Pegintron

Pegintron je protivirusno imunomodulatorno zdravilo. Njegova aktivna sestavina je pridobljena iz analoga E. coli, ki vsebuje plazmidni hibrid, pridobljen z genskim inženiringom. Tak hibrid sodeluje pri kodiranju α-2β-interferona človeških levkocitov. Celične reakcije takšnih interferonov se razvijejo med sintezo s specifičnimi konci sten na celičnih površinah. Hkrati so testi s preučevanjem drugih interferonov pokazali njihovo vrstno specifičnost.

Zdravilo kaže imunomodulatorno in imunostimulirajoče delovanje.

[ 1 ]

Indikacije Pegintrona

Uporablja se za zdravljenje kroničnega hepatitisa podtipa C.

[ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Terapevtska komponenta se sprošča v obliki liofilizata za intravensko injekcijsko tekočino in tudi znotraj injekcijskih peresnikov.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Interferonski element se sintetizira s celično membrano in aktivira posamezne znotrajcelične reakcije, vključno z indukcijo nekaterih encimov. Posledično se na območju prizadetih celic blokira replikacija virusa in poveča se fagocitni učinek makrofagov z limfociti na ciljne celice. Poleg tega se zavira proliferacija celic.

Farmakokinetika

Ko se zdravilo daje subkutano, snov doseže oznako Cmax po 15–44 urah. Ta indikator se ohrani 2–3 dni. Opažena je tudi neposredna odvisnost vrednosti Cmax in AUC od velikosti porcije. Pri ponavljajoči se uporabi se imunoreaktivni interferoni kopičijo, čeprav se njihova bioaktivnost le nekoliko poveča.

Razpolovni čas zdravila v plazmi je približno 30 ur.

Po enkratni uporabi zdravila v odmerku 1 mcg/kg se pri posameznikih z okvaro ledvic opazi povečanje AUC in Cmax, poleg tega pa se opazi tudi podaljšanje razpolovnega časa - v skladu z intenzivnostjo okvare ledvic. Če je delovanje ledvic zelo oslabljeno (raven CC je manjša od 50 ml na minuto), se očistek zdravila PegIntron zmanjša.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje z injekcijami – subkutano. Odmerek je pogosto 0,5–1 mcg/kg. Injiciranje je treba izvajati enkrat na teden v obdobju 6 mesecev.

Poleg tega se lahko v kombinaciji z rebetolom uporabi odmerek 1,5 mcg/kg. Ustrezen odmerek mora izbrati zdravnik specialist, pri čemer mora upoštevati verjetno terapevtsko učinkovitost zdravila PegIntron in njegove neželene učinke. Če se po 0,5 letih virusna RNA še vedno izloča iz seruma, se zdravljenje nadaljuje še 6 mesecev.

Pri ljudeh z okvaro ledvic se lahko odmerek zdravila po potrebi zmanjša.

Za pripravo injekcijske snovi je treba v vialo z zdravilom s pomočjo brizge vbrizgati 0,7 ml sterilne injekcijske tekočine. Nato vialo pretresite, da se liofilizat raztopi. Potreben delež zdravila se odvzame s sterilno brizgo. Če tekočina spremeni barvo, je prepovedana. Preostanek zdravila je treba uničiti.

Zdravilo se lahko redči samo s priloženim topilom. Prepovedano je mešati zdravilo Pegintron z drugimi zdravilnimi snovmi. Priporočljivo je, da zdravilo aplicirate takoj po raztapljanju praška.

[ 8 ], [ 9 ]

Uporaba Pegintrona med nosečnostjo

O uporabi α-2β-interferona med nosečnostjo ni zadostnih podatkov. Ker je bilo dokazano, da ima ta komponenta pri primatih abortivni učinek, obstaja razlog za domnevo, da ima lahko Pegintron podoben učinek. Potencialno tveganje za ljudi ni določeno. Uporaba zdravila med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je verjetnost koristi večja od tveganja za zaplete za plod.

Ni podatkov o tem, ali se zdravilo izloča v materino mleko. Zaradi možnosti neželenih učinkov pri dojenih dojenčkih je treba dojenje pred začetkom zdravljenja prenehati.

[ 5 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba v primeru hude intolerance, povezane z njegovimi sestavinami;
• hude faze duševne bolezni;
• motnje ščitnice;
• epilepsija;
• huda stopnja odpovedi jeter ali ledvic.

[ 6 ]

Stranski učinki Pegintrona

Opaziti je mogoče naslednje neželene učinke: občutek slabosti, virusne okužbe, srbenje ali izpuščaji v povrhnjici, pa tudi suha usta in bolečine v desnem hipohondriju. Pojavijo se lahko tudi napenjanje, dispepsija, motnje delovanja ščitnice, huda vznemirjenost, parestezija in zvišan krvni tlak. Poleg tega se pojavijo eritem, zamašen nos, okvara vida, apatija, suhost povrhnjice, nestabilno blato in menstrualne motnje. Možni so bruhanje, hiperhidroza, dispneja, čustvena nestabilnost, nevtropenija, bolečine v prsih, zaspanost, kašelj, zaprtje, vročinski oblivi, zmedenost in halucinacije. Poleg tega se pojavijo sinusitis, hipestezija, zmanjšan libido, menoragija, bolečine v očeh in konjunktivitis.

Redko se lahko pojavijo trombocitopenija ali granulocitopenija, spremembe na mrežnici, aritmija, sladkorna bolezen, samomorilne težnje, okvara sluha ali hepatopatija.

Med kliničnimi preskušanji so bili neželeni učinki pogosto zmerne do blage intenzivnosti in niso zahtevali prekinitve zdravljenja.

Če se pojavijo negativni učinki, je treba odmerek zdravila zmanjšati za polovico. Če ta ukrep ne prinese nobenega učinka, je treba zdravljenje prekiniti.

[ 7 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Podtipi interferona-α povzročijo zmanjšanje očistka za približno 50 %, pa tudi dvakratno povečanje ravni teofilina v plazmi. Teofilin je substrat komponente CYP1A2. Čeprav Pegintron po enkratni injekciji ne vpliva na hemoproteine CYP1A2 in CYP2D6 s CYP2C8/C9, poleg tega pa tudi na jetrni CYP3A4 skupaj z N-acetiltransferazo, je priporočljivo, da se ta zdravila kombinirajo zelo previdno.

[ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Peggintron je treba shranjevati v temnem in pred vlago zaščitenem prostoru pri temperaturah v območju 12–15 °C. Pripravljeno tekočino lahko shranjujete 24 ur pri temperaturah 2–8 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Pegintron se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Vloga za otroke

V kombinaciji z ribavirinom se zdravilo Pegintron lahko uporablja pri otrocih, starejših od 3 let (v kronični fazi predhodno nezdravljenega hepatitisa tipa C, s prisotnostjo HCV RNA in odsotnostjo dekompenzacije jeter). Ker pa uporaba kompleksnega zdravljenja upočasni otrokovo rast, ki si po koncu tečaja ne opomore vedno, je treba o uporabi zdravila odločati individualno.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analog zdravila je Pegaltevir.

[ 20 ], [ 21 ]

Ocene

Pegintron dobiva precej različnih ocen, vendar pacienti običajno pravijo, da je dober izdelek. Ljudje, ki so zdravilo uporabljali, priporočajo nenehno menjavanje mesta injiciranja – da bi se izognili draženju in bolečini na območju injiciranja.

Med negativnimi pojavi je poudarjena možnost razvoja stranskih simptomov (na primer psihoze, halucinacij, samomorilnih misli in agresije).

[ 22 ]