Lemsip

Lemsip je antipiretik in analgetik. Vsebuje paracetamol s fenilefrinom.

Načelo delovanja paracetamola temelji na zaviranju vezave PG v osrednjem živčnem sistemu in poleg tega na učinku na termoregulacijski center v hipotalamusu.

Fenilefrin je simpatomimetik. Njegovo delovanje je primarno povezano z neposredno stimulacijo aktivnosti adrenoreceptorjev. Posredno se njegov učinek razvije s sproščanjem noradrenalina. Snov zmanjšuje otekanje nosne sluznice in olajša dihalne procese. Hkrati povzroči zoženje arteriol ter zvišanje krvnega tlaka in celotnega perifernega žilnega upora.

Indikacije Lemsipa

Uporablja se za odpravljanje simptomov bolezni pri gripi in akutnih okužbah dihal – bolečin v sklepih, grlu in mišicah, zamašenega nosu, glavobolov in vročine.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki peroralne tekočine - znotraj vrečke s prostornino 4,8 g. V pakiranju je 5 ali 10 vrečk.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se paracetamol hitro absorbira v prebavilih. Vrednosti Cmax v plazmi so opazne po 0,5–1 uri. Po uporabi terapevtskih odmerkov je razpolovni čas 1–4 ure.

Presnovni procesi, v katere je vključen paracetamol, potekajo v jetrih, večinoma s konjugacijo. Glede na plazemske vrednosti snovi je delno vključen v hidroksilacijo in deacetilacijo.

Izloča se predvsem z urinom (90–100 % v 24 urah) v obliki glukuronidnih konjugatov (60 %), pa tudi sulfatov (35 %) ali cisteina (3 %).

Fenilefrin hidroklorid se absorbira v prebavilih (proces absorpcije ima spremenljivo hitrost); procesi izmenjave potekajo v jetrih s črevesjem. Po zaužitju zdravila se plazemska raven Cmax zabeleži po 60–120 minutah.

Povprečni razpolovni čas je 2–3 ure. Izloča se kot sulfatni konjugat z urinom.

[ 1 ], [ 2 ]

Odmerjanje in dajanje

Prašek iz ene vrečke stresite v skodelico, nato pa prelijte z vročo vrelo vodo. Mešanico mešajte, dokler se prašek popolnoma ne raztopi; po potrebi lahko tekočino sladkate, ki jo zaužijete toplo.

Vzemite 1 vrečko in po potrebi ponovite odmerek v 4-6 urnih intervalih. Hkrati pa ne smete zaužiti več kot 4 vrečke na dan.

Terapevtski cikel naj traja največ 3-5 dni.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Uporaba Lemsipa med nosečnostjo

Ni predpisano med nosečnostjo.

Če se zdravilo uporablja med dojenjem, je treba dojenje med zdravljenjem prekiniti.

[ 3 ], [ 4 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, ki izhaja iz vpliva sestavnih elementov zdravila;
• težave z delovanjem ledvic ali jeter;
• hiperbilirubinemija prirojene narave;
• Pomanjkanje G6PD;
• malabsorpcija fruktoze (redka dedna oblika);
• malabsorpcija glukoze in galaktoze;
• pomanjkanje saharoze-izomaltoze;
• krvne patologije, tromboza, huda anemija, tromboflebitis in tudi levkopenija;
• motnje spanja, alkoholizem in stanja visoke vznemirjenosti;
• organske lezije srčno-žilnega sistema (vključno z aterosklerozo) in močno zvišane vrednosti krvnega tlaka;
• z dekompenzirano obliko srčnega popuščanja, nagnjenostjo k razvoju žilnih krčev, motnjo intrakardialne prevodnosti in koronarno srčno boleznijo;
• glavkom;
• hipertrofija, ki prizadene prostato;
• pankreatitis v aktivni fazi;
• tirotoksikoza ali huda sladkorna bolezen;
• epilepsija;
• uporaba skupaj z zaviralci β-adrenoreceptorjev ali tricikličnimi antidepresivi ali jemanje zaviralcev MAO v zadnjih 14 dneh;
• uporaba v kombinaciji z zdravili, ki povečujejo ali zavirajo apetit, kot tudi z amfetaminom podobnimi psihostimulanti;
• fenilketonurija;
• nagnjenost k nastanku krvnih strdkov ali povečano strjevanje krvi.

