Oncotron

Oncotron je antimetabolitna in protitumorska snov. To je citostatično zdravilo, umetni derivat antracena.

Mogoče je, da zdravilo deluje z dodatno elektrostatično sintezo mitoksantrona z DNA, ki povzroča večkratne vrzeli v svoji verigi.

Komponenta mitoksantrona deluje na proliferacijske in ne-proliferacijske celice. Njen vpliv ni vezan na stopnje celičnega cikla.

Poleg protitumorskega učinka ima mitoksantron protibakterijski, imunomodulatorni in s tem antiprotozojski in protivirusni učinek.

[1]

Indikacije Oncotron

Uporablja se za takšne motnje:

• ne-limfoblastna levkemija v akutni fazi (odrasli);
• karcinom dojke ;
• ki imajo maligni ne-Hodgkinov tip limfoma;
• primarni karcinom jeter;
• karcinom jajčnikov;
• hormonsko odpornega raka prostate, ki ga spremlja bolečina.

[2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev elementa je narejena v obliki injekcijskega koncentrata (i / p ali v / v vnos) - v steklenih vialah s prostornino 10 mg / 5 ml ali 20 mg / 10 ml, dodatno pa 25 mg / 12,5 ml ali 30 mg / 15 ml (enako 2. Mg / ml). V škatli je 1 taka steklenica.

Farmakodinamika

Mehanizma protitumorske aktivnosti še ni bilo mogoče dokončno določiti, toda po predhodnih informacijah lahko sklepamo, da je zdravilo vstavljeno med delce molekule DNA in tako blokira izvedbo transkripcije z replikacijo.

Istočasno mitoksantron upočasni topoizomerazo-2 in ima nespecifičen učinek na celični cikel.

Farmakokinetika

Za intravensko injiciranje mitoksantron pri velikih hitrostih prehaja v tkiva, potem pa se tam tudi porazdeli; od tam se nato postopoma sprošča. Velike koncentracije elementa so zabeležene v pljučih z jetri in poleg tega glede na stopnjo zmanjšanja: znotraj kostnega mozga, srca, ščitnice z vranico, trebušne slinavke in nadledvične žleze z ledvicami. BBB ne premaga.

Intraplazmična sinteza beljakovin je enaka 90%; v jetrih se razvijejo presnovni procesi. Med 5-dnevnim obdobjem se iz telesa skupaj z žolčem izloči 13,6–24,8% snovi, 5.2.7.7.9% pa se izloči z urinom. Končni razpolovni čas je 9 dni.

Pri osebah s težavami v jetrih opazimo zmanjšanje stopnje izločanja zdravil.

Odmerjanje in dajanje

Mitoksantron je sestavni del mnogih kemoterapevtskih režimov, zato je treba pri izbiri odmerkov, režima in načina uporabe za vsak posamezen primer preučiti posebno medicinsko literaturo.

Zdravilo se daje z nizko hitrostjo intravensko - vsaj 5 minut; lahko uporabite s kapalno infuzijo v obdobju 15-30 minut. Priporočljivo je, da zdravilo Onkotron uporabljate z nizko hitrostjo skozi infuzijsko cevko in hkrati izvedete hitro infuzijo 5% glukoze ali 0,9% NaCl.

Zdravila je nemogoče dati zdravilo rektalno, s / c, intramuskularno ali intraarterijsko.

Skupno je dovoljeno največ 200 mg / m ² zdravilne snovi.

Pri NHL, karcinoma jajčnikov, dojk ali jeter monoterapija uporablja zdravilo v odmerku 14 mg / m ²  v 3-tedenskem obdobju. Pri ljudeh, ki so bili predhodno zdravljeni s kemoterapijo, poleg tega pa se v kombinaciji z drugimi protitumorskimi snovmi odmerek zdravil zmanjša na 10-12 mg / m ². V primeru ponavljajočih se ciklov izberemo dele zdravila, pri čemer je treba upoštevati trajanje in intenzivnost zatiranja procesov krvotvornega mozga.

Z zmanjšanjem števila nevtrofilcev v prejšnjih ciklih na <1500 ali trombocitov na <50.000 celic / μl se odmerek zdravila zmanjša za 2 mg / m ². Če je zmanjšanje števila nevtrofilcev <1000 ali raven trombocitov - <25000 celic / µl, se nadaljnji odmerki zdravil zmanjšajo za 4 mg / m ².

V oblikah Zadeva nelimfoblastnyh levkemije za indukcijo remisije, je zdravilo dnevno uporablja v odmerku 10-12 mg / m ²  - nad 5-dnevnem obdobju, dokler skupni delež 50-60 mg / m dobimo ². Uporabite visoke odmerke zdravila (14+ mg / m ² ) lahko vsak dan 3 dni.

Za zdravljenje hormonsko odpornega karcinoma prostate je potreben odmerek 12-14 mg / m ², uporabljen enkrat v 21 dneh. Poleg tega se dnevno uporabljajo majhne količine GCS (prednizon v odmerku 10 mg / dan ali hidrokortizon 40 mg / dan).

Med intrapleuralno instalacijo (metastaze, ki prizadenejo pljuč v primeru NHL ali karcinoma dojk) je en odmerek 20-30 mg. Pred postopkom zdravilo raztopimo v 0,9% NaCl (50 ml). Če je mogoče, je treba pred začetkom zdravljenja izvleči iz pleure. Raztopljeni koncentrat Oncotrona je treba segreti na raven telesne temperature, nato pa vstopiti z nizko hitrostjo (trajanje seje traja 5-10 minut), brez napora. Prvi del zdravila je odložen v plevralni votlini 48 ur. Celoten izraz se mora premakniti - za optimalno porazdelitev zdravila znotraj pleure.

