Maksitsin

Zdravilo Maxicine je protimikrobno sredstvo najnovejše kategorije. Vključeno v skupino fluorokinolonov četrte generacije.

Indikacije Maksicina

Navedena je za odpravo okužb, ki so bakterijskega izvora in jih povzročajo mikrobno občutljive bakterije:

• z nebolnišnično obliko pljučnice (to vključuje tudi vrste bolezni, ki jih povzročajo sevi mikrobov, ki imajo več odpornosti proti antibiotikom);
• infekcije, ki pokrivajo podkožno plast in kožo ter nadaljujejo s komplikacijami (to vključuje okuženo obliko sindroma diabetične noge);
• zapletene infekcijske procese na intraabdominalnem področju, vključno s polimikrobnimi okužbami (med njimi tudi proces apscesa).

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki koncentrata, uporabljenega pri izdelavi infuzijskih raztopin, v vialah po 20 ml. S steklenico ena enota vsebuje tudi topilo, ki je vsebovano v posodi z 100 ml.

Farmakodinamika

Mehanizmi, ki prispevajo k mikrobiološko stabilnost proti inaktivacijo (kot aminoglikozidi s cefalosporini in penicilini in tetraciklini z makrolidi) ne vplivajo na antibakterijske lastnosti moksifloksacin. Navzkrižne rezistence med temi antibiotiki in moksifloksacinom ni bilo mogoče najti. Otpornost proti plazmidu še ni bila odkrita.

Menimo, da prisotnost kategorije metoksi v smislu C-8 povečuje aktivnost in zmanjša tudi selektivnost odpornih mutantnih sevov mikrobov iz skupine gram-pozitivnih (v primerjavi s kategorijo C8-H). Pri vrednosti C-7 je opazen dodaten dicikloaminski ostanek, ki preprečuje aktivno sproščanje fluorokinolonov iz celic patogenih mikroorganizmov - to je mehanizem razvoja odpornosti proti fluorokinolonom.

In vitro testi so pokazali, da se odpornost na moksifloksacin precej počasi razvija. To je posledica večkratnih mutacij. Obstaja tudi zelo nizka pogostost pojavljanja odpornosti (10-7-10-10). V primeru serijske razredčitve bakterij se pojavi le rahlo povečanje MIC moksifloksacina.

Za kinolone je značilna navzkrižna odpornost, vendar so posamezni anaerobi in gram-pozitivne bakterije, ki so odporni na druge kinolone, dovzetni za moksifloksacin.

Farmakokinetika

Z enkratno infuzijo raztopine 400 mg, ki traja 1 uro, najvišja vrednost doseže na koncu postopka in znaša približno 4,1 mg / l. To ustreza zvišanju ravni zdravila glede na njegovo raven z oralnim vnosom v povprečju za 26%.

AUC je 39 mg / h in le malo več kot pri peroralni uporabi (35 mg / h). Biološka uporabnost zdravila je približno 91%.

Potem je mogoče ponovno uporabiti infuzijo zdravil intravensko (400 mg) 1 uro enkrat na dan, minimalno vrednost in največja koncentracija v plazmi ravnotežja nahaja v intervalu 4,1-5,9 v tem zaporedju, in 0,43-0,84 mg / l. In z indikatorji ravnovesja je AUC zdravila v odmernem intervalu za približno 30% višja od vrednosti po prvem odmerku.

Povprečna ravnovesna vrednost doseže 4,4 mg / l, ta vrednost pa se pojavi na koncu infuzije, ki traja 1 uro.

Aktivna sestavina hitro porazdeli v notranjem prostoru telesa, zunaj posod. Nivo zdravila AUC (normalna vrednost je 6 kg · h / l) je precej visok pri ravnovesnih vrednostih porazdelitve (2 l / kg). Rezultati, ki so bili odkriti pri in vitro testih, pa tudi ex vivo, so pokazali vrednosti v razponu od 0,02-2 mg / l.

Sinteza s krvnimi beljakovinami (ponavadi albumin) doseže 45%, na to razmerje pa ne vplivajo koncentracije zdravil. Čeprav je to precej nizka raven, ima brezplačna komponenta visoke vrednosti najvišje vrednosti (10 · IPC).

Na moksifloksacina dokaj visoke nivoje znotraj tkiva (npr pljuč - alveolarni makrofagi in epitelne tekočina), in nadalje znotraj obnosnih votlin (nosni polipi, etmoidni in maksiliarni sinus) in vnetne žarišča, v katerem presega skupne vrednosti dobljene koncentracije znotraj plazma. Znotraj intersticijske tekočine (v podkožnega in mišičnega tkiva, in poleg sline) medicini najdemo v visokih koncentracijah v prosti obliki, ki ni sintetiziranega proteina. Poleg tega velikega dozirnih vrednosti se lahko opazimo v telesnih tekočinah in organih peritonej ter znotraj ženskih genitalij.

Najvišja raven, kot tudi razmerje med indeksi v plazmi in infuzijskem mestu, za posamezna ciljna tkiva kažejo podobne podatke za vsakega od načinov uporabe po uporabi enkratnega odmerka zdravil (400 mg).

Obstajajo tudi biotransformacije (faza 2) moksifloksacin, čemur sledi svoji ledvičnega izločanja (poleg žolčnih / blatom - ali nespremenjeni obliki neaktivne sestavine M1 (sulfo spojine) in M2 (glukuronida)).

