Maxitrol

Maxitrol se uporablja pri zdravljenju oftalmoloških bolezni. Je kombinirano zdravilo, ki vsebuje antibakterijske snovi in kortikosteroide.

[ 1 ]

Indikacije Maxitrol

Indiciran je za vnetje očesnega tkiva (v primerih, ko je potrebna uporaba kortikosteroidov) z obstoječim infekcijskim procesom bakterijskega izvora (površinski tip) ali s tveganjem za njegov nastanek. Mednje sodijo vnetni procesi v predelu veznice vek ali bulbarne veznice, pa tudi v predelu roženice in sprednjega dela zrkla; to vključuje tudi kronični anteriorni uveitis in travmo roženice, ki jo povzročijo toplotne, sevalne ali kemične opekline ali vdor tujka vanjo.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki kapljic za oči v posebnih stekleničkah s kapalko s prostornino 5 ml.

Farmakodinamika

Maxitrol ima dvojni učinek - zavira znake vnetja (to olajša snov GCS deksametazon) in ima tudi protimikrobni učinek (to zagotavljata 2 antibiotika - neomicin s polimiksinom B).

Deksametazon je umetni kortikosteroid (GCS) z močnimi protivnetnimi lastnostmi. Polimiksin B je ciklični lipopeptid, ki lahko prehaja skozi celične stene gramnegativnih mikrobov in uniči citoplazemsko membrano. Vendar pa je ta snov manj aktivna proti grampozitivnim mikrobom.

Neomicin je aminoglikozid, ki deluje na bakterijske celice tako, da zavira proces sinteze znotraj ribosomov, pa tudi povezavo med polipeptidi.

Bakterijska odpornost na polimiksin B se razvije na kromosomski ravni in se pojavlja precej redko. Zelo pomemben element tega procesa je modifikacija fosfolipidov v citoplazemski membrani.

Odpornost na neomicin se razvije na več različnih načinov, vključno z:

• spremembe ribosomskih podenot znotraj mikrobnih celic;
• motnje procesov gibanja neomicina v celice;
• inaktivacija encimov s procesi fosforilacije, adenilacije in acetilacije.

Genetski podatki, ki spodbujajo proizvodnjo inaktivirajočih encimov, se lahko prenašajo prek bakterijskih plazmidov ali kromosomov.

Grampozitivni aerobi, ki so občutljivi na zdravilo: Bacillus simplex, voščeni bacil, zeljni bacil in Bacillus pumilus. Poleg tega tudi Corynebacterium accolens in Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis s Corynebacterium pseudodiphtheriticum in Corynebacterium propinquum. Poleg tega vpliva na meticilin občutljive Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis, pa tudi na Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri in Staphylococcus pasteuri. Skupaj s tem zdravilo deluje tudi na Streptococcus mutans.

Gramnegativni aerobi, dovzetni za delovanje zdravila: influenza bacil, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis in Moraxella lacunata ter Pseudomonas aeruginosa.

Pogojno odporne bakterijske vrste: na meticilin odporni Staphylococcus epidermidis, pa tudi Staphylococcus lugdunensis in Staphylococcus hominis.

Po Gramu pozitivni aerobi, odporni na zdravila: Enterococcus faecalis, na meticilin odporni Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis in Streptococcus pneumoniae.

Gramnegativni aerobi, odporni na zdravila: vrste Serratia.

Anaerobi, odporni na Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Deksametazon je kortikosteroid zmerne moči, ki dobro prodre v očesno tkivo. Kortikosteroidi imajo vazokonstriktorne in protivnetne lastnosti. Prav tako zavirajo vnetni odziv skupaj s simptomi različnih motenj, vendar pogosto ne odpravijo same motnje.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Učinek deksametazona po lokalni uporabi (kapljanju v oči) zdravilne suspenzije, ki je vsebovala 0,1 % te snovi, so preučevali pri ljudeh, ki so bili operirani zaradi sive mrene. Zdravilo je doseglo svojo najvišjo vrednost v očesni tekočini (približno 30 ng/ml) v obdobju 2 ur. Nato se je ta raven zmanjšala z razpolovno dobo 3 ur.

Izločanje deksametazona poteka preko presnovnih procesov. Približno 60 % zdravila se izloči z urinom kot 6-β-hidrodeksametazon. V urinu ni nespremenjenega deksametazona.

Razpolovna doba je precej kratka – približno 3-4 ure.

Približno 77–84 % snovi se sintetizira s serumskim albuminom. Hitrost očistka je v območju 0,111–0,225 l/uro/kg, porazdelitveni volumen pa se giblje v območju 0,576–1,15 l/kg. Po notranji uporabi aktivne sestavine je njena biološka uporabnost približno 70 %.

Farmakokinetika neomicina je podobna farmakokinetiki drugih aminoglikozidov.

Po nanosu 0,5 % neomicin sulfatnega mazila na do 47,4 g kože prostovoljcev in puščanju delovanja 6 ur neomicina v urinu ali serumu ni bilo mogoče zaznati.

