Okra

Octra je hormon, predstavnik farmakološke serije hipotalamičnih hormonov sistemske uporabe. Se nanaša na derivate oktreotida. Oznaka ATC H01C B02.

Octra se sprosti le ob predložitvi recepta zdravnika.

Indikacije Okra

• za zdravljenje akromegalije - za lajšanje glavne simptome bolezni in zmanjšati količino rastnega hormona in IGF-1 v krvi, še posebej tiste bolnike, ki nimajo pričakovanega učinka na operativni in radioterapijo;
• za zdravljenje akromegalije, če ni možnosti za izvedbo kirurškega posega pacienta in tudi kot podporno zdravljenje s spolnimi odnosi;
• . Za lajšanje simptomov, povezanih z endokrine tumorji prebavnega trakta: za karcinoidnih tumorjev, VIPoma, glucagonoma, gastrinom, inzulinomom, itd Medtem, ne uživajo lepo nanaša protitumorsko drog in neposredno ne odpravi tumor;
• za zdravljenje somatoliberina (neoplazmi, ki jih spremlja hiperprodukcija hipotalamičnih rastnih hormonov);
• za preprečevanje škodljivih učinkov po kirurškem posegu v trebušni slinavki;
• da prenehajo krvavitve in preprečijo ponovitev krvavitve iz žil za jedrsko žile, na katere vplivajo krčne žile (v kombinaciji s sklerozirajočim zdravljenjem).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se izda v ampulah po 1 ml, v kartonskem svežnju ali v pretisnem omotu, z vgnezdenim zaznamkom za medicinsko uporabo.

Vsaka ampula vsebuje:

• oktreotid 0,1 mg / ml;
• dodatne sestavine: manitol, natrijev bikarbonat, mlečna kislina, voda za injekcije.

 Oktra je tekočina brez barve in sedimentov, prozorna.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je analog sproščevalnega faktorja, ki zavira sintezo hipofiznih hormonov s podobnimi farmakoterapevtskimi lastnostmi, vendar z dolgotrajnim (podaljšanim časom) delovanja.

Octra retardira prekomerno povečano proizvodnjo somatotropina, pa tudi snovi, ki se proizvajajo v prebavnem endokrinem aparatu.

V normalnem stanju je zdravilna učinkovina sposobna preprečiti sintezo rastnega hormona, ki ga sproži arginin, fizični napor ali stanje hipoglikemije. Injekcije zdravila ne spremljajo hormonska hipersekrezija v negativni vrsti vzajemne povezave.

Bolniki z akromegalijo z dajanjem zdravila dosežejo stalno zmanjšanje količine rastnega hormona in stabilizirajo vsebnost IGF-1 (somatomedin C).

Pri velikem številu bolnikov Octra zmanjša resnost simptomov kot so glavoboli, hiperhidroza, otrplost telesa in udov, artralgija, nevropatija, apatija. V nekaterih primerih so injekcije zdravil prispevale k zmanjšanju velikosti neoplazma.

Pri karcinomih lahko uporaba zdravila odpravi simptome, kot so dispepsija in vročinski utripa. Pri večini bolnikov je olajšanje stanja kombinirano z zmanjšanjem ravni serotonina v krvi in izločanjem 5-hidroksindolocetne kisline z ledvicami.

Z neoplazmi, ki izhajajo iz prevelike produkcije VIP-ja, uporaba zdravila Octr omogoča zmanjšanje manifestacij črevesne hipersekrecije, kar bistveno izboljša bolnikovo kakovost življenja. Istočasno se doseže zmanjšanje števila motenj izmenjave elektrolita, na primer nizka vsebnost kalija v krvi. Tako se lahko izognemo dodatnemu vnosu tekočih in elektrolitskih zmesi. Po tomografskih podatkih pri mnogih bolnikih opazimo inhibicijo rasti tumorja ali celo regresijo, zlasti metastatskih žarišč v jetrih. Olajšanje kliničnih manifestacij lahko spremlja stabilizacija VIP v krvi.

Uporaba zdravila Octra pri zdravljenju z glukagonom lahko privede do izlocanja izpuščaja, ceprav sama droga nima vpliva na potek diabetesa mellitusa. Popravek insulina in hipoglikemičnih sredstev ni potreben. Hkrati z odpravo simptomov diareje se telesna masa lahko poveča. Izboljšanje stanja je običajno trajno in stabilno.

Pri zdravljenju gastrinoma lahko Octra zmanjša proizvodnjo želodčnega soka, kar pa bo vplivalo na delovanje črevesja. Včasih lahko pride do zmanjšanja ravni gastrina v krvi.

Pri zdravljenju insuloma, Octra znižuje raven IRI v krvi. Pri pripravi na operacijo lahko zdravilo olajša rekuperacijo in stabilizacijo ravni sladkorja v krvi.

Octra olajša simptome akromegalije, medtem ko ne odpravlja same bolezni.

[1]

Farmakokinetika

S subkutano injekcijo se asimilacija učinkovine hitro in v celoti pojavi. Najvišja vsebnost krvi opazimo po pol ure.

Povezava s plazemskimi proteini je približno 65%, pri čemer so krvne celice v majhnih količinah.

Celotni očistek znaša 160 ml na minuto. Razpolovna doba je 100 minut. Glavna količina zdravila se izloca z blatom, približno 32% je v urinu nespremenjeno. Pri intravenski injekciji se zdravilo odvzame v dveh stopnjah, kar ustreza 10 in 90 minutam.

