Paracetamol

Paracetamol ima analgetik in antipiretični učinek.

[1], [2]

Indikacije Paracetamol

Uporablja se za terapijo v takšnih primerih:

• različni bolečinski sindromi (zob ali glavobol, mialgija, algomenoreja in poleg tega artralgija, nevralgija in migrena);
• vročina, ki je posledica razvoja nalezljivih bolezni.

Če je potreba po hitrem izločanju vnetja in bolečine (na primer po kirurškem posegu) in poleg tega v primerih, ko peroralne uporabe zdravila ni mogoče izvesti (suspenzija ali tablete), je mogoče predpisati intravensko dajanje zdravila.

Zdravilo je predpisano za simptomatsko zdravljenje, kot tudi za zmanjšanje intenzivnosti bolečine in vnetja v času njegove uporabe. Ne vpliva na napredovanje patologije.

[3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje proizvedenega zdravila:

• v tabletah (v količini 6 ali 10 kosov v blisterju ali ploščah brez celic);
• v obliki 2,4-odstotnega sirupa (v notranjosti 50-ml steklenic) in 2,4-odstotne suspenzije (v 0,1-litrskih steklenicah);
• v rektalnih svečkah z volumnom 0,08, 0,17 in 0,33 g (v količini 5 kosov v blisterju; v škatli - 2 pretisna omota).

[6], [7], [8]

Farmakodinamika

Paracetamol je analgetična snov narkotične narave. Njegovi zdravilni učinki in lastnosti so v zmožnosti blokiranja (predvsem znotraj CNS) elementov COX-1 in COX-2. Hkrati pa snov prizadene centre za bolečino in termoregulacijo.

Zdravilo nima protivnetnih lastnosti (ta učinek je izjemno majhen, kar omogoča, da se ne posveča pozornosti temu vprašanju), ker njegov učinek na COX nevtralizira encim peroksidaza v vnetih tkivih.

Ker zdravilo ne blokira vezave Pg znotraj perifernih tkiv, to ne vpliva negativno na procese metabolizma vode in elektrolitov v telesu in na sluznici prebavnega trakta.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila je precej visoka, njene Cmax vrednosti so v razponu 5-20 μg / ml. Paracetamol te indikatorje doseže po 0,5 do 2 urah. Aktivni element lahko prodre v BBB.

Pri dojenju se zdravilo izloča z materino mleko (njegova koncentracija ne presega 1% oznake).

Zdravilo je predmet procesov biotransformacije jeter. Presnova, ki vključuje mikrosomske jetrne encime, vodi v tvorbo toksičnih presnovnih intermediatov (kot je N-acetil-b-benzokinonimin). Te sestavine lahko privedejo do poškodb in nekroze jetrnih celic, če so v telesu znižane ravni glutationa. Izčrpanje zalog tega elementa je opaženo pri uporabi 10+ g paracetamola.

Dve drugi presnovni poti paracetamola sta proces konjugacije s sulfati (pogosto opažena pri novorojenčkih, še posebej prezgodaj), pa tudi z glukuronidi (večinoma pri odraslih).

Konjugirani presnovni produkti imajo šibko delovanje zdravil (to vključuje toksični učinek).

Obdobje razpolovnega časa je v 1-4 urah (pri starejših je lahko ta vrednost višja). Izločanje poteka predvsem skozi ledvice v obliki konjugatov. Le 3% uporabljenega paracetamola se izloči nespremenjeno.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Odmerjanje in dajanje

Velikost serviranja za mladostnike (od 12 let, če je njihova teža večja od 40 kg) in odrasli do največ 4 g na dan (20 tablet s prostornino 0,2 g ali 8 tablet s prostornino 0,5 g).

Za 1 uporabo je treba jemati 0,5 g snovi (če je potrebno, lahko je 1 g). Tablete zdravil je dovoljeno uporabljati do 4-krat na dan. Zdravljenje traja 5-7 dni.

