Melperon hexal

Melperon heksal je antipsihotik, ki spada v skupino derivatov butirofenona.

Aktivna sestavina zdravila je snov melperon (pod krinko hidroklorida), ki spada v kategorijo butirofenonov. Ta komponenta ima nevroleptični učinek, značilen za butirofenone, ki se giblje od šibkega do zmernega. Glede na poskuse na živalih butirofenoni blokirajo delovanje dopaminskih končičev in s tem oslabijo intenzivnost vpliva dopaminskega nevrotransmiterja.

[ 1 ]

Indikacije Melperon heksal

Uporablja se za naslednje motnje:

• nespečnost, zmedenost, psihoza in vznemirjenost psihomotorične narave (zlasti pri ljudeh z duševnimi motnjami in starejših);
• demenca (povezana z organskimi lezijami osrednjega živčnega sistema);
• hipofrenija;
• nevroze (če je uporaba pomirjeval nemogoča zaradi preobčutljivosti ali tveganja za odvisnost);
• alkoholizem.

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v tabletah - 20 kosov v pretisnem omotu, 2 pakiranja v pakiranju.

Farmakodinamika

In vitro testiranje je pokazalo, da ima melperon nižjo stopnjo sinteze z D2-terminali kot haloperidol (skoraj 200-krat). Poleg dopaminergičnega delovanja ima zdravilo močan antiserotonergični učinek.

Centralne in periferne antihistaminske in antiholinergične učinke zdravila je težko oceniti.

Antipsihotični učinek se razvije le z dajanjem velikih odmerkov zdravila.

Poleg zgoraj opisanih učinkov, ki jih običajno opazimo pri nevroleptikih s šibkim delovanjem, lahko melperon izvaja tudi mišični relaksant in antiaritmičen učinek.

Zdravilo se od drugih nevroleptikov razlikuje po tem, da pri uporabi v terapevtskih odmerkih nima negativnega vpliva na prag napadov v možganih. Ustrezni testi so pokazali, da je pri uporabi zdravila v povprečnih terapevtskih odmerkih mogoče opaziti rahlo zvišanje tega praga.

Učinek melperona na ekstrapiramidno motorično aktivnost je precej šibek.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se melperon popolnoma in hitro absorbira v kri in nato med prvim intrahepatičnim prehodom sodeluje v intenzivnih presnovnih procesih. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene 60–90 minut po peroralni uporabi.

Povečanje odmerka povzroči nelinearno povečanje plazemske Cmax, kar je posledica posebnosti intrahepatičnega metabolizma.

Stopnja sinteze z intraplazemskimi beljakovinami je 50 % (od tega 18 % s serumskim albuminom).

Uživanje hrane ne spremeni intenzivnosti absorpcije zdravila ali njegove ravni v krvi.

Zdravilo se skoraj v celoti in hitro presnavlja v jetrih. V poskusih na živalih so v urinu našli številne presnovne komponente.

5–10 % aktivne sestavine se izloči nespremenjene skozi ledvice. Razpolovni čas enkratnega odmerka je približno 4–6 ur. Po večkratnem dajanju se ta številka poveča na približno 6–8 ur.

Odmerjanje in dajanje

Odmerek zdravila Melperon Hexal je treba izbrati ob upoštevanju telesne teže in starosti osebe, pa tudi njene osebne tolerance, pa tudi intenzivnosti in vrste bolezni. V tem primeru je najpomembneje, da zdravnik upošteva možnost čim večjega zmanjšanja odmerka in trajanja zdravljenja.

Dnevni odmerek je treba razdeliti na več odmerkov. Enkratni odmerek je treba vzeti z obrokom (še posebej, če je potreben pomirjujoč učinek), pred spanjem. Prepovedano je jemati s čajem, kavo ali mlekom.

Za dosego blagega sedativnega in okrepljenega anksiolitičnega učinka, ki izboljša razpoloženje, se pogosto uporablja dnevni odmerek 20–75 mg. Za dosego močnejšega sedativnega učinka se lahko uporabi največji odmerek (zvečer).

Osebe z zmedenostjo in vznemirjenostjo naj najprej vzamejo 0,05–0,1 g zdravila na dan. Po potrebi se lahko odmerek v nekaj dneh poveča na 0,2 g. V nekaterih primerih hudih motenj, pri katerih se opazijo agresivnost, halucinacije in iluzije, se lahko predpiše največji odmerek 0,4 g.

Pogosto ni omejitev glede trajanja uporabe zdravila. Potreben antipsihotični učinek se morda ne bo razvil v 2-3 tednih zdravljenja. Nato se lahko odmerek zmanjša glede na bolnikovo osebno reakcijo.

Sočasna uporaba z litijevimi snovmi zahteva zmanjšanje odmerka obeh zdravil.

Uporaba Melperon heksal med nosečnostjo

Zdravila Melperon Hexal se med nosečnostjo ne sme uporabljati, ker je na voljo premalo podatkov o njegovi varnosti za novorojenčka.

