Levocom

Levocom je antiparkinsonik iz skupine dopaminergičnih zdravil.

Indikacije Levocoma

Uporablja se za parkinsonizem in Parkinsonovo bolezen.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, 10 kosov znotraj pretisnega omota. V škatli je 3 ali 10 takšnih ploščic.

Farmakodinamika

Levokom je kompleksno antiparkinsonsko zdravilo, katerega sestavni elementi so karbidopa (komponenta, ki upočasni aromatsko aminokislinsko dekarboksilazo) in levodopa (presnovni element, ki predhodi dopaminu in je za razliko od samega dopamina sposoben prehajati skozi krvno-možgansko bariero).

Zaradi procesa dekarboksilacije se levodopa, ki se nahaja v možganskem tkivu, pretvori v dopamin, kar nadomesti njegovo pomanjkanje in s tem zmanjša manifestacije parkinsonizma. Levodopa zmanjša resnost številnih znakov bolezni, zlasti okorelosti in tudi bradikinezije. Hkrati zmanjša disfagijo s tremorjem, ptilizo in ortostatsko nestabilnostjo, ki nastanejo zaradi Parkinsonove bolezni in parkinsonizma.

Toda večina peroralno zaužitega levodope se v ekstracerebralnem okolju pretvori v dopamin, ne da bi prodrla skozi krvno-možgansko bariero.

Karbidopa ne more preiti skozi krvno-možgansko bariero (BBB). Preprečuje proces ekstracerebralne dekarboksilacije levodope, s čimer poveča volumen levodope, ki prodre v možgane in se v njih pretvori v dopamin.

Med prednostmi kombiniranega zdravila sta močnejši zdravilni učinek v primerjavi z levodopo in boljša občutljivost bolnikov. Poleg tega so neželeni učinki manj izraziti, ker se za doseganje zdravilnega učinka uporabljajo nižji odmerki levodope.

Levokom pomaga zagotoviti dolgotrajno vzdrževanje zdravilne koncentracije levodope v krvni plazmi. Karbidopa zavira aktivnost piridoksinijevega klorida, kar omogoča povečanje hitrosti perifernih presnovnih procesov levodope.

Farmakokinetika

Aktivne sestavine, ki so del zdravila, se podvržejo lastnim transformacijam. Levodopa se odlično absorbira v prebavilih (večina v tankem črevesu).

Porazdelitev snovi poteka znotraj tkiv skupaj z organi. Levodopa je podvržena kompleksnim presnovnim transformacijam (glavna je dekarboksilacija, med katero se z adrenalinom pretvori v norepinefrin in dopamin). Presnovne produkte izločajo ledvice.

Približno 80 % levodope se izloči z urinom, večina v obliki homovanilne in 2-hidroksifenilocetne kisline. Manj kot 1 % zdravila se izloči nespremenjenega. Razpolovni čas snovi iz plazme je približno 1 ura (s sodelovanjem karbidope se to obdobje podaljša na 2 uri).

Karbidopa (α-metildofahidrazin) se po peroralni uporabi hitro, čeprav ne popolnoma, absorbira v prebavilih. Po telesu se porazdeli, vendar ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Približno 50 % zdravila se v obliki nespremenjene sestavine in njenih razpadnih produktov izloči skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Vsak posamezen bolnik mora individualno izbrati ustrezen dnevni odmerek.

Ljudem, ki šele začenjajo z zdravljenjem, je treba predpisati odmerek 0,5 tablete 1-2-krat na dan po obroku. Po potrebi se lahko odmerek postopoma poveča - dnevno ali vsak drugi dan za 0,5 tablete, dokler se ne doseže želeni terapevtski rezultat.

Na dan je dovoljeno vzeti največ 8 tablet zdravila Levocoma (0,2 g karbidope in 2 g levodope).

[ 1 ]

Uporaba Levocoma med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam ali doječim materam.

Da bi preprečili razvoj negativnih simptomov pri dojenčku, je treba bodisi prenehati dojiti bodisi prenehati uporabljati zdravilo - izbira se opravi na podlagi ocene pomena jemanja zdravila za mater.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na kateri koli element zdravila;
• glavkom.
• uporaba v kombinaciji z zaviralci MAO;
• kožne bolezni, ki še niso bile diagnosticirane, ali melanom v anamnezi.

Stranski učinki Levocoma

Po uporabi zdravila Levokom se pogosto pojavijo negativni učinki, povezani z osrednjim nevrofarmakološkim učinkom dopamina - kot so diskinezija (vključno s horeiformno), trzanje mišic, distonični in drugi nehoteni gibi ter blefarospazem. Takšni neželeni učinki izginejo po zmanjšanju odmerka zdravila.

