Oksiprogesteron kapronat

Oxyprogesterone capronate se nanaša na sintetična zdravila, ki so podobna hormonu rumenega telesa - progesterona. Ta droga se aktivno uporablja v ginekologiji in reproduktivni medicini za normalizacijo menstrualnega ciklusa, kot tudi za podporo normalnega procesa nosečnosti. 

[1], [2], [3]

Indikacije Oksiprogesteron kapronat

Indikacije za imenovanje kapilata oksiprogesterona lahko služijo:

• običajna in grožnja oblika spontanega splava;
• preprečevanje spontanega splava med kirurškimi operacijami v tem obdobju;
• motnje mesečnega cikla;
• maligne bolezni maternice in mlečnih žlez.

[4]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je v obliki injekcijske raztopine na oljni osnovi, v ampulah (1 ml 12,5% r-ra). Kartonski paket vsebuje 10 ampul.

 Sestava na 1 ml pripravka:

• aktivna komponenta - hidroksiprogesteron kapronat - 125 mg suhe snovi;
• dodatne sestavine: benzil benzoat 0,3 ml, olivno olje do 1 ml.

 Raztopina je bistra, mastna tekoča snov svetlo rumenkaste barve. 

[5]

Farmakodinamika

Farmakodinamične lastnosti oksiprogramskega kapronata so podobne kot pri naravnem progesteronu. V telesu aktivna komponenta združuje s površinskimi receptorji določenih celic, vstopi v celično jedro, ki spodbuja aktivacijo DNA in stimulacijo proizvodnje RNK. Akin v progesteron, pomaga pretvoriti sluznico maternice iz proliferativne faze v fazo izločanja. Od trenutka oploditve je naključno, da sluznica pridobi stanje, ki je potrebno za pritrditev in rast zarodka - zigote. Zmanjšuje kontraktiteto in ton gladkih mišic maternice in dodatkov. 

Farmakokinetika

Oxyprogesterone capronate je popoln analog naravnega progesterona. V kemični strukturi obstajajo samo razlike: na položaju 17 je preostala količina kaprove kisline. Ker je eterična snov hidroksiprogesterona, je stopnja izmenjave nekoliko upočasnjena s progesteronom, zato je njen učinek daljši.

Absorpcija zdravila je hitra in popolna, tako z intramuskularno kot s subkutano injekcijo.

Presnova se pojavi v jetrih s tvorbo spojin z glukuronsko in žveplovo kislino. Razpolovna doba je do nekaj minut.

Izločanje se izvaja preko ledvic (več kot polovica) in jeter (več kot 10%), kar je neposredno odvisno od faze, v kateri se nahaja rumeno telo.

Z enim intramuskularnim injiciranjem raztopina še naprej deluje 1 do 2 tedna. 

[6],

Odmerjanje in dajanje

Takoj pred uporabo je treba ampule z raztopino rahlo segreti v topli vodi na 30-40 ° C. Če raztopina vsebuje mikrokristale, ampule segrevamo z vodno kopeljo pred raztapljanjem. Oxyprogesterone capronate lahko injiciramo sc ali v / m.

Ob grožnji spontanega prenehanja nosečnosti predpišejo 125-250 mg zdravila enkrat na 7 dni, po presoji zdravnika, do približno 20. Tedna nosečnosti.

Za zdravljenje amenoreje uporabite zdravilo takoj po zaključku jemanja estrogenih pripravkov. Določite dajanje 250 mg oksiprogesteron kapronata v količini enega ali dvakrat.

Za zdravljenje polimenoreje se zdravilo redko uporablja zaradi počasnega delovanja. Uporabite od 65 do 125 mg na 20-22 d.

Pri zdravljenju malignih tumorjev izvajamo 25% raztopino v količini 3-4 ml IM vsak dan ali enkrat v 2 dneh dolgo časa (po presoji zdravnika od enega meseca do enega leta). 

[9], [10], [11], [12], [13]

Uporaba Oksiprogesteron kapronat med nosečnostjo

Oxyprogesterone capronate se predpisuje samo v prvem in delno v drugem trimesečju nosečnosti, pri čemer je grožnja spontane prekinitve z nezadostno funkcijo rumenega telesa.

Dojenje med zdravljenjem je treba ustaviti. 

Kontraindikacije

•  preobčutljivost za sestavine zdravila;
•  druga polovica nosečnosti;
•  holestaza;
•  huda jetrna bolezen;
•  onkologija;
•  povečana viskoznost krvi, tromboflebitis, tromboza, trombembolija.

[7]

Stranski učinki Oksiprogesteron kapronat

Zdravilo praviloma dobro prenaša in ne povzroča neželenih učinkov.

Vendar se lahko v nekaterih primerih pojavijo naslednji simptomi:

• utrujenost, glavobol, indiferentnost, depresivni pogoji;
• holestaza, napadi navzee in bruhanja, izguba apetita;
• zmanjšanje spolne želje, skrajšanje mesečnega ciklusa, krvavitev v medmestnem obdobju;
• motnja vizualnih funkcij;
• visok krvni tlak, oteklina, tromboza;
• sprememba telesne teže, občutek napetosti in nežnosti mlečnih žlez;
• alergija na zdravilo;
• občutek bolečine na mestu injiciranja. 

[8]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje Oxyprogesterone capronate - to je dokaj redek pojav. Vendar pa se lahko domneva, da uporaba velikih odmerkov zdravila v daljšem obdobju lahko sproži povečanje neželenih učinkov, pa tudi hiter srčni utrip.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja poteka po ugotovljenih simptomih.

Interakcije z drugimi zdravili

Antiepileptikov (karbamazepin), protiglivična zdravila (grizeofulvina), barbiturati (fenobarbital), antikonvulzivi (fenitoin), antituberculosis sredstva (rifampicin), ki lahko poveča razdalja oksiprogesterona capronate je.

Oxyprogesterone capronate lahko vpliva na stopnjo učinkovitosti zdravil za zniževanje krvnega sladkorja.

Oksiprogesteron kapronat lahko zavre metabolizem ciklosporinov, kar pomeni povečanje njihove količine v krvi in povečan toksični učinek.

Oxyprogesterone capronate zavira učinek oksitocina.

[14], [15]

Pogoji shranjevanja

Shranjevanje zdravila se izvaja na temnih mestih s temperaturnim režimom od + 15 ° C do + 25 ° C. Otrokom ni dovoljeno shranjevati zdravil.

Posebna navodila

Pred uporabo oksiprogesterona mora kapronat skrbno prebrati navodila. Ne uporabljajte hormonov sami brez zdravniškega dovoljenja!

Bolniki z boleznimi srca in ožilja, pri boleznih sečil, kot tudi s sladkorno boleznijo, astmo, naj bi napadi zagotoviti zdravljenje le pod nadzorom specialista. Enako velja za bolnike med nosečnostjo in dojenjem.

Med zdravljenjem z oksiprogesteronom mora biti kapronat previden pri upravljanju vozil in drugih zapletenih mehanizmov.

[16],

Rok uporabnosti

Ampule oksiprogesteronijevega kapronata hranimo največ 5 let, nato pa je treba zdravilo zavreči.

[17], [18],