Naclofen Duo

Naklofen Duo je zdravilo iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

[ 1 ]

Indikacije Naclofen Duo

Prikazano za:

• vnetja revmatičnega izvora - patologije, kot so revmatoidni artritis, Bechterewova bolezen, osteoartritis, pa tudi spondiloartritis, neartikularni revmatizem in bolečine na različnih mestih;
• oteklina, vnetje in bolečinski sindromi, ki se pojavijo po operacijah in poškodbah;
• ginekološka vnetja ali bolečine (na primer primarna dismenoreja ali vnetje priveskov).

Poleg tega je Naklofen Duo dobro zdravilo za lajšanje migrenskih napadov.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah, 10 kosov v enem pretisnem omotu. Eno pakiranje vsebuje 2 pretisna omota.

Farmakodinamika

Diklofenak je aktivna sestavina zdravila - nesteroidna spojina z močnimi antipiretičnimi, protivnetnimi, analgetičnimi in antirevmatičnimi lastnostmi. Poskusi so pokazali, da je glavni aktivni mehanizem snovi upočasnitev procesa vezave PG. Ti elementi so pomembne komponente za razvoj vnetnih procesov, bolečine in vročine.

In vitro testi so pokazali, da natrijev diklofenak v količinah, podobnih tistim, doseženim med zdravljenjem, ne zavira biosinteze proteoglikanov v hrustančnem tkivu.

Med zdravljenjem revmatičnih patologij protibolečinske in protivnetne lastnosti zdravila znatno zmanjšajo intenzivnost bolečine (ne le med gibanjem, ampak tudi v mirovanju), občutek okorelosti zjutraj in otekanje sklepov. To omogoča znatno izboljšanje bolnikovega stanja.

Pri odpravljanju vnetnih procesov, ki so nastali zaradi operacije ali poškodbe, zdravilo odpravlja spontano bolečino, pa tudi bolečino, ki se pojavi med gibanjem. Pomaga tudi zmanjšati vnetno otekanje v tkivih, pa tudi otekanje na območjih kirurških šivov. Uporaba zdravila Naklofen Duo omogoča zmanjšanje telesne potrebe po opioidnih zdravilih, ki se uporabljajo za odpravljanje bolečin po operaciji.

Med kliničnimi preskušanji je bilo ugotovljeno, da ima zdravilo močan analgetični učinek pri odpravljanju hude ali zmerne bolečine nerevmatičnega izvora. Testiranje je tudi pokazalo, da lahko zdravilo lajša bolečine in zmanjšuje izgubo krvi med zdravljenjem primarne dismenoreje.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo absorbira precej hitro, njegova hitrost pa presega 90 %, čeprav je zaradi primarne presnove v jetrih biološka uporabnost le 60 %. Najvišja raven zdravila v serumu se opazi po 1–4 urah (natančen čas je odvisen od vrste zdravila).

Ker se diklofenak absorbira v tankem črevesu in dvanajstniku, hrana upočasni njegovo absorpcijo, zaradi česar se najvišje serumske koncentracije aktivne sestavine zmanjšajo in zakasnijo. Čeprav hrana upočasni hitrost absorpcije, ne vpliva na obseg tega procesa. Hrana ne vpliva na plazemske koncentracije diklofenaka pri večkratnem jemanju.

Sinteza diklofenaka s plazemskimi beljakovinami je 99 % (večinoma se veže na albumine).

Aktivna snov zlahka prehaja v sinovialno tekočino, katere vrednosti so enake 60–70 % serumskih vrednosti. Po 3–6 urah raven snovi in njenih razpadnih produktov v sinovialni tekočini začne presegati serumske vrednosti. Izločanje diklofenaka iz sinovialne tekočine poteka veliko počasneje kot podoben proces v serumu.

Razpolovna doba snovi je 1-2 uri. Podoben kazalnik opazimo pri bolnikih z odpovedjo ledvic ali jeter.

Zdravilo se skoraj v celoti presnovi v jetrih (prevladujeta proces metoksilacije in hidroksilacije). Približno 70 % snovi se izloči z urinom v obliki farmakološko neaktivnih razpadnih produktov. Le 1 % se izloči nespremenjeno. Drugi razpadni produkti se izločijo z blatom in žolčem.

[ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

V začetni fazi zdravljenja je priporočljivo jemati 75–150 mg na dan (1–2 kapsuli LS). Natančnejši odmerek je odvisen od resnosti manifestacij patologije. Med dolgotrajnim zdravljenjem je pogosto dovolj jemati 1 kapsulo LS na dan. Če so znaki bolezni najbolj izraziti ponoči ali zjutraj, je treba zdravilo jemati zvečer.

Kapsule je treba pogoltniti cele z vodo. Priporočljivo je, da to storite med obrokom ali takoj po njem.

Priporočljivo je uporabljati zdravila v najučinkovitejših odmerkih v kratkem časovnem obdobju, pri čemer je treba upoštevati individualne indikacije zdravljenja vsakega bolnika.

