojavi pancitopenija ali hemolitična anemija;
• težave s srčno-žilnim sistemom: občasno se zniža krvni tlak ali pojavijo palpitacije srca. Možno je podaljšanje intervala QT ali žilni kolaps;
• disfunkcija mišic in kosti: občasno so prizadete kite (na primer tendinitis) in bolečina se pojavi v predelu sklepov z mišicami. Občasno se opazi ruptura kite, na primer Ahilove tetive (podoben simptom se razvije v 48 urah od začetka zdravljenja in je lahko dvostranski) ali mišična oslabelost, kar je izjemno pomembno za ljudi z bulbarno paralizo. Lahko se razvije poškodba mišic (rabdomioliza);
• motnje v delovanju sečil: občasno se zvišajo ravni kreatinina v serumu. Občasno se opazi ARF (tubulointersticijski nefritis);
• manifestacije v endokrinem sistemu: hipoglikemija se pojavlja sporadično (to morajo upoštevati diabetiki), spremljajo pa jo simptomi, kot so občutek živčnosti, tresenje z znojenjem in zelo močan apetit;
• Drugo: včasih se razvije astenija. Občasno se pojavijo vročina, superinfekcija ali sekundarna okužba.

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom povzroči omotico ali krče, zmedenost ali moteno zavest, pa tudi bruhanje, erozije na sluznicah in slabost.

Izvajajo se simptomatski postopki. Zdravilo nima antidota in se ne izloča z dializo.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Učinkovitost levofloksacina se znatno zmanjša v kombinaciji z antacidi, ki vsebujejo Mg in Al, ter sukralfatom in zdravili, ki vsebujejo Fe, zato je treba med njihovimi uporabami upoštevati vsaj 120-minutni premor.

V primeru kombinacije s probenecidom ali cimetidinom opazimo rahlo zmanjšanje ledvičnega očistka zdravila (skoraj nima kliničnega pomena, vendar je treba takšno kombinacijo uporabljati previdno, zlasti pri posameznikih z ledvičnimi motnjami).

Probenecid s cimetidinom poveča razpolovni čas in vrednosti AUC zdravila ter zmanjša njegovo stopnjo očistka (vendar pri njihovi kombinaciji ni treba prilagajati odmerka).

Sočasno jemanje zdravila ne poveča bistveno razpolovnega časa ciklosporina.

Obstajajo dokazi o znatnem znižanju praga za nastanek epileptičnih napadov, kadar se kinoloni kombinirajo z zdravili, ki ta prag oslabijo. To velja tudi za kombinirano uporabo kinolonov s teofilinom in fenbufenom ali podobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID).

Sočasna uporaba zdravila s teofilinom zahteva skrbno spremljanje vrednosti slednjega in ustrezno prilagoditev odmerka, da se prepreči pojav neželenih učinkov (npr. epileptičnih napadov).

Uporaba z indirektnimi antikoagulanti zahteva skrbno spremljanje PT in drugih podatkov o koagulaciji, pa tudi spremljanje morebitnih simptomov krvavitve.

Kombinacija z zdravilom Levocin lahko okrepi učinek varfarina; v tem primeru lahko zvišanje ravni PTT spremlja pojav krvavitev.

Kombinacija zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča verjetnost stimulacije centralnega živčnega sistema in razvoja epileptičnih napadov.

Pri diabetikih, ki jemljejo antidiabetična zdravila ali inzulin peroralno, lahko dajanje zdravila povzroči razvoj hiper- ali hipoglikemičnih stanj (potrebno je skrbno spremljati raven sladkorja v krvi).

Kombinacija zdravila z GCS poveča tveganje za rupturo tetive.

[ 11 ], [ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Levocin shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturno območje je med 15 in 30 °C.

[ 13 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Levocin se lahko uporablja v 5 letih od datuma proizvodnje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Ni za uporabo pri pediatriji (mlajši od 18 let).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogi

Analogi snovi so zdravila, kot so Alevo, Levozin z Levomakom, Glevo in Levoxin, pa tudi Levobact z Levoletom.