Neuralgin

Neuralgin je zdravilo iz podkategorije antikonvulzivov.

Indikacije Neuralgina

Uporablja se pri odraslih za lajšanje bolečin visoke intenzivnosti (tudi nevropatskih).

Poleg tega se uporablja v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi za odpravo parcialnih epileptičnih napadov (sprejema jih sekundarna faza generalizacije ali ne) - pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let. Poleg tega je predpisan za parcialne napade - pri otrocih, starih od 6 do 12 let.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v kapsulah, 100 kosov v steklenički ali 10 kosov v celični plošči; v pakiranju so 3 takšne plošče.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Natančnega načela delovanja gabapentina še ni bilo mogoče določiti. Element je po svoji strukturi soroden nevrotransmiterju GABA, vendar se po vrsti vpliva razlikuje od drugih aktivnih komponent, ki interagirajo s sinapsami GABA (med njimi so barbiturati z valproati, benzodiazepini in snovi, ki upočasnjujejo aktivnost GABA transaminaze in upočasnjujejo procese privzema GABA, pa tudi predzdravila GABA in agonisti GABA).

In vitro testi z radioaktivno označenim gabapentinom so opisali novo regijo za vezavo peptidov v možganih podgan, vključno s hipokampusom in neokorteksom, ki je lahko povezana z analgetičnimi in antikonvulzivnimi učinki gabapentina in njegovih strukturnih derivatov. Mesto sinteze gabapentina je bilo identificirano kot podenota α2-δ napetostno občutljivih Ca kanalov.

Gabapentin, ki je v klinični ravni, se ne sintetizira z drugimi pogostimi nevrotransmiterji ali terapevtskimi možganskimi terminali, vključno z GABA-A in GABA-B, kot tudi z glutamatnimi, benzodiazepinskimi, glicinskimi ali N-metil-d-aspartatnimi terminali.

Gabapentin in vitro ne interagira z natrijevimi kanali, kar ga razlikuje od karbamazepina in fenitoina. Snov delno oslabi odziv na aktivnost agonista glutamata NMDA v posameznih in vitro testih, vendar le pri vrednostih nad 100 μM, česar in vivo ni mogoče doseči.

Zdravilo in vitro nekoliko zmanjša količino sproščenih monoaminskih nevrotransmiterjev. Njegova uporaba pri podganah povzroči povečanje prometa GABA na določenih področjih možganov (učinek, podoben učinku natrijevega valproata, čeprav na različnih področjih možganov). Kakšen pomen ima ta aktivnost gabapentina za antikonvulzivno delovanje, je treba še ugotoviti.

Pri živalih snov prodre v možgane brez zapletov in preprečuje napade, ki jih povzročajo največji električni šoki ali kemični konvulzivi (vključno z elementi, ki upočasnjujejo vezavo GABA), pa tudi genetski modeli napadov.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se gabapentin hitro absorbira v prebavilih, ne glede na vnos hrane; na splošno ni opaziti interakcije s hrano. Vrednosti Cmax v plazmi se zabeležijo po 2–3 urah. Velikost porcije in parametri zdravila v plazmi so linearno odvisni. Ponavljajoča se uporaba zdravila ne spremeni farmakokinetičnih lastnosti. Absolutne biološke uporabnosti so približno 59 % in se pri dolgotrajni uporabi ne spremenijo.

Gabapentin se ne sintetizira z intraplazemskimi krvnimi beljakovinami. Snov prehaja skozi hepatoencefalično pregrado; pri epileptikih so njegove vrednosti v cerebrospinalni tekočini približno 20 % ravni ustreznih ravnotežnih plazemskih parametrov zdravila.

Zdravilo skoraj ni podvrženo presnovnim procesom v človeškem telesu, ne povzroča upočasnitve ali indukcije jetrnih encimov. Zdravilo preprečuje presnovo najpogosteje uporabljenih antikonvulzivov.

Izločanje v nespremenjeni obliki poteka samo skozi ledvice. Razpolovna doba ni vezana na velikost porcije, pri ljudeh z zdravo ledvično sekretorno aktivnostjo je v povprečju 5-7 ur. Snov se lahko odstrani iz krvne plazme s hemodializo.

Odmerjanje in dajanje

Kapsulo lahko vzamete ne glede na hrano. Za zmanjšanje verjetnosti negativnih simptomov je priporočljivo, da prvi odmerek vzamete pred spanjem.

V primeru bolečine nevropatske geneze je treba prvi dan enkrat uporabiti 0,3 g zdravila, drugi dan dvakrat po 0,3 g in tretji dan trikrat po 0,3 g. Po potrebi se dnevni odmerek postopoma povečuje, dokler se ne doseže analgetični učinek (največji odmerek - 1,8 g, razdeljen na 3 odmerke). V hujših stadijih bolezni se uporabljajo višji odmerki - 1,8-3,6 g na dan.

V primeru epilepsije se izvaja kompleksna terapija. Osebe, starejše od 12 let, naj najprej vzamejo 0,3 g zdravila 3-krat na dan. Za najučinkovitejše veljajo odmerki v razponu od 0,9 do 1,8 g na dan (razdeliti jih je treba na 3 odmerke). Snov je treba uporabljati v največ 12-urnih intervalih.