[ 5 ]

Stranski učinki Lemsipa

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije, povezane s podkožnim tkivom ali epidermisom: urtikarija, sindrom sindroma Stevensa Jonesa, eritroderma, izpuščaji, pa tudi TEN, alergijski dermatitis, srbenje, multiformni eritem, purpura in krvavitve;
• imunske motnje: anafilaksa, alergijski simptomi (vključno z Quinckejevim edemom);
• duševne motnje: strah, tesnoba, nemir in razdražljivost, vznemirjenost psihomotorične ali živčne narave, motnje spanja ali orientacije, depresija, nespečnost, halucinacije, sedacija in zmedenost;
• nevrološke težave: tremor, glavoboli, parestezije in omotica;
• lezije, ki prizadenejo vestibularni aparat in slušne organe: vrtoglavica ali tinitus;
• znaki, povezani z vidnimi organi: zvišan intraokularni tlak, midriaza in motnje vida ali akomodacije;
• lezije v prebavilih: razjede, ki prizadenejo ustno sluznico, bolečina in nelagodje v trebuhu, slabost, zgaga, prekomerno slinjenje, bruhanje in poleg tega driska, suha ustna sluznica, izguba apetita in krvavitve;
• težave s hepatobiliarno funkcijo: hepatonekroza, disfunkcija jeter, zlatenica, povečana aktivnost intrahepatičnih encimov in odpoved jeter;
• motnje, ki vplivajo na krvni sistem in limfo: levko-, trombocito-, pancito- ali nevtropenija, anemija (tudi hemolitična), agranulocitoza, sulfo- in methemoglobinemija;
• motnje sečil in ledvic: zastajanje urina (običajno pri posameznikih s hipertrofijo prostate) ali moteno uriniranje, ledvična kolika, oligurija in nefrotoksična reakcija;
• znaki iz kardiovaskularnega sistema: palpitacije, otekanje, dispneja, zvišan krvni tlak, refleksna bradikardija ali tahikardija, aritmija in bolečine v srcu;
• težave, ki vplivajo na dihalno funkcijo in delo organov mediastinuma in prsnice: bronhialni krči pri ljudeh z intoleranco na aspirin ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID);
• Drugo: vročina, glukozurija, sistemska šibkost, hiper- ali hipoglikemija in hiperhidroza.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s paracetamolom lahko povzroči odpoved jeter. Okvara jeter se razvije po zaužitju 10+ g paracetamola (pri odraslih) in 0,15+ g/kg (pri otrocih).

Znaki zastrupitve s paracetamolom (ali fenilefrinom), ki se pojavijo v prvih 24 urah: bledica, hiperhidroza, glavoboli, psihomotorična vznemirjenost ali depresija osrednjega živčevja, tahikardija, tremor, omotica, ekstrasistola, poleg tega pa še nespečnost, hiperrefleksija, motnje srčnega ritma, refleksna bradikardija, anoreksija, slabost, tesnoba, bruhanje, bolečine v trebuhu in razdražljivost.

V primeru hudega prevelikega odmerjanja se pojavijo konvulzije, halucinacije, aritmija in motnje zavesti.

Znaki okvare jeter se lahko razvijejo po 12–48 urah od trenutka zastrupitve. Pojavijo se lahko metabolna acidoza in motnje presnove sladkorja. Akutna zastrupitev povzroči toksično encefalopatijo z moteno zavestjo in komato, kar včasih vodi v smrt.

