Imigran

Imigran je zdravilo za zdravljenje migrene in je selektivni agonist serotoninskih receptorjev 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Imigran

Zdravilo je indicirano za hitro lajšanje bolečin med migrenami (z avro ali brez nje).

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v tabletah, 6 kosov na pretisni omot (1 pretisni omot na pakiranje z zdravilom) ali 2 kosa na pretisni omot (pakiranje pa vsebuje 3 pretisne plošče).

[ 4 ]

Farmakodinamika

Sumatriptan je selektivni agonist receptorjev 5HT (1D), ki ne vpliva na druge receptorje 5HT. Ti konci se nahajajo predvsem v lobanjskih žilah.

Med eksperimentalnimi testi je bilo ugotovljeno, da ima sumatriptan selektiven vazokonstriktorni učinek na žile, ki se nahajajo znotraj sistema karotidnih arterij, ne da bi pri tem vplival na krvni obtok v možganih. Skozi karotidne arterije kri doseže intra- in ekstrakranialna tkiva (na primer možganske ovojnice), katerih razširitev žil vodi do pojava migrene.

Eksperimentalni testi so dodatno razkrili zaviralne lastnosti aktivne sestavine v povezavi z delovanjem trigeminalnega živca. Sumatriptan deluje proti migreni prav prek teh dveh mehanizmov.

Zdravilni učinek se začne pol ure po peroralni uporabi zdravila (v količini 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se sestavina hitro absorbira in doseže 70 % najvišje ravni po 45 minutah. V povprečju je najvišja plazemska raven pri odmerku 100 mg 45 ng/ml. Biološka uporabnost pri peroralnem jemanju je 14 % (delno zaradi predsistemskega procesa presnove in delno zaradi nepopolne absorpcije).

S plazemskimi beljakovinami je sinteza šibka (14–21 %), povprečna raven porazdelitvenega volumna pa je 17 litrov. Povprečni skupni očistek je približno 1160 ml/minuto, v ledvicah pa je povprečna vrednost približno 260 ml/minuto.

Ekstrarenalni očistek znaša približno 80 % celotne vrednosti, kar omogoča, da se izločanje sumatriptana določi predvsem v obliki razgradnih produktov. Glavni je indoleacetni analog aktivne sestavine. Izloča se z urinom (v katerem se določi kot prosta kislina in konjugiran z glukuronidno snovjo) in nima aktivnosti 5HT1 ali 5HT2. Drugi razgradni produkti niso bili identificirani.

Farmakokinetične lastnosti peroralno uporabljenega sumatriptana se med migrenskim napadom malo spremenijo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Prepovedano je jemati tablete kot preventivni ukrep proti napadu. Prav tako je prepovedano prekoračiti priporočeni odmerek.

Najboljši čas za jemanje tablete je takoj po začetku napada, vendar bo zdravilo učinkovito v kateri koli fazi.

Običajno se zdravilo predpiše v odmerku 50 mg (velikost 1 tablete). Včasih je dovoljeno povečati odmerek na 2 tableti (100 mg).

Če ni učinka, med istim migrenskim napadom ne vzemite novega odmerka. Naslednjo tableto lahko vzamete šele po začetku novega napada.

Če se pojavi reakcija na prvi odmerek, vendar se migrenske manifestacije nato ponovijo, se lahko druga tableta uporabi v naslednjih 24 urah, pri čemer mora biti minimalni interval med odmerki 2 uri. Skupno se ne sme vzeti več kot 300 mg zdravila na dan (v 24 urah).

Tablete je treba zaužiti cele z vodo.

[ 19 ]

Uporaba Imigran med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila nosečnicam je dovoljeno le ob upoštevanju možne pomoči materi glede na tveganje za razvoj negativnih simptomov pri plodu.

Znano je, da se učinkovina po subkutani uporabi izloča v materino mleko. Učinek na otroka se lahko zmanjša, če otroka po zaužitju zdravila ne dojimo 12 ur.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• intoleranca na sestavine zdravila;
• anamneza miokardnega infarkta, kot tudi spontana angina pektoris, koronarna srčna bolezen, patologije v perifernem žilnem področju ali znaki, značilni za koronarno srčno bolezen;
• anamneza začasne motnje možganskega krvnega obtoka ali možganske kapi;
• hudo ali zmerno zvišanje krvnega tlaka ali blago nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka;
• huda stopnja odpovedi jeter;
• sočasno jemanje z zaviralci MAO – zdravilo Imigran je dovoljeno začeti uporabljati vsaj 2 tedna po prenehanju jemanja zaviralcev;
• otroštvo in adolescenca, saj še ni podatkov o varnosti in učinkovitosti uporabe zdravil pri zgoraj opisani kategoriji bolnikov.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Stranski učinki Imigran