Otroci, stari od 6 do 12 let, naj uporabljajo 25–35 mg/kg na dan (odmerek je razdeljen na 3 odmerke).

Uporaba Neuralgina med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila nosečnicam je dovoljeno le v primerih, ko je korist njegove uporabe za žensko bolj verjetna kot tveganje za razvoj negativnih učinkov na plod.

Zdravilna učinkovina (gabapentin) se izloča v materino mleko, zato dojenje med uporabo zdravila ni mogoče.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primerih hude intolerance, povezane z zdravilnimi snovmi.

[ 8 ]

Stranski učinki Neuralgina

Neželeni učinki vključujejo:

• nalezljive bolezni: virusi, okužbe sečil, pljučnica in vnetje srednjega ušesa;
• lezije, ki vplivajo na krvni sistem: levkopenija ali trombocitopenija;
• imunske motnje: alergije;
• presnovne motnje: spremembe ravni sladkorja v krvi, anoreksija, povečan apetit in povečanje ali izguba telesne teže;
• duševne motnje: depresija, halucinacije, občutki tesnobe ali vznemirjenosti, motnje mišljenja in čustvena labilnost;
• lezije, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema: ataksija, amnezija, zaspanost, dizartrija in konvulzije, pa tudi hiperkinezija, glavoboli, nespečnost, omotica in tremor. Poleg tega se lahko pojavijo motnje koordinacije, nistagmus, hipokinezija s parestezijo in hipestezijo, pa tudi okrepitev/zmanjšanje/izginotje refleksov in druge motorične motnje (distonija, atetoza ali diskinezija);
• težave z vidno funkcijo: diplopija ali ambliopija, pa tudi zmanjšana ostrina vida;
• motnje sluha: vrtoglavica ali tinitus;
• kardiovaskularne motnje: palpitacije, vazodilatacija in zvišan krvni tlak;
• motnje dihanja: faringitis, izcedek iz nosu, kašelj, dispneja in bronhitis;
• prebavne motnje: driska, bruhanje, zaprtje, gingivitis, bolečine v trebuhu, zobne bolezni, suha usta in napenjanje, pa tudi hepatitis, zlatenica, pankreatitis in zvišane vrednosti jetrnih testov;
• epidermalne lezije: srbenje, akne, sindrom sindroma Sjosterja, Quinckejev edem, modrice in izpuščaji, pa tudi edem obraza, multiformni eritem in alopecija;
• poškodbe mišično-skeletnega sistema: artralgija, bolečine v hrbtu, trzanje mišic in mialgija;
• urogenitalne motnje: urinska inkontinenca, odpoved ledvic, ginekomastija in impotenca;
• drugi simptomi: huda utrujenost, astenija, otekanje (včasih periferno), motnje hoje in hkrati bolečina, vročina, mraz in občutek slabega počutja, bolečine v prsih in odtegnitveni sindrom (vključno s slabostjo, hiperhidrozo, nespečnostjo in občutkom tesnobe).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: občutek zaspanosti, pogosto in mehko blato, dvojni vid, letargija in nerazločen govor.

V takih primerih se žrtvi predpišejo sorbenti. Zdravilo se lahko izloči s hemodializo.

[ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo se lahko kombinira z drugimi antikonvulzivi (karbamazepin, fenobarbital, pa tudi valprojska kislina in fenitoin), peroralnimi kontraceptivi (ki vsebujejo etinilestradiol ali noretindron) in sredstvi, ki blokirajo tubularno sekrecijo in zmanjšujejo ledvično izločanje gabapentina.

Antacidi, ki vsebujejo Al3+ in Mg2+, zmanjšajo biološko uporabnost zdravila za približno 20 %, zato je priporočljivo, da ga vzamete 2 uri po zaužitju antacidov.

Pri uporabi v kombinaciji z mielotoksičnimi zdravili pride do okrepitve hematotoksičnosti (razvoja levkopenije).

Pri uporabi kapsul morfina z nadzorovanim sproščanjem v odmerku 60 mg v 2 urah skupaj z gabapentinom v odmerku 0,6 g so se povprečne vrednosti AUC slednjega povečale za 44 % v primerjavi z vrednostmi AUC gabapentina, uporabljenega brez morfina. Zaradi tega je treba skrbno spremljati stanje ljudi in biti pozoren na simptom depresije osrednjega živčevja, kot je občutek zaspanosti. V primeru takšne kršitve je treba ustrezno zmanjšati odmerek morfina ali gabapentina.

[ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Neuralgin je treba shranjevati pri temperaturi v območju od 15 do 30 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Neuralgin se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje terapevtske snovi.

[ 17 ], [ 18 ]

Vloga za otroke

Zdravilo Neuralgin se uporablja pri adjuvantnem zdravljenju parcialnih napadov s sekundarno generalizacijo (ali brez nje) pri otrocih, starejših od 6 let.

Zdravilo se lahko predpiše kot monoterapija za zgoraj omenjene motnje pri otrocih, starejših od 12 let.

[ 19 ]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Gabagamma, Gabantin z Gabastadinom, Nupintin z Gabaleptom, Tebantin z Gatoninom, pa tudi Gabamax in Meditan z Gabapentinom. Poleg tega so na voljo še Gabata, Convalis z Grimodinom in Epigan z Neuropentinom.