Omzol

Omzol se uporablja pri zdravljenju peptičnih ulkusov. Vključeno v skupino zdravil IPN.

Indikacije Omzola

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• želodčni čir ali GERD;
• uničenje H. Pylori mikrobov (v kombinaciji z različnimi protibakterijskimi zdravili);
• gastrinoma ;
• podaljšano preprečevanje recidivov pri zdravljenju GERD v hudi stopnji;
• preprečevanje in zdravljenje razjed prebavil, ki jih povzroča uporaba zdravil iz skupine NSAID (antirevmatična zdravila ali aspirin).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v kapsulah z volumnom 0,02 g. Znotraj pakiranja pretisnega omota vsebuje 10 kapsul, znotraj pakiranja - 2 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Omeprazol zavira encimsko aktivnost H ⁺ / K ⁺ -ATP-aze, ki je odgovoren za dodeljevanje klorovodikove kisline preko kislinskih želodčnih celic. Zaradi takega selektivnega znotrajcelični vpliv, ki je neodvisen od membranskih končičev omeprazola in je navedena neodvisne skupine sredstev, ki zavlačujejo razporeditev klorovodikovo kislino in blokirajo zaključno fazo sekretornih.

Terapevtski učinek Omzola omogoča zmanjšanje ne le izločanja bazalne kisline, temveč tudi stimulirano izločanje (vrsta stimulansa ni pomembna). Zdravilo poveča pH in zmanjša volumen izločanja. Ker je učinkovita snov preprosta, spodbuja obogatitev kislega celičnega medija in pridobiva inhibitorno učinkovitost encima šele po priključitvi protonov.

Pri pH <4 je aktivni element podvržen protonaciji, med katerim se tvori aktivni del, omeprazol sulfenamid. V celici ostane daljši čas kot razpolovni čas glavnega dela omeprazola v plazmi. Ustrezno nizke vrednosti pH lahko zaznamo izključno znotraj kislinske celice. To je visoka specifičnost tega elementa drog. Omeprazol sulfenamid se sintetira z encimom, s čimer se upočasni njena aktivnost.

Po blokiranju encimskega sistema in zvišanju ravni pH se zdravilo v manjših količinah kumulira ali se pretvori v aktivni presnovni produkt. To je posledica dejstva, da se kumulacija omeprazola ureja z mehanizmom povratnih informacij.

Farmakokinetika

Omeprazol, ki se uporablja peroralno, se absorbira znotraj tankega črevesja. Snov doseže Cmax po 1 do 3 urah po porabi kapsule. Končni termin razpolovnega časa v plazmi je približno 40 minut, plazemski očistek pa okoli 0,3-0,6 l / min. Posamezniki imajo zmanjšano izločanje: razpolovna doba je trikrat višja in vrednosti AUC so desetkratne.

Omeprazol ima precej majhno količino (le 0,3 l / kg telesne mase), kar ustreza prostornini zunajcelične tekočine. Sinteza beljakovin je približno 90%.

Omeprazol kot lahka osnova kumulira kanale parietalnih glandulocitov znotraj kislega medija. Tu je, da se nanjo priključi proton, po katerem se tvori aktivna veznica - sulfenamid. Ta element je kovalentno sintetiziran s H ⁺ / K ⁺ -ATPazo izločevalne membrane in zavira njegovo delovanje. Posledično je blokacijski učinek na kislino bistveno daljši proces kot obdobje baze omeprazola v plazmi.

Aktivnost zmanjševanja kisline v nobenem od trenutkov ni določena s plazemskimi indeksi, ampak ima korelacijo z vrednostmi AUC.

Skoraj vsa omeprazola opravi jetrno presnovo. V notranjosti urina ni snovi v nespremenjenem stanju. V plazmi se zabeleži prisotnost sulfida, sulfona in tudi hidroksiomeprazola. Vsi ti metabolni proizvodi nimajo opaznega učinka na sproščanje kisline. Približno 80% deleža se izloča v urinu v obliki presnovnih produktov, 20% pa izloča z blatom. Glavna dva metabolna zdravila v urinu so hidroksiomeprazol z ustrezno karboksilno kislino.

Farmakokinetične značilnosti zdravil pri ljudeh s pomanjkanjem ledvične funkcije so podobne kinetiki zdravih bolnikov. Ampak, ker je eliminacija skozi ledvice najpomembnejši način za odstranjevanje presnovnih produktov zdravila, se njihova stopnja eliminacije zmanjša glede na stopnjo izražanja ledvične okvare. Kumulacije zdravila z enkratnim odmerkom na dan ne pride.