Uporaba velikih odmerkov lahko povzroči motnje uriniranja – razvoj nefrotoksičnosti (nekrotične papilitis, kolike v ledvičnem predelu in tubulointersticijski nefritis). ARF, ki ga spremlja tubulonekroza, se lahko pojavi tudi brez okvare jeter. Obstajajo podatki o razvoju aritmije pri pankreatitisu.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov povzroči pancito-, trombocito-, levko- ali nevtropenijo, aplastično anemijo ali agranulocitozo.

Obstaja mnenje, da se dodatna količina strupenih presnovnih elementov med zastrupitvijo nepovratno sintetizira v intrahepatičnih tkivih.

V primeru zastrupitve s paracetamolom je treba bolniku nemudoma zagotoviti zdravniško pomoč, tudi če ni znakov prevelikega odmerjanja. Za zagotovitev potrebne oskrbe in zdravljenja je treba osebo, ki je vzela več kot 7,5 g paracetamola, hospitalizirati. Potrebni so tudi simptomatski ukrepi. V 48 urah od trenutka zastrupitve se lahko peroralno vzame protistrup za paracetamol (metionin ali N-acetilcistein).

V primeru zastrupitve s fenilefrinom je potrebno vzeti aktivno oglje, izprati želodec in izvesti simptomatske ukrepe; v primeru močnega zvišanja krvnega tlaka se uporabljajo zaviralci α-adrenoreceptorjev (na primer fentolamin).

[ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba s tricikličnimi antidepresivi, zaviralci MAO ali metildopo lahko povzroči izrazito zvišanje krvnega tlaka, hipertermijo, tahikardijo in disfunkcijo vitalnih organov, kar lahko povzroči smrt.

Zdravilo okrepi delovanje antikonvulzivov, snovi, ki vsebujejo etilni alkohol in etanol, ter sedativov.

Kombinacija z antihipertenzivnimi zdravili oslabi njihov zdravilni učinek.

Netoksični odmerki paracetamola pri sočasni uporabi z antikonvulzivi, rifampicinom, nekaterimi uspavali, etilnim alkoholom in barbiturati povzročijo poškodbe jeter. Poleg tega barbiturati oslabijo antipiretično delovanje paracetamola.

Kombinacija paracetamola in azidotimidina lahko povzroči nevtropenijo.

Kombinacija paracetamola s kloramfenikolom okrepi hepatotoksični učinek slednjega.

Paracetamol poveča delovanje posrednih antikoagulantov.

Absorpcija paracetamola se poveča pri sočasni uporabi z domperidonom ali metoklopramidom in zmanjša pri sočasni uporabi s holestiraminom.

Fenilefrin v kombinaciji z zaviralci MAO povzroči razvoj hipertenzivne aktivnosti.

Uporaba s tricikličnimi antidepresivi (npr. amitriptilinom) poveča verjetnost razvoja neželenih simptomov srčno-žilnega sistema.

Uporaba v kombinaciji s SG in digoksinom povzroči miokardni infarkt ali palpitacije srca.

Kombinacija fenilefrina in drugih simpatomimetikov poveča verjetnost za razvoj neželenih srčno-žilnih dogodkov.

Fenilefrin lahko oslabi terapevtski učinek zaviralcev beta in drugih antihipertenzivnih zdravil (metildopa z rezerpinom), kar poveča verjetnost hipertenzije in drugih negativnih simptomov, povezanih s srčno-žilnimi boleznimi.

Zdravila Lemsip se ne sme predpisovati ljudem, ki uporabljajo zaviralce MAO ali so zdravljenje z njimi zaključili pred manj kot 14 dnevi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lemsip shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperatura – največ 25 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Lemsip se lahko uporablja 3 leta od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

Vloga za otroke

Ne uporablja se v pediatriji (osebe, mlajše od 12 let).

[ 17 ]

Analogi

Analogi zdravila so Coldrex, Rinzasip, Prostudox z Maxikoldom in Vicks AntiGrip.

[ 18 ]