Paracetamol

Paracetamol ima analgetični in antipiretični učinek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Paracetamol

Uporablja se za terapijo v naslednjih primerih:

• različni bolečinski sindromi (zobobol ali glavobol, mialgija, algodimenoreja, poleg tega pa tudi artralgija, nevralgija in migrena);
• stanje vročine, ki se pojavi kot posledica razvoja nalezljivih bolezni.

Če je potrebno hitro lajšanje vnetja in bolečine (na primer po kirurškem posegu), pa tudi v primerih, ko peroralna uporaba zdravila (suspenzije ali tablet) ni mogoča, se lahko predpiše intravensko dajanje snovi.

Zdravilo je predpisano za simptomatsko zdravljenje, pa tudi za zmanjšanje intenzivnosti bolečine in vnetja v času njegove uporabe. Ne vpliva na napredovanje patologije.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča:

• v tabletah (v količini 6 ali 10 kosov v pretisnem omotu ali brezceličnih ploščah);
• v obliki 2,4% sirupa (v 50 ml steklenicah) in 2,4% suspenzije (v 0,1 l steklenicah);
• v rektalnih supozitorijih po 0,08, 0,17 in 0,33 g (5 kosov v pretisnem omotu; 2 pretisna omota v škatli).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Paracetamol je nenarkotični analgetik. Njegov zdravilni učinek in lastnosti temeljijo na njegovi sposobnosti blokiranja (predvsem v osrednjem živčnem sistemu) elementov COX-1 in COX-2. Hkrati snov vpliva na centre za bolečino in termoregulacijo.

Zdravilo nima protivnetnih lastnosti (ta učinek je izjemno nepomemben, kar omogoča, da ga prezremo), ker njegov učinek na COX nevtralizira encim peroksidaza znotraj vnetih tkiv.

Ker zdravilo ne blokira vezave Pg v perifernih tkivih, nima negativnega vpliva na procese presnove vode in elektrolitov v telesu in na sluznico prebavnega trakta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila je precej visoka, njegove vrednosti Cmax so med 5 in 20 mcg/ml. Paracetamol doseže te vrednosti po 0,5–2 urah. Aktivna sestavina lahko prodre skozi krvno-možgansko bariero (BBB).

Med dojenjem se zdravilo izloča v materino mleko (njegova koncentracija ne presega 1%).

Zdravilo se v jetrih biotransformira. Presnova, ki poteka s sodelovanjem mikrosomskih jetrnih encimov, vodi do nastanka strupenih vmesnih presnovnih produktov (vključno z N-acetil-b-benzokinoniminom). Te komponente lahko povzročijo poškodbe in nekrozo jetrnih celic, če ima telo zmanjšano raven glutationa. Izčrpavanje tega elementa opazimo pri uporabi 10+ g paracetamola.

Dve drugi presnovni poti paracetamola sta proces konjugacije s sulfati (pogosto opažen pri novorojenčkih, zlasti nedonošenčkih) in z glukuronidi (večinoma opažen pri odraslih).

Konjugirani presnovni produkti imajo šibko zdravilno aktivnost (vključno s toksičnim učinkom).

Razpolovni čas je v 1-4 urah (pri starejših je ta vrednost lahko višja). Izločanje poteka predvsem skozi ledvice v obliki konjugatov. Le 3 % uporabljenega paracetamola se izloči nespremenjenega.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Odmerjanje in dajanje

Velikosti odmerkov za mladostnike (12 let in več, če tehtajo več kot 40 kg) in odrasle so največ 4 g na dan (20 tablet po 0,2 g ali 8 tablet po 0,5 g).

Za 1 uporabo morate vzeti 0,5 g snovi (po potrebi lahko 1 g). Tablete zdravila se lahko uporabljajo do 4-krat na dan. Trajanje zdravljenja je 5-7 dni.