Otroške tablete paracetamola lahko zaužijejo od 2. Leta dalje. Mlajši otroci morajo jemati 0,5 tablete z volumnom 0,2 g v 4-6-urnih intervalih. Otrok, starejši od 6 let, lahko vzame celo tableto z zgoraj navedeno pogostostjo.

Tablete po 325 mg lahko vzamete od 10 let. Otroci starostne skupine 10-12 let so predpisani za peroralno uporabo 2-3 krat na dan (največji odmerek ne sme biti presežen - v tej skupini bolnikov je 1500 mg na dan).

Najstniki, stari 12 let in odrasli, naj vzamejo 1-3 tablete v 4-6-urnem intervalu. Ne morete vzeti dan več kot 4 g zdravila, intervali med uporabo pa morajo biti vsaj 4 ure.

Uporaba svečk.

Supsitorije se dajejo rektalno - v rektum. Pred postopkom je potrebno očistiti črevesje.

Izračunati je treba velikost odmerka zdravil za otroke v svečkah, pri čemer je treba upoštevati starost in težo bolnika. Za dojenčke od 3. Meseca starosti se uporabljajo 80 mg svečke; 170 mg svečke za otroke od 1 do 6 let; 330 mg svečke za otroke od 7 do 12 let.

Če želite vstopiti v supozitorij, naj bo prva stvar, medtem ko se držite minimalne 4-urne razlike med postopki; Vsak dan se dajejo 3-4 supozitorije (število svečk je odvisno od bolnikovega stanja).

Otroci so pogosto predpisani paracetamol v supozitorijah ali sirupu. Če primerjamo njihovo terapevtsko učinkovitost, ugotavljamo, da ima sirup hitrejši in da imajo supozitorije daljši učinek.

Ker je varnejša in primernejša uporaba supozitorija (v primerjavi s tabletami), je priporočljivo, da jih predpišejo majhni otroci (na primer za novorojenčke se štejejo za optimalno dozirno obliko tega zdravila).

Za otroka je toksičen odmerek zdravil 150+ mg / kg. Tako lahko otrok z maso 20 kg umre zaradi uporabe 3 g snovi na dan.

Izbira 1-kratnega dela se izvede po formuli 10-15 mg / kg s 2-3-krat dnevno uporabo (s 4-6-urnimi intervali). Največji odmerek za otroka je 60 mg / kg na dan.

Način uporabe suspenzije in sirupa za otroke.

Sirup lahko predpišete dojenčkom, starejšim od 3 mesecev, suspenzijo pa lahko uporabite že od prvega meseca življenja (ker ne vsebuje sladkorja).

Velikosti 1-kratnega deleža sirupa za različne starostne skupine:

• dojenčki 3-12 mesecev - 0,5-1 čajna žlička;
• otroci od 1. Do 6. Leta starosti - 1-2 žlički;
• otroci od 6 do 14 let - 2-4 žličke.

Pogostost sprejema je 1-4 krat na dan (otrok mora zdravilo jemati vsaj 4-urno).

Odmerek suspenzije za dojenčke je podoben odmerku, ki se uporablja za sirup. Shemo uporabe zdravil za dojenčke do 3. Meseca starosti izbere izključno zdravnik.

Velikosti obrokov zdravil je treba izbrati ob upoštevanju teže otroka. Uporabite lahko največ 10-15 mg / kg za 1 uporabo in ne več kot 60 mg / kg na dan. Torej, 3-letni otrok s povprečno težo 15 kg je treba za 1 odmerek zaužiti 150-225 mg zdravila.

Če ni rezultat, če se suspenzija ali sirup uporablja v navedenih delih, je treba paracetamol zamenjati z nekim analogom, ki ima drugo aktivno sestavino.

Da bi odpravili vročino, včasih uporabimo kombinacijo paracetamola in analgina (če je temperatura med 38,5 ° C in jo je težko obarvati). Velikosti porcij so naslednji - paracetamol v zgoraj navedenih odmerkih (ob upoštevanju starosti in teže); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Te kombinacije ni mogoče pogosto uporabljati, ker uporaba aspirina povzroči nepopravljive spremembe v sestavi krvi.

