Nandrolon

Nandrolon je anabolični steroid, ki ima androgene, protitumorske, antianemične in anabolične lastnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Nandrolon

Med indikacijami:

• diabetična oblika retinopatije;
• progresivna faza mišične distrofije;
• spinalna mišična atrofija;
• stanja, pri katerih opazimo negativno razmerje elementa Ca2+ (pri dolgotrajnem zdravljenju z GCS, pa tudi pri osteoporozi (po menopavzi ali senilni obliki));
• povečani katabolni procesi, ki zmanjšujejo notranje vire telesa (razvoj steroidne miopatije ali kroničnih infekcijskih patologij, hude poškodbe, obsežni kirurški posegi);
• anemije, ki nastanejo na ozadju mielofibroze, odpovedi ledvic, mieloidne aplazije kostnega mozga (odporne na standardno zdravljenje), kot tudi z metastatskimi lezijami (malignimi tumorji) kostnega mozga in zdravljenjem z mielotoksičnimi zdravili, pa tudi s solmi iz kategorije težkih kovin;
• maligni neoperabilni (z razvojem metastaz) tumor mlečne žleze pri ženskah v postmenopavzi ali po postopku ovariektomije;
• zaostanek v rasti pri mladostnikih, ki ga povzroča pomanjkanje somatotropina v telesu.

[ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se kot oljna injekcijska raztopina v 1 ml ampulah. V ločenem pakiranju je 1 ampula.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Nandrolon je hormonsko sredstvo, umetni derivat testosterona. Njegova glavna aktivna sestavina je nandrolon dekanoat.

Zdravilo se sintetizira s posebnimi beljakovinskimi prevodniki, ki se nahajajo na celični površini ciljnih organov. Posledično se tvori kompleks prevodnik-nandrolon, ki slednjemu pomaga pri prehodu skozi celično membrano v hialoplazemo, nato pa snov prodre skozi membrano jedra v njegove celice in sproži aktivacijo genov, ki uravnavajo proces.

Androgeni učinek zdravila se pojavi s spodbujanjem procesov vezave nukleinskih kislin (kot je DNK z RNK) in strukturnih beljakovin, poleg tega pa s povečanjem dihalne aktivnosti tkiv in procesa oksidativne fosforilacije znotraj skeletnih mišic (ob tem se kopičijo makroergi - kot sta ATP in fosfokreatin). Poleg tega zdravilo poveča mišično maso in zmanjša količino maščobnih oblog. Aktivira tudi proces rasti moških spolovil skupaj z nastankom sekundarnih spolnih značilnosti (moški tip). Aktivna komponenta pomaga ustaviti rast skeleta in spodbuja proces kalcifikacije kosti v rastnih conah. Zdravilo pospeši tudi izločalno aktivnost androgeno odvisnih žlez - moških spolnih žlez (stimulira spermatogenezo) in lojnic. Visoki odmerki zdravil zavirajo intersticijske celice in zmanjšujejo vezavo notranjih spolnih hormonov (z zaviranjem procesov hipofize za proizvodnjo FSH in LH (negativna povratna zveza)).

Anabolični učinek se pojavi s spodbujanjem procesov celjenja v epiteliju (tako žleznem kot ovojnem), poleg tega pa tudi v mišičnem in kostnem tkivu - aktivira proces sinteze beljakovin s strukturnimi celičnimi elementi. Zdravilo poveča stopnjo absorpcije aminokislin iz tankega črevesa (če se bolnik drži beljakovinske diete), s čimer ustvari pozitivno razmerje med dušikovimi kazalniki. Spodbuja proizvodnjo eritropoetina, pa tudi anabolične procese kostnega mozga (ta lastnost v primeru kombinacije z železovimi pripravki povzroča antianemični učinek).

Preprečuje proces vezave plazemskih faktorjev (odvisnih od vitamina K) strjevanja krvi (tipov 2, 7 ter 9 in 10), ki se pojavlja v jetrih. Poleg tega spreminja naravo lipidnega profila v plazmi (poveča vrednost LDL, hkrati pa zmanjša raven HDL) in povečuje kazalnike ledvične reabsorpcije vode z natrijem, kar vodi do nastanka perifernega edema.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Z intramuskularno injekcijo 100 mg zdravila se najvišja raven snovi opazi po 1-3 tednih.

V jetrih poteka proces biotransformacije, ki povzroči nastanek 17-ketosteroidnega elementa.

