Priseljenec

Imigran - zdravilo za migrene, je selektivni agonist serotoninskih 5HT1 receptorjev.

[1], [2]

Indikacije Priseljenec

Zdravilo je indicirano za hitro olajšanje bolečin pri migrenah (tako z auro in brez nje).

[3],

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v tabletah, 6 kosov na pretisni omot (1 pretisni omot na paket z LS) ali 2 kosi na pretisni omot (s 3 pretisnimi omoti v pakiranju).

[4]

Farmakodinamika

Sumatriptan je selektivni agonist receptorjev 5HT (1D), ne da bi vplival na druge 5HT receptorje. Končni podatki se nahajajo predvsem v kranialnih možganskih posodah.

Med eksperimentalnimi testi je bilo ugotovljeno, da sumatriptan ima selektiven vazokonstrikcijski učinek na plovila, ki se nahajajo v sistemu karotidne arterije, ne da bi deloval na krvni obtok v možganih. Po karotidne arterije krvi doseže intra- in zunajlobanjskega tkiva (npr možgani membrane), ki dilatacija vodi do pojava migrene.

S pomočjo eksperimentalnih testov je bilo mogoče dodatno razkriti inhibitorne lastnosti aktivne komponente glede na funkcijo trigeminalnega živca. S tema dvema mehanizmoma se pojavi pojav anti-migrena sumatriptana.

Učinek zdravila se prične pol ure po peroralnem dajanju zdravil (v količini 100 mg).

[5], [6],

Farmakokinetika

Ko jemlje peroralno, se komponenta hitro absorbira po 45 minutah in doseže 70% najvišje ravni. V povprečju je največji plazemski indeks v odmerku 100 mg 45 ng / ml. Stopnja biološke razpoložljivosti z notranjim vnosom tablete je 14% (delno zaradi sistemskega procesa presnove in delno zaradi nepopolne absorpcije).

S plazemskim proteinom je sinteza šibka (14-21%), povprečna raven prostornine pa 17 litrov. Povprečni celotni očistek je približno 1160 ml / minuto, v ledvicah pa povprečje približno 260 ml / minuto.

Razmere zunaj ledvic je približno 80% skupnega, kar omogoča določanje izločanja sumatriptana v glavnem v obliki produktov razpadanja. Glavni je indolski ocetni analog aktivne sestavine. To se izloča v urin (v katerem je določena v preobleki proste kisline, in konjugiran s glukuronid snovi), in ne 5HT1 aktivnost in 5HT2. Drugi produkti razpada niso identificirani.

Farmakokinetične lastnosti apliciranega sumatriptana se med migrenskim napadom rahlo razlikujejo.

[7], [8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Prepovedano je piti tablete kot profilaktično proti napadu. Prav tako je prepovedano prekoračiti priporočeni odmerek.

Najboljši čas za jemanje tabletke - takoj po napadu, vendar bo zdravilo učinkovito na vseh stopnjah.

Običajno je zdravilo predpisano v odmerku 50 mg (velikost prve tablete). Včasih je dovoljeno povečati odmerek na 2 tableti (100 mg).

Če ni učinka, med istim migrenskim napadom ne morete jemati novega odmerka. Naslednjo tableto lahko vzamete šele po nastanku novega napada.

Ob prisotnosti reakcije na prvi odmerek, vendar z nadaljnjim ponovnim pojavljanjem migrenskih manifestacij, se lahko druga tableta uporabi naslednjih 24 ur, z najmanjšim intervalom med odmerki 2 urami. Na splošno lahko dan (v 24 urah) traja največ 300 mg zdravila.

Tableto vzemite popolnoma, medtem ko jih perete z vodo.

[19]

Uporaba Priseljenec med nosečnostjo

Nosečnost je treba predpisati samo ob upoštevanju možne pomoči mame glede na tveganje za nastanek negativnih simptomov pri plodu.

Znano je, da ko n / u vnosa aktivne snovi prodre v materino mleko. Zmanjšanje vpliva na otroka je lahko, če v 12 urah po jedilnih zdravilih ne dojite.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• nestrpnost sestavnih delov zdravila;
• zgodovino miokardnega infarkta in poleg tega spontano angino pektoris, bolezen koronarnih arterij, periferna vaskularna patologija ali znaki, značilni za IHD;
• zgodovina začasne obtočne motnje v možganih ali možganski kapi;
• hudo ali zmerno stopnjo povišanega krvnega tlaka ali blago obliko nekontroliranega zvišanja krvnega tlaka;
• huda okvara jeter;
• sočasno z zaviralci MAO - začetek uporabe zdravila Imigran je dovoljen vsaj 2 tedna po prekinitvi vnosa zaviralcev;
• otrok in mladostnikov, saj ni nobenih podatkov o varnosti in učinkovitosti uživanja drog v kategoriji ljudi, ki so bili zdravljeni zgoraj.