Pri starejših se lahko očistek zmanjša, trajanje razpolovnega časa pa se lahko poveča. Pri kroničnih hudih ledvičnih lezijah, pa tudi pri cirozi jeter se lahko očistek prepolovi. 

[2]

Odmerjanje in dajanje

Octra se lahko daje v obliki subkutanih ali intravenskih injekcij.

Začetni odmerek je predpisan v količini 1 ml na dan (subkutano). Poleg tega se lahko pogostost injekcij in odmerka poveča, kar je odvisno od prenašanja zdravila, kliničnega učinka in pozitivne dinamike zdravljenja. Pogosteje so injiciranje predpisane do trikrat na dan.

Za zdravljenje akromegalije se raztopina uporablja subkutano od 0,5 do 1 ml vsakih 8-12 ur. Nadalje je odmerek določen glede na rezultate hormonskih študij, spremembe kliničnih simptomov in bolnikovega stanja. Pogosteje je dnevna količina zdravila lahko 0,3 mg. Omejitvena količina je 1,5 mg na dan. Zdravljenje preneha, če pričakovani učinek ni dosežen po treh mesecih.

Za zdravljenje endokrinih neoplazem prebavnega trakta se Octra uporablja subkutano, na začetku 0,05 mg do 2-krat na dan. Nadalje lahko odmerek popravimo navzgor, do 0,1 ali 0,2 mg, do 3-krat na dan.

Za preprečitev pooperacijskih zapletov se raztopina daje subkutano: 0,1 mg 60 minut pred laparotomijo in 100 μg trikrat na dan po operaciji (v enem tednu). V nekaterih primerih se odmerek pregleda individualno.

Če največji dovoljeni odmerek ne doseže želenega učinka za en teden, se zdravljenje prekliče.

Da bi preprečili krvavitev iz prizadetega požiralnika s krčnimi venami, se Octra uporablja intravensko, s padcem, 5 dni. Stopnja dajanja je 50 μg na uro, neprekinjeno.

[4], [5]

Uporaba Okra med nosečnostjo

Na žalost trenutno ni dovolj praktičnih izkušenj z uporabo octre pri nosečnicah. V zvezi z morebitno nevarnostjo za prihodnjega otroka zdravilo spada v kategorijo B. Tako se lahko med nosečnostjo predpisuje Octra samo v okoliščinah, v katerih se pričakovan učinek za žensko oceni višje od možnega tveganja za prihodnjega otroka.

Prav tako ni zanesljivih podatkov o tem, ali zdravilna učinkovina zdravila prodre v materino mleko. Iz tega razloga je potrebna previdnost, če je zdravilo Octr načrtovano za zdravljenje doječih žensk. 

Kontraindikacije

Če se bolnik nagne k alergičnim reakcijam na zdravilno učinkovino zdravila, se je treba izogibati predpisovanju tega zdravila.

Je zelo previden in pod obveznim nadzorom specialista se Octra uporablja med nosečnostjo, dojenjem, pa tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in holelitiozo. 

Stranski učinki Okra

Hormonsko sredstvo ima lahko številne neželene učinke:

• izguba telesne mase, bolečine v bruhanju in slabost, boleče krče v epigastrični regiji, povečano nastajanje plinov, driska, nastanek kamnov v žolčnem sistemu;
• vnetna reakcija v trebušni slinavki, holelitiaza, motnje jeter (vnetje jetrnega parenhima brez stagnacije žolča), hiperbilirubinemija;
• upočasnjuje ritem delovanja srca;
• latentni diabetes mellitus, včasih stabilna hiperglikemija, manj pogosto hipoglikemija, motnja metabolizma glukoze;
• alergijske manifestacije (izpuščaji, pordelost kože, oteklina);
• na mestu injiciranja - bolečina v območju uporabe zdravila, edem, pekoč občutek, hiperemija;
• redko - poslabšanje las, njihova izguba.

[3]

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravila Octra v pomembnih odmerkih lahko povzroči naslednje simptome:

• upočasnjen srčni utrip, obrazna hiperemija, bolečine v trebuhu in krči, driska, slabost, lakota.

Navedeni simptomi so se popolnoma sami izkoreninili čez dan po uvedbi ene precenjenega odmerka zdravila.

Uvajanje visokih odmerkov ni spremljalo reakcije, ki pomenijo nevarnost za sposobnost preživetja bolnika.

V primeru nenamernega odmerjanja velikih odmerkov zdravila se lahko predpisuje simptomatsko zdravljenje. Hemodializa ni potrebna.

[6]

Interakcije z drugimi zdravili

Octra lahko zmanjša stopnjo absorpcije ciklosporinov in cimetidina.

Kombinirano dajanje zdravila povzroči povečanje biološke uporabnosti bromokriptina.

Pri sočasni uporabi z diuretiki so potrebni ß-adrenoblockers, zaviralci kalcijevih kanalčkov, pa tudi s hipoglikemičnimi sredstvi, insulinom, glukagonom, odmerkom.

Kombinacija z zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov citokroma P150, je treba uporabljati s previdno previdnostjo. Takšnim neželenim kombinacijam je treba pripisati zdravila quinidine in terfenadin. 

[7], [8]

Pogoji shranjevanja

Shranjevanje zdravila mora biti zagotovljeno v temnem suhem prostoru, prednostno v posebnem hladilniku, pri temperaturah od + 2 ° C do + 8 ° C. Otrokom ni dovoljeno shranjevati zdravil. 

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti - do 2 let, po katerem je treba medicinski izdelek zavreči.