Stopnja biološke uporabnosti zdravila se nekoliko poveča pri starejših, medtem ko se njegova eliminacija plazme počasi zmanjšuje. Hkrati pa so lahko njihovi posamezni kazalniki v korelaciji s kazalniki zdravih posameznikov.

Vrednosti sistemske biološke uporabnosti se povečajo za približno 50% s 5-dnevno intravensko uporabo 40 mg omeprazola. Ta učinek je razložen z zmanjšanjem stopnje očistka jeter.

Pri ljudeh s težavami v jetrih se vrednosti Omzolove očistke zmanjšajo in razpolovni čas v plazmi traja do 3 ure. Biološka uporabnost zdravil lahko presega 90%. Terapija z 20 mg zdravila na dan v prvem mesecu je imela dobro prenašanje - niso opazili kumulacije bodisi omeprazola ali njegovih presnovnih produktov.

Zdravilo ima zmerno sposobnost, da prehaja skozi posteljico. Če povzamemo, njeni indeksi znotraj fetalne plazme so približno 20% vrednosti mater. Snov se ne kopiči v tkivih plodu, ker sproščanje klorovodikove kisline začne delovati tik pred rojstvom. Zdravilo ni mogel sešteti, in ne bo aktiviran v želodcu in ne vpliva na delovanje gastrina (na splošno pa so rahlo povišana v plodu malo pred rojstvom, poleg tega gastrin ne gre skozi posteljico). Iz vseh teh informacij je mogoče sklepati, da zdravilo nima učinka na sluznice ploda.

Pri zaužitju 40 μmol / kg snovi pri odraslih podganah vrednosti Cmax dosežejo raven 0,4-2,4 μmol / l. Razpolovna doba je 3 ure. Pri zelo mladih posameznikih (starost do 12-14 dni) je plazemska raven Cmax pri uporabi enakega odmerka 15-26 μmol / l, njegova izločitev pa je zelo upočasnjena.

Odmerjanje in dajanje

Kapsule se jemlje peroralno; priporočamo, da to storite zjutraj pred jedjo. Kapsule ni treba žvečiti ali zdrobiti - ga je treba pogoltniti in sprati z navadno vodo. Prav tako je sprejemljivo uporabljati skupaj s hrano.

Pri razjedah gastrointestinalnega trakta ali zdravila GERD se uporablja v odmerku 20 mg (ustreza 1. Kapsuli), z dvakratno aplikacijo na dan 0,5-1 mesec.

Med zdravljenjem z gastrinomom je treba posamezni bolnik posebej izbrati. Prvič, priporočamo, da 60 mg zdravila enkrat na dan (3 kapsule). Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 80-120 mg zdravila (kar ustreza 4-6 kapsul) na dan (v tem primeru se del razdeli na dve uporabi).

Pri zdravljenju ali preprečevanju razvoja razjed prebavil, ki jih povzroča delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, jemljete Omzol 1 kapsulo enkrat na dan v prvem mesecu. Če po 1-mesečnem ciklu ni želenega učinka, je predpisan ponovljen tečaj z enakim trajanjem.

Za uničenje bakterije H.pylori se zdravilo uporablja za kompleksno zdravljenje:

• 20 mg Omzola 2-krat na dan, 1000 mg amoksicilina 2-krat na dan, kot tudi 500 mg klaritromicina 2-krat na dan 7 dni;
• 2 20 mg zdravila na dan, enkratni 500 mg tetraciklinov 4-krat na dan, 500 mg metronidazola trikrat dnevno na dan in 120 mg bizmutovega subnitrat 4-krat na dan za 7 dni.

[2]

Uporaba Omzola med nosečnostjo

Noseče in doječe ženske lahko zdravilo Omzol vzamejo šele po tem, ko zdravnik ugotovi točno diagnozo (pred pričanjem pričevanja). Obstajajo le omejeni podatki o uporabi zdravila v nosečnosti, vendar med temi testi na plodu ni bilo nobenih simptomov toksičnih učinkov zdravil.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano, če ima bolnik preobčutljivost za omeprazol ali druge zdravilne sestavine.

