Nacef

Nacef je antiparazitsko, protimikrobno zdravilo.

Indikacije Natsefa

Uporablja se pri zdravljenju nalezljivih bolezni, ki prizadenejo urogenitalni sistem, sklepe, dihala, povrhnjico in mehka tkiva ter organe v medeničnem predelu (te bolezni povzroča aktivnost občutljivih mikroorganizmov).

Zdravilo dokazuje svojo učinkovitost tudi pri endokarditisu s sepso, holecistitisu z mastitisom in osteomielitisom, pa tudi pri peritonitisu, vnetju srednjega ušesa in spolnih boleznih, pa tudi pri okužbah, ki se pojavijo kot posledica ran, kirurških posegov ali opeklin.

Za preventivne namene je predpisano pred kirurškimi posegi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča kot liofilizat za injekcije, v vialah po 0,5 ali 1 g. Vehikel za liofilizat je injekcijska tekočina, ki jo vsebujejo 5 ml ampule. V škatli je 1 ali 5 vial z liofilizatom in 1 ampula z vehiklom za vsako vialo.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Cefalosporinski antibiotik prve generacije, snov cefazolin, uničuje vezavne procese in celične membrane patogenih mikrobov, zaradi česar se razvije njegov antibakterijski učinek.

Zdravilo je učinkovito pri bakterijskih patologijah, ki jih povzroča aktivnost korinebakterij davice, streptokokov, neisserij, šigel, zlatih stafilokokov in klebsiele. Poleg tega vpliva na črevesno koli, leptospiro, enterobakter, hemofilne paličice, spirohete, enterokoke in salmonelo.

Serratia, tuberkulozne mikobakterije, indol-pozitivni sevi Proteusa, Pseudomonas aeruginosa z anaerobi in tudi meticilin-rezistentni stafilokoki so odporni na delovanje zdravil.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se uniči v prebavilih. Ko je bilo zdravilo aplicirano intramuskularno zdravemu prostovoljcu (v odmerku 0,5 ali 1 g), so bile najvišje vrednosti opažene po 60 minutah in so bile enake 37 oziroma 64 mcg/ml. Po 8 urah so bile serumske vrednosti 3 oziroma 7 mcg/ml.

Po intravenski injekciji odmerka 1000 mg so najvišje plazemske koncentracije 185 μg/ml, serumske koncentracije pa 4 μg/ml po 8 urah. Razpolovni čas v krvi je približno 1,8 ure (intravenska injekcija) in 2 uri (intramuskularna injekcija). Testi pri hospitaliziranih bolnikih z okužbami so pokazali, da so ravni Cmax približno enake tistim pri prostovoljcih.

Snov prodre v tkiva srčno-žilnega sistema, sklepov, ledvic, peritoneuma, pa tudi v sečila, srednje uho, posteljico, mehka tkiva, dihala in povrhnjico. Indikatorji zdravila v tkivih žolča in žolčnika so veliko višji od njegovih indikatorjev v krvnem serumu. V sinovialni ovojnici se vrednosti cefazolina približajo serumskim indikatorjem približno 4 ure po injiciranju.

Zdravilo ne prodre dobro skozi krvno-možgansko ovojnico, lahko pa prodre skozi posteljico in se nahaja v amnijski tekočini. Majhna količina zdravila se izloči v materino mleko. Porazdelitveni volumen je 0,12 l/kg. Sinteza s plazemskimi beljakovinami je 85 %. Zdravilo ni podvrženo biotransformaciji.

Izločanje nespremenjene komponente poteka predvsem skozi ledvice: v prvih 6 urah - približno 60 % zdravila, po 24 urah pa približno 70-80 %. Pri intramuskularni aplikaciji v odmerkih po 0,5 in 1 g so najvišje vrednosti zdravila v urinu enake 2400 oziroma 4000 mcg/ml.

[ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje z intravenskimi injekcijami (ali intravenskimi infuzijami) in intramuskularnimi injekcijami.

Povprečni dnevni odmerek za odrasle je 1000 mg, ki se daje dvakrat na dan (po 500 mg). Največji dovoljeni dnevni odmerek je 6 g (redko 12 g). Če se uporabljajo večji odmerki zdravila, se lahko število injekcij na dan poveča na 3-4-krat.

