Parkopan

Parkopan ima mišični relaksant in m-antiholinergični učinek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Parkopana

Uporablja se za kombinirano zdravljenje naslednjih stanj:

• tresoča paraliza in spastična displegija;
• distonija;
• sekundarni parkinsonizem;
• motnje gibanja ali ekstrapiramidne motnje;
• hiperkineza.

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah po 2 ali 5 mg; v pakiranju je 100 tablet.

Farmakodinamika

Zdravilo ima antiparkinsonski učinek ter mišični relaksant in zaviralec m-holinergičnih receptorjev. Je antagonist m-holinergičnih receptorjev - pomaga blokirati aktivnost sinaps z prevodnikom acetilholinom, kar vpliva na povezavo med dopaminom in acetilholinom. To vodi do zmanjšanja holinergičnega učinka znotraj centralnega živčnega sistema, povezanega s pomanjkanjem dopamina.

Prevladuje centralni antiholinergični učinek, zaradi katerega zdravilo oslabi resnost ali popolnoma odpravi gibalne motnje, ki se pojavljajo pri ekstrapiramidnih motnjah. Poleg tega pomaga tudi pri oslabitvi tremorja v mirovanju in ima šibek učinek na mišično rigidnost.

Periferni antiholinergični učinek pomaga zmanjšati slinjenje, poleg tega pa nekoliko zmanjša izločanje lojnic in intenzivnost potenja. Poleg tega ima zdravilo zaradi miotropnega učinka antispazmodične lastnosti.

Kot monoterapevtski element se uporablja pri tremorni paralizi in sekundarnem parkinsonizmu, pa tudi pri ekstrapiramidnih motnjah; oslabi tonus v primeru pareze piramidne narave. Učinek zdravila se razvije po 60 minutah; največji učinek je opazen 2-3 ure, nato pa se začne zmanjševati. Skupno trajanje zdravilnega učinka je 6-12 ur.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira iz prebavil. Ima visoko lipotropijo. Izloča se z materinim mlekom. Pod vplivom esteraz se hidrolizira in pretvori v organske kisline in alkohol.

Razpolovna doba je v območju 5-10 ur. Majhen del snovi se izloči nespremenjen skozi ledvice, preostanek pa v obliki presnovnih produktov.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, začetni odmerek je 1 mg na dan. Tablete je treba jemati po obroku (če se po tem pojavi suhost ustne sluznice, se zdravilo uporablja pred obroki).

Če želeni rezultat ni dosežen, se odmerek poveča za 1 mg na dan v 5-dnevnih intervalih. Zdravilo je treba jemati 3-5-krat na dan. Za starejše osebe se velikost porcije prepolovi (ta odmerek je zadosten za dosego zdravilnega učinka).

Pri tresoči paralizi vzemite 5 ali 10 mg snovi na dan (10 mg je največji dovoljeni enkratni odmerek). Na dan ni dovoljeno vzeti več kot 20 mg zdravila. Če se zdravilo uporablja skupaj z levodopo, je treba odmerek zmanjšati.

Za odpravo ekstrapiramidnih motenj vzemite 5 mg snovi na dan (največji odmerek - 15 mg). Otroci, stari od 5 do 17 let, lahko vzamejo 8-80 mg zdravila na dan (3-4 odmerki).

Zdravilo se ukinja postopoma – v 7–14 dneh, saj se bo ob nenadni prekinitvi zdravljenja stanje hitro poslabšalo. Pomembno je tudi vedeti, da obstaja tveganje za razvoj odvisnosti od zdravil. Med zdravljenjem je potrebno spremljati kazalnike intraokularnega tlaka.

[ 4 ]

Uporaba Parkopana med nosečnostjo

Uporaba zdravila Parkopan med nosečnostjo je prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
• glavkom;
• atrijska fibrilacija;
• adenom prostate;
• stenoza v prebavilih mehanskega izvora.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri ljudeh z boleznijo ledvic ali jeter, hudo aterosklerozo, visokim krvnim tlakom in starejših.

