Oksapin

Oksapin je zdravilni pripravek za zdravljenje epilepsije. Oksarbazepin je učinkovina v antikonvulzantnem oksapinu. Oscarbazepin je del skupine karboksamidov. Uporablja se samostojno ali v kombinaciji za zdravljenje epilepsije pri odraslih in otrocih. Prvič je bilo pridobljeno v poznih šestdesetih letih 20. Stoletja in šele leta 1919 je bilo odobreno kot antiepileptično zdravilo. Začela se je uporabljati v državah Evropske unije in ZDA šele na začetku 21. Stoletja. Leta 2011 je bila odobrena kot ključna in najpomembnejša droga v Ruski federaciji.

Indikacije Oksapin

Zdravilo se uporablja kot antikonvulzant za zdravljenje in podporno terapijo pri odraslih in otrocih od šestega leta starosti. Zdravilo se uporablja za preprečevanje začasne motnje delovanja možganov (s sekundarno generalizacijo), ki se kažejo v obliki spontano krčenje mišic, motnje psiho in centralnega živčnega sistema, sproščanje pene iz ust, spontano odvajanje blata in uriniranje. Po splošnih tonik-kloničnih napadih se pacient ponavadi ne spomni, kaj se je zgodilo.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki trdnih dozirnih oblik. Poleg oscarbazepina tablete zdravila Oskapine vsebujejo prehransko dopolnilo E460, ki se uporablja za povečanje kemične odpornosti in stabilne obarvanosti. Kot vezivo v pripravku se zdravilo uporablja v vodi netopen polivinilpirolidon "krospovidon". Adsorbent silicijev dioksid prispeva k najhitrejšemu celjenju tkiv. Vse sestavine pripravka pripomorejo k homogeni konsistenci emulgatorja E572-magnezijeve soli stearinske kisline. Izopropil se uporablja kot antiseptik. 

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

Oksapin je zdravilo, ki se uporablja kot antikonvulzant pri epileptičnih napadih. Farmakološko delovanje oksapina je povezano z zapoznelimi impulzi v natrijevih kanalih, kar zmanjšuje konično aktivnost gladkih mišic. Preprečuje razvoj ne-sinaptičnih zunajceličnih procesov. Antikonvulzivni učinek zdravila temelji na povečanju prevodnosti kalijevih ionov in povečanju prenosne kapacitete kalcijevih kanalov. Zdravilo Zdravilo je učinkovito, tako z lastno uporabo kot z drugimi antikonvulzivi.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po prejemu antikonvulzivnih (na tešče) in njeno absorpcijo v želodcu steni, njegove koncentracije v krvi in poveča njegova mejna vrednost je približno štiri ure in pol po začetku sprejemanja. Okscarbazepin se presnavlja in postane farmakološko aktiven metabolit. Ponavadi jesti ne vpliva na hitrost absorpcije in presnove pretvorbo okskarbazepin Oksapin farmacevtskih izdelkov, v kateri se presnova udeležili predvsem jetrnih encimov. Izločanje v obliki metabolitov proizvajajo predvsem ledvice in samo zelo majhna količina se izloca z blatom. Razpolovni čas Oksapina je približno 10 ur. Stabilna koncentracija metabolitov farmacevtskega pripravka oksakarbazepina Oxapin je dosežena (z vpisom dvakrat dnevno) petdeset ur po začetku vnosa.

[9], [10], [11], [12]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja ne glede na čas prehranjevanja. To zdravilo se lahko uporablja samostojno ali kot del tečaja z drugimi antikonvulzivi. V vseh primerih je dnevni odmerek razdeljen na dva odmerka. V primeru učinkovitosti zdravila lahko povečate dnevni odmerek. Pri predpisovanju farmacevtskega zdravila Oksapin v kombinaciji z drugimi farmacevtskimi izdelki je potrebno skrbno spremljanje in odvisno od učinkovitosti zdravljenja, se lahko odmerki sočasnih antikonvulzivov zmanjšajo ali se lahko spremeni stopnja povečanja odmerkov zdravila. Zdravljenje zdravila mora izvesti izključno zdravnik, ki bi moral bolnik spremljati bolezensko stanje.

[15], [16]

Uporaba Oksapin med nosečnostjo

Prekinitev uporabe zdravila med nosečnostjo lahko negativno vpliva na materino stanje (povzroča nadaljnji razvoj bolezni) in plod. Treba se je zavedati, da se lahko med nosečnostjo stopnja metabolitov v krvi postopoma zmanjša, zato je potrebno skrbno spremljanje in ocenjevanje koncentracije presnovkov. Kontrolo koncentracije metabolitov je treba opraviti v obdobju po porodu, zlasti ko se količina uporabljenega zdravila Oksapin povečuje. Znano je, da se pri nosečnosti pogosto pojavlja pomanjkanje vitamina B9. Antikonvulzivi lahko povečajo pomanjkanje tega vitamina, kar je lahko eden od domnevnih dejavnikov razvojnih motenj nerojenega otroka. Presnovki farmacevtskega pripravka oxcarbazepine oksapina se izločajo v materino mleko, zato je treba preiti na umetno hranjenje.