Po zaključku določenega časovnega intervala (48 ur) se izvede ponovna drenaža v območju plevralne votline. Z volumnom izliva manj kot 0,2 L se konča prvi terapevtski cikel. Če je ta številka večja od 0,2 litra, morate izvesti še eno namestitev 30 mg snovi.

Pred izvedbo postopka ponovne namestitve je treba določiti hematološke vrednosti. Drugi del zdravila lahko ostane v plevralni votlini. Z enim ciklom obdelave je dovoljeno največ 60 mg sestavine. Pri številu trombocitov z nevtrofili, ki je v normalnih mejah, lahko po enem mesecu opravimo še eno intrapleuralno namestitev. V prvem mesecu pred in po postopku se je treba izogibati sistemskemu zdravljenju s citostatiki.

[6]

Uporaba Oncotron med nosečnostjo

Onkotron je nemogoče imenovati pri dojenju ali nosečnosti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: \ t

• močna občutljivost, povezana z migoksantronom ali drugimi sestavinami zdravila;
• število nevtrofilcev je manjše od 1500 / μl (razen za zdravljenje brez limfoblastne levkemije).

Previdnost je potrebna v naslednjih pogojih:

• bolezni srca;
• predhodno obsevanje na področju mediastinuma;
• supresija hematopoetskih procesov;
• hudo ledvično ali jetrno okvaro;
• AND;
• akutne okužbe z glivičnimi, virusnimi (vključno s skodlami in noricami) ali bakterijsko etiologijo (obstaja možnost generalizacije in pojavov izrazitih zapletov);
• bolezni, pri katerih obstaja veliko tveganje za hiperurikemijo (nefrolitijaza uratne narave ali protina);
• Osebe, ki so že uporabljale antracikline.

Stranski učinki Oncotron

Med glavnimi stranskimi učinki:

• poškodbe hematopoetske funkcije: levkopenija (pogosto se pojavi do 6.-15. Dneva z okrevanjem do 21. Dneva), trombocitno-, nevtro- ali eritrocitopenija. Občasno pride do anemije;
• Prebavne motnje: anoreksija, obstipacija, slabost, driska, izguba apetita, bruhanje, hude bolečine v trebušni votlini, stomatitis in krvavitve v prebavnem traktu. Redko opazimo povečano aktivnost jetrnih transaminaz in motnje delovanja jeter;
• motnje, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem: spremembe vrednosti EKG, aritmija s tahikardijo, oslabitev iztisne frakcije levega prekata, miokardialna ishemija in drugo kot ta CHF. Toksična poškodba miokarda (na primer CHF) se lahko pojavi med zdravljenjem z uvedbo mitoksantrona in po mesecih ali celo letih po njegovem zaključku. Verjetnost kardiotoksičnimi poveča učinek pri pridobivanju skupno šarže 140 mg / m ²;
• poškodbe dihalnih organov: obstajajo poročila o pojavu pnevmonitisa, ki ima intersticijski značaj;
• znaki alergije: izpuščaj, znižanje krvnega tlaka, srbenje ali dispneja, pa tudi anafilaktični simptomi (npr. Anafilaksija) in urtikarija;
• lokalne manifestacije: razvoj flebitisa; v primeru ekstravazacije se pojavijo pekoč občutek, otekanje, bolečina in eritem, poleg tega pa še ta nekroza, ki prizadene bližnja tkiva. Obstajajo informacije o pridobivanju žil, v katere je bilo injicirano zdravilo, in tkiva poleg njih, intenzivne modre barve;
• drugi: sistemska šibkost, glavobol, alopecija, zvišana telesna temperatura, utrujenost, nespecifične nevrološke manifestacije, bolečine v hrbtu, amenoreja in motnje menstruacije. Občasno nohti in povrhnjica postaneta modrikasta. Redko se pojavijo glivična distrofija, hiperurikemija ali -creatininemija, poleg tega pa tudi sekundarne okužbe in ozdravljivo utrditev belega sklere.

[5]

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija lahko vodi do okrepitve mielotoksičnosti in zgoraj omenjenih neželenih simptomov.

Dializa ne deluje. V primeru zastrupitve morate skrbno spremljati bolnika in po potrebi izvesti simptomatske ukrepe. Podatkov o antidotnem elementu mitoksantron ni.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri intravenski injekciji zdravila ne smete mešati z drugimi snovmi (lahko se pojavi usedlina).

Zdravilo izboljša delovanje mnogih citotoksičnih zdravil - na primer, metotreksat, cisplatin z vinkristinom, citarabin in dakarbazin s ciklofosfamidom in poleg tega 5-fluorouracil.

Kombinacija Oncotrona in drugih protitumorskih snovi, kot tudi uporaba zdravil med obsevanjem območja mediastinuma lahko poveča njegovo mieloidno in kardiotoksičnost.

Uvod skupaj z zdravili, ki blokirajo izločanje tubulov (med njimi urikozurične anti-gihtne snovi - sulfinpirazon), povečuje verjetnost nefropatije.

[7], [8], [9]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Onkotron je treba hraniti na mestu, kjer so majhni otroci. Tekočina se ne sme zamrzniti. Oznake temperature - največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Oncotron se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma prodaje sestavine zdravila.

Vloga za otroke

Ni potrjenih informacij, da je uporaba zdravil v pediatriji učinkovita in varna.

Analogi

Analogi snovi so Novantron in Mitoksantron.