Uporaba Naclofen Duo med nosečnostjo

Zdravilo Naklofen Duo je dovoljeno uporabljati v 1. in 2. trimesečju (vendar le v primerih, ko verjetna korist za žensko odtehta možna tveganja negativnih posledic za plod). V 3. trimesečju je to zdravilo popolnoma kontraindicirano.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• bolnik ima intoleranco za diklofenak ali druge sestavine zdravila;
• IHD pri ljudeh z angino pektoris ali anamnezo miokardnega infarkta;
• cerebrovaskularne patologije pri ljudeh, ki so doživeli možgansko kap ali pri ljudeh, ki so doživeli epizode mikromožganskih kapi;
• bolezni perifernih arterij;
• aktivne oblike razjed na želodcu ali dvanajstniku, kot tudi perforacija ali krvavitev v prebavilih;
• kongestivno srčno popuščanje (NYHA II-IV);
• hude oblike ledvične odpovedi (očistek kreatinina <30 ml/minuto) ali odpoved jeter (kategorija C po Child-Pughu; prisotnost ascitesa ali ciroze);
• vnetne črevesne bolezni (ulcerozni kolitis ali regionalni enteritis);
• odprava perioperativne bolečine, ki se pojavi med koronarnim bypassom (ali v primeru uporabe umetnega srčnega izpusta);
• obdobje laktacije;
• Predpisovanje v otroštvu – ker kapsule vsebujejo aktivno sestavino v visokih koncentracijah.

Zdravilo Naklofen Duo je, tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), prepovedano uporabljati pri ljudeh, ki trpijo za urtikarijo, bronhialno astmo, akutnim rinitisom, nosnimi polipi in drugimi alergijskimi reakcijami, ki jih povzroča uporaba aspirina ali drugih zdravil, ki imajo lastnost upočasnjevanja prostaglandin sintetaze.

[ 3 ]

Stranski učinki Naclofen Duo

Uporaba zdravil lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Prebavila: v nekaterih primerih se lahko pojavijo driska, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje in napihnjenost. Občasno se lahko razvijejo krvavitve v prebavilih (melena, bruhanje krvi in driska s krvjo), razjede na želodcu ali črevesju, ki jih spremlja/ne spremlja perforacija/krvavitev. Lahko se razvijejo tudi gastritis, anoreksija ali bruhanje. Občasno se lahko pojavi kolitis (njegova ulcerozna oblika se poslabša, razvije se hemoragična oblika bolezni ali regionalni enteritis), glositis s stomatitisom, pa tudi pankreatitis, disfunkcija požiralnika in stenoza diafragmalnih črevesnih striktur;
• Prebavni organi: občasno se razvije akutni, aktivni kronični ali asimptomatski hepatitis, pa tudi zlatenica, holestaza in akutni toksični hepatitis. Opaziti je mogoče odpoved jeter, disfunkcijo jeter in zvišane ravni transaminaz. Občasno se pojavi fulminantni hepatitis;
• Nevronski organi: občasno se pojavijo omotica ali glavoboli. Redkeje se pojavijo nočne more, parestezije, dezorientacija, motnje spomina in psihotične motnje. Poleg tega se pojavijo tremor, tesnoba in epileptični napadi. Razvijejo se motnje okusa, aseptični meningitis, nespečnost, možganska kap, utrujenost, razdražljivost, tesnoba ali zaspanost, pa tudi depresija in astma (vključno z dispnejo);
• ledvice in sečila: občasno se razvije odpoved ledvic (ali njena akutna oblika), hematurija in zastajanje tekočine. Sporadično se pojavljajo patologije, kot so tubulointersticijski nefritis, nekrotični papilitis, nefrotski sindrom in proteinurija;
• organi imunskega sistema: v nekaterih primerih se pojavijo izpuščaji ali eksantem; še redkeje se lahko pojavi urtikarija ali srbenje. Občasno se razvijejo intolerance, fototoksične ali anafilaktične manifestacije (vključno z bronhospazmom), Quinckejev edem (pojavi se anafilaksa in otekanje obraza) in anafilaktoidne manifestacije;
• kardiovaskularni sistem: v redkih primerih se lahko pojavijo bolečine v prsih, palpitacije, srčno popuščanje, vaskulitis in miokardni infarkt, krvni tlak pa se lahko zviša; vendar so v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) opazili edem, srčno popuščanje in zvišan krvni tlak. Epidemiološki podatki in rezultati kliničnih testov so pokazali, da obstaja veliko tveganje za trombotične zaplete (vključno z možgansko kapjo ali miokardnim infarktom), povezane z uporabo diklofenaka (dolgotrajna uporaba in uporaba visokih odmerkov – 150 mg na dan);
• limfni in hematopoetski sistem: občasno se razvije levkopenija ali trombocitopenija, anemija (v aplastični ali hemolitični obliki) in poleg tega agranulocitoza;
• vidni organi: v redkih primerih opazimo zamegljen ali oslabljen vid, razvije se diplopija;
• slušni organi: pogosto se pojavi vrtoglavica, redkeje se lahko razvije okvara sluha ali tinitus;
• podkožna plast, pa tudi koža: pojavijo se predvsem izpuščaji; pogosto se razvijejo ekcem, urtikarija, bulozni dermatitis, eritem (tudi poliformnega tipa), pa tudi Lyellov ali Stevens-Johnsonov sindrom, alopecija, fotosenzibilnost, srbenje in purpura (tudi v alergijski obliki) ter eksfoliativni dermatitis;
• organi prsnice in mediastinuma ter dihala: občasno se razvije pnevmonitis.

