Maksitrol

Zdravilo Maxitrol se uporablja pri zdravljenju oftalmičnih bolezni. To je kombinacijsko zdravilo, ki vsebuje antibakterijske snovi in kortikosteroide.

[1]

Indikacije Maxitrola

Indicirano je za vnetje očesnih tkiv (v primerih, kjer je potrebna uporaba kortikosteroidov) z obstoječo okužbo bakterijske okužbe (površinski tip) ali z nevarnostjo njenega pojavljanja. Med njimi - vnetni proces na področju vezivne membrane vek ali česna konjunktiva, poleg tega pa na področju roženice in prednjega dela očesnega jabolka; To vključuje tudi anteriorni uveitis v kronični obliki in travmo roženice, ki je nastala zaradi toplotnega, sevalnega ali kemičnega opeklina ali prodiranja tujih predmetov vanj.

[2]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki kapljic za oči v posebnih kapljicah z vodnim curkom prostornine 5 ml.

Farmakodinamika

Maksitrol ima dvojno ukrepe - to zavira vnetne znake (to prispeva GCS učinkovino deksametazon), in tako zagotavlja antimikrobni učinek (svojemu antibiotik zagotovi 2 - neomicin, polimiksin B).

Deksametazon je umetni SCS z močnimi protivnetnimi lastnostmi. Polimiksin B je lipopeptid cikličnega tipa, ki lahko prehaja skozi celične stene gramnegativnih mikrobov in uniči citoplazemsko membrano. V tem primeru ta snov glede na gram-pozitivne mikrobe kaže manj aktivnosti.

Neomicin je aminoglikozid, ki deluje na bakterijske celice, zavira proces sinteze v ribosomeju, pa tudi povezavo med polipeptidi.

Stabilnost bakterij glede na polimiksin B se razvije na ravni kromosomov in se pojavi redko. Zelo pomemben element tega postopka je sprememba fosfolipidov, ki vstopajo v citoplazemsko membrano.

Odpornost na neomicin se razvija na več različnih načinov, med katerimi:

• sprememba ribosomskih podenot znotraj mikrobnih celic;
• kršitev procesov gibanja neomicina v celice;
• inaktivacijo encimov s fosforilacijo, adenilacijo in acetilacijo.

Genetske podatke, ki prispevajo k proizvodnji inaktivacijskih encimov, se lahko prevažajo z uporabo bakterijskih plazmidov ali kromosomov.

Gram-pozitivni aerobi, ki so občutljivi na delovanje zdravila: Bacillus simplex, voski bacillus, zelje za zelje in Bacillus pumilus. Poleg tega, kot Corynebacterium accolens in Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis in Corynebacterium pseudodiphtheriticum s Corynebacterium propinquum. Poleg vpliva na relativno meticilin občutljiv Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus in Staphylococcus capitis, Staphylococcus Warner in Staphylococcus pasteuri. Poleg tega zdravilo deluje na mutagene streptokoke.

Gram-negativni aerobi, izpostavljeni zdravilom: žleza gripa, pljučnica Klebsiella, Moraxella cataralis in Moraxella lacunata, ter Pseudomonas aeruginosa.

Pogojno odporne proti vrst drog bakterij: meticilin odporni ukrep Staphylococcus epidermidis, in poleg Staphylococcus lugdunensis in Staphylococcus hominis.

Gram-pozitivni aerobi, ki so odporni na učinke zdravil: enterokokni fekal, metafilin odporni Staphylococcus aureus, streptokokni mitis in pnevmokok.

Gram-negativni aerobi, odporni proti zdravilu: vrste Serratia.

Odporen proti anaerobam Maxitrol: propionibacterium akne.

Deksametazon je SCS z zmerno jakostjo udarca, popolnoma prehaja v očesna tkiva. Kortikosteroidi imajo vazokonstrikcijske in protivnetne lastnosti. Poleg tega zavirajo vnetno reakcijo skupaj z manifestacijo simptomov pri različnih motnjah, vendar pogosto sama motnja tega ne odpravi.

[3], [4], [5],

Farmakokinetika

Učinek deksametazona po lokalni uporabi (instilacija v očeh) suspenzije zdravila, ki vsebuje 0,1% te snovi, so raziskovali pri ljudeh, ki so bili operirani s katarakto. Najvišja vrednost znotraj tekočine za oko (približno 30 ng / ml) je zdravilo doseglo v 2 urah. Nato se je ta nivo zmanjšal s razpolovno dobo, kar je enako 3-m uri.

Izločanje deksametazona poteka skozi metabolne procese. Približno 60% zdravila se izloči z urinom v obliki snovi 6-β-hidroksametametazon. V urinu ni nespremenjenega deksametazona.

Razpolovni čas je precej kratek - približno 3-4 ure.

Približno 77-84% snovi se sintetizira s serumskim albuminom. Raven očiščenja je v območju 0,111-0,225 l / h / kg, volumen porazdelitve pa se giblje med 0,576-1,15 l / kg. Po notranjem sprejemu aktivne komponente je njegova biološka uporabnost približno 70%.

Farmakokinetika neomicina je podobna kot pri drugih aminoglikozidih.

Niomicina ni bilo mogoče določiti v urinu ali serumu po zdravljenju z 0,5% mazilom neomicin sulfata v količini do 47,4 g kože prostovoljcev in jo pustili 6 ur.