Kontraindikacije

Ena pomembnih kontraindikacij za zdravljenje farmacevtskega pripravka Oksapin je individualna nestrpnost katere koli od njegovih komponent. Zdravilo ni predpisano za krvavitev srčne mišice, bolezni jeter. Priporočljivo je, da med nosečnostjo ne uporabite antikonvulzantnega oksapina, saj to pogosto vodi do zarodne smrtnosti ali razvoja prirojenih patologij. V času laktacije zdravila Oksapin ne smete jemati, ker lahko metaboliti okskarbazepina zlahka vstopijo v materino mleko.

[13]

Stranski učinki Oksapin

Neželeni učinki so opisani iz največje verjetnosti pogostosti pojavljanja pri prejemu farmacevtskega pripravka Oksapin, ki se zelo redko srečuje.

Zelo pogosto je: hipersomija, za katero je značilno prekomerno trajanje spanja, migrena, vidna okvara vidnih predmetov, slabost, bruhanje, povečana utrujenost.

Pogosto: motnje zavesti, duševno motnjo značilno depresivno razpoloženje, anhedonija, močnega občutka tesnobe in strahu, pri motnjah koordinacije gibanja različnih mišic gibalnega motnje neprostovoljne nihajnega gibanja visokofrekvenčnega oko.

[14]

Preveliko odmerjanje

Najpogostejši odziv na prevelikega odmerka zdravil na Oksapin je hypersomnia, značilna dnevno pretirano zaspanost, občutek negotovosti pri določanju svojega položaja v prostoru, izgubo ravnotežja, boleč občutek v jamo v želodcu in grlu, refleksna izbruh želodčne vsebine skozi usta, je stanje nezadostne gibalne aktivnosti organizma z omejitvijo tempo in obseg gibanja, zmerno hiponatriemijo, nekoordiniranost premikov različnih mišic gibalnega motnjo, posredno Oscilacijski gibi oči visoke frekvence.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Interakcije z drugimi zdravili

Klinične študije so potrdile, da lahko oksapin spremeni koncentracijo lamotrigina, kar ima za posledico zmanjšan potencial izpostavljenosti oksapinu. To je najpomembnejša lastnost skupne uporabe zdravil, ki je pomembno pri predpisovanju zdravil otrokom. Hkratna uporaba močnih antekonvulsantov povzroči zmanjšanje koncentracije metabolitov v krvi. Hkratno imenovanje Oksapina ilamotridzhina povečuje tveganje za nastanek neželenih učinkov, kot so prekomernega, motnje motorna, boleč občutek v jamo v želodcu in grlu, izguba ravnotežja, bruhanje, pomanjkanje zaupanja pri določanju njenega položaja v prostranstve.Pri dajanjem zdravil zahteva stalno spremljanje in prilagoditev odmerka antikonvulzanti, predpisani skupaj s farmacevtskim pripravkom Oksapin. 

[23], [24], [25]

Pogoji shranjevanja

Farmacevtski pripravek je prednostno shranjen v zaprtih originalnih pakiranjih na suhem mestu pri temperaturah, ki niso nižje od petih in ne več kot trideset stopinj Celzija, pri relativni vlažnosti pa ne več kot 60 odstotkov. Bodite previdni, da na tablete ne dobite farmacevtskega pripravka Oksapin direktna sončna svetloba. Zdravilo je treba zaščititi pred otroki in hišnimi ljubljenčki. Prepovedano je uporabljati antikonvulzantni oksapin, ki je padel pod celo kratkoročno izpostavljenost visoki temperaturi (nad 85 ° C) ali vodi. V zgornjih primerih je treba ostanek oksapina odstraniti.

[26], [27]

Posebna navodila

Antikonvulzantoksaksin ni priporočljivo uporabljati s povečano občutljivostjo na karbamazepin, saj se pri takih bolnikih lahko pojavi podobna reakcija na okskarbazepin. Oksapin je treba nemudoma umakniti ob prvem znaku hiperaktivnosti zdravila. Hiponatremijo opazimo pri približno treh odstotkih oseb, ki jemljejo antikonvulzantni oksapin. Z zmanjševanjem odmerkov se koncentracija natrija povrne. Posebno previdno je treba meriti koncentracijo natrija v serumu pri bolnikih z ledvično insuficienco. Tudi zmanjšanje koncentracije natrija lahko povzroči zadrževanje tekočine v telesu pri bolnikih z okvaro srca in ožilja. Kadar se pojavi, je treba uživanje tekočine omejiti. Ženske se morajo zavedati, da bo učinkovitost uporabe hormonskih kontraceptivov manjša pri jemanju zdravila Oksapin.

[28], [29],

Rok uporabnosti

Rok uporabe zdravila Oksapin je tri leta. Tak rok uporabnosti zdravila Oksapin je možen le v primerih nepoškodovane embalaže in ustreznih pogojev za shranjevanje tega antikonvulzanta. Pravila za shranjevanje zdravila Oxapine so opisana v navodilih za uporabo, ki jih je treba vzdrževati v celotnem obdobju uporabe zdravila. Navodila za uporabo in shranjevanje antikonvulzantnega oksapina je treba shraniti v kartonski škatli skupaj z neuporabljenim pripravkom. Po datumu izteka roka uporabnosti zdravila morate odstraniti. 

[30], [31], [32], [33]