Octra

Octra je hormonsko sredstvo, predstavnik farmakološke serije hipotalamičnih hormonov za sistemsko uporabo. Nanaša se na derivate oktreotida. Oznaka ATC: H01C B02.

Zdravilo Octra je na voljo le ob predložitvi zdravniškega recepta.

Indikacije Octra

• za zdravljenje akromegalije - za lajšanje glavnih simptomov bolezni in zmanjšanje količine somatotropina in IGF-1 v krvnem obtoku, zlasti pri tistih bolnikih, ki nimajo pričakovanega učinka kirurškega in radioterapije;
• za zdravljenje akromegalije, če kirurški poseg pri bolniku ni mogoč, kot tudi za vzdrževalno zdravljenje med tečaji;
• za lajšanje simptomov, povezanih z novotvorbami endokrinega sistema prebavnega trakta: karcinoidnimi novotvorbami, VIPomi, glukagonomi, gastrinomi, insulinomi itd. Medtem Octra ne spada med protitumorska zdravila in neposredno ne odpravlja samega tumorja;
• za zdravljenje somatoliberina (neoplazme, ki jih spremlja hiperprodukcija hipotalamičnih rastnih hormonov);
• za preprečevanje neželenih učinkov po operaciji trebušne slinavke;
• za zaustavitev krvavitve in preprečevanje ponovitve krvavitve iz požiralnika, ki ga prizadenejo krčne žile (v kombinaciji s sklerozirajočim zdravljenjem).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v 1 ml ampulah, v kartonski škatli ali pretisnem omotu, s priloženimi navodili za medicinsko uporabo.

Vsaka ampula vsebuje:

• oktreotid 0,1 mg/ml;
• Dodatne sestavine: manitol, natrijev bikarbonat, mlečna kislina, voda za injekcije.

Octra je brezbarvna, prozorna tekočina brez usedlin.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je analog sproščujočega faktorja, ki zavira sintezo hipofiznih hormonov, s podobnimi farmakoterapevtskimi lastnostmi, vendar s podaljšanim (časovno podaljšanim) učinkom.

Octra upočasni prekomerno povečano proizvodnjo somatotropina, pa tudi snovi, ki nastajajo v prebavnem endokrinem sistemu.

V normalnem stanju lahko aktivna snov zavira sintezo rastnega hormona, ki jo izzove arginin, telesna vadba ali hipoglikemija. Injekcije zdravila ne spremlja hormonska hipersekrecija po vrsti negativne povratne zveze.

Bolniki z akromegalijo dosežejo stabilno zmanjšanje količine somatotropina in stabilizacijo vsebnosti IGF-1 (somatomedin C) z dajanjem zdravila.

Pri znatnem številu bolnikov Octra zmanjša resnost simptomov, kot so glavoboli, hiperhidroza, odrevenelost telesa in okončin, artralgija, nevropatija, apatija. V nekaterih primerih so injekcije zdravila prispevale k zmanjšanju velikosti novotvorb.

Pri karcinomih lahko uporaba zdravila ublaži simptome, kot sta dispepsija in vročinski oblivi. Pri večini bolnikov je olajšanje kombinirano z znižanjem ravni serotonina v krvi in izločanjem 5-hidroksiindolocetne kisline skozi ledvice.

Pri novotvorbah s prekomerno produkcijo VIP-a uporaba zdravila Octra pomaga zmanjšati manifestacije črevesne hipersekrecije, kar znatno izboljša kakovost življenja bolnika. Hkrati se doseže zmanjšanje števila motenj presnove elektrolitov, na primer nizke ravni kalija v krvi. To omogoča, da se izognemo dodatnemu dajanju tekočin in elektrolitskih mešanic. Po tomografskih podatkih mnogi bolniki občutijo zaviranje rasti tumorja ali celo njegovo regresijo, zlasti metastatskih žarišč v jetrih. Lajšanje kliničnih manifestacij lahko spremlja stabilizacija VIP-a v krvi.

Uporaba zdravila Octra pri zdravljenju z glukagonom lahko privede do izginotja izpuščaja, čeprav zdravilo nima vpliva na sam potek sladkorne bolezni. Prilagoditev insulina ali hipoglikemičnih zdravil ni potrebna. Z odpravo simptomov driske se lahko poveča telesna teža. Izboljšanje stanja je običajno dolgotrajno in stabilno.

Pri zdravljenju gastrinoma lahko zdravilo Octra zmanjša nastajanje želodčnega soka, kar posledično vpliva na delovanje črevesja. Včasih se lahko opazi znižanje ravni gastrina v krvi.

Pri zdravljenju insulinoma Octra znižuje raven IRI v krvi. Pri pripravi na operacijo lahko zdravilo olajša obnovitev in stabilizacijo ravni sladkorja v krvi.

Octra lajša simptome akromegalije, ne da bi pri tem odpravila samo bolezen.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Pri subkutani injekciji se aktivna sestavina hitro in popolnoma absorbira. Največja vsebnost v krvi se opazi po pol ure.

Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 65 %, s krvnimi celicami pa v majhnih količinah.

Skupni očistek je znotraj 160 ml na minuto. Razpolovni čas je 100 minut. Glavna količina zdravila se izloči z blatom, približno 32 % se izloči nespremenjeno z urinom. Pri intravenski uporabi se zdravilo izloči v dveh fazah, kar ustreza 10 in 90 minutam.