[11], [12], [13], [14]

Stranski učinki Priseljenec

V kliničnih preskušanjih so bili ti neželeni učinki ugotovljeni:

• organi državnega zbora: pogosto občutek zaspanosti ali omotičnosti, poleg tega pa tudi motnje občutljivosti (vključno s hipoestezijo in parestezijo);
• organov CCC: pogosto prehodno zvišanje ravni krvnega tlaka (takoj po uporabi tabletke) in poleg tega hitenje krvi;
• dihalne organe: pogosto se pojavi dispneja;
• prebavni sistem: pogosto pri nekaterih bolnikih so se pojavile bruhanje s slabostjo, čeprav povezava z uporabo drog še ni bila identificirana;
• vezivno tkivo, mišice in kosti: večina teh simptomov so začasne, čeprav so lahko intenzivno in vplivajo na različne dele telesa (vključno grla in prsnico) - pogosto pojavljajo bolečine v mišicah ali občutek teže;
• Splošne težave: pogosto pojavljajo boleče občutke, občutek napetosti, stiskanje in dodajanje mraz ali vročina (znaki so ponavadi začasna, čeprav so včasih intenzivna in lahko vpliva na različne dele telesa (vključno s tistimi, žrela za prsnico)). Pogosto se pojavi huda utrujenost ali občutek šibkosti (ti manifesti so tudi začasni in ponavadi imajo zmerno ali zmerno stopnjo resnosti);
• Rezultati analize: v kazalcih funkcionalnih študij jeter so bile le majhne spremembe.

Rezultati trženjskih raziskav:

• imuniteta: povečana občutljivost (od kožnih reakcij do primerov anafilaksije);
• organi državnega zbora: pojav napadov. V nekaterih primerih so se takšni simptomi pojavili pri ljudeh, ki so nagnjeni k konvulzijam ali s prisotnostjo v anamnezi pogojih, ki bi lahko povzročili take napade; Poleg tega tudi razvoj distonije, tremorja, nistagmusa ali škotoma;
• vizualni organi: razvoj diplopije ali flikerja, poslabšanje ostrine vida in tudi izguba vida (navadno je začasno). Toda podobne motnje se lahko pojavijo tudi zaradi samega napada migrene;
• organov CCC: razvojna tahikardija, angina ali bradikardija, zvišan srčni utrip, ritma, tranzitornih ishemičnih spremembe EKG, krči koronarnih žil, znižanje krvnega tlaka, miokardnega infarkta, Raynaudov sindrom;
• prebavni organi: razvoj driske ali ishemične oblike kolitisa;
• vezivno tkivo, okostje in mišični krvni tlak: bolečine v sklepih, vratna šuškavica;
• duševne motnje: občutek razburjenja;
• podkožno tkivo in kožo: razvoj hiperhidroze.

[15], [16], [17], [18]

Preveliko odmerjanje

Pri peroralnih odmerkih več kot 400 mg so se pojavili le simptomi neželenih učinkov. Pri razvoju prevelikega odmerka je potrebno vsaj 10 ur opazovati bolnika med izvajanjem standardnih podpornih postopkov.

Ni podatkov o učinkih peritonealne dialize ali hemodialize na parametre aktivne komponente zdravila.

[20], [21], [22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravila z alkoholnimi pijačami, temveč poleg tega flunarizinom, propranololom in pizotifenom.

Na voljo so omejene informacije o kombinirani uporabi z zdravili, ki vsebujejo ergotamin ali druge agoniste receptorja 5-HT1 receptorja / triptona. V teoriji se lahko razvije podaljšano vazospastno delovanje, zaradi česar je prepovedano kombinirati takšna zdravila. Ni znano, kakšno trajanje mora biti v intervalu med sprejemanjem teh zdravil - odvisno od vrste zdravil in odmerkov. Ker lahko lastnosti ergotamina in agonistov 5-HT1 triptanov / receptorjev izboljša zdravilo Imigran, potem je treba pred njimi opazovati 24-urni interval.

V tem primeru je prepovedana uporaba zdravil, ki vsebujejo ergotamin, 6 ur po zaužitju zdravila Imigran in agonistov triptanov / receptorjev 5-HT1 - v 24 urah po uporabi zdravila Imigran.

Obstajajo enotni postmarketinške omenjeno dejstvo, da so bolniki razvili toksičnost serotonina (vključno manifestacij živčno-mišično bolezen, spremembe duševnega stanja in visceralne nestabilnosti) s kombinacijo zdravil s selektivnimi zaviralci serotonina obratno zajemanje. Obstajajo tudi podatki o pojavu omenjene patologije v kombinaciji triptanov z noradrenalinom in zaviralci reverznega zajemanja serotonina.

[24], [25]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je shranjeno na mestu, ki je zaprto za otroke, v standardnih pogojih za zdravila. Temperatura - ne več kot 30 ° С.

[26], [27],

Rok uporabnosti

Zdravilo Imigran se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave zdravila.