Lendacin

Lendacin je antibakterijsko zdravilo z visokim sistemskim delovanjem. Spada v kategorijo cefalosporinov 3. generacije. Navedeno zdravilo se daje parenteralno.

Zdravilo ima močne baktericidne lastnosti, ki terapevtsko vplivajo na določeno število bakterij (grampozitivnih in gramnegativnih). Njegova aktivna sestavina je ceftriakson, ki kaže opazno odpornost na aktivnost β-laktamaz.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Lendacina

Uporablja se za različne bolezni, katerih razvoj je povezan z aktivnostjo sevov določenih mikrobov:

• infekcijske in vnetne okužbe, ki prizadenejo dihalni sistem;
• patologije otorinolaringološke narave;
• sepsa;
• srčne motnje - endokardialna motnja infekcijskega in vnetnega izvora;
• potrjena meningokokna okužba;
• Gastroenterološke težave – različne bolezni, povezane z delovanjem prebavil in imajo infekcijsko genezo;
• uro- ali nefrologija, pa tudi ginekologija;
• okužbe, povezane s sklepnim in kostnim tkivom;
• lezije povrhnjice in podkožnih plasti (ki nastanejo tudi zaradi kršitve njihove integritete – travme ali rane);
• vročično stanje tifusne narave, pa tudi šigeloza ali salmoneloza, ki jo povzročajo invazije;
• Lymska borelioza;
• diagnosticirana nevtropenična vročica, povezana z malignimi tumorji.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v obliki liofilizata za pripravo injekcijske tekočine. Škatla vsebuje 1, 5 ali 10 vial z liofilizatom.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Lendacin kaže baktericidno delovanje proti naslednjim patogenim mikroorganizmom:

• pnevmokoki, epidermalni ali zlati stafilokoki, viridans streptokoki, gonokoki s Haemophilus influenzae, meningokoki, Ducrayevi bacili, bledi treponemi in peptostreptokoki, pa tudi Borrelia burgdorferi, serratia marcescens, kužni bacili, vulgaris Proteus in Proteus mirabilis;
• salmonela, citrobakter, enterobakter s coli, klebsiella z morganovimi bakterijami, šigela in providencia (nima učinka na seve, ki pomagajo proizvajati β-laktamaze).

Nima terapevtske učinkovitosti pri boleznih, ki jih povzroča aktivnost Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter z Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, fekalnih enterokokov in stafilokokov, odpornih na meticilin.

Klamidija, mikoplazma in Kochov bacil so odporni na delovanje zdravila Lendacin.

Zdravilo bo učinkovito proti bakterijskim sevom, ki so odporne na druga zdravila iz določene skupine.

Farmakokinetika

Zdravilo se po intramuskularni injekciji intenzivno absorbira. Vrednosti Cmax v plazmi se pojavijo precej hitro. Biološka uporabnost je 100 %.

Vrednosti Vd zdravila so precej visoke; zdravilo hitro prodre v tkivne tekočine.

Pri zdravljenju meningokoknih okužb pri pediatriji (od rojstva) 17 % zdravila prodre v cerebrospinalno tekočino. Pri odraslih z isto boleznijo po 2–24 urah po dajanju 50 mg/kg teže raven zdravila v cerebrospinalni tekočini preseže vrednosti MIC.

Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice (približno 55 %) in tudi skozi črevesje (približno 45 %). Povprečni razpolovni čas zdravila je približno 8 ur.

Ta razpolovna doba pomaga vzdrževati vrednosti zdravila v plazmi in tkivih (približno 24 ur), ki presegajo ravni MIC v tkivih in plazmi nekaterih patogenih bakterij, občutljivih na Lendacin. Zaradi tega se lahko da le 1 injekcija zdravila na dan.

Upoštevati je treba razliko v farmakokinetiki zdravil pri majhnih otrocih (mlajših od 8 dni) in starejših - povprečni razpolovni čas je 16 ur.

Poleg tega opazimo spremembe v izločanju zdravila pri novorojenčkih - stopnja izločanja z urinom se poveča na 70%.

[ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje parenteralno - z intramuskularnimi injekcijami ali intravenskimi infuzijami (z nizko hitrostjo, vsaj pol ure).

Osebe, starejše od 12 let, morajo jemati 1-2 g zdravila 1-krat ali 2-krat (z 12-urnim presledkom) na dan. Tako se na dan z 2-kratno infuzijo zdravila ne da več kot 4 g zdravila.

Za osebe, starejše od 18 let, se za gonorejo daje 0,25 g intramuskularno enkrat na dan. Na dan se ne sme uporabiti več kot 0,25 g snovi.

Otroci, mlajši od 12 let, prejmejo 50–75 mg/kg zdravila enkrat ali dvakrat (z 12-urnim premorom) na dan. Otrok lahko prejme največ 2 g zdravila Lendacin na dan.

Osebam, mlajšim od 12 let, se pri zdravljenju meningokokov daje 0,1 g/kg enkrat ali dvakrat (v 12-urnem presledku) na dan. Dovoljen je največ 4 g snovi na dan. Trajanje zdravljenja je od 7 do 14 dni.

Novorojenčkom se daje 20–50 mg/kg zdravila z infuzijo s počasnim tempom. Število postopkov na dan in največji dovoljeni dnevni odmerek se izbereta individualno.

V hudih stadijih jetrnih ali ledvičnih bolezni je treba spremeniti standardni režim odmerjanja zdravila. Uporabiti je treba polovico standardnega odmerka, poleg tega pa je treba med zdravljenjem spremljati plazemske vrednosti zdravila.

