Kapronat oksiprogesterona

Oksiprogesteron kapronat je sintetično zdravilo, ki je po delovanju podobno hormonu rumenega telesa, progesteronu. To zdravilo se aktivno uporablja v ginekologiji in reproduktivni medicini za normalizacijo menstrualnega cikla ter za podporo normalnemu poteku nosečnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Kapronat oksiprogesterona

Indikacije za uporabo oksiprogesteron kapronata lahko vključujejo:

• navadna in grozeča oblika spontanega splava;
• preprečevanje spontanega splava med kirurškimi posegi v tem obdobju;
• motnje menstrualnega cikla;
• maligne bolezni maternice in mlečnih žlez.

[ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja kot injekcijska raztopina na osnovi olja v ampulah (1 ml 12,5 % raztopine). Kartonska embalaža vsebuje 10 ampul.

Sestava na 1 ml pripravka:

• aktivna sestavina – hidroksiprogesteron kapronat – 125 mg suhe snovi;
• dodatne sestavine: benzil benzoat 0,3 ml, olivno olje do 1 ml.

Raztopina je prozorna oljnata tekoča snov svetlo rumenkastega odtenka.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamične lastnosti oksiprogesteron kapronata so podobne lastnostim naravnega progesterona. Ko je aktivna sestavina enkrat v telesu, se veže na površinske receptorje določenih celic, vstopi v celično jedro, kjer spodbuja aktivacijo DNK in stimulira nastajanje RNK. Podobno kot progesteron pomaga pri preoblikovanju maternične sluznice iz proliferativne v sekretorno fazo. Od trenutka oploditve spodbuja sluznico, da doseže stanje, potrebno za pritrditev in rast zarodka - zigote. Zmanjšuje kontraktilnost in tonus gladkih mišic maternice in okončin.

Farmakokinetika

Oksiprogesteron kapronat je popoln analog naravnega progesterona. Razlika je le v kemijski strukturi: na položaju 17 ima preostalo količino kaprojske kisline. Ker je esencialna snov hidroksiprogesterona, se presnavlja nekoliko počasneje kot progesteron, zato je njegov učinek daljši.

Absorpcija zdravila je hitra in popolna tako pri intramuskularni kot subkutani uporabi.

Presnova poteka v jetrih, pri čemer nastajajo spojine z glukuronsko in žveplovo kislino. Razpolovna doba je do nekaj minut.

Izločanje poteka skozi ledvice (več kot polovica) in jetra (več kot 10 %), kar je neposredno odvisno od faze, v kateri se nahaja rumeno telo.

Z enkratno intramuskularno injekcijo raztopina deluje še 1 do 2 tedna.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Tik pred uporabo je treba ampulo z raztopino rahlo segreti v topli vodi na 30–40 °C. Če raztopina vsebuje mikrokristale, ampulo segrejemo v vodni kopeli, dokler se ne raztopijo. Oksiprogesteron kapronat se lahko daje subkutano ali intramuskularno.

V primeru grožnje spontanega splava se po presoji zdravnika predpiše 125-250 mg zdravila enkrat na 7 dni, do približno 20. tedna nosečnosti.

Za zdravljenje amenoreje se zdravilo uporabi takoj po koncu jemanja estrogenskih zdravil. Predpiše se dajanje 250 mg oksiprogesteron kapronata v količini enkrat ali dvakrat.

Zdravilo se zaradi počasnega delovanja redko uporablja za zdravljenje polimenoreje. Uporablja se od 65 do 125 mg 20. do 22. dan cikla.

Pri zdravljenju malignih tumorjev se 25% raztopina daje v količini 3-4 ml intramuskularno vsak dan ali enkrat na 2 dni dlje časa (po presoji zdravnika od 1 meseca do 1 leta).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Uporaba Kapronat oksiprogesterona med nosečnostjo

Oksiprogesteron kapronat se predpisuje le v prvem in delno v drugem trimesečju nosečnosti v primeru tveganja za spontani splav, v primeru nezadostne funkcije rumenega telesa.

Če pride do dojenja, je treba hranjenje med zdravljenjem prekiniti.

Kontraindikacije

• preobčutljivost na sestavine zdravila;
• druga polovica nosečnosti;
• holestaza;
• huda bolezen jeter;
• onkologija;
• povečana viskoznost krvi, tromboflebitis, tromboza, trombembolija.

[ 7 ]

Stranski učinki Kapronat oksiprogesterona

Praviloma se zdravilo dobro prenaša in ne povzroča stranskih učinkov.

Vendar pa se v nekaterih primerih lahko pojavijo naslednji simptomi:

• utrujenost, glavobol, brezbrižnost, depresivna stanja;
• holestaza, napadi slabosti in bruhanja, izguba apetita;
• zmanjšana spolna želja, skrajšanje menstrualnega cikla, krvavitve med menstruacijami;
• okvara vida;
• visok krvni tlak, otekanje, tromboza;
• spremembe telesne teže, občutek napetosti in bolečine v mlečnih žlezah;
• alergija na zdravilo;
• občutek bolečine na mestu injiciranja.

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje oksiprogesteron kapronata je redek pojav. Vendar pa lahko domnevamo, da lahko jemanje velikih odmerkov zdravila v daljšem časovnem obdobju povzroči povečanje neželenih učinkov in pospešen srčni utrip.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja se izvaja glede na odkrite simptome.

Interakcije z drugimi zdravili

Antiepileptiki (karbamazepin), protiglivična zdravila (griseofulvin), barbiturati (fenobarbital), antikonvulzivi (fenitoin), antituberkulozna zdravila (rifampicin) lahko povečajo očistek oksiprogesteron kapronata.

Oksiprogesteron kapronat lahko vpliva na učinkovitost zdravil za zniževanje krvnega sladkorja.

Oksiprogesteron kapronat lahko zavira presnovo ciklosporinov, kar vodi do povečanja njihove količine v krvi in povečanja toksičnega učinka.

Oksiprogesteron kapronat zavira učinek oksitocina.

[ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v temnih prostorih s temperaturnim režimom od +15°C do +25°C. Otroci ne smejo biti v bližini prostorov, kjer so shranjena zdravila.

Posebna navodila

Pred uporabo oksiprogesteron kapronata morate natančno prebrati navodila. Samostojna uporaba hormonskih zdravil brez dovoljenja zdravnika ni dovoljena!

Bolniki s srčnimi in žilnimi boleznimi, boleznimi sečil, pa tudi tisti, ki trpijo za sladkorno boleznijo, bronhialno astmo in epileptičnimi napadi, se morajo zdraviti le pod nadzorom specialista. Enako velja za bolnike med nosečnostjo in dojenjem.

Med zdravljenjem z oksiprogesteron kapronatom morate biti previdni pri vožnji vozil in drugih kompleksnih mehanizmov.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Ampule oksiprogesteron kapronata se shranjujejo največ 5 let, po tem pa je treba zdravilo zavreči.

[ 17 ], [ 18 ]