Polimiksin B se slabo absorbira skozi sluznice - ta indikator se giblje od nestabilno nizkega do popolne odsotnosti. Snov ni zaznana v urinu ali serumu po zdravljenju velikih površin kože z opeklinami, pa tudi maksilarnih sinusov s konjunktivo.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Kapljice se uporabljajo za zdravljenje oftalmoloških motenj. Pred začetkom postopka stekleničko dobro pretresite. Da preprečite kontaminacijo suspenzije in konice kapalke, je treba postopek vkapanja izvajati previdno, ne da bi se dotaknili vek ali drugih površin.

Uporaba pri odraslih in starejših bolnikih.

Med zdravljenjem blagih oblik patologij je potrebno v prizadeto oko vkapati 1-2 kapljici na postopek (dovoljenih je 4-6 postopkov na dan). Pogostost vkapanja je treba postopoma zmanjševati, ko se zdravstveno stanje izboljšuje. Pozorno je treba spremljati manifestacije bolezni in zdravljenja ne prezgodaj prekiniti.

V primeru hudega poteka bolezni je potrebno izvajati postopke vsako uro (1-2 kapljici), pri čemer se njihova pogostost postopoma zmanjšuje, ko se vnetni proces umirja.

Po postopku vkapanja je treba tesno zapreti oči ali izvesti nazolakrimalno okluzijo. Ta metoda omogoča oslabitev sistemske absorpcije zdravila, ki se daje skozi oči, s čimer se zmanjša tveganje za razvoj sistemskih stranskih učinkov.

Pri sočasnem zdravljenju z drugimi lokalnimi oftalmološkimi zdravili je treba med postopki upoštevati vsaj 5-minutni interval. V tem primeru je treba očesna mazila uporabiti nazadnje.

[ 10 ], [ 11 ]

Uporaba Maxitrol med nosečnostjo

O uporabi neomicina, deksametazona ali polimiksina B pri nosečnicah je na voljo le malo podatkov.

Testi na živalih so pokazali, da ima zdravilo reproduktivno toksičnost, zato se teh kapljic za oči med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• preobčutljivost na aktivne sestavine zdravila ali druge njegove sestavine;
• herpes simpleks keratitis;
• kravje koze in norice, pa tudi drugi virusni infekcijski procesi, ki prizadenejo konjunktivo in roženico;
• patologije očesnih struktur glivičnega izvora;
• mikobakterijske okužbe oči.

Prav tako je prepovedana uporaba pri otrocih, saj učinkovitost in varnost zdravila pri tej skupini bolnikov nista bili dokazani.

Stranski učinki Maxitrol

Najpogosteje je uporaba kapljic med kliničnimi preskušanji povzročila razvoj stranskih učinkov, kot so draženje in nelagodje v očeh, pa tudi pojav keratitisa.

Drugi neželeni učinki:

• imunski sistem: redko so se razvile manifestacije intolerance;
• Oftalmološke motnje: občasno se je pojavil zvišan intraokularni tlak, fotofobija ali midriaza, povešenje zgornje veke, srbenje v očeh, bolečina, občutek tujka, pa tudi otekanje in nelagodje v očeh, zamegljen vid, povečano solzenje in očesna hiperemija.

Dodatni neželeni učinki, ki so se pojavili kot posledica uporabe deksametazona in se lahko razvijejo kot posledica uporabe zdravila Maxitrol, vključujejo: glavobole ali omotico, luskaste madeže na robovih vek, konjunktivitis, disgevzijo, erozijo roženice in suhi keratokonjunktivitis ter zmanjšano ostrino vida.

Nekateri bolniki imajo lahko intoleranco za lokalne aminoglikozide. Poleg tega lahko neomicin, uporabljen lokalno (v očeh), izzove preobčutljivostno reakcijo kože.

Dolgotrajna lokalna uporaba kortikosteroidov (kapljice za oči) lahko poveča intraokularni tlak, kar povzroči poškodbo vidnega živca. Poleg tega se oslabi ostrina vida, poslabša vidno polje in nastane skodeličasta siva mrena.

Kombinacija zdravila z drugimi protimikrobnimi zdravili in kortikosteroidi lahko izzove razvoj sekundarnih okužb.

Ker kapljice vsebujejo kortikosteroide, če ima bolnik patologije, ki povzročajo redčenje beločnice ali roženice, njihova dolgotrajna uporaba poveča verjetnost perforacije.

[ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z lokalnimi steroidi in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) se lahko poveča verjetnost zapletov med celjenjem ran na roženici.

[ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Kapljice shranjujte izven dosega otrok. Steklenička mora biti tesno zaprta in shranjena v pokončnem položaju. Temperaturne vrednosti so največ 30 °C. Zdravila ne smete zamrzovati.

Rok uporabnosti

Zdravilo Maxitrol je primerno za uporabo v 2 letih od datuma izdaje. Rok uporabnosti odprte steklenice je 1 mesec.

[ 13 ]