Medoflucon

Medoflukon ima antimikotično delovanje.

Indikacije Medoflucona

Uporablja se za naslednje motnje:

• kandidiaza, ki prizadene sluznice v prebavnem traktu (usta, žrelo in požiralnik) ali dihalih (kandidiaza bronhopulmonalne oblike), kot tudi ustna kandidiaza atrofične narave, ki prizadene sluznice in kožo (ki nastane zaradi uporabe zobnih protez);
• generalizirane kriptokokne lezije pri ljudeh z normalnim imunskim odzivom in različnimi vrstami imunosupresije;
• preprečevanje razvoja generalizirane kandidiaze ali njeno zdravljenje (diseminirana kandidiaza, ki prizadene različne organe ali kandidemija);
• genitalna kandidiaza (balanitis ali vaginalna kandidiaza), kronična ali akutna;
• mikoze, ki prizadenejo različne dele povrhnjice: v dimljah, na stopalih in telesu; pityriasis versicolor, pa tudi epidermalne okužbe, ki imajo kandidozno obliko;
• globoko zakoreninjene mikoze endemičnega tipa pri posameznikih z zdravo imunostjo: Darlingova bolezen, kokcidioidomikoza in Schenkova bolezen;
• preprečevanje pojava glivičnih lezij pri ljudeh z malignimi tumorji (med kemoterapijo ali radioterapijo).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna učinkovina se sprošča v kapsulah po 50, 100 ali 150 mg. V škatli je 7 ali 10 kapsul.

Na voljo je tudi kot infuzijska tekočina z 2 mg/ml, v stekleničkah s prostornino 50 ml.

Farmakodinamika

Zdravilo ima močan, zelo specifičen antimikotični učinek in upočasni aktivnost encimov različnih gliv, ki so odvisne od hemoproteina P450. Deluje tako, da blokira procese pretvorbe lanosterola v komponento ergosterol, poleg tega pa poveča prepustnost celičnih sten in moti procese razmnoževanja in rasti gliv.

V primerjavi z itrakonazolom, ekonazolom, pa tudi ketokonazolom in klotrimazolom ima flukonazol veliko šibkejši učinek na oksidacijo, ki poteka v jetrih s sodelovanjem encima hemoprotein P450. Nima antiandrogene aktivnosti. Zdravilo dobro deluje pri zdravljenju oportunističnih mikoz, ki jih povzroča aktivnost kokcidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, pa tudi Cryptococcus neoformans in Blastomyces dermatidis (vključno s generaliziranimi vrstami patologij, ki se pojavljajo pri imunosupresiji, intrakranialnih lezijah in endemičnih mikozah).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se flukonazol hitro absorbira v prebavilih; vnos hrane ne spremeni narave absorpcije zdravila. Vrednosti biološke uporabnosti so približno 90 %. Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene po 60–90 minutah (neposredno sorazmerno z velikostjo odmerka).

Flukonazol se v krvi sintetizira v dokaj nizki koncentraciji – približno 15 %. Snov prehaja v skoraj vse telesne tekočine in tkiva, njene vrednosti v materinem mleku, slini, sputumu, sklepni tekočini in vaginalnih izločkih pa so podobne krvi.

Razpolovni čas je približno 30 ur. V jetrih flukonazol upočasni aktivnost izoencima CYP2C9. Izločanje poteka skozi ledvice - večinoma nespremenjeno (majhen del se izloči kot presnovni produkti).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati kapalno, intravensko ali peroralno v odmerkih, ki so izbrani glede na naravo in resnost glivičnih lezij. Kapsule je treba jemati enkrat na dan; infuzijo je treba dajati z nizko hitrostjo (manj kot 20 mg/minuto), intravensko (dopolnjeno z 20 % tekočo dekstrozo, Hartmanovo ali Ringerjevo raztopino ali NaCl in natrijevim bikarbonatom).

V primeru kriptokoknih lezij, diseminirane kandidiaze ali kandidemije je potrebna intravenska ali peroralna uporaba - prvi dan v odmerku 0,5 g, nato pa v odmerku 0,2-0,4 g enkrat na dan. Trajanje tečaja je izbrano ob upoštevanju mikoloških in kliničnih učinkov zdravila.

Ljudje s kandidoznimi lezijami sluznice morajo uporabljati 50-100 mg snovi na dan, trajanje cikla pa je 15-30 dni.

Med drozgom se zdravilo jemlje peroralno - 1-krat v odmerku 0,15 g.