Otroške tablete paracetamola se lahko uporabljajo od 2. leta starosti dalje. Otroci mlajše starostne skupine morajo jemati 0,5 tablete po 0,2 g v intervalih od 4 do 6 ur. Otrok, starejši od 6 let, lahko vzame celo tableto z zgoraj navedeno pogostostjo.

Tablete po 325 mg se lahko jemljejo od 10. leta starosti. Za otroke, stare od 10 do 12 let, so predpisane za peroralno uporabo 2-3-krat na dan (največji odmerek se ne sme prekoračiti - za to kategorijo bolnikov je to 1500 mg na dan).

Najstniki, stari 12 let in več, ter odrasli naj vzamejo 1-3 tablete v 4-6 urnih intervalih. Ne smete vzeti več kot 4 g zdravila na dan, intervali med odmerki pa morajo biti vsaj 4 ure.

Uporaba supozitorijev.

Supozitorije se vstavijo rektalno – v danko. Pred posegom je potrebno očistiti črevesje.

Odmerek zdravila v svečkah za otroka je treba izračunati ob upoštevanju starosti in teže bolnika. Svečke s prostornino 80 mg se uporabljajo za dojenčke od 3 mesecev starosti; svečke s prostornino 170 mg - za otroke, stare od 1 do 6 let; svečke s prostornino 330 mg - za otroke, stare od 7 do 12 let.

Svečke je treba vstavljati eno za drugo, pri čemer naj med posegi mine vsaj 4 ure; na dan se vstavijo 3-4 svečke (število svečk je odvisno od bolnikovega stanja).

Otrokom se paracetamol pogosto predpisuje v svečkah ali sirupu. Pri primerjavi njihove terapevtske učinkovitosti je treba opozoriti, da ima sirup hitrejši učinek, svečke pa daljši.

Ker so supozitorije varnejše in priročnejše za uporabo (v primerjavi s tabletami), jih je priporočljivo predpisati majhnim otrokom (na primer za novorojenčke veljajo za optimalno odmerno obliko tega zdravila).

Za otroka je toksični odmerek zdravila 150+ mg/kg. Tako lahko otrok, ki tehta 20 kg, umre že zaradi zaužitja 3 g snovi na dan.

Enkratni odmerek se izbere po formuli 10–15 mg/kg 2–3-krat na dan (v presledkih 4–6 ur). Največji odmerek zdravila za otroka je 60 mg/kg na dan.

Navodila za uporabo suspenzije in sirupa za otroke.

Sirup se lahko predpiše dojenčkom od 3. meseca starosti, suspenzija pa se lahko uporablja od 1. meseca življenja (ker ne vsebuje sladkorja).

Velikosti 1-odmernih sirupov za različne starostne skupine:

• dojenčki 3-12 mesecev - 0,5-1 čajna žlička;
• otroci od 1 do 6 let – 1-2 čajni žlički;
• otroci od 6 do 14 let - 2-4 čajne žličke.

Pogostost uporabe se giblje od 1 do 4-krat na dan (otrok naj zdravilo jemlje v najmanj 4-urnih intervalih).

Odmerki otroške suspenzije so podobni tistim, ki se uporabljajo za sirup. Shemo uporabe zdravila za dojenčke, mlajše od 3 mesecev, izbere izključno lečeči zdravnik.

Velikost odmerka zdravila je treba izbrati glede na otrokovo težo. Na odmerek je mogoče predpisati največ 10–15 mg/kg in ne več kot 60 mg/kg na dan. Tako naj bi 3-letni otrok s povprečno težo 15 kg peljal 150–225 mg zdravila na odmerek.

Če pri uporabi suspenzije ali sirupa v določenih odmerkih ni rezultata, je treba paracetamol zamenjati z analogom, ki ima drugačno aktivno sestavino.

Za odpravo vročine se včasih uporablja kombinacija paracetamola in analgina (če je temperatura 38,5 °C in jo je težko znižati). Velikosti porcij so naslednje: paracetamol v zgoraj navedenih odmerkih (ob upoštevanju starosti in teže); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Te kombinacije ni mogoče pogosto uporabljati, ker uporaba analgina vodi do nepopravljivih sprememb v sestavi krvi.