Uporabimo lahko tudi "triado", ki poleg paracetamola vključuje tudi aspirin z analginom. Paracetamol lahko dopolnimo tudi s suprastinom z ne-spaa, analginumom z no-spaa ali suprastinom z analginumom.

Toda shpa (lahko se uporablja tudi papaverin) pomaga pri odprtih spazmodnih kapilarah, antihistaminiki (kot so tavegil ali suprastin) pa povečujejo učinke antipiretičnih zdravil.

Če jemljete zdravilo je potrebno za zagotavljanje antipiretični učinek, se lahko uporablja za največ 3 dni zapored.

Če se zdravilo uporablja za odpravo bolečine, mora cikel zdravljenja trajati največ 5 dni. Možnost njegove nadaljnje uporabe določi zdravnik.

Ne pozabite, da zdravilo pomaga odpraviti simptome bolezni (kot so zobozdravniški ali glavoboli), vendar sam vzrok njihovega videza ne ozdravi.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Uporaba Paracetamol med nosečnostjo

Zdravilo lahko preide skozi placento, vendar še ni bilo ugotovljeno nobenega negativnega vpliva na razvoj zarodka.

Med preizkusi je bilo ugotovljeno, da uporaba paracetamola med nosečnostjo (zlasti v drugi polovici) poveča verjetnost astme, dihalnih motenj, piskanja in simptomov alergije pri otroku.

Upoštevati je treba, da so lahko v 3. Trimesečju toksični učinki nalezljivih bolezni enako nevarni kot učinki posameznih drog. Pri hipertermiji ima mati verjetno hipoksijo pri plodu.

Pri uporabi drog v drugem trimesečju (natančneje, od tretjega meseca in približno do 18. Tedna) se lahko otrok pojavi abnormalnosti v razvoju notranjih organov, ki se pogosto kažejo po rojstvu. Zaradi tega se droga v tem obdobju uporablja le občasno in samo kot zadnja možnost.

Hkrati pa se to zdravilo šteje za najvarnejše zdravilo proti bolečinam pri nosečnicah.

Velik del zdravila med nosečnostjo lahko negativno vpliva na ledvice in jetra. Če ima noseča ženska vročino v povezavi s SARS ali gripo, mora paracetamol jemati 0,5 tablet na uporabo. To zdravljenje naj traja največ 7 dni.

Med dojenjem v materino mleko prehaja le minimalna količina zdravila. To vam omogoča, da dojenje ne prekinete v primerih, ko se zdravilo uporablja največ 3 dni zapored.

Med dojenjem je dovoljeno jemati največ 3-4 tablet po 0,5 g na dan (tablete se vzamejo po postopku hranjenja). Priporočljivo je, da se naslednjič hranite vsaj 3 ure po pitju zdravila.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance v zvezi z zdravilom;
• prirojena hiperbilirubinemija;
• pomanjkanje G6FD encima;
• hude bolezni jeter ali ledvic;
• bolezni krvi;
• odvisnost od alkohola;
• huda anemija ali levkopenija.

[22], [23], [24]

Stranski učinki Paracetamol

Negativne manifestacije po jemanju zdravila imajo običajno znake hude občutljivosti (alergije) - pruritus, angioedem, urtikarijo in izpuščaj.

Včasih uporaba zdravila povzroči razvoj motenj hematopoeze (trombocitno-, nevtro-, levko- ali pancitopenija, pa tudi agranulocitoza) in dispeptičnih simptomov.

Dolgotrajna uporaba v velikih količinah lahko povzroči hepatotoksični učinek.

[25],

Preveliko odmerjanje

Pojav intoksikacije, ki se pojavi prvi dan: bledica kože, bolečine v predelu trebuha, slabost, presnovna acidoza, bruhanje, anoreksija in prekinitev presnove glukoze.

Po 12–48 uri se lahko pojavijo simptomi motnje delovanja jeter.