V poskusih in vitro, in poleg tega v kliničnih testih 1. Fazo nismo našli na presnovnih interakcij farmakokinetičnih parametrov z drugimi zdravili, ki so vključene v biotransformacijo prve faze z uporabo hemoprotein encimi P450 sistema.

Ne glede na način uporabe so produkti razpadanja (M1 z M2) opazovani znotraj plazme pri vrednostih, nižjih od nespremenjenega elementa. Pri predkliničnih testih sta bila obe komponenti preskušena v sorazmernih velikostih, tako da je bil izključen možen vpliv na prenašanje in varnost zdravil.

Razpolovna doba je približno 12 ur. Povprečna raven celotnega očistka pri uporabi 400 mg LS je v območju 179-246 ml / minuto. Razmere v ledvicah so približno 24-53 ml / minuto, iz katerih je mogoče sklepati, da v telesu delno reabsorpcija zdravila - od ledvic skozi tubule.

Istočasno jemanje probenecida z ranitidinom ne vodi do spremembe vrednosti očistka zdravil v ledvicah.

Odmerjanje in dajanje

Pri odraslih je pri vseh vrstah okužb priporočen odmerek 400 mg enkrat na dan. Priporočenega odmerka ne smemo preseči.

Trajanje terapevtskega poteka se določi glede na resnost patologije in poleg učinkovitosti zdravila.

Na začetku terapije je treba uporabiti zdravilo v obliki infuzije, pozneje pa, če obstajajo ustrezni znaki, ga je mogoče predpisati že v obliki tablet za oralno uporabo.

Nebolnišnični tip pljučnice se zdravi s stopničasto metodo (prva intravenska infuzija in nato peroralna uporaba tablet), katerega skupno trajanje je 1-2 tedna.

Pri odpravljanju zapletenih infekcijskih procesov v podkožnem sloju in koži se uporablja tudi postopna metoda s trajanjem trajanja 1-3 tednov.

S kompliciranimi okužbami v intraabdominalnem predelu se postopno zdravljenje nadaljuje 5-14 dni.

Prepovedano je prekoračiti zgoraj omenjene izraze terapevtskih tečajev.

Podatki, pridobljeni kot rezultat kliničnih preizkusov so pokazale, da je trajanje tečaja z uporabo tablet in raztopine za infundiranje PM doseže največ 21 dni (v času odstranitve okužb podkožja in kože).

[1]

Uporaba Maksicina med nosečnostjo

Maxicina nosečnicam ni mogoče dati.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost v ljudeh netoleranco katere koli snovi iz sestave zdravila ali drugih antibiotikov, ki spadajo v kategorijo kinolonov;
• obdobje dojenja;
• otroke, pa tudi mladostnike, ki so v dobi intenzivne rasti.

Stranski učinki Maksicina

Uporaba raztopine lahko povzroči takšne neželene učinke:

• bruhanje s slabostjo, pa tudi driska (to je lahko simptom pseudomembranozne oblike kolitisa) in razvoj hiperbilirubinemije;
• omotičnost z glavoboli, anksioznost ali splošna depresija, huda utrujenost, psihomotorna vznemirjenost, razvoj psihoze in motnje spanja;
• alergijske manifestacije - kožni srbi z izpuščaj, otekanje obraza (ali edem vokalnih žic), kot tudi razvoj svetlobne občutljivosti;
• razvoj eozinofilije ali agranulocitoze ter dodatno leuko- ali trombocitopenijo in povečanje aktivnosti elementov AST in ALT;
• nastanek nefrotičnega sindroma, občasno - OPN;
• razvoj tahikardije, artralgije ali mialgije, zmanjšanje krvnega tlaka in poslabšanje vida.

Interakcije z drugimi zdravili

Drug pomembne interakcije z učinkovin, kot probenecid, atenolol, teofilin z itrakonazolom, ranitidina in poleg tega glibenklamid, dodatki kalcija, kot tudi morfin in digoksina peroralnih kontraceptivov ni bila dokazana. Če je zdravilo Maxicin kombinirano z zgoraj navedenimi zdravili, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Kombinacija z varfarinom ne spremeni farmakokinetike zdravila Maxycin, PTV in drugih značilnosti koagulabilnosti krvi.

Spremembe indeksa INR - pri ljudeh, ki so kombinirali antibiotike (vključno z moksifloksacinom) z antikoagulanti, so se pojavili primeri povečane antikoagulantne aktivnosti. Med dejavnike tveganja so starost in stanje človekovega zdravja ter nalezljive bolezni (s sočasnim vnetjem). Čeprav med kliničnimi preskušanji ni bilo interakcije z zdravilom varfarin, so za spremljanje INR potrebni sočasno zdravljenje z uporabo podatkov o zdravilu in po potrebi prilagodili odmerek peroralnega antikoagulanta.

Farmakokinetične lastnosti digoksina se nekoliko spreminjajo pod delovanjem moksifloksacina. Pri večkratni uporabi slednjih so prostovoljci pokazali povečanje najvišjih vrednosti digoksina (približno 30% pri ravnovesnih vrednostih), vendar brez vpliva na raven AUC.

V primeru infundiranja raztopine intravensko, hkratna uporaba aktivnega ogljika le malo zmanjša vrednost AUC (za približno 20%).

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Raztopina je na mestu, ki je zaprto od sonca in vlage pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Zdravilo Maxicin se lahko uporablja v 2 letih od izdelave zdravila.