Levofloksacin

Levofloksacin je protimikrobno zdravilo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikacije Levofloksacin

Uporablja se (tablete) za odpravo bolezni nalezljive in vnetne narave, ki jih povzroča aktivnost mikrobov, občutljivih na zdravilo:

• okužba v intraabdominalnem predelu;
• akutna faza sinusitisa;
• infekcijski procesi v sečilih (nezapletena oblika);
• kronični bronhitis v akutni fazi;
• pljučnica, pridobljena v skupnosti;
• prostatitis;
• infekcijske lezije, ki prizadenejo podkožno plast in povrhnjico;
• okužbe sečil, z zapleti v ozadju;
• zastrupitev krvi ali bakteriemija.

Infuzijska raztopina za intravenske postopke se uporablja pri zdravljenju okužb, ki se razvijajo v spodnjih sečilih in dihalih, pa tudi v koži, ledvicah, podkožju, genitalijah in ORL organih.

Kapljice za oči se uporabljajo za površinske okužbe oči bakterijskega izvora.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah po 0,25 in 0,5 g (20 kosov v pretisnem omotu in 5 pretisnih omotov v pakiranju; ali 10 kosov v pretisnem omotu, 9 ali 10 takih pakiranj v škatli), pa tudi 0,75 g (10 kosov v pretisnem omotu, 10 takih ploščic v pakiranju).

Proizvaja se tudi kot infuzijska raztopina, v stekleničkah s prostornino 0,1 ali 0,15 l. V škatli je 1 taka steklenička.

Proizvaja se tudi v obliki kapljic za oči, v posebnih 2 ml kapalkah, 2 taki epruveti v embalaži. Proizvaja se tudi v 5 ml stekleničkah, 1 taka steklenička s kapalko v škatli.

[ 14 ], [ 15 ]

Farmakodinamika

Levofloksacin je antibiotik iz kategorije fluorokinolonov. Aktivna sestavina zdravila ima baktericidni učinek - tako, da upočasni encime, odgovorne za replikacijo DNK znotraj bakterijskih celic.

To zdravilo aktivno vpliva na številne bakterije, ki povzročajo okužbe dihal. Dobro se spopada z odpravo infekcijskih procesov, ki jih povzročajo sevi enterobakterja, pnevmokoka, klebsielle, E. coli in citrobakterja, odporni na penicilin.

Zdravilo kaže visoko učinkovitost pri zdravljenju tuberkuloze in sinusitisa.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila na tešče je biološka uporabnost približno 100 %. Pri zaužitju zdravila (0,5 g) s hrano se najvišje ravni snovi v plazmi opazijo 60 minut kasneje.

Zdravilo se porazdeli v plazmi skupaj z intersticijsko tekočino, poleg tega pa se v velikih količinah kopiči v tkivih. Le 5 % zdravila se razgradi.

Do 85 % snovi se izloči skozi ledvice. Razpolovni čas zdravila je približno 6-7 ur. Hkrati njegov postantibiotični učinek traja 2-3-krat dlje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Odmerjanje in dajanje

Shema uporabe tablet.

Tablete levofloksacina se jemljejo peroralno, 1-2-krat na dan. Zdravila se ne sme žvečiti, pogoltne se celo, spere z 1 kozarcem navadne vode. Tableto je dovoljeno vzeti z obrokom ali pred njim. Velikost porcij se določi glede na resnost in naravo bolezni.

Ljudje z zdravim delovanjem ledvic ali blago ledvično okvaro naj zdravilo jemljejo po naslednjem režimu:

• v primeru poslabšanja kroničnega bronhitisa - 0,25 ali 0,5 g enkrat na dan. Zdravljenje traja 7-10 dni;
• za sinusitis - 0,5 g zdravila enkrat na dan. Tečaj traja 10-14 dni;
• v primeru infekcijskega procesa v sečilih (brez zapletov) – vzemite 0,25 g zdravila enkrat na dan. Zdravljenje traja 3 dni;
• za pljučnico, pridobljeno v skupnosti – uporabite 0,5 g zdravila 1-2-krat na dan. Tečaj traja 7-14 dni;
• pri infekcijskih lezijah sečil (z zapleti) - vzemite 0,25 g zdravila enkrat na dan 7-10 dni;
• za prostatitis - 0,5 g levofloksacina enkrat na dan. Zdravljenje traja 1 mesec;
• za infekcijske procese v podkožju in epidermisu - vzemite 0,25 g snovi enkrat na dan ali 0,5 g zdravila 1-2-krat na dan, v obdobju 7-10 dni;
• za okužbe v intraabdominalnem predelu – uporabite 0,25 ali 0,5 g zdravila enkrat na dan 7-10 dni (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili, ki vplivajo na anaerobno floro);
• v primeru bakteriemije ali zastrupitve krvi – 0,25 ali 0,5 g zdravila enkrat na dan. Zdravljenje traja 7–10 dni.