Polimiksin B se rahlo absorbira skozi sluznice - ta indeks se razlikuje od nestabilnega nizkega do povsem odsotnega. Snov ne najdemo v notranjosti urina ali seruma po zdravljenju z velikimi površinami kože z opeklinami, kot tudi zgornjih mehurčkih sinusov s konjunktivo.

[6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Kapljice se uporabljajo pri zdravljenju oftalmičnih motenj. Pred začetkom postopka morate steklenico temeljito stresati. Da se prepreči kontaminacija suspenzije in konice kapljice, je treba paziti, da izvedemo postopek instilacije, ne da bi se dotaknili vek in drugih površin.

Uporaba pri odraslih, pa tudi pri starejših bolnikih.

Med zdravljenjem blagih oblik patologije je treba v prizadeto oko vzpasti 1-2 kapljic na posamezen postopek (skupaj 4-6 postopkov v enem dnevu). Pogostost vzpodbud se postopno zmanjša, ker se izboljšuje zdravstveno stanje. Treba je skrbno zdraviti manifestacije bolezni in predčasno zdravljenje ne končati.

V primeru hudega poteka bolezni je treba izvajati postopke na uro (po 1-2 kapljic), s čimer postopoma zmanjšuje njihovo pogostost, ko se vnetni proces ustavi.

Po postopku instilacije je potrebno tesno zaprljati oči ali opraviti nazolakrimalno okluzijo. Ta metoda nam omogoča, da oslabimo sistemsko absorpcijo zdravila, uvedenega skozi oči, s čimer zmanjšamo tveganje za sistemske neželene učinke.

Ob sočasnem zdravljenju z drugimi lokalnimi oftalmološkimi zdravili je potreben najmanj 5-minutni interval med postopki. V tem primeru je treba na zadnjem mestu uporabiti mazila za oči.

[10], [11]

Uporaba Maxitrola med nosečnostjo

Obstajajo le omejeni podatki o uporabi nosečih snovi neomicin, deksametazon ali polimiksin B.

Preskusi na živalih so pokazali, da ima zdravilo strupenost za razmnoževanje, zato med nosečnostjo ne morete uporabiti teh kapljic za oči.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• preobčutljivost za aktivne sestavine zdravila ali drugega njenega sestavnega dela;
• ki jo povzroča herpes simplex keratitis;
• kravja kruha in piščančji opek ter drugi virusni infekcijski procesi, ki vplivajo na konjunktivo z roženico;
• patologija očesnih struktur, ki imajo glivični izvor;
• mikobakterijske okužbe oči.

Prav tako je prepovedano uporabljati pri otrocih, saj učinkovitost in varnost uporabe zdravil v navedeni skupini bolnikov ni dokazana.

Stranski učinki Maxitrola

Najpogosteje je uporaba kapljic pri klinicnih testih povzrocila razvoj neželenih ucinkov, kot so draženje in nelagodje v očeh ter pojav keratitisa.

Druge negativne reakcije:

• imunski sistem: redko se pojavljajo manifestacije nestrpnosti;
• oftalmoloških bolezni: občasno intenzivno intraokularni tlak razvili fotofobija ali midriaza, opazili ptoza zgornje veke, očesne srbenje, bolečina, občutek tujki, kot tudi otekanje in nelagodje v očeh, začeli zamegljen vid, povečano solzenje in pojavila očesna hiperemija.

Med drugim negativnih pojavov, ki izhajajo iz uporabe deksametazon, in lahko razvije uporabe maksitrol: videz glavobol ali vrtoglavico, pojav lestvic na robovih vek, razvoj konjunktivitisa, dizgevzii, erozije na področju roženice in suhe oči, pa tudi poslabšanje vidne ostrine.

Posamezni bolniki imajo morda nestrpnost do lokalnih aminoglikozidov. Poleg tega je lokalni uporabljeni (pokopan v očesu) neomicin sposoben povzročiti reakcijo preobčutljivosti kože.

Dolgotrajna lokalna (instilacija v oko) uporaba kortikosteroidov lahko poveča intraokularni tlak, kar povzroči poškodbo optičnega živca. Poleg tega je vidna ostrina oslabljena, vidno polje je kršeno in nastane membrana v obliki skodelice.

Kombinacija zdravila z drugimi protimikrobnimi zdravili in kortikosteroidi lahko sproži pojav sekundarnih okužb.

Ker kapljice vsebujejo kortikosteroide, če ima bolnik patologije, ki povzročajo redčenje sklere ali roženice, jih podaljšana uporaba poveča verjetnost perforacije.

[9]

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z lokalnimi steroidnimi zdravili, pa tudi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, se lahko poveča tveganje za zaplete pri celjenju rane na roženici.

[12],

Pogoji shranjevanja

Kapljice je treba hraniti izven dosega otrok. Steklenico je treba tesno zaprte in držati v pokončnem položaju. Temperaturne vrednosti so največ 30 ° C. Zdravila ni dovoljeno zamrzniti.

Rok uporabnosti

Zdravilo Maxitrol je primeren za uporabo v obdobju dveh let od datuma sproščanja. V tem primeru je rok uporabnosti odprte steklenice 1 mesec.

[13],