Če se pojavijo hudi neželeni učinki, je treba zdravljenje prekiniti.

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

Akutno preveliko odmerjanje prizadene predvsem osrednji živčni sistem in prebavni trakt, pa tudi jetra in ledvice. Simptomi vključujejo drisko in bruhanje, slabost in bolečine v epigastriju, vznemirjenost, omotico in tinitus. Včasih se lahko pojavijo bruhanje s krvjo, izguba zavesti, melena, odpoved ledvic, težave z dihanjem in epileptični napadi. Pri hudi zastrupitvi lahko pride do poškodbe jeter.

Specifičnega protistrupa ni, zato je treba za odpravo zastrupitve uporabiti simptomatske in podporne metode zdravljenja. To bo pomagalo odpraviti simptome, kot so epileptični napadi, odpoved ledvic, depresija dihanja, prebavne motnje in znižan krvni tlak. Verjetnost, da bodo postopki, kot sta hemodializa in prisilna diureza s hemoperfuzijo, pomagali odstraniti diklofenak iz telesa, je precej majhna, saj imajo sestavine tega zdravila visoko stopnjo sinteze s krvnimi beljakovinami in so podvržene tudi intenzivnemu presnovnemu procesu.

V primeru uporabe zdravil v potencialno toksičnih odmerkih je potrebno piti aktivno oglje, v primeru uporabe odmerkov, ki so lahko smrtno nevarni, pa je treba razkužiti želodec (na primer izprati ga ali izzvati bruhanje).

[ 5 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Naklofen Duo lahko zviša plazemske koncentracije digoksina in litija. V primeru kombinirane uporabe diklofenaka s temi zdravili je potrebno spremljati ravni teh snovi v telesu.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi zdravilo Naklofen Duo zavira delovanje diuretikov. V kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, se lahko raven kalija v serumu zviša (zato je treba te vrednosti skrbno spremljati). Poleg tega lahko kombinacija z zdravili, ki vsebujejo kalij, zviša tudi njihovo raven v serumu, zato je potrebno stalno spremljanje bolnikovega zdravstvenega stanja.

Kombinacija z antihipertenzivnimi in diuretičnimi zdravili (na primer z zaviralci ACE in zaviralci β) se lahko izvaja le z zadržki, ljudi (zlasti starejše) pa je treba skrbno spremljati, pri čemer je treba oceniti kazalnike krvnega tlaka. Prav tako bo treba zagotoviti potrebno hidracijo in spremljati delovanje ledvic (ne le med kombiniranim zdravljenjem, temveč tudi po njegovem zaključku – to še posebej velja za zaviralce ACE in diuretike, saj povečajo tveganje za nefrotoksičnost).

Čeprav klinične študije niso pokazale učinka diklofenaka na delovanje antikoagulantov, obstajajo nekateri dokazi, da so imeli bolniki, ki so kombinirali te snovi, povečano tveganje za krvavitve. Zato je pri tej vrsti zdravljenja priporočljivo skrbno spremljanje bolnika.

Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina lahko poveča tveganje za krvavitve v prebavilih.

Klinične študije so pokazale, da se diklofenak lahko kombinira z antidiabetiki, saj ne spremeni njihovega zdravilnega učinka. Vendar pa obstajajo podatki, da se je pri takšni kombinaciji včasih razvila hiper- ali hipoglikemija – v takih primerih je treba prilagoditi odmerek antidiabetičnih zdravil. Med zdravljenjem je treba spremljati tudi raven sladkorja v krvi.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) je treba kombinirati z metotreksatom (v 24 urah pred ali po jemanju slednjega) previdno, saj se v teh primerih lahko poveča njegova raven v telesu, posledično pa se poveča tudi njegov toksični učinek.

Učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) (vključno z zdravilom Naklofen Duo) na proces sinteze PG v ledvicah lahko poveča nefrotoksične lastnosti ciklosporina. Zato morajo ljudje, ki uporabljajo ciklosporin, jemati diklofenak v zmanjšanih odmerkih.

Obstajajo posamezna poročila o epileptičnih napadih pri ljudeh, ki kombinirajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) z derivati kinolina.

[ 6 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago in izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so največ 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Naklofen Duo se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.