Uporabi se lahko tudi "trojchatka", ki poleg paracetamola vsebuje aspirin in analgin. Paracetamol se lahko dopolni tudi s suprastinom in no-shpo, analginom in no-shpo ali suprastinom in analginom.

No-shpa (namesto nje se lahko uporabi tudi papaverin) pomaga odpreti spazmodične kapilare, antihistaminiki (kot sta tavegil ali suprastin) pa okrepijo učinek antipiretikov.

Če je potreben antipiretični učinek zdravila, ga lahko uporabljate največ 3 dni zapored.

Če se zdravilo uporablja za lajšanje bolečin, naj bi cikel zdravljenja trajal največ 5 dni. Možnost nadaljnje uporabe določi lečeči zdravnik.

Pomembno si je zapomniti, da zdravilo pomaga odpraviti simptome bolezni (kot so zobobol ali glavobol), vendar ne zdravi vzroka njihovega nastanka.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uporaba Paracetamol med nosečnostjo

Zdravilo lahko prehaja skozi placento, vendar doslej niso bili ugotovljeni negativni učinki na razvoj ploda.

Med testi je bilo ugotovljeno, da uporaba paracetamola med nosečnostjo (zlasti v drugi polovici) poveča verjetnost, da se pri otroku razvije astma, motnje dihanja, piskanje in znaki alergij.

Upoštevati je treba, da je v 3. trimesečju lahko toksični učinek nalezljivih bolezni prav tako nevaren kot učinek posameznih zdravil. V primeru hipertermije pri materi obstaja možnost hipoksije pri plodu.

Pri uporabi zdravila v drugem trimesečju (natančneje, od 3. meseca do približno 18. tedna) se lahko pri otroku pojavijo nepravilnosti v razvoju notranjih organov, ki se pogosto pokažejo po rojstvu. Zaradi tega se zdravilo v tem obdobju uporablja le občasno in izključno kot zadnja možnost.

Hkrati pa to zdravilo velja za najvarnejše zdravilo proti bolečinam za nosečnice.

Jemanje velikih odmerkov zdravila med nosečnostjo lahko negativno vpliva na ledvice in jetra. Če ima nosečnica vročino zaradi akutnih virusnih okužb ali gripe, naj vzame 0,5 tablete paracetamola na odmerek. To zdravljenje naj traja največ 7 dni.

Med dojenjem v materino mleko prehaja le minimalna količina zdravila. To omogoča, da se dojenje ne prekine, če se zdravilo uporablja največ 3 dni zapored.

Med dojenjem je dovoljeno vzeti največ 3-4 tablete po 0,5 g na dan (tablete se vzamejo po postopku hranjenja). Priporočljivo je, da naslednje hranjenje opravite vsaj 3 ure po zaužitju zdravila.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na zdravilo;
• prirojena hiperbilirubinemija;
• Pomanjkanje encima G6PD;
• bolezni jeter ali ledvic v hudi obliki;
• krvne bolezni;
• odvisnost od alkohola;
• huda anemija ali levkopenija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Stranski učinki Paracetamol

Neželeni učinki po jemanju zdravil se običajno kažejo kot znaki hude občutljivosti (alergije) – srbenje kože, angioedem, urtikarija in izpuščaji.

Včasih uporaba zdravila vodi do razvoja motenj hematopoeze (trombocitopenija, nevtro-, levkopenija ali pancitopenija, pa tudi agranulocitoza) in dispeptičnih simptomov.

Dolgotrajna uporaba v velikih količinah lahko povzroči hepatotoksične učinke.

[ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Manifestacije zastrupitve, ki se pojavijo prvi dan: bleda koža, bolečine v trebuhu, slabost, metabolična acidoza, bruhanje, anoreksija in motnje presnove glukoze.

Simptomi disfunkcije jeter se lahko razvijejo po 12–48 urah.