Drugi resni negativni simptomi vključujejo demenco, spremembe duševnega stanja (vključno s paranoidnimi simptomi in prehodno psihozo) in depresijo, ki lahko vodijo do samomorilnih nagnjenj.

Včasih se pojavijo motnje srčnega ritma, povečan srčni utrip, ortostatski kolaps, znaki dezinhibicije ali inhibicije, pa tudi bruhanje, občutek zaspanosti, pojav omotice ali slabosti in razvoj anoreksije.

Občasno opazimo krvavitve v prebavilih, razvoj črevesnih razjed, flebitis, anemijo (hemolitično ali nehemolitično), levkopenijo ali trombocitopenijo in agranulocitozo. Poleg tega se pojavijo krči, dispneja, bolečine za prsnico in parestezije, zvišajo pa se tudi vrednosti krvnega tlaka.

Med zdravljenjem z levodopo, pa tudi s karbidopo, se lahko pojavijo odstopanja od normalnih vrednosti različnih laboratorijskih preiskav - na primer alkalne fosfataze, testov delovanja jeter, LDH, ALT in AST, pa tudi bilirubina, poleg tega pa se lahko pojavi pozitiven izvid Coombsovega testa. Zniža se lahko tudi hemoglobin z vrednostmi hematokrita, poveča se lahko raven glukoze v krvnem serumu in število bakterij z levkociti v urinu.

Drugi negativni učinki:

• motnje živčnega sistema: odrevenelost, trzanje mišic, ataksija, tremor rok, pa tudi trizmus, blefarospazem tonične narave, motnje hoje in aktivacija latentnega Hornerjevega sindroma;
• duševne motnje: nespečnost, občutki tesnobe, zmedenosti, evforije in vznemirjenja. Pojavijo se tudi halucinacije, delirij in nočne more;
• težave s prebavnim delovanjem: pekoč občutek v jeziku, suha usta in grenkoba v ustih, disfagija in hipersalivacija. Poleg tega se pojavijo boleči občutki v peritoneumu, kolcanje, driska, zaprtje in napihnjenost;
• presnovne motnje: pojav oteklin, pa tudi povečanje ali zmanjšanje telesne teže;
• poškodbe površine kože: hiperhidroza, zardevanje kože na obrazu, alopecija in izpuščaji. Znoj je lahko tudi temne barve;
• motnje urogenitalnega sistema: urinska inkontinenca ali zadrževanje urina, temen urin in priapizem;
• motnje v delovanju čutnih organov: midriaza in diplopija, pa tudi okulomotorna kriza;
• Drugi simptomi: občutek slabega počutja in šibkosti, vročinski oblivi, hripavost, dispneja, glavoboli, škripanje z zobmi, maligni melanom in NMS.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: zgodnji simptomi vključujejo trzanje mišic in blefarospazem. Pospeši se tudi srčni utrip, zviša se krvni tlak in zmanjša se apetit. Pojavijo se občutek nemira, tesnobe in vznemirjenosti, pa tudi zmedenost in nespečnost.

Za lajšanje simptomov je potrebno nujno izpiranje želodca in sprožitev bruhanja.

Izvajajo se tudi simptomatski ukrepi: infuzije se izvajajo skrbno, spremlja se prehodnost dihalnih poti in če se razvije aritmija, se izvedejo ustrezni postopki, hkrati pa se spremlja EKG. Podatkov o učinku dialize na te motnje ni. Uporaba piridoksina ne bo imela učinka.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri ljudeh, ki jemljejo antihipertenzivna zdravila, lahko zdravilo izzove razvoj manifestacij ortostatskega kolapsa. V zvezi s tem je treba v začetni fazi zdravljenja z zdravilom Levocom prilagoditi odmerke antihipertenzivnih zdravil.

V kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi se lahko razvijejo negativni simptomi, vključno z diskinezijo in zvišanim krvnim tlakom.

Zdravilo je prepovedano kombinirati z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). Jemanje teh zdravil je treba prekiniti 14 dni pred začetkom uporabe zdravila Levokom.

Butirofenoni s fenotiazini lahko zmanjšajo zdravilni učinek zdravila.

Fenitoin s papaverinom lahko odpravi antiparkinsonski učinek zdravila.

Metoklopramid zviša raven levodope v plazmi.

Železovi pripravki lahko zavirajo absorpcijo levodope.

Zdravilo se lahko kombinira z drugimi antiparkinsoniki, ki ne vsebujejo levodope.

Ljudje, ki jedo prehrano z veliko beljakovinami, lahko občutijo zmanjšano absorpcijo zdravila.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Levokom shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Levokom se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Predpisovanje zdravila Levokom otrokom je prepovedano.

Analogi

Naslednja zdravila so analogi zdravila: Levokarbeksal z Duodopo in Madoparjem, pa tudi Karbidopa in Levodopa, Nakom, Levokom retard in Stalevo.