Levoxa

Levoxa je antibakterijsko zdravilo iz skupine kinolonov.

Indikacije Levoxa

Uporablja se pri odraslih za odpravljanje zmernih ali blagih okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na levofloksacin:

• kronični bronhitis v akutni fazi, akutna faza sinusitisa, pljučnica;
• okužbe sečil (z zapleti ali brez njih), kot je pielonefritis;
• infekcijske lezije podkožnega tkiva in kože;
• bakterijska oblika kroničnega prostatitisa.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, 5 kosov na pretisni omot. V škatli sta 2 takšni pakiranju.

Farmakodinamika

Levofloksacin ima širok spekter antibakterijskih učinkov.

Baktericidni učinek se razvije z zaviranjem bakterijskega encima DNA giraze, ki je topoizomeraza tipa 2, z levofloksacinom. Zaradi takšnega zaviranja DNK mikroba izgubi sposobnost prehoda iz sproščenega stanja v superzvito stanje. To prepreči nadaljnjo delitev celic patogenih mikroorganizmov.

Spekter delovanja zdravila vključuje gramnegativne in grampozitivne mikrobe ter nefermentirajoče mikroorganizme.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Sesanje.

Po peroralni uporabi se levofloksacin skoraj popolnoma in hitro absorbira. Najvišje plazemske vrednosti so dosežene po 1-2 urah od trenutka dajanja. Raven biološke uporabnosti je približno 99-100 %. Ravnotežne vrednosti so opažene 48 ur, če je režim odmerjanja naslednji - jemanje 0,5 g zdravila 1-2-krat na dan.

Distribucijski procesi.

Približno 30–40 % zdravila Levoxa se sintetizira z beljakovinami krvne plazme. Povprečni volumen porazdelitve je približno 100 l pri enkratnem odmerku in 0,5 g pri ponavljajočih se odmerkih. To nam omogoča sklepati, da se zdravilo široko porazdeli v tkivih.

Prehod aktivne snovi v tekočine s tkivi.

Levofloksacin se nahaja v bronhialni sluznici, pljučnem tkivu, bronhialnih izločkih, alveolarnih makrofagih, koži (tekočina v mehurjih), urinu in tkivu prostate. Vendar pa snov slabo prodre v cerebrospinalno tekočino.

Menjalni procesi.

Le zelo majhen del levofloksacina se presnovi. Njegova razgradna produkta sta elementa desmetil-levofloksacin in tudi levofloksacin N-oksid. Ti snovi predstavljata manj kot 5 % celotne količine zdravila, ki se izloči z urinom.

Izločanje.

Po zaužitju zdravila se snov iz krvne plazme izloča precej počasi (razpolovna doba je približno 6-8 ur). Izločanje poteka predvsem skozi ledvice (85 % zaužitega odmerka).

Linearnost.

Zdravilo ima linearne farmakokinetične parametre v območju odmerkov od 50 do 1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba jemati enkrat ali dvakrat na dan. Velikost porcije se določi glede na resnost in vrsto okužbe. Trajanje tečaja se izbere glede na napredovanje patologije, vendar ne sme biti daljše od 2 tednov.

Priporočljivo je nadaljevati z jemanjem zdravila vsaj 48–72 ur po stabilizaciji temperature ali po potrditvi mikrobioloških preiskav izkoreninjenja povzročiteljev.

Tablete je treba pogoltniti brez žvečenja in sprati z vodo. Zdravilo Levox se lahko jemlje s hrano ali kadar koli drugje.

[ 8 ], [ 9 ]

Uporaba Levoxa med nosečnostjo

Zdravilo Levoxa je prepovedano predpisati med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na levofloksacin ali druge kinolone;
• epilepsija;
• prisotnost stranskih učinkov na področju tetiv kot posledica predhodne uporabe kinolonov.

[ 6 ]

Stranski učinki Levoxa

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih stranskih učinkov.

Infekcijske ali invazivne lezije.

Včasih se razvijejo mikoze (poleg tega pa pride do širjenja drugih odpornih bakterij).

Lezije podkožne plasti in površine kože, kot tudi sistemske manifestacije preobčutljivosti.

Občasno se pojavi rdečina ali srbenje kože.