Shema proizvodnje tekočine in njena nadaljnja uporaba.

Intramuskularne injekcije.

Tekočina za takšne postopke se pripravi z uporabo topil, ki imajo anestetični učinek (za zmanjšanje bolečine, ki se pojavi med injiciranjem). Pri pripravi zdravila se 1 g liofilizata razredči v 1% lidokainu (3,5 ml; 0,25 g na 2 ml).

Injekcija se izvaja globoko v glutealno mišico. Prepovedano je uporabiti več kot 1 g za 1 zadnjico. Da bi zmanjšali tveganje za lokalne znake alergije, se injekcije izvajajo izmenično v vsako zadnjico.

Tekočin, pripravljenih z lidokainom, ni mogoče uporabljati za intravenske postopke.

Intravenske injekcije.

Vehikel je voda za injekcije v razmerju 1 g zdravila na 10 ml tekočine (0,25 g/5 ml).

Dajati ga je treba z nizko hitrostjo – v 2-4 minutah.

Intravenske infuzije.

Za 2 g praška uporabite 40 ml infuzijske tekočine brez kalcija in vehikla (0,45 %/0,9 % NaCl, 5 % levuloza, 2,5 %/5 %/10 % dekstroza ali 6 % dekstran z dekstrozo).

Infuzija se izvaja pri nizki hitrosti – vsaj pol ure.

[ 7 ]

Uporaba Lendacina med nosečnostjo

Odločitev o uporabi zdravil med nosečnostjo mora sprejeti lečeči zdravnik, pri čemer mora upoštevati razmerje med koristmi za žensko in verjetnostjo negativnih posledic za plod.

Med baktericidnim zdravljenjem z zdravilom Lendacin ne smete dojiti otroka, ker se njegova aktivna sestavina izloča v materino mleko. Če morate zdravilo uporabljati, morate za čas zdravljenja prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru diagnosticirane intolerance na zdravila določene kategorije.

Z izjemno previdnostjo se predpisuje v naslednjih primerih:

• huda občutljivost, povezana s penicilini (ker obstaja velika verjetnost okrepitve alergijskih simptomov);
• prisotnost hepato- ali nefropatologij;
• prebavne motnje;
• zgodovina bolezni, povezanih z žolčnikom.

[ 6 ]

Stranski učinki Lendacina

Neželeni učinki vključujejo:

• težave s prebavo in prebavili: bruhanje, stomatitis, napenjanje, slabost, mehko blato in poleg tega hiperbilirubinemija, povečana aktivnost intrahepatičnih encimov in psevdomembranski kolitis;
• okvara hematopoetske funkcije: zmanjšanje števila eozinofilcev z levkociti, povečanje hitrosti nastajanja trombov, hemolitična anemija in zmanjšanje ali povečanje števila trombocitov v krvi;
• motnje urina: zmanjšano izločanje urina ali zvišane ravni kreatinina v krvi;
• Motnje osrednjega živčevja: omotica ali glavoboli;
• lokalni znaki: razvoj flebitisa ali bolečine in nelagodja med dajanjem zdravila in po injiciranju;
• manifestacije alergije: epidermalni izpuščaji in srbenje, hipertermija, dermatitis, Quinckejev edem, eritematozni izpuščaji, ki jih spremlja pojav eksudata, pa tudi urtikarija in anafilaktoidni simptomi (znižan krvni tlak in bronhialni krč).

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerka zdravila se lahko pojavijo bruhanje, slabost ali mehko in pogosto blato, pa tudi krči ali motnje zavesti.

Če se pojavijo zgornji simptomi, se posvetujte z zdravnikom. Ukrepajte ustrezno. Zdravilo Lendacin nima protistrupa. Hemodializa ne bo učinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija s ciklosporinom povzroči zvišanje njegovih plazemskih vrednosti, posledično pa se poveča tudi njegova toksičnost.

Uporaba skupaj z antitrombotičnimi zdravili ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) znatno poveča verjetnost krvavitve.

Kombinacija z diklofenakom povzroči spremembo izločanja zdravila - ledvično izločanje je oslabljeno s sočasnim povečanjem črevesnega izločanja skupaj z žolčem.

Uporaba v kombinaciji z acetazolamidom povzroči hiperkoncentracijo zdravila v želodčni vsebini.

Zdravila Lendacin se ne sme dajati ali mešati z antibakterijskimi zdravili (antibiotiki iz drugih farmakoloških kategorij).

Infuzijskih tekočin, ki vsebujejo element Ca, se ne sme mešati z zdravilom.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lendacin je treba shranjevati v temnem in suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Lendacin se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave zdravila. Končana tekočina ima rok uporabnosti 6 ur, če se shranjuje pri 25 °C, in 24 ur, če se shranjuje v hladilniku (2–8 °C).

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme uporabljati pri novorojenčkih, pri katerih je bila diagnosticirana povišana raven bilirubina.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analogi zdravila so Azaran, Movigip, Torotsef, Axone z Longacefom, pa tudi Betasporin, Rocephin, Medaxon z Biotriaksonom in Sterycef z Megionom. Poleg tega seznam vključuje Ificef, Cefatrin, Lifaxon in Tornaxon, Cefogram in Oframax, Ceftriabol s Tercefom, Hizon in Triaxone s Cefsonom, pa tudi Forcef, Ceftriaxone in Cefaxone.