Uporaba raztopine za intravensko infuzijo.

Zdravilo se uporablja 1-2-krat na dan, raztopino je treba dajati s kapalko. Po potrebi lahko raztopino nadomestimo s tabletami zdravila.

Tečaj traja največ 2 tedna. Zdravljenje je potrebno izvajati ves čas bolezni, nato pa še 2 dni po stabilizaciji temperature. Velikost standardnega dela raztopine je 0,5 g. Natančnejši način uporabe in potrebno trajanje terapije se izbereta individualno, pri čemer se upošteva narava patologije:

• v akutni fazi sinusitisa – dajanje raztopine enkrat na dan 10-14 dni;
• v primeru sepse ali vnetja pljuč – postopek se izvaja 1-2 krat na dan v obdobju 1-2 tednov;
• za pielonefritis v akutni fazi - enkratna uporaba zdravila na dan 3-10 dni;
• če se na območju povrhnjice razvije infekcijska lezija, zdravilo dajajte dvakrat na dan 1-2 tedna;
• za tuberkulozo - zdravilo se uporablja enkrat ali dvakrat na dan 3 mesece;
• pri kroničnem bronhitisu med poslabšanjem - dajanje zdravila enkrat na dan 7-10 dni;
• za prostatitis - zdravilo je treba uporabljati enkrat na dan 14 dni, nato pa preiti na tablete v odmerku 0,5 g, ki se jemljejo po podobnem režimu;
• v primeru infekcijske lezije žolčnika se postopek izvaja enkrat na dan;
• za antraks - zdravilo se daje enkrat na dan. Ko se bolnikovo stanje stabilizira, se preide na tablete, ki se jemljejo po podobni shemi še 2 meseca;
• V primeru okužbe v peritonealnem predelu – raztopino uporabljajte enkrat na dan 1-2 tedna.

V primeru kakršnih koli patologij je treba bolnika po stabilizaciji stanja prenesti na uporabo tablet po podobni shemi do konca terapevtskega tečaja.

Zdravljenja se ne sme prekiniti vnaprej ali namerno izpustiti. Če se tableta ali infuzija pomotoma izpusti, je treba takoj uporabiti potreben odmerek in nato nadaljevati z zdravljenjem kot običajno.

Osebe z ledvičnimi težavami (vrednosti CR manjše od 50 ml/minuto) morajo zdravilo uporabljati po individualnem urniku. Ob upoštevanju vrednosti CR je lahko režim zdravljenja naslednji:

• raven CC je med 20-50 ml/minuto – v začetni fazi tečaja je treba zdravilo uporabiti v odmerku 0,25 ali 0,5 g, nato pa dnevno uporabiti polovico začetnega odmerka (0,125 ali 0,25 g);
• Kazalniki CC v območju 10-19 ml/minuto - zdravilo se najprej uporablja v odmerkih po 0,25 ali 0,5 g, nato pa se bolniku predpiše polovica tega odmerka, z enkratno uporabo vsaka 2 dni.

Med uporabo zdravila Levofloksacin se je treba izogibati izpostavljanju soncu in obiskovanju solarija.

Treba je opozoriti, da se pri bolnikih zaradi uporabe zdravila občasno razvije tendinitis. Če obstaja že najmanjši sum na razvoj vnetnega procesa v predelu tetive, je treba prenehati uporabljati zdravilo in začeti terapijo za odpravo tendinitisa.

Hkrati lahko zdravilo povzroči hemolizo eritrocitov v primeru pomanjkanja elementa G6PD v telesu. Zato je treba zdravilo tej skupini bolnikov predpisovati previdno; med zdravljenjem je treba skrbno spremljati vrednosti hemoglobina in bilirubina.

Zdravilo negativno vpliva na sposobnost koncentracije in hitrost razvoja psihomotoričnih manifestacij, zato je med njegovo uporabo priporočljivo, da se vzdržite dejavnosti ali dela, ki zahtevajo povečano pozornost in hiter odziv. Takšna dela vključujejo servisiranje različnih mehanizmov in vožnjo.

Uporaba kapljic za oči.

Zdravilo se vkapa v konjunktivalno vrečko enega ali obeh očes v odmerku 1-2 kapljic. Ta postopek je treba izvajati v intervalih 2 ur (največ 8-krat na dan) v prvih 2 dneh zdravljenja. Nato je treba postopek izvajati še 3-7 dni v intervalih 4 ur (ne več kot 4-krat na dan). Skupno trajanje zdravljenja je običajno 5-7 dni.

