Rabiril

Rabiril je zdravilo za zdravljenje bolezni prebavil. Oglejmo si značilnosti terapije s tem zdravilom in nianse njegove uporabe.

Farmakoterapevtska skupina zdravila - sredstvo za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni in peptične razjede. Tablete spadajo v kategorijo antagonistov receptorjev H2. Rabiril vpliva na presnovo in prebavni sistem, primeren je za zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni.

Rabiril se uporablja za zdravljenje in preprečevanje lezij prebavil. Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni in peptičnih razjed, vendar ga je mogoče uporabljati le po navodilih zdravnika.

Indikacije Rabiril

Indikacije za uporabo zdravila Rabiriil temeljijo na delovanju njegovih aktivnih sestavin. Tablete se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje naslednjih bolezni:

• Gastroezofagealna refluksna bolezen
• Dispepsija
• Neerozivna refluksna bolezen
• Simptomatsko zdravljenje GERB
• Napihnjenost
• Spahovanje in napenjanje
• Slabost in bruhanje
• Motnje kislinske peptične kisline
• Občutek polnosti v epigastriju
• Pooperativna slabost in bruhanje

Bolečina v zgornjem delu trebuha.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja – kombinirano pakiranje s pretisnim omotom z 10 tabletami-kapsulami. Vsaka kapsula je tableta z enterično oblogo, ki vsebuje 20 mg rabeprazola in 20 mg domperidonijevega maleata.

Tablete so na voljo le na zdravniški recept.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamika zdravila Rabiril so procesi, ki se pojavljajo z njegovimi aktivnimi snovmi. Podrobneje si oglejmo aktivnost sestavin zdravila.

• Rabeprazol ima protivulkusne lastnosti. Njegov mehanizem delovanja temelji na zaviranju encima H+/K+-ATPaze. Encimski sistem spada med kislinske črpalke, saj je aktivna snov zaviralec protonske črpalke želodca in v končni fazi blokira nastajanje klorovodikove kisline. Od odmerka odvisno delovanje zavira bazalno in stimulirano izločanje klorovodikove kisline, narava dražilne snovi ni pomembna.
• Domperidon – spodbuja motiliteto prebavil. Ta snov je antagonist dopaminskih (D2) receptorjev, ki odpravlja zaviralni učinek dopamina na motorične funkcije želodca. Sestavina podaljša peristaltične kontrakcije v antrumu želodca in dvanajstnika. To poveča tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra in pospeši sproščanje želodca, vendar ne vpliva na želodčno izločanje. Antiemetični učinek je posledica kombinacije antagonizma in gastrokinetičnega učinka na dopaminske receptorje v sprožilni coni kemoreceptorjev. Snov odpravlja slabost in kolcanje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika zdravila Rabiril omogoča spoznavanje procesov absorpcije, presnove in porazdelitve. To pomeni, dejanj, ki se pojavijo z zdravilom po dajanju.

1. Rabeprazol

• Antisekretorni učinek traja 60 minut po zaužitju 20 mg zdravila. pH želodčnega okolja se zniža na najvišjo raven 3-4 ure po zaužitju. Tri dni po zdravljenju se pojavi stabilen antisekretorni učinek.
• Zdravilna učinkovina se v prebavnem traktu popolnoma in hitro absorbira, vendar jo uniči klorovodikova kislina. Enterično obloženo farmacevtsko obliko uniči klorovodikova kislina.
• Biološka uporabnost je 52 % in se pri večkratnem jemanju ne poveča. Vnos hrane in čas jemanja ne vplivata na absorpcijo. Vezava na plazemske beljakovine je 97 %.
• Snov se presnavlja v jetrih z aktivnim sodelovanjem encimskega sistema citokroma P450. 90 % snovi se izloči z urinom v obliki presnovkov, preostanek pa z blatom.

2. Domperidon

• Po peroralnem zaužitju na tešče se hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Intenzivno se presnavlja v črevesnih stenah in jetrih. Biološka uporabnost je na ravni 15 %. Največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena 60 minut po zaužitju. Vnos hrane in zmanjšanje kislosti želodčnega soka upočasnita proces absorpcije.
• Vezava na plazemske beljakovine je 90 %. Snov ne prodre skozi krvno-možgansko bariero, temveč v materino mleko. Biotransformacija poteka s hidroksilacijo in N-dealkilacijo. 66 % zdravila se izloči z blatom, 33 % z urinom in približno 10 % v nespremenjeni obliki.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje sta individualna za vsakega bolnika. Zdravilo se običajno predpiše v odmerku 1 tablete na dan (po možnosti zjutraj) 10–20 minut pred obroki. Najdaljše trajanje zdravljenja je 14 dni.