Povprečni dnevni odmerek za otroke je 20–50 mg/kg (ali občasno 100 mg/kg). Ta odmerek je treba dati v 3–4 injekcijah.

Ta tečaj traja 7-10 dni.

Če ima oseba bolezen ledvic, se dnevni odmerek izračuna ob upoštevanju vrednosti CC. Če so večje od 55 ml/minuto, se lahko odraslim predpiše standardna shema odmerjanja. Če je indikator CC v območju 35-54 ml/minuto, ostane velikost porcije standardna, vendar je treba spremeniti število odmerkov. Če je raven CC pod 34 ml/minuto, se odmerek zdravila zmanjša za 50 %, postopki pa se izvajajo v intervalih 18-24 ur.

Odmerki za otroke z ledvičnimi patologijami so izbrani tudi na podlagi kazalnikov CC:

• če je raven CC pod 70 ml/minuto, je predpisanih 60 % povprečnega deleža;
• pri vrednostih pod 40 ml/minuto – 25 % povprečnega odmerka;
• če so odčitki manjši od 20 ml/minuto – 10 % standardnega odmerka.

Za intramuskularne injekcije se liofilizat Nacef razredči v raztopini novokaina, 0,9% raztopini natrijevega klorida ali vehikulu, ki je priložen zdravilu (uporabi se 4-5 ml snovi).

Za intravenske infuzije je treba zdravilo raztopiti s 5 % raztopino glukoze ali fiziološko raztopino (0,1–0,25 l). Trajanje infuzije je 20–30 minut.

Za intravenske injekcije z brizganjem se zdravilo razredči s fiziološko raztopino (10 ml). Trajanje takšnih injekcij je 3-5 minut.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Uporaba Natsefa med nosečnostjo

Zdravila Nacef se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano predpisati ljudem s preobčutljivostjo na cefazolin, pa tudi na druge cefalosporine in β-laktamske antibiotike.

Pri uporabi pri posameznikih z ledvično ali jetrno insuficienco, pa tudi pri psevdomembranskem enterokolitisu, je potrebna previdnost.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Natsefa

Včasih se pri dajanju zdravila opazijo slabost, podaljšanje vrednosti PT, motnje blata, trombocito- ali nevtropenija, pa tudi pozitiven rezultat Coombsovega testa, trombocitoza, bolečine v trebuhu in levkopenija.

Redko zdravljenje povzroči disfunkcijo ledvic, epileptične napade, hepatitis, hemolitično anemijo, flebitis, psevdomembranski kolitis, intrahepatično holestazo in bolečino na mestu injiciranja.

Injekcije zdravil lahko povzročijo alergijske simptome – bronhialne krče, srbenje, anafilaksijo, hipertermijo in angioedem.

Dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči razvoj kandidiaze, disbakterioze in superinfekcije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom Nacef opazimo trombocitozo, omotico, hiperbilirubinemijo, pa tudi konvulzije in parestezije.

[ 19 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila ni mogoče kombinirati z diuretiki ali antikoagulanti.

Kombinacija zdravila z aminoglikozidi prispeva k povečani incidenci ledvične disfunkcije. Sočasna uporaba dveh zdravil je prepovedana, saj to inaktivira njun zdravilni učinek.

Zdravila, ki zavirajo tubularno sekrecijo, zavirajo izločanje zdravila Nacef.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Nacef je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega +25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nacef se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila. Pripravljena raztopina ima rok uporabnosti 24 ur (pri temperaturi 5–25 °C) ali 5 dni (pri temperaturi 2–5 °C).

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati zdravilo novorojenčkom.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analogi zdravila so deksametazon, ampicilin trihidrat (in tudi natrijeva sol) in ampicilin, pa tudi kloksacilin, ampioks, meronem z levomitecitinom, pa tudi natrijeva sol benzilpenicilina, vankomicin, gentamicin sulfat, sulfazin z oleandomicin fosfatom, oflobak in sulfapiridazin, pa tudi cefotaksim, ciprolet in ceftriakson s cifranom in cefazolinom.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]