Če je treba kot pomožno sredstvo uporabiti druga očesna zdravila, je treba med postopki upoštevati 15-minutni interval.

Pri izvajanju namestitve se izogibajte dotikanju konice pipete tkiv okoli oči in vek.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Uporaba Levofloksacin med nosečnostjo

Levofloksacina se ne sme dajati nosečnicam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
• epileptični napadi;
• odpoved ledvic;
• lezije kinolonov, ki prizadenejo kite;
• obdobje dojenja.

Pri uporabi zdravila pri starejših ljudeh, pa tudi pri tistih, pri katerih je bila diagnosticirana pomanjkljivost elementa G6PD v telesu, je potrebna previdnost.

[ 28 ]

Stranski učinki Levofloksacin

Uporaba tega zdravila lahko povzroči številne neželene učinke, ki vplivajo na različne sisteme in organe.

Bolniki pogosto občutijo drisko, slabost in povečano aktivnost jetrnih encimov.

Poleg tega se lahko pojavijo izguba apetita, nespečnost, srbenje, glavoboli, bruhanje in občutek otrplosti, pa tudi pordelost povrhnjice, zmanjšanje števila levkocitov v krvi, bolečine v trebuhu, občutek splošne šibkosti ali zaspanosti, prebavne motnje, omotica in povečanje ravni eozinofilcev v krvi.

Redko poročajo o hudih bronhialnih krčih, anafilaksiji, tremorju, poslabšanju porfirije, hudi vznemirjenosti, halucinacijah in zmedenosti. Poleg tega se pojavijo bolečine v mišicah, zniža se krvni tlak ali število trombocitov, zvišajo se ravni kreatinina ali bilirubina. Poleg tega se pojavijo občutek močne tesnobe, urtikarija, krvava driska, parestezija v rokah, krči, tendinitis, depresija in palpitacije. Pojavijo se bolečine v sklepih, poveča se krvavitev in zmanjša se število nevtrofilcev v krvi.

Le občasno se pojavijo otekanje grla ali obraza, mehurji in razvoj šoka. Pojavijo se lahko motnje vida ali okusa ter težave z ledvicami, zmanjša se lahko taktilna občutljivost in sposobnost razlikovanja vonjav. Poleg tega pride do ruptur tetiv, zmanjša se število vseh krvnih celic, nastanejo odporne okužbe, močno se zniža krvni tlak in raven glukoze ter število bazofilcev v krvi. Poleg tega lahko pričakujemo razvoj intolerance na UV-sevanje in sončno svetlobo, multiformni eritem, pnevmonitis, mišično oslabelost, žilni kolaps, vaskulitis, rabdomioliza, hemolitična anemija, TEN, vročina in tubulointersticijski nefritis.

Poleg zgoraj omenjenih negativnih simptomov lahko zdravilo, ki je antibiotik, povzroči disbakteriozo in povečano proliferacijo gliv. V zvezi s tem je treba pri njegovi uporabi jemati tudi antimikotike in zdravila, ki vsebujejo bakterije, ki normalizirajo ravnovesje črevesne mikroflore.

Kapljice za oči lahko povzročijo naslednje negativne učinke:

• pojav sluznih madežev na očeh;
• pekoč občutek;
• rdečina konjunktive;
• kemoza v konjunktivnem predelu;
• otekanje veke;
• srbenje oči;
• razvoj eritema na vekah;
• kontaktni dermatitis;
• alergijski simptomi;
• blefaritis;
• glavoboli;
• poslabšanje vida;
• proliferacija papil v konjunktivnem predelu;
• draženje oči;
• fotosenzibilnost;
• izcedek iz nosu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z levofloksacinom najpogosteje izzove negativne manifestacije živčnega sistema: omotico, krče, občutek zmedenosti itd. Poleg tega se lahko opazi podaljšanje intervala QT, disfunkcija prebavil in erozija na področju sluznice.

Sprejmejo se simptomatski ukrepi. Dializa ne bo učinkovita; zdravilo nima protistrupa.

Verjetnost prevelikega odmerjanja kapljic za oči je izjemno nizka. Kaže se v obliki draženja periorbitalnega tkiva - otekanja, pekočega občutka, hude rdečice, pa tudi solzenja in pojava zbadanja. Če ima bolnik te simptome, je treba oči sprati z navadno čisto vodo. Če so negativni učinki hudi, se je treba posvetovati s specialistom.

