Orel

Orlip ima periferno načelo vpliva; je zdravilo za debelost. Komponenta orlistat je specifična snov, ki ima močan zaviralni učinek na lipaze v prebavilih (ima dolgotrajen učinek).

Učinek zdravil na droge se uresniči v tankem črevesju in želodčnem lumnu - tvorijo se kovalentne vezi z aktivnimi serinskimi regijami trebušne slinavke in želodčne lipaze. Inaktivirani encim v tem primeru izgubi sposobnost razgradnje prehranskih maščob, ki so v obliki trigliceridov, poleg tega pa učinek na absorbirane proste maščobne kisline in monogliceride. [1]

Indikacije Orel

Uporablja se v kombinaciji s prehranskim režimom (zmerna hipokaloričnost) pri debelih (ITM je ≥30 kg / m2) ali pri ljudeh s prekomerno telesno težo (ITM je ≥ 28 kg / m2), vključno s tistimi, ki imajo dejavnike tveganja, povezane z debelostjo.

Uvedbo orlistata je treba preklicati po treh mesecih, če ni zabeležena izguba telesne mase za vsaj 5% v primerjavi z začetno vrednostjo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul, v količini 10 kosov znotraj celične plošče. Škatla vsebuje 3 take zapise.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Testiranje pri prostovoljcih z normalno telesno težo in debelostjo je pokazalo, da je učinek teže na stopnjo absorpcije izredno nizek. Po 8 urah po peroralnem dajanju zdravil nespremenjena snov v krvni plazmi ni bila zabeležena, iz česar lahko sklepamo, da je njen indikator manjši od 5 ng / mol. [2]

Na splošno je bilo z uvedbo terapevtskih delov zdravila Orlip mogoče le občasno določiti nespremenjen orlistat v krvni plazmi; hkrati so bili njegovi kazalniki zelo nizki (<10 ng / ml ali 0,02 μmol). Hkrati niso opazili znakov kopičenja, kar potrjuje šibko absorpcijo zdravila. [3]

Distribucijski procesi.

Volumena porazdelitve ni mogoče zaznati, ker se zdravilo slabo absorbira. In vitro se več kot 99% zdravila sintetizira z intraplazmatskimi beljakovinami v krvi (večina z albuminom in lipoproteini). Najmanjša količina orlistata prehaja znotraj eritrocitov.

Menjalni procesi.

Podatki, pridobljeni med testiranjem na živalih, so pokazali, da se presnovni procesi orlistata izvajajo predvsem skozi stene prebavil. Približno 42% minimalnih vrednosti zdravil, ki se pri debelih osebah popolnoma absorbirajo, sta 2 glavna presnovna produkta Orlip - M1 z MZ.

Molekule tipov M1 in M3 imajo odprt β-laktonski obroč in precej šibko upočasnijo aktivnost lipaze (1000 in tudi 2500-krat manj kot orlistat). Zaradi tako šibkega zaviralnega učinka in nizkih vrednosti v plazmi (povprečna raven je 26 oziroma 108 ng / ml) se po dajanju terapevtskih delov šteje, da ti presnovni produkti nimajo učinka na zdravila.

Izločanje.

Neabsorbirano zdravilo se večinoma izloči z blatom (približno 97% odmerka in 83% nespremenjeno).

Kumulativno ledvično izločanje vseh snovi, ki so strukturno sintetizirane z orlistatom, je manj kot 2% obroka. Rok do popolnega izločanja zdravil (skupaj z urinom in blatom) je 3-5 dni. Delež poti izločanja zdravila pri prostovoljcih s prekomerno telesno težo in normalno težo je popolnoma podoben. Presnovni elementi M1 z MZ in orlistat se lahko izločajo z žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Odraslim je predpisana uporaba prve kapsule 0,12 g (z navadno vodo) tik pred jedjo, skupaj z njo ali naslednjo uro po njej. Če preskočite prehrano ali hrano z nizko vsebnostjo maščob, je dovoljeno preskočiti uporabo zdravila Orlip.

Bolniki naj uživajo uravnoteženo prehrano, nizkokalorično prehrano v zmerni obliki, ki vsebuje približno 30% kalorij (v obliki maščob). Poleg sadja je treba jesti veliko zelenjave. Dnevno količino beljakovin z maščobami in ogljikovih hidratov je treba razdeliti na 3 dnevne obroke.

Preseganje standardnega odmerka zdravil (0,12 g 3 -krat na dan) ne povzroči povečanja učinka zdravila.

Uporaba orlistata vodi v povečanje izločanja maščob skupaj z blatom po 24-48 urah od trenutka jemanja zdravila. Po koncu terapije se izločanje maščobe v blatu po 48-72 urah vrne v prvotni volumen.

• Vloga za otroke

Podatkov o uporabi zdravila Orlip v pediatriji ni.

Uporaba Orel med nosečnostjo

Kliničnih podatkov o uporabi orlistata med nosečnostjo ni.

Testiranje na živalih ni ugotovilo, ali obstaja posreden ali neposreden škodljiv učinek na nosečnost, razvoj ploda / zarodka, porod ali postnatalni razvoj. Vendar je uporaba orlistata v določenem obdobju še vedno prepovedana.