V starosti se lahko očistek zmanjša, razpolovni čas pa podaljša. Pri hudi kronični ledvični bolezni in cirozi jeter se očistek lahko prepolovi.

[ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Octra se lahko daje v obliki subkutanih ali intravenskih injekcij.

Začetni odmerek je 1 ml na dan (subkutano). Nato se lahko pogostost injekcij in odmerek povečata, kar je odvisno od prenašanja zdravila, kliničnega učinka in pozitivne dinamike zdravljenja. Najpogosteje se injekcije predpisujejo do 3-krat na dan.

Za zdravljenje akromegalije se raztopina uporablja subkutano od 0,5 do 1 ml vsakih 8-12 ur. Nato se odmerek določi glede na rezultate hormonskih preiskav, spremembe kliničnih simptomov in bolnikovo stanje. Najpogosteje je dnevni odmerek zdravila 0,3 mg. Največji odmerek je 1,5 mg na dan. Zdravljenje se prekine, če pričakovani učinek ni dosežen po treh mesecih.

Za zdravljenje endokrinih neoplazem prebavil se zdravilo Octra daje subkutano, sprva po 0,05 mg do 2-krat na dan. Odmerek se nato lahko poveča na 0,1 ali 0,2 mg do 3-krat na dan.

Za preprečevanje pooperativnih zapletov se raztopina daje subkutano: 0,1 mg 60 minut pred laparotomijo in 100 mcg trikrat na dan po operaciji (en teden). V nekaterih primerih se odmerek prilagodi individualno.

Če največji dovoljeni odmerek ne povzroči želenega učinka v enem tednu, se zdravljenje prekine.

Za zaustavitev krvavitve iz požiralnika, ki ga prizadene krčna bolezen, se zdravilo Octra daje intravensko, kapalno, 5 dni. Hitrost dajanja je 50 mcg na uro, neprekinjeno.

[ 4 ], [ 5 ]

Uporaba Octra med nosečnostjo

Žal trenutno ni dovolj praktičnih izkušenj z uporabo zdravila Octra pri nosečnicah. Glede na potencialno nevarnost za nerojenega otroka zdravilo spada v kategorijo B. Zato se zdravilo Octra lahko predpiše med nosečnostjo le v primerih, ko je pričakovani učinek za žensko ocenjen kot višji od možnega tveganja za nerojenega otroka.

Prav tako ni zanesljivih podatkov o tem, ali aktivna sestavina zdravila prehaja v materino mleko. Zaradi tega je potrebna previdnost, če je zdravilo Octra predvideno za uporabo pri doječih materah.

Kontraindikacije

Temu zdravilu se je treba izogibati, če je bolnik nagnjen k alergijskim reakcijam na zdravilno učinkovino zdravila.

Zdravilo Octra je treba uporabljati zelo previdno in pod obveznim nadzorom specialista med nosečnostjo, dojenjem ter pri bolnikih s sladkorno boleznijo in žolčnimi kamni.

Stranski učinki Octra

Hormonsko sredstvo ima lahko številne neželene učinke:

• izguba teže, napadi bruhanja in slabosti, boleči krči v epigastrični regiji, povečano nastajanje plinov, driska, nastanek kamnov v žolčnem sistemu;
• vnetna reakcija v trebušni slinavki, holelitiaza, motnje delovanja jeter (vnetje jetrnega parenhima brez zastoja žolča), hiperbilirubinemija;
• upočasnitev srčnega utripa;
• latentna sladkorna bolezen, včasih vztrajna hiperglikemija, redkeje hipoglikemija, motnja presnove glukoze;
• alergijske reakcije (izpuščaji, rdečina kože, otekanje);
• na mestu injiciranja – bolečina na območju dajanja zdravila, oteklina, pekoč občutek, hiperemija;
• redko - poslabšanje stanja las, izpadanje las.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravila Octra v znatnih odmerkih lahko povzroči naslednje simptome:

• upočasnitev srčnega utripa, zardevanje obraza, bolečine in krči v trebušni votlini, driska, napadi slabosti, občutek lakote.

Navedeni simptomi so popolnoma izginili v 24 urah po dajanju enkratnega, visokega odmerka zdravila.

Dajanja prekomernih odmerkov niso spremljale reakcije, ki bi ogrozile bolnikovo sposobnost preživetja.

V primeru nenamernega zaužitja velikih odmerkov zdravila se lahko predpiše simptomatsko zdravljenje. Hemodializa ni potrebna.

[ 6 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Octra lahko zmanjša hitrost absorpcije ciklosporinov in cimetidina.

Kombinirana uporaba zdravila poveča biološko uporabnost bromokriptina.

Pri sočasnem jemanju z diuretiki, zaviralci ß-adrenergičnih receptorjev, zaviralci kalcijevih kanalčkov, pa tudi s hipoglikemičnimi sredstvi, insulinom, glukagonom je potrebna prilagoditev odmerka.

Kombinacijo z zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov citokroma P150, je treba uporabljati zelo previdno. Med takšne neželene kombinacije spadata zdravila kinidin in terfenadin.

[ 7 ], [ 8 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v temnem in suhem prostoru, po možnosti v posebnem hladilniku, pri temperaturah od +2 °C do +8 °C. Otroci naj se ne zadržujejo v bližini prostorov, kjer je zdravilo shranjeno.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je do 2 leti, po tem pa ga je treba zavreči.