Pri epidermalnih okužbah (mikoza na področju stopal, gladke kože ali dimelj) je treba uporabiti 0,15 g zdravila enkrat na teden ali enkrat na dan v odmerku 50 mg. Trajanje zdravljenja je 0,5-1 mesec (po potrebi se cikel lahko podaljša na 1,5 meseca).

Pri pityriasis versicolor se zdravilo uporablja v odmerku 0,3 g enkrat na teden (v obdobju 2 tednov). V hujših stadijih bolezni je potreben še en tedenski odmerek 0,3 g.

Pri ljudeh z aidsom se za preprečevanje poslabšanj orofaringealne oblike kandidiaze zdravilo Medoflucon jemlje peroralno enkrat na teden v odmerku 0,15 g.

Ljudje z endemično mikozo globoke narave potrebujejo dajanje 0,2-0,4 g snovi na dan v daljšem časovnem obdobju (do 24 mesecev).

Bolniki s hudo okvaro jeter potrebujejo prilagoditev odmerka.

Za preprečevanje pojava kandidiaze se peroralni odmerek zdravila razlikuje glede na stopnjo tveganja za okužbo z mikozo in se giblje od 50 do 400 mg enkrat na dan.

Uporaba Medoflucona med nosečnostjo

Uporaba zdravila je prepovedana pri nosečnicah ali doječih materah.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je za uporabo pri ljudeh z intoleranco na zdravilo, pa tudi v kombinaciji s snovmi, ki imajo močan hepatotoksični učinek.

Previdnost je potrebna v naslednjih primerih:

• bolezni jeter;
• ko se razvijejo izpuščaji;
• osebe s površinskimi glivičnimi okužbami;
• motnje v kazalnikih elektrolitskega ravnovesja;
• organske srčne patologije.

Stranski učinki Medoflucona

Neželeni učinki vključujejo:

• slabost, bolečine v trebuhu, izguba apetita, driska ali zaprtje in napihnjenost; občasno se opazi disfunkcija jeter;
• glavoboli ali omotica, pa tudi hitra in huda utrujenost;
• levkopenija ali trombocitopenija, pa tudi agranulocitoza;
• lokalni znaki alergije (eksudativni eritem ali epidermalni izpuščaji);
• hipokaliemija, izpadanje las in hiperholesterolemija.

Preveliko odmerjanje

Uporaba prevelikih odmerkov zdravila Medoflucon lahko povzroči paranoidno vedenje ali halucinacije.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila s terfenadinom, astemizolom ali cisapridom poveča število krvnih celic in poveča verjetnost hudih aritmij (vključno s paroksizmi, povezanimi z ventrikularno tahikardijo).

Kombinacija zdravila z antidiabetičnimi zdravili za peroralno uporabo poveča razpolovni čas slednjih, kar poveča tveganje za hipoglikemijo.

Kombinacija zdravila Medoflucon in posrednih antikoagulantov okrepi in podaljša njihov učinek za približno 12 % (v povprečju).

Sočasna uporaba z diuretiki (npr. hidroklorotiazidom) lahko zviša raven flukonazola v krvi za do 40 %.

Uporaba s teofilinom podaljša njegov razpolovni čas in poveča verjetnost razvoja toksičnih simptomov.

Kombinacija z rifampicinom zmanjša njegov razpolovni čas za 20 %.

Uporaba z zidovudinom poveča njegovo plazemsko koncentracijo in verjetnost razvoja neželenih učinkov.

Zdravilo se predpisuje z veliko previdnostjo v kombinaciji z zdravili, katerih presnova poteka s sodelovanjem izoencimov hemoproteina P450.

Zdravilne infuzije ne mešajte z raztopinami drugih snovi.

Pogoji shranjevanja

Medoflukon je treba shranjevati pri temperaturi v območju od 15 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Kapsule Medoflucon se lahko uporabljajo v 4 letih od datuma proizvodnje zdravila, rok uporabnosti raztopine pa je 36 mesecev.

Vloga za otroke

Medoflukon se ne sme uporabljati pri pediatriji (mlajši od 18 let).

Analogi

Analogi zdravila so Difluzol, Mikosist, Flunol, pa tudi Nofung z Vero-flukonazolom in Mikomaks. Poleg tega seznam vključuje Diflazon, Flucosan, Fluzol z Diflucanom, Flucomicid s Flucostatom, Prokanazol in Flukonazol. Poleg njih so tu še Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flukozid s Flusenilom, Flucomabol in Forkan s Flukoralom, pa tudi Tsiskan, Fungolon in Flucoric s Flumiconom.