Če se zdravilo predpiše bolnikom z malignim tumorjem želodca, se zmanjša resnost simptomov, povezanih z zdravilom. Pred zdravljenjem je treba takšne patologije izključiti. Z posebno previdnostjo se zdravilo predpisuje bolnikom z zmerno ali blago disfunkcijo jeter in ledvic. Navzkrižna preobčutljivost z drugimi substituiranimi benzimidazoli ali zaviralci protonske črpalke ni izključena.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Uporaba Rabiril med nosečnostjo

Uporaba zdravila Rabiriil med nosečnostjo je prepovedana. Uporaba zdravila je možna, kadar je možna korist za mater pomembnejša od tveganja za zdravje ploda. Zdravilne učinkovine se izločajo v materino mleko in prodrejo skozi placentno pregrado.

Zdravilo Rabiriil se ne predpisuje pediatričnim bolnikom. Trenutno ni dovolj podatkov o varnosti njegove uporabe v tej starostni skupini.

Kontraindikacije

Zdravilo Rabiril je prepovedano jemati v primeru individualne intolerance na sestavine zdravila in derivate benzimidazola. Zdravilo se ne jemlje v primeru krvavitve v prebavilih, mehanske črevesne obstrukcije, perforacije črevesja in želodca. Prepoved uporabe tablet se nanaša tudi na hudo ledvično in jetrno disfunkcijo, hiperprolaktinemijo in prolaktinom.

Sočasna uporaba zdravila s ketokonazolom, močnimi zaviralci CYP3A4, eritromicinom in zdravili, ki podaljšujejo interval QT (klaritromicin, flukonazol, amiodaron, telitromicin, vorikonazol), je strogo kontraindicirana.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Stranski učinki Rabiril

Neželeni učinki zdravila Rabiriil se pojavijo, če se navodila za zdravilo ne upoštevajo. Do danes obstaja specifična ocena pogostosti neželenih učinkov (vključno z izoliranimi podatki):

• Zelo pogosto – ≥1/10
• Pogosto – ≥1/100 do <1/10
• Občasni – ≥1/1000 do <1/100
• Redki – ≥1/10.000, <1/1000
• Zelo redko - <1/10.000

Če se upoštevajo vsa priporočila glede odmerjanja in trajanja zdravljenja, se zdravilo dobro prenaša in neželeni učinki so redki.

Najpogosteje se bolniki pritožujejo nad alergijskimi reakcijami, različnimi motnjami endokrinega sistema, živčnostjo, razdražljivostjo in tesnobo. Zdravilo izzove stranske simptome živčnega in kardiovaskularnega sistema. Iz prebavil so možne prebavne motnje, hepatitis, zlatenica, črevesni krči in driska. V redkih primerih se pojavijo galaktoreja, bolečine v spodnjih okončinah in hrbtu ter povišane ravni prolaktina. Vsi simptomi po prekinitvi zdravljenja popolnoma izginejo.

[ 19 ], [ 20 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja:

• Povečana zaspanost
• Ekstrapiramidne motnje (motnje motorične aktivnosti)
• Dezorientacija

Za zdravljenje neželenih učinkov je treba zdravilo prekiniti. Bolnikom se predpišejo absorbenti (aktivno oglje) in simptomatsko zdravljenje. Aktivne snovi se dobro vežejo na krvne beljakovine, zato je dializa neučinkovita. Specifičnega antidota ni.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Rabiri z drugimi zdravili je možno le po zdravniškem nasvetu. Antiholinergična zdravila tako nevtralizirajo antidispeptični učinek domperidona. Zdravila se ne jemlje z antisekretornimi in antacidnimi zdravili, saj zmanjšajo biološko uporabnost domperidona.

Sočasna peroralna uporaba eritromicina in ketokonazola zavira presistemsko presnovo domperidona. Zaviralci CYP3A4, kot so azolni antimikotiki, makrolidni antibiotiki, zaviralci HIV-proteaze in kalcijevi antagonisti, se ne smejo uporabljati z domperidonom.

Zdravilo povzroča dolgotrajno in močno zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline. To pomeni, da lahko aktivna snov deluje brez stranskih učinkov s snovmi, katerih absorpcija je odvisna od pH vsebine želodca. Rabiril ne interagira z antacidi v tekoči obliki in se ne uporablja v kombinaciji z atazanavirjem.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Rabirill so podobni pravilom za shranjevanje drugih tablet. Temperatura ne sme presegati 30 °C, zdravilo se shranjuje na suhem mestu, zaščiteno pred sončno svetlobo in izven dosega otrok.

Če se zgornja priporočila ne upoštevajo, zdravilo izgubi svoje lastnosti in je prepovedano za uporabo. Če so tablete spremenile barvo ali pridobile vonj, so prav tako prepovedane za uporabo in jih je treba zavreči.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je 36 mesecev od datuma izdelave. Po preteku roka uporabnosti je zdravilo prepovedano uporabljati in ga je treba zavreči. Neupoštevanje pravil shranjevanja vpliva na primernost zdravila.

[ 37 ], [ 38 ]