Zaradi pomanjkanja podatkov o količini aktivne sestavine, ki se izloča v materino mleko, je treba v primeru potrebe po uporabi zdravila med dojenjem dojenje med zdravljenjem prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na melperon, druge butirfenone ali druge sestavine zdravila;
• akutna zastrupitev ali koma, ki jo povzroča jemanje opiatov, alkohola, uspavalnih tablet in drugih psihotropnih zdravil, ki oslabijo centralni živčni sistem (vključno z antidepresivi in nevroleptiki ter litijevimi solmi);
• huda odpoved jeter.

Stranski učinki Melperon heksal

Terapevtski odmerki zdravil pogosto nimajo učinka (ali imajo šibek učinek) na procese krvnega obtoka, dihanja, uriniranja, prebave hrane in delovanja jeter.

V začetni fazi zdravljenja se lahko razvije utrujenost ali (občasno) ortostatska disregulacija/znižanje krvnega tlaka ali refleksno povečanje srčnega utripa. Ljudje s kardiopatijo morajo redno spremljati EKG, ker včasih razvijejo aritmijo.

Uporaba velikih odmerkov zdravila Melperon Hexal lahko ob upoštevanju individualne reakcije telesa povzroči motnje nehotnih gibov (pojav ekstrapiramidnih motenj). Med znaki so zgodnja diskinezija (krč žrelnih mišic s spastično obliko ugriza v jezik, tortikolis, okulogirna kriza, krč čeljustnih mišic in okorelost vratnih mišic) ter manifestacije tresoče paralize (okorelost ali tremor) in akatizija (pojav hiperkinezije).

Razvoj zgodnje faze diskinezije in znakov tresoče paralize se nadzoruje z zmanjšanjem odmerka zdravila ali uvedbo antiholinergičnih antiparkinsonskih zdravil. Odpoved nevroleptika te znake popolnoma odpravi. Akatizijo pa je težje pozdraviti. Najprej lahko poskusite zmanjšati odmerek zdravila, če pa ni rezultata, predpišite zdravljenje z uvedbo bipiridena, sedativov ali hipnotikov ali snovi, ki blokirajo delovanje β-adrenergičnih receptorjev.

Včasih se opazi začasna povezava med pojavom zgodnje vrste diskinezije in uporabo melperona. Toda v vseh takih primerih so bila skupaj s tem zdravilom ali pred njegovim dajanjem uporabljena tudi druga zdravila, ki lahko izzovejo takšen stranski simptom. Terapija zanj še ni bila razvita.

Redko se pojavi intrahepatična holestaza ali zlatenica, delovanje intrahepatičnih encimov pa se začasno poveča.

Pri dajanju butirofenonov so občasno opazili epidermalne znake alergije (eksantem).

Včasih uporaba melperona povzroči pojav motenj, povezanih s krvnim sistemom - pancitopenije, levkopenije ali trombocitopenije. Agranulocitoza se opazi sporadično.

Redko, zlasti pri dajanju visoko aktivnih nevroleptikov v velikih odmerkih, se lahko razvije potencialno smrtonosni NMS (s telesno temperaturo nad 40 °C, zaviranjem zavesti, ki doseže komo, rigidnostjo, pa tudi dekompenzacijo vegetativne narave s povišanim krvnim tlakom in tahikardijo), ki zahteva takojšnjo prekinitev zdravljenja. Tako kot v primeru zastrupitve tudi takšni neželeni učinki zahtevajo nujno medicinsko pomoč.

Občasno se pojavijo galaktoreja, izguba teže, dismenoreja in spolna disfunkcija.

Možen je tudi razvoj motenj termoregulacije ali akomodacije, glavobolov, motenj voha (zaradi zamašenega nosu), kserostomije, zaprtja, bruhanja s slabostjo, poleg tega pa tudi izgube apetita, motenj uriniranja in zvišanja intraokularnega tlaka.

Kot pri drugih sedativnih psihotropnih zdravilih tudi uporaba zdravila poveča tveganje za razvoj venske tromboze v medeničnem in nožnem predelu – ta dejavnik je treba upoštevati v primerih počitka v postelji, dolgotrajne nepremičnosti ali nagnjenosti k tej motnji.

[ 2 ], [ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Zaradi širokega razpona terapevtskih odmerkov melperona se zastrupitev odkrije le v primerih znatnega prevelikega odmerjanja. V primerih zastrupitve niso opazili vseh spodaj naštetih manifestacij, vendar nobene od njih ni mogoče izključiti.