Redko se pojavijo tudi sistemski znaki preobčutljivosti (anafilaktični in anafilaktoidni) - na primer bronhospazem ali urtikarija. Poleg tega se lahko razvije huda zadušitev ali, izjemno redko, otekanje sluznice ali kože (na primer na obrazu ali sluznici žrela).

Občasno so poročali o razvoju intolerance na UV-sevanje in sončno svetlobo.

V posameznih primerih so opazili pojav hudega izpuščaja na površini kože in sluznic (z nastankom mehurjev), razvoj TEN, Stevens-Johnsonovega sindroma in multiformnega eritema. Blažji kožni simptomi se včasih pojavijo pred razvojem sistemskih manifestacij preobčutljivosti. Takšni znaki se lahko razvijejo v nekaj minutah ali urah po zaužitju prvega odmerka.

Težave s prebavili in presnovnimi procesi.

Pogosto se pojavi driska ali slabost.

Občasno se lahko pojavijo bruhanje, prebavne težave ali bolečine v trebuhu, pa tudi izguba apetita.

Krvava driska je izjemno redka – včasih lahko signalizira razvoj vnetnega procesa v črevesju (na primer psevdomembranski kolitis).

Občasno se zabeleži znižanje ravni glukoze v krvi (razvoj hipoglikemije) – to je lahko zelo pomembno za ljudi s sladkorno boleznijo. Simptomi hipoglikemije vključujejo povečan apetit, potenje, občutek živčnosti in tresenje okončin.

Poročali so, da lahko drugi kinoloni pri ljudeh s to motnjo povzročijo napade porfirije. Podoben učinek se lahko opazi pri levofloksacinu.

Motnje delovanja živčnega sistema.

Zelo redko opazimo omotico in glavobole, občutek otrplosti ali zaspanosti ter motnje spanja.

Občasno se lahko pojavi nelagodje, kot so parestezija v rokah, občutek tesnobe, zmedenosti ali strahu, tresenje in epileptični napadi.

Občasno so opazili motnje sluha, voha, vida in okusa. Poleg tega se je zmanjšala taktilna občutljivost in razvile so se psihotične manifestacije (depresivno razpoloženje in halucinacije). Opazili so motnje motoričnih procesov (včasih pri hoji), psihotične simptome s samodestruktivnim vedenjem (vključno s samomorilnimi mislimi in dejanji) ter senzorično ali senzorimotorično polinevropatijo.

Žilne bolezni in bolezni, ki vplivajo na srce.

Občasno se pojavi tahikardija ali pa se krvni tlak zniža.

V posameznih primerih se razvije kolaps, podoben šoku, odčitki krvnega tlaka močno padejo in opazimo podaljšanje intervala QT.

Lezije, ki prizadenejo vezivno tkivo, pa tudi strukturo mišic in kosti.

Občasno opazimo lezije, ki prizadenejo kite (na primer vnetne procese), pa tudi bolečine v mišicah ali sklepih.

Ruptura tetive (na primer Ahilove tetive) je izjemno redka. Ta neželeni učinek se lahko razvije v prvih 48 urah po začetku zdravljenja in lahko prizadene Ahilovo tetivo na obeh nogah. Lahko se razvije mišična oslabelost, kar je še posebej pomembno za ljudi s hudo miastenijo.

Občasno so zabeležene mišične lezije (kot je rabdomioliza).

Motnje sečil in ledvic, pa tudi hepatobiliarne motnje.

Pogosto opazimo zvišanje vrednosti jetrnih encimov (kot sta ALT ali AST).

Občasno se vrednosti bilirubina in kreatinina v krvnem serumu zvišajo.

Občasno se razvijejo motnje delovanja jeter (na primer vnetje), pa tudi poslabšanje delovanja ledvic, vse do akutne odpovedi ledvic - na primer zaradi razvoja alergij (tubulointersticijski nefritis).

Lezije, ki prizadenejo limfni in hematopoetski sistem.

Včasih se lahko število določenih krvnih celic poveča (razvoj eozinofilije) ali pa se število levkocitov zmanjša (razvoj levkopenije).

Občasno se opazi zmanjšanje števila določenih levkocitov (razvoj nevtropenije) ali števila trombocitov (razvoj trombocitopenije), kar lahko poveča nagnjenost k krvavitvam ali hemoragiji.