[ 38 ], [ 39 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju z antacidi, ki vsebujejo železove soli, pa tudi magnezij ali aluminij, ali s sukralfatom, opazimo znatno oslabitev učinkovitosti zdravila. Zato je treba ta zdravila uporabljati v presledkih najmanj 2 uri.

Če je potrebna sočasna uporaba zdravil z antagonisti vitamina K, je treba med zdravljenjem spremljati funkcijo strjevanja krvi.

Probenecid s cimetidinom rahlo zavira izločanje zdravilne učinkovine levofloksacin. Zaradi tega je treba zdravljenje s to kombinacijo izvajati zelo previdno.

Razpolovni čas ciklosporina se v kombinaciji z zdravilom nekoliko podaljša. Kombinacija z GCS poveča tveganje za rupturo v predelu tetive.

Sočasna uporaba s teofilinom ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča indeks pripravljenosti na napade.

Infuzijsko tekočino je mogoče kombinirati z naslednjimi intravenskimi zdravilnimi raztopinami:

• Ringerjeva raztopina dekstroze (2,5 % koncentracija);
• raztopina dekstroze (2,5 % koncentracija);
• fiziološka raztopina;
• raztopine, ki se uporabljajo za parenteralno prehrano.

Zdravila se ne sme mešati z raztopinami sode bikarbone ali heparina.

Klinično pomembne terapevtske interakcije zdravila v obliki kapljic za oči z drugimi zdravilnimi snovmi so izjemno malo verjetne.

[ 40 ], [ 41 ]

Pogoji shranjevanja

Levofloksacin shranjujte na suhem in temnem mestu, izven dosega otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 42 ], [ 43 ]

Rok uporabnosti

Levofloksacin v vseh farmacevtskih oblikah se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje terapevtskega zdravila. Odprta steklenička s kapljicami ima rok uporabnosti 30 dni.

[ 44 ]

Vloga za otroke

Zdravila ne uporabljajo otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Analogi

Analogi kapljic za oči so naslednja zdravila: Vitabact s Cipromedom, Lofoxom in Betaciprolom, pa tudi Okatsin s Floxalom, Decamethoxin in Ciprolet z Oftalmolom ter Ofloksacin. Seznam vključuje tudi Ciprofloksacin (tudi v oblikah Bufus in AKOS), Vigamox in Oftocipro z Zimarjem, Okomistinom in Dancilom, pa tudi Normax, Uniflox, Oftadek, Ciloxan z Moxifurjem in Ciprolon.

Tablete in raztopina imajo naslednje analoge:

• tablete - Xenaquin, Lomflox z Zarquinom, Nolitsin in Lomatsin, poleg tega pa še Norfacin, Oflocid (in njegova forte oblika), Sparflo in Norilet, Faktiv s Tariferidom in Tsirodokom, pa tudi Tsiprex in Gatispane. Seznam vključuje tudi Tsipropan, Lomefloxacin, Ecocifol, Lofox z Lokson-400, Norbactin, Oflomac in Moximac z Ofloxom in Normaxom. Poleg tega še Sparbact, Tsipraz, Plevilox in Tsifloxinal s Tseprovo in Taricinom;
• tablete skupaj z intravensko raztopino - Geoflox, Ofloxacin z Abactalom, Pefloxacin in Oflo z Ificrom in Prociprom. Poleg tega še Ciprobay, Tsifran, Ciplox s Ciproletom, Avelox, Zoflox s Ciprofloksacinom in Zanocinom, pa tudi Ofloxacin, Quintor, Ciprobid s Tarividom in Unikpefom;
• intravenska raztopina - Ciprolacer, Basidzhen s Cifracidom in Ofloksabolom ter Ciprofloksabol in Cipronat;
• raztopina skupaj z intravenskim praškom - pefloksabol;
• tablete, pa tudi intravenski koncentrat in raztopina - zdravilo Ciprinol.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Ocene

Levofloksacin prejema večinoma pozitivne ocene glede svoje zdravilne učinkovitosti. Zdravniki in bolniki pravijo, da zdravilo hitro odpravlja negativne simptome in pomaga pri okrevanju.

Med slabostmi mnogi izpostavljajo razvoj negativnih simptomov - med njimi pojav bolečine v mišičnem predelu, pa tudi občutek hude šibkosti ali zmedenosti. Stopnja izražanja teh in drugih stranskih učinkov se lahko razlikuje. Toda tudi ob razvoju negativnih simptomov bolniki ugotavljajo, da zdravilo znatno zmanjša resnost patologije, za zdravljenje katere je bilo uporabljeno.

Komentarji o negativnih učinkih so na forumih precej pogosti – ljudje, ki bodo uporabljali levofloksacin, morajo to upoštevati.