Stranski učinki Omzola

Uporaba kapsul lahko sproži razvoj nekaterih neželenih učinkov:

• motnje hemopoeze: obstajajo ločeni podatki o spremembah krvne slike, zdravilne trombopenije ali levkopenije in pancitopenije ter tudi o agranulocitozi. Toda v teh primerih ni bilo mogoče zaznati povezav z uporabo drog;
• motnje gastrointestinalnega trakta: včasih zaprtje, slabost, driska, napihnjenost (včasih z bolečino v trebuhu) ali bruhanje. Pogosto so te manifestacije oslabljene med zdravljenjem. Obstaja izrazita suša ali vnetje ustne sluznice, pankreatitisa ali kandidiaze (v teh primerih ni bilo nobene povezave z jemanjem zdravila). Ko je bilo zdravilo kombinirano s klaritromicinom, je bilo včasih opaženo, da je bil jezik obarvan v temno rjavi barvi. Na koncu cikla zdravljenja ta učinek poteka. Posamezni primeri so bili opaženi tudi pri pojavu ciste v žlezastem telesu, ki je bil po naravi benigna in je bil med suspenzijo zdravljenja;
• lezije nohtov, las in povrhnjice: vcasih pride do izpuščajev ali srbenja, razvije poliformni eritem, alopecija, fotosenzitivnost in hiperhidroza. Poleg tega je občasno prišlo do razvoja TEN ali Stevens-Johnsonovega sindroma;
• problemi, ki vplivajo na delovanje jeter: včasih pride do prehodnih sprememb vrednosti vrednosti jetrne aktivnosti, ki izginejo po zaključku zdravljenja. Ljudje z že obstoječo jetrno patologijo lahko razvijejo hepatitis, včasih zapleten z zlatoterapijo, encefalopatijo ali odpovedjo jeter;
• motnje čutil: včasih so motnje vida (kot je izguba vida, pojav megle pred očmi, napake v vidnem polju in zamegljen vid), motnje sluha (npr tinitus) ali spremembe okušanja. Običajno so vse te težave obnovljive;
• Intoleranca simptomi: lahko povzroči angionevrotični edem, urtikarija, vaskulitis, anafilaksija in alergijski naravo, in poleg tega povečanje temperature in zoženje vodov dihal;
• lezije, ki prizadenejo PNS in CNS: včasih so motnje spanja, povečana utrujenost, glavoboli in omotica. Običajno so ti znaki oslabljeni med zdravljenjem. Morda se pojavijo halucinacije ali zamegljenost zavesti - predvsem pri starejših ali resno bolnih ljudi. Opazili so posamezne znake agresije ali depresije;
• drugi manifestaciji: med zdravljenjem je periferna oteklina nastala po zaključku. Občasno so opazili bolečino ali šibkost sklepov ali mišic, poleg tega pa tudi otrplost. Edinstveno poročajo o pojavu ginekomastije, hiponatremije ali tubulointerstitvenega nefritisa.

[1]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: občutek navdušenja ali zaspanosti, očesne motnje, glavobolov, hiperhidroze, slabosti, vročinskih bliskavic ter tudi tahikardije in sluznice suhih ustnic.

Spodbujajo se in simptomatski ukrepi za odpravo kršitev. Zdravilo nima protistrupa.

Interakcije z drugimi zdravili

Metabolizem Omzola se večinoma pojavi z uporabo izoencimov kategorije 2C citokroma-P450 (element S-mefenitoin hidroksilaza). Izločanje diazepama in fenitoina z R-varfarina (aktivnih sestavin, katerih presnova se pojavi tudi v sodelovanju z izoencima kategorije 2c) v primeru kombinacije z zdravilom je upočasnila. Zato je potrebno stalno spremljati bolnike, ki uporabljajo takšne antikoagulante kot fenitoin ali varfarin. Včasih je morda potrebno zmanjšati odmerek teh zdravil.

Pričakujemo lahko tudi razvoj interakcije z drugimi zdravili, katerih metabolni procesi potekajo s pomočjo izoencimov kategorije 2C citokroma-P450 (na primer heksobarbital).

Kombinirana uporaba omeprazola s klaritromicinom povzroči povečanje plazemskih vrednosti obeh zdravil. Podoben učinek opazimo v kombinaciji z drugimi makrolidi. S kombinacijo zdravila Omzol in klaritromicina je treba druga zdravila uporabljati zelo previdno, zlasti pri ljudeh s hudimi težavami z ledvicami ali jetri.

Obstaja mnenje, da se zdravilo upočasni (na primer ketokonazol) ali pospešuje (na primer eritromicin) absorpcijo zdravil, katerih biološka uporabnost je povezana s pH želodca.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Omzol je treba hraniti na temnem in suhem mestu, zaprto od dostopa majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so v mejah 8-15 ° C.

Rok uporabnosti

Omzol se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Prijava za otroke

Izkušnje pri uporabi zdravil v pediatriji so pomanjkljive, zato to ni predpisano za otroke.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Pantasan, Omeprez, Omez z Ultopom in omeprazolom.