Glede na klinične študije so bili ugotovljeni naslednji neželeni učinki:

• organi živčnega sistema: pogosto se pojavi občutek zaspanosti ali omotice, pa tudi senzorične motnje (vključno s hipestezijo in parestezijo);
• kardiovaskularni sistem: pogosto se razvije prehodno zvišanje krvnega tlaka (takoj po zaužitju tabletke), pa tudi naval krvi;
• dihala: pogosto se pojavi dispneja;
• prebavni sistem: pri nekaterih bolnikih se pogosto pojavita bruhanje in slabost, čeprav povezava z uporabo drog še ni bila ugotovljena;
• vezivno tkivo, mišice in okostje: te manifestacije so običajno začasne, čeprav so lahko intenzivne in prizadenejo različne dele telesa (vključno z grlom in prsnico) - pogosto se pojavijo bolečine v mišicah ali občutek teže;
• splošne motnje: pogosto se pojavijo boleči občutki, občutek napetosti, stiskanja, pa tudi mraz ali vročina (manifestacije so običajno začasne, včasih pa so intenzivne in lahko prizadenejo različne dele telesa (vključno z grlom in prsnico)). Pogosto se pojavi huda utrujenost ali občutek šibkosti (ti znaki so prav tako začasni in imajo običajno zmerno ali blago stopnjo resnosti);
• rezultati preiskav: občasne manjše spremembe rezultatov testov delovanja jeter.

Rezultati študij po začetku trženja:

• imunost: povečana občutljivost (od kožnih reakcij do primerov anafilaksije);
• organi živčnega sistema: pojav epileptičnih napadov. V nekaterih primerih so se takšni znaki pojavili pri ljudeh, ki so nagnjeni k epileptičnim napadom ali imajo v anamnezi stanja, ki bi lahko povzročila takšne napade; poleg tega se je lahko pojavil razvoj distonije, tremorja, nistagmusa ali skotoma;
• vidni organi: razvoj diplopije ali utripanja, poslabšanje ostrine vida in tudi izguba vida (običajno začasna). Vendar se takšne motnje lahko pojavijo tudi zaradi samega migrenskega napada;
• kardiovaskularni sistem: razvoj tahikardije, angine pektoris ali bradikardije, povečan srčni utrip, motnje ritma, začasne ishemične spremembe parametrov EKG, krči koronarnih žil, znižan krvni tlak, miokardni infarkt, Raynaudov sindrom;
• prebavni organi: razvoj driske ali ishemične oblike kolitisa;
• vezivno tkivo, okostje in mišice: bolečine v sklepih, cervikalni radikulitis;
• duševne motnje: občutek vznemirjenja;
• podkožno tkivo in koža: razvoj hiperhidroze.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Pri peroralnih odmerkih, večjih od 400 mg, so se pojavili le simptomi neželenih učinkov. V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika opazovati vsaj 10 ur, hkrati pa izvajati standardne podporne postopke.

Ni podatkov o vplivu postopkov peritonealne dialize ali hemodialize na parametre aktivne sestavine zdravila.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ni podatkov o interakciji zdravila z alkoholnimi pijačami, pa tudi s flunarizinom, propranololom in pizotifenom.

Podatki o sočasni uporabi z zdravili, ki vsebujejo ergotamin ali druge agoniste triptana/receptorjev 5-HT1, so omejeni. Teoretično se lahko razvije podaljšan vazospastični učinek, zato je kombiniranje takšnih zdravil prepovedano. Ni znano, kako dolg naj bo interval med odmerki teh zdravil – odvisno je od vrste zdravil in njihovih odmerkov. Ker lahko zdravilo Imigran okrepi lastnosti ergotamina in agonistov triptana/receptorjev 5-HT1, je treba pred jemanjem slednjega upoštevati 24-urni interval.

Hkrati je uporaba zdravil, ki vsebujejo ergotamin, prepovedana v 6 urah po jemanju zdravila Imigran, uporaba triptanov/agonistov receptorjev 5-HT1 pa v 24 urah po jemanju zdravila Imigran.

Obstajajo posamezna poročila po začetku trženja zdravila o bolnikih, pri katerih se je razvila zastrupitev s serotoninom (manifestacije vključujejo živčno-mišične motnje, duševne spremembe in visceralno nestabilnost) pri kombiniranju zdravila s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina. Obstajajo tudi poročila o zgoraj omenjeni patologiji, ki se pojavi pri kombiniranju triptanov z norepinefrinom in zaviralci ponovnega privzema serotonina.

[ 24 ], [ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte na mestu, nedostopnem za otroke, v standardnih pogojih za zdravila. Temperatura – največ 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Imigran se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.