Ni podatkov o tem, ali se orlistat izloča v materino mleko, zato ni predpisan za dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je predpisovanje s sindromom kronične malabsorpcije ali intoleranco za aktivni element ali druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Orel

Med stranskimi simptomi:

• okvara delovanja NS: običajno se razvijejo glavoboli;
• motnje, povezane z dihalnim traktom, prsnico in mediastinumom: pogosto so lezije spodnjih in zgornjih predelov dihal;
• težave s prebavnim traktom: maščobni izcedek iz danke, bolečina ali nelagodje v predelu trebuha, napihnjenost, ki jo spremlja izcedek majhne količine črevesja, steatorreja, ohlapno blato, mastni izcedek, nujno gibanje črevesja in povečanje gibanja črevesja pogosto opazimo. Pogosto lahko pride do mehkega blata, poškodb dlesni ali zob, nelagodja ali bolečine v rektalnem predelu in fekalne inkontinence;
• kršitve delovanja ledvic in sečil: pogosto pride do okužbe sečnice;
• presnovne težave: običajno se razvije hipoglikemija;
• invazije in druge okužbe: pogosto se pojavi gripa;
• sistemski znaki: pogosto opazimo šibkost;
• motnje, povezane z mlečnimi žlezami in reproduktivno funkcijo: pogosto se pojavi dismenoreja;
• duševne težave: pogosto opazimo tesnobo.

Preveliko odmerjanje

Klinični testi pri ljudeh z normalno telesno težo in debelostjo, ki so vzeli enkratne obroke 0,8 g orlistata ali odmerke 0,4 g za večkratno uporabo 3-krat na dan 15 dni, niso pokazali razvoja opaznih negativnih simptomov. Poleg tega imajo debeli posamezniki šest mesecev izkušnje z uporabo zdravil 3 -krat na dan v odmerku 0,24 g.

Običajno pri prevelikem odmerjanju zdravila med postmarketinškimi testi negativni znaki niso bili prisotni ali so bili podobni tistim, ki so jih opazili pri uvedbi terapevtskih porcij zdravil.

V primeru hude zastrupitve je potrebno 24 ur spremljati bolnikovo stanje. Dokazi iz preskusov na živalih in prostovoljcih kažejo, da splošni učinek, ki je lahko povezan z učinkom orlistata na zaviranje lipaze, običajno hitro izgine.

Interakcije z drugimi zdravili

Ciklosporin.

Kombinacija zdravila s ciklosporinom vodi do zmanjšanja plazemskih parametrov slednjega. Posledično se lahko oslabi imunosupresivna aktivnost ciklosporina. Zaradi tega je takšna kombinacija prepovedana. Toda s strogo potrebo po sočasni uporabi teh snovi morate redno spremljati plazemske vrednosti ciklosporina. Raven ciklosporina v plazmi je treba spremljati, dokler se ne stabilizira.

Akarboza.

Ker farmakokinetična interakcija zdravila z akarbozo ni bila raziskana, jih ni mogoče kombinirati.

Antikoagulanti, ki se jemljejo peroralno.

Kombinacija zdravil z varfarinom in drugimi antikoagulanti zahteva redno spremljanje vrednosti INR.

Vitamini, topni v maščobi.

Uporaba z orlistatom povzroči oslabljeno absorpcijo retinola, kalciferola, tokoferola in vitamina K. Hkrati je pri večini bolnikov, ki so zdravilo uporabljali do 4 leta, tudi normalne vrednosti teh vitaminov kot β-karoten, so opazili v kliničnih testih.

Da bi dietetikom zagotovili ustrezno prehrano, morate v svojo prehrano vključiti več zelenjave in sadja ter vzeti multivitaminsko dopolnilo za nadzor telesne teže.

Če potrebujete multivitamine, jih je treba zaužiti vsaj 2 uri po uvedbi orlistata ali zvečer pred spanjem.

Amiodaron.

Kombinacija zdravila z amiodaronom je pri majhnem številu prostovoljcev povzročila rahlo zmanjšanje parametrov slednjega v plazmi. Pri posameznikih, ki uporabljajo amiodaron, ni bilo mogoče pojasniti kliničnega pomena tega simptoma, včasih pa je lahko pomemben. Pri ljudeh, ki Orlip kombinirajo z amiodaronom, je treba okrepiti klinično opazovanje in spremljanje EKG.

Druge kombinacije.

Jemanje zdravila skupaj z antikonvulzivi (lamotrigin ali valproat) včasih povzroči razvoj napadov. Povezave med temi pojavi ni bilo mogoče ugotoviti, vendar je treba bolnike spremljati glede možnega pojava sprememb v intenzivnosti ali pogostosti napadov.

Občasno se razvije hipotiroidizem ali njegov nadzor oslabi. Mehanizma te kršitve ni bilo mogoče dokazati, lahko pa pride do oslabitve absorpcije levotiroksina ali jodovih soli.

Obstajajo podatki o zmanjšanju terapevtske aktivnosti protiretrovirusnih zdravil pri ljudeh s HIV, antipsihotikov (med njimi litija) in antidepresivov, kar sovpada z začetkom zdravljenja z zdravili pri ljudeh z ustrezno nadzorovanim potekom patologij. Zaradi tega je treba pred začetkom terapije skrbno oceniti morebitne zaplete pri takšnih bolnikih.

Orlistat lahko posredno oslabi aktivnost peroralne kontracepcije, kar lahko včasih vodi do nenačrtovanega spočetja. Pri hudi driski je treba uporabiti dodatno kontracepcijo.

Pogoji shranjevanja

Orel je treba hraniti izven dosega otrok, v temnem in suhem prostoru, pri temperaturah v območju 10-20˚С.

Rok uporabnosti

Zdravilo Orlip je dovoljeno uporabljati v 36-mesečnem obdobju od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Xenical, Orlikel in Xenistat z Olistatom.

Ocene

Orlip prejema mešane ocene pacientov. Kot sredstvo, ki vam omogoča odstranjevanje odvečne teže, velja za učinkovito, hkrati pa opažamo veliko število in visoko intenzivnost razvoja stranskih učinkov med njegovo uporabo.