Znaki zastrupitve:

• zaspanost, ki se lahko razvije v komo, včasih pa se pojavi tudi zmedenost delirične narave in vznemirjenost;
• antiholinergični simptomi (glavkom, zastajanje urina, zamegljen vid ali motnje črevesne motilitete);
• kardiovaskularne motnje (bradikardija ali tahikardija, insuficienca procesov pretoka krvi, znižan krvni tlak, ventrikularna tahiaritmija ali srčno popuščanje);
• hipo- ali hipertermija;
• hude faze ekstrapiramidnih motenj (optični krči, akutne distonične ali diskinetične manifestacije, krči, ki prizadenejo grlo ali žrelo, pa tudi poškodba glosofaringealnega živca);
• izolirane lezije, povezane z dihalno aktivnostjo (aspiracija, cianoza, pljučnica, zastoj ali supresija dihanja).

Izvajajo se standardni simptomatski ukrepi, ki se pogosto uporabljajo v primerih zastrupitve; vendar obstajajo v tem primeru nekatere posebnosti, saj se zdravilo hitro absorbira. Izpiranje želodca se lahko izvede le, če se zastrupitev odkrije zgodaj. Dializa s prisilno diurezo bo neučinkovita.

V primerih hudih ekstrapiramidnih motenj se uporabljajo antiparkinsonska zdravila (na primer intravenska injekcija biperidena).

Za preprečevanje krčev faringealnih mišic se izvede intubacija ali pa se da mišični relaksant s kratkotrajnim delovanjem.

V primeru znižanja krvnega tlaka je za preprečitev njegovega paradoksalnega zvišanja potrebno uporabiti zdravila, podobna norepinefrinu (ali noradrenalinu), vendar je prepovedana uporaba snovi, podobnih epinefrinu (ali adrenalinu). Prepovedana je uporaba agonistov β-adrenergičnih receptorjev, ker vodijo do vazodilatacije.

Holinolitične simptome odpravimo s fizostigmin salicilatom (dajanje 1-2 mg z možnostjo ponovitve aplikacije). Standardne sheme odmerjanja ni mogoče uporabiti, ker lahko izzove hude neželene učinke.

[ 4 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Jemanje zdravila z alkoholnimi pijačami lahko poveča učinke alkohola.

Uporaba v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem (zdravila proti bolečinam, hipnotiki, antihistaminiki ali drugi psihotropni zdravili), lahko povzroči povečane sedativne učinke ali depresijo dihanja.

Uporaba s tricikličnimi antidepresivi lahko povzroči recipročno povečanje aktivnosti.

Učinek antihipertenzivnih zdravil se lahko okrepi v kombinaciji z zdravilom Melperon hexal.

Kombinacija z antagonisti dopamina (na primer levodopo) povzroči zmanjšanje terapevtske aktivnosti agonista dopamina.

Sočasna uporaba nevroleptikov z drugimi antagonisti dopamina (na primer metoklopramidom) lahko povzroči okrepitev motoričnih ekstrapiramidnih znakov.

Sočasna uporaba melperona in zdravil z antiholinergičnim učinkom (na primer z atropinom) povzroči okrepitev tega učinka. Simptomi vključujejo disopijo, kserostomijo, povečan očesni tlak ali srčni utrip, motnje uriniranja, zaprtje, hipersalivacijo, delno izgubo spomina, težave z govorom in hipohidrozo. Intenzivnost učinka zdravila se lahko oslabi zaradi zmanjšane absorpcije v prebavilih.

Butirofenoni lahko tvorijo slabo topne kombinacije s čajem, kavo ali mlekom, zaradi česar se zdravilo težko absorbira.

Čeprav uporaba zdravila Melperone Hexal povzroči le precej šibko in kratkotrajno zvišanje ravni prolaktina, se lahko učinek zaviralcev prolaktina (npr. gonadorelina) zmanjša. Takšna interakcija še ni bila opažena, vendar njenega razvoja ni mogoče popolnoma izključiti.

Čeprav razvoj medsebojnega delovanja zdravil s spodaj navedenimi zdravili še ni bil zabeležen, ga ni mogoče popolnoma izključiti, ker ima melperon α-adrenergično aktivnost.

Stimulansi amfetaminskega tipa: opaža se oslabitev antipsihotičnega učinka melperona in stimulativne aktivnosti amfetamina.

Adrenalin (ali adrenalin) povzroči tahikardijo ali paradoksalno znižanje krvnega tlaka.

Kombinacija s fenilefrinom povzroči zmanjšanje učinka tega zdravila.

Uporaba dopamina povzroča vazodilatacijo perifernih žil (npr. ledvičnih arterij). Uvedba velikih odmerkov dopamina povzroči vazokonstrikcijo pod delovanjem melperona. Uporaba melperona ima lahko antagonistični učinek na vazodilatacijo perifernih žil (npr. ledvičnih arterij) ali, pri velikem odmerku dopamina, vazokonstrikcijo.

[ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Melperon hexal je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Melperone hexal se lahko uporablja 3 leta od datuma prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme predpisovati osebam, mlajšim od 12 let.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Halomond, Halopril s Haloperdolom in Senorm.