Pri hudem prevelikem odmerjanju so opazili pankreatitis, odpoved jeter (v ozadju je progresivna encefalopatija), pomanjkanje ledvičnega delovanja v akutni obliki (ki ga spremlja nekroza tubularne narave), aritmije in komatozno stanje.

V nekaterih primerih lahko pri zastrupitvi s paracetamolom pride do smrti (z zelo hudo zastrupitvijo).

Za zdravljenje motenj žrtev zahteva uvedbo metionina z acetilcisteinom (v obdobju 8-9 ur), ki so predhodniki procesov, ki vežejo glutation, in s tem donatorji kategorij SH.

Nadaljnja terapija je odvisna od predpisovanja zdravila in njegove ravni v krvi.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo slabi učinkovitost urikozuričnih zdravil. Uporaba skupaj z velikimi deli zdravila izboljša učinke antikoagulantov (z zmanjšanjem proizvodnje prokoagulantov v jetrih).

Zdravila, ki spodbujajo indukcijo mikrosomskih procesov oksidacije v jetrih, kot tudi hepatotoksična zdravila in etilni alkohol, povečujejo proizvodnjo hidroksiliranih presnovnih produktov z delovanjem zdravil, ki lahko povzročijo hudo zastrupitev tudi z minimalnim prevelikim odmerkom.

Učinkovitost zdravil se zmanjša z nadaljnjo uporabo barbituratov. Etilni alkohol povzroča nastanek pankreatitisa v akutni obliki. Zdravila, ki zavirajo oksidacijo mikrosomov v jetrih, zmanjšujejo verjetnost hepatotoksičnih učinkov.

Dolgotrajna kombinacija z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči nekrotični papilitis, analgetično nefropatijo in razvoj terminalne (distrofične) faze ledvične odpovedi.

Kombinacija paracetamola (v velikih količinah) s salicilati v daljšem časovnem obdobju povečuje tveganje za nastanek raka ledvic ali urina. Diflunisal 50% poveča plazemske vrednosti paracetamola, kar poveča verjetnost hepatotoksičnosti.

Mijelotoksične snovi povečajo hematotoksične lastnosti zdravil; antispazmodiki vodijo do zakasnitve njegove absorpcije; holesterol z enterosorbenti zmanjša njegovo biološko uporabnost.

[39], [40], [41], [42], [43]

Pogoji shranjevanja

Paracetamol je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, zaprtega za otroke. Temperaturni kazalniki za sirup - največ 18 ° C (ne smejo biti zamrznjeni); za supozitorije, največ 20 ° C.

[44], [45], [46]

Rok uporabnosti

Paracetamol v supozitorijah in sirupu se lahko uporabi v 24 mesecih od sprostitve zdravila. Rok uporabnosti tablet je 36 mesecev.

[47]

Analogi

Snovi, ki vsebujejo paracetamol, kot so Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs in Paracetamol Extratab s Panado Daleronom, pa tudi Paracetamol UBF in Efferalgan.

Zdravila, ki imajo podoben mehanizem delovanja, vendar drugačne sestavine: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin in Solpadein s Caffetinom in Vervexom, poleg tega pa tudi Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra in Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Ocene

Paracetamol se najpogosteje omenja v kontekstu zdravljenja otrok, saj je bolj verjetno, da se bodo okužili s SARS, zdravilo pa je najučinkovitejše pri takšnih boleznih.

Starši na splošno pustijo pozitivne ocene zdravila - hitro znižuje temperaturo in zmanjšuje resnost negativnih simptomov vročine. Istočasno jo ljudje različnih starosti dobro prenašajo - le redko izzovejo razvoj negativnih znakov, značilnih za NSAID.

Zdravniki kličejo, da ne pozabite, da zdravilo odstrani samo manifestacije bolezni, ne odpravi ga samega, in vas tudi opomni, da je za pridobitev pozitivnega učinka zelo pomembno izbrati obliko sproščanja zdravila in izračunati zahtevani odmerek.