V primeru hudega prevelikega odmerjanja opazimo pankreatitis, odpoved jeter (s progresivno encefalopatijo), akutno odpoved ledvic (ki jo spremlja tubularna nekroza), aritmijo in komo.

V nekaterih primerih lahko zastrupitev s paracetamolom povzroči smrt (v primerih zelo hude zastrupitve).

Za zdravljenje motnje je potrebno, da se bolniku da metionin z acetilcisteinom (v obdobju 8-9 ur), ki sta predhodnika procesov vezave glutationa, in skupaj s tem donorja SH kategorij.

Nadaljnje zdravljenje je odvisno od tega, kako dolgo je bilo zdravilo jemano in od njegove ravni v krvi.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo zmanjša učinkovitost urikozuričnih zdravil. Uporaba skupaj z velikimi odmerki zdravila okrepi učinek antikoagulantov (z zmanjšanjem nastajanja prokoagulantov v jetrih).

Zdravila, ki spodbujajo indukcijo procesov oksidacije mikrosomov v jetrih, pa tudi hepatotoksična zdravila in etilni alkohol, povečajo proizvodnjo hidroksiliranih presnovnih produktov, ki imajo zdravilno delovanje, zato se lahko že pri minimalnem prevelikem odmerku razvije huda zastrupitev.

Učinkovitost zdravil se zmanjša zaradi dolgotrajne uporabe barbituratov. Etilni alkohol povzroča akutni pankreatitis. Zdravila, ki zavirajo oksidacijske procese mikrosomov v jetrih, zmanjšujejo verjetnost hepatotoksičnih učinkov.

Dolgotrajna kombinacija z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko povzroči nekrotični papilitis, analgetično nefropatijo in razvoj terminalne (distrofične) faze ledvične odpovedi.

Kombinacija paracetamola (v velikih odmerkih) s salicilati v daljšem časovnem obdobju poveča tveganje za razvoj raka ledvic ali mehurja. Diflunisal poveča raven paracetamola v plazmi za 50 %, kar poveča verjetnost hepatotoksičnosti.

Mielotoksične snovi okrepijo hematotoksične lastnosti zdravila; spazmolitiki upočasnijo njegovo absorpcijo; holesterol z enterosorbenti zmanjša njegovo biološko uporabnost.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Pogoji shranjevanja

Paracetamol je treba shranjevati na temnem, suhem mestu, izven dosega otrok. Temperaturni indikatorji za sirup so največ 18 °C (ne sme se zamrzovati); za svečke - največ 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok uporabnosti

Paracetamol v svečkah in sirupu se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila. Rok uporabnosti tablet je 36 mesecev.

[ 46 ]

Analogi

Analogi zdravila so snovi, ki vsebujejo paracetamol, kot so Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamolom MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs in Paracetamol Extratab s Panado Daleronom, pa tudi Paracetamol UBF in Efferalgan.

Zdravila s podobnim mehanizmom delovanja, vendar z drugačno aktivno sestavino: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin in Solpadeine s Caffetinom in Fervexom, poleg tega pa še Maxikold, Teraflu, Panadol Extra in Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Ocene

Paracetamol se najpogosteje omenja v kontekstu zdravljenja otrok, saj se ti pogosteje okužijo z akutnimi respiratornimi virusnimi okužbami, zdravilo pa je pri takšnih boleznih najučinkovitejše.

Starši o zdravilu večinoma puščajo pozitivne ocene - hitro zniža temperaturo in zmanjša resnost negativnih simptomov vročine. Hkrati ga dobro prenašajo ljudje različnih starosti - izjemno redko izzove razvoj negativnih simptomov, značilnih za nesteroidna protivnetna zdravila.

Zdravniki nas pozivajo, naj ne pozabimo, da zdravilo le lajša simptome bolezni, ne da bi jo samo odpravilo, in nas opominjajo, da je za dosego pozitivnega učinka zelo pomembno izbrati pravo obliko zdravila in izračunati potreben odmerek.