Zelo redko opazimo znatno zmanjšanje števila nekaterih levkocitov (razvoj agranulocitoze), zaradi česar se lahko razvijejo hudi klinični simptomi (faringitis, dolgotrajna ali ponavljajoča se vročina in tudi občutek slabega počutja).

Občasno so zabeležili zmanjšanje števila rdečih krvničk zaradi njihovega uničenja (razvoj hemolitične oblike anemije), pa tudi zmanjšanje števila vseh vrst krvnih celic (razvoj pancitopenije).

Drugi negativni znaki.

Občasno se pojavi občutek splošne šibkosti (razvoj astenije).

Zelo redko se razvije vročično stanje, pa tudi alergijski simptomi v pljučih (pnevmonitis alergijskega izvora) ali majhnih krvnih žilah (razvoj vaskulitisa). Uporaba kakršnih koli antibakterijskih zdravil lahko povzroči motnje, povezane z njihovim učinkom na zdravo človeško mikrofloro. To lahko privede do sekundarne okužbe, ki bo zahtevala adjuvantno zdravljenje.

Drugi neželeni učinki, povezani z uporabo fluorokinolonov, vključujejo:

• ekstrapiramidne motnje in druge težave z motorično koordinacijo;
• preobčutljivostni vaskulitis;
• Ljudje, ki trpijo za porfirijo, doživljajo napade te bolezni.

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom je prizadeto delovanje osrednjega živčnega sistema (simptomi vključujejo omotico, občutek zmedenosti, pa tudi epileptične napade in motnje zavesti) in se pojavijo znaki iz prebavnih organov (erozija sluznice in slabost). Podatki kliničnih preskušanj so pokazali, da lahko preveliko odmerjanje povzroči podaljšanje intervala QT.

V primeru zastrupitve je treba bolnikovo stanje skrbno spremljati in upoštevati EKG odčitke. Sprejmejo se tudi simptomatski ukrepi. V primeru akutne zastrupitve se izvede izpiranje želodca. Za zaščito želodčne sluznice se uporabljajo antacidi. Postopki hemodialize, vključno s peritonealno dializo ali CAPD, ne spodbujajo izločanja levofloksacina. Zdravilo nima antidota.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Absorpcija zdravila se znatno zmanjša, če se uporablja v kombinaciji z antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij, ter z zdravili, ki vsebujejo železove soli. Med uporabo teh zdravil je treba vzdrževati najmanj 2-urni interval.

Biološka uporabnost zdravila se znatno zmanjša, če se uporablja v kombinaciji s sukralfatom. Zaradi tega je treba med jemanjem teh zdravil upoštevati vsaj 2-urni interval.

Čeprav testi zdravil niso pokazali interakcije med zdravilom Levoxa in teofilinom, se lahko pri kombiniranju kinolonov z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), teofilinom in drugimi zdravili, ki znižujejo prag za nastanek epileptičnih napadov, pojavi znatno znižanje praga za nastanek epileptičnih napadov.

Raven levofloksacina se v kombinaciji s fenbufenom poveča za približno 13 %.

Cimetidin s probenecidom imata statistično pomemben vpliv na proces izločanja levofloksacina. Ledvični očistek zdravila se zmanjša za 34 % (s probenecidom) in za 24 % (s cimetidinom). To obema zdraviloma omogoča, da blokirata izločanje levofloksacina skozi tubule.

Razpolovni čas ciklosporina se pri sočasni uporabi z levofloksacinom poveča za 33 %.

Kombinacija z antagonisti vitamina K (npr. varfarinom) zviša vrednosti koagulacijskih testov (PT/INR) ali povzroči povečano intenzivnost krvavitev. Zato morajo posamezniki, ki jemljejo antagoniste vitamina K skupaj z zdravilom Levoxa, spremljati vrednosti koagulacije.

Prepovedano je uporabljati zdravilo v kombinaciji z alkoholnimi pijačami.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Levoxa je treba shranjevati v temnem prostoru, zaščiteno pred vlago. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Levoxa se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.

[ 18 ]

Vloga za otroke

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri mladostnikih in otrocih.

Analogi

Analogi zdravila so Levolet, Flaprox in Rotomox s Ciprofloksacinom, pa tudi Ciprolet in Ofloksacin s Ciprofloksacinom-Solopharm.

[ 19 ]