Izločanje poteka predvsem z urinom (več kot 90 %), približno 6 % pa se izloči z blatom.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Raztopina se daje v količini 50 mg intramuskularno (enkrat, v presledku 3 tednov). Če se opazi motnja presnove beljakovin, je dovoljeno dajati zdravilo v zmanjšanem odmerku - 25 mg intramuskularno (enkrat v presledku 3 tednov).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uporaba Nandrolon med nosečnostjo

Zdravilo je kontraindicirano za nosečnice, ker ima fetotoksične in embriotoksične lastnosti, poleg tega pa lahko izzove maskulinizacijo ploda (deklice).

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti na sestavine zdravila;
• rak prostate;
• maligne neoplazme pri moških v mlečnih žlezah;
• rak dojke pri ženskah, zapleten s hiperkalciemijo (saj lahko izzove razvoj osteoklastov, pa tudi proces resorpcije znotraj kostnega tkiva);
• patologije jeter (v akutni ali kronični obliki), vključno s tistimi, ki jih povzroča alkohol;
• razvoj nefrotskega sindroma ali nefritisa;
• obdobje laktacije.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Stranski učinki Nandrolon

Zaradi uporabe zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• tako pri ženskah kot pri moških: začne napredovati ateroskleroza (ravni LDL se zvišajo, medtem ko se ravni HDL znižajo), razvijejo se periferni edemi in anemija (oblika pomanjkanja železa), pa tudi dispeptični simptomi (vključno z bruhanjem, bolečinami v epigastriju ali trebuhu in slabostjo). Lahko se pojavi moteno delovanje jeter, zapleteno z zlatenico, pa tudi sindrom, podoben levkemiji (v tem primeru se pojavijo spremembe v vrednostih levkocitne formule in bolečine v cevastih dolgih kosteh). Možna je hipokoagulacija, zapletena z nagnjenostjo k krvavitvam, in hepatonekroza (simptomi vključujejo krvavo bruhanje, potemnenje blata, občutek nelagodja, glavobole in motnje dihanja). Obstaja tveganje za razvoj raka jeter (ki se kaže kot urtikarija, potemnenje urina skupaj z razbarvanjem blata, poleg tega pa se pojavi makularni ali točkovni hemoragični izpuščaj na sluznicah in koži, poleg tega pa se pojavi tudi razvoj tonzilitisa/faringitisa) in holestatskega hepatitisa (koža in beločnica porumenita, blato se razbarva, urin potemni in pojavi se bolečina v desnem hipohondriju);
• manifestacije motenj izključno pri ženskah: razvoj virilizma (glas postane hrapav, klitoris se poveča, razvijeta se amenoreja in dismenoreja, dlake začnejo rasti po moškem vzorcu) in poleg tega hiperkalciemija (pojavi se občutek hude utrujenosti, bruhanje s slabostjo, pa tudi zaviranje delovanja centralnega živčnega sistema);
• Simptomi samo pri moških: predpubertetsko obdobje – razvoj virilizma (povečanje velikosti penisa, pojav aken, začetek oblikovanja sekundarnih spolnih značilnosti in razvoj priapizema), pa tudi hiperpigmentacija kože (idiopatski tip), opazimo tudi zaviranje ali popolno prenehanje rasti (na območju epifiznih rastnih mest znotraj cevastih kosti se začne proces kalcifikacije). V postpubertetnem obdobju se lahko pojavi bulica v mlečnih žlezah, razvije se lahko priapizem ali ginekomastija, pa tudi težave z mehurjem (povečano uriniranje). Pri starejših moških se lahko razvije adenom ali karcinom prostate.

[ 20 ], [ 21 ]

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerjanja drog se negativne manifestacije poslabšajo.

V tem primeru je treba prenehati uporabljati raztopino in izvesti terapijo, katere cilj je odpraviti simptome motnje.

[ 27 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Vzajemno povečanje zadrževanja tekočine v telesu opazimo, če raztopino kombiniramo z mineralokortikoidi, pa tudi z glukokortikoidi, pa tudi s hrano in zdravili, ki vsebujejo natrij in kortikotropin. Poleg tega se poveča verjetnost otekanja in resnost aken na koži.

Kombinacija z indirektnimi antikoagulanti, antitrombotičnimi zdravili in hipoglikemiki (njihov proces biotransformacije je zaviran) ter insulinom poveča njihov učinek. V kombinaciji z raztopino nandrolona se lastnosti STH in njegovih derivatov oslabijo (pospeši se proces mineralizacije v epifiznih rastnih območjih v tubularnih kosteh).

Raztopina oslabi hepatotoksične lastnosti drugih zdravil.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Pogoji shranjevanja

Raztopino je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Rok uporabnosti

Nandrolon se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje zdravilne raztopine.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]