Stranski učinki Parkopana

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• občutek živčnosti, huda utrujenost ali zaspanost, zvišan intraokularni tlak, delirij, omotica, halucinacije ali psihoza;
• bruhanje, zaprtje, suha usta, slabost;
• izpuščaji na povrhnjici, odvisnost od drog;
• akomodacijska pareza, tahikardija, zastajanje urina in gnojni parotitis.

Preveliko odmerjanje

Prvi simptomi zastrupitve vključujejo hiperemijo obraza, suhe sluznice in povrhnjico, težave pri požiranju, razširjene zenice in vročino. Hudo preveliko odmerjanje povzroča tesnobo, mišično oslabelost, krče, motnje uriniranja, srčnega ritma in zavesti ter oslabljeno peristaltiko in zastoj dihanja.

Hemodializa se lahko izvaja le v prvih urah po zastrupitvi. Infundira se natrijev bikarbonat in fizostigmin (intravensko skozi kapalko; odmerek 2-8 mg). Poleg tega je potrebno stalno spremljanje EKG.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba skupaj z zaviralci MAO poveča antiholinergični učinek.

Pri uporabi levodope se aktivnost zdravila poveča, kar lahko zahteva zmanjšanje odmerka.

Triciklični antidepresivi, derivati fenotiazina in zaviralci histaminskih receptorjev H1 povečajo verjetnost negativnih simptomov (zlasti perifernega antiholinergičnega učinka).

Kombinacija z rezerpinom oslabi učinkovitost aktivne sestavine zdravila Parkopan.

Uporaba s klorpromazinom zmanjša plazemske koncentracije zdravila.

Triheksifenidil zmanjša terapevtski učinek nitratov, ki se uporabljajo sublingvalno.

[ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Parkopan je treba hraniti pri temperaturi do 25 °C.

Rok uporabnosti

Parkopan se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Naslednja zdravila so analogi zdravila: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan z Romparkinom, pa tudi Tremin, Artan, Parkan, Trixil z Antitremom, Trifenidil s Peragitom in Patsitan.

Ocene

Parkopan ne velja za zelo učinkovito zdravilo za zdravljenje tresoče paralize. Pri tej bolezni se aktivno uporabljajo antiholinergiki, ki zmanjšujejo funkcionalno aktivnost holinergičnega sistema (pri ljudeh, ki trpijo zaradi tresoče paralize, prevlada nad dopaminergičnim sistemom). Zdravilo naj bi obnovilo potrebno ravnovesje med tema sistemoma, zaradi česar izginejo značilni patološki znaki. Prav s tem se Parkopan, sodeč po komentarjih na zdravniških forumih, ne spopade vedno.

Dandanes obstaja težnja k omejevanju uporabe antiholinergikov pri starejših, ker povečajo verjetnost razvoja motenj spomina in duševnih motenj. Uporaba zdravila velja za primerno za mlajše ljudi in le v primerih, ko pride do opaznega izboljšanja. Ugotovljeno je bilo, da ta kategorija zdravil kaže učinkovitost le pri 20 % bolnikov.

Uporaba posameznih nevroleptikov (kot sta haloperidol z zuklopentiksolom, pa tudi olanzapin s trifluoperazinom) pogosto povzroča ekstrapiramidne motnje, kar zahteva uporabo antiparkinsonskih zdravil, ki delujejo kot korektorji. Ugotovljeno je bilo, da Parkopan z Akinetonom, uporabljen v majhnih odmerkih, kažeta najvišjo učinkovitost. To se pogosto omenja v komentarjih.

Precej veliko število bolnikov pri uporabi zdravila občuti negativne simptome - to je običajno občutek razdražljivosti ali zaspanosti, suhe sluznice in zaprtje. Toda pri dolgotrajni uporabi se resnost negativnih simptomov zmanjša.