Ramipril

Zdravilo je razvrščeno kot sintetično kardiovaskularno sredstvo, namenjeno uravnavanju krvnega tlaka. Ta učinek je dosežen zaradi vpliva aktivne sestavine ramiprila na sistem renin-angiotenzin.

Ramipril proizvaja nemško farmacevtsko podjetje Hoechst AG.

Zdravilo Ramipril se prodaja v lekarnah le na zdravniški recept.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Ramipril

Ramipril se lahko predpiše kot samostojno zdravilo ali v kombinaciji z drugimi zdravili, katerih cilj je stabilizacija krvnega tlaka in izboljšanje delovanja srca (predvsem v obdobju po infarktu in možganski kapi).

Zdravilo je priporočljivo za uporabo v režimu zdravljenja bolnikov z nefropatijo (diabetične ali druge etiologije).

Indikacija za predpisovanje zdravila Ramipril velja za preventivno zdravljenje kapi in srčnih infarktov ter smrtnih izidov zaradi kardiovaskularne patologije. Zdravilo se lahko predpiše za koronarno srčno bolezen, bolezni perifernega žilnega sistema, hipertenzijo, visok holesterol v krvi, nizke lipoproteine visoke gostote.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet. Ena kartonska škatla vsebuje pretisni omot z 28 tabletami.

Aktivna sestavina zdravila je ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodinamika

Ramipril je zdravilo, namenjeno normalizaciji krvnega tlaka. Spada v skupino zdravil, ki zavirajo angiotenzinsko konvertazo. Ključna sestavina je ramipril, ki se ob vstopu v krvni obtok pretvori v zdravilno učinkovino ramiprilat.

Aktivna sestavina ima sposobnost zaviranja angiotenzinske konvertaze, kar povzroči zmanjšanje količine angiotenzina II v krvnem serumu in zmanjšanje proizvodnje aldosterona. Med drugim se aktivira delovanje renina v krvi in upočasni razgradnja bradikinina.

Med zdravljenjem z ramiprilom bolniki občutijo zmanjšanje stopnje odpornosti žilnih sten, sprostitev žilnih sten, kar vodi do zanesljivega znižanja krvnega tlaka brez povečanja obremenitve srca. Poleg tega lahko zdravilo zmanjša obremenitev srčne mišice in s tem ugodno vpliva na dobro počutje bolnikov, zlasti v stanjih po infarktu in možganski kapi.

Znižanje krvnega tlaka se opazi že 60–120 minut po jemanju zdravila Ramipril in traja 24 ur. Največja učinkovitost se pojavi po 14–20 dneh neprekinjenega zdravljenja. Zdravila ni treba postopoma ukiniti: ni odtegnitvenega sindroma.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetika

Glavni presnovni procesi zdravila potekajo v jetrih, kar povzroči tvorbo ramiprilata. Ramipril se pretvori v eterično snov diketopiperazin.

Ramiprilat postane biološko uporaben po peroralnem zaužitju in je lahko približno 45 %. Snov se hitro absorbira v prebavnem sistemu (vsaj 56 % prejete količine). Stopnja absorpcije je neodvisna od sočasnega vnosa hrane. Najvišje plazemske koncentracije so opazne 60 minut po zaužitju zdravila.

Razpolovna doba je prav tako 60 minut.

Najvišja raven ramiprilata v krvnem obtoku je zaznana 120–240 minut po zaužitju odmerka.

Končna faza izločanja zdravila je precej dolga: po enkratni uporabi zdravila v odmerku 2,5 mg ali več se telo po štirih dneh vrne v osnovno stanje. Med potekom terapije je lahko razpolovni čas od 13 do 17 ur.

Vezava aktivne sestavine in njenega presnovka na plazemske beljakovine je lahko 70–56 %.

Farmakokinetična slika ramiprila je neodvisna od bolnikove starosti. V telesu ne pride do kopičenja.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja za notranjo uporabo. Tablet ni priporočljivo žvečiti ali drobiti.

Dnevni odmerek je razdeljen na en, redkeje na dva odmerka. Tablete se lahko jemljejo pred in po obroku. Trajanje zdravljenja in odmerek izbere lečeči zdravnik.

Za zdravljenje visokega krvnega tlaka jemljete 2,5 mg Ramiprila na dan. Če dinamika normalizacije tlaka ni zadostna, se odmerek po 14–20 dneh prilagodi in podvoji. Optimalni stacionarni odmerek zdravila je lahko 2,5–5 mg na dan. Najvišja količina zdravila je 10 mg na dan. Za pospešitev procesa stabilizacije kazalnikov tlaka je dovoljena uporaba dodatnih zdravil, kot so diuretiki in kalcijevi antagonisti.

V primeru srčnega popuščanja se Ramipril jemlje v količini 1,25 mg na dan. Če doseženi terapevtski učinek ni zadosten, se lahko odmerek podvoji vsakih 7-14 dni. Največji odmerek je 10 mg na dan.

V obdobju po infarktu je priporočeni odmerek 5 mg na dan. Ta odmerek se lahko razdeli na dva odmerka po 2,5 mg na odmerek. Bolnikovo stanje je treba spremljati in po potrebi odmerek prilagoditi v eno ali drugo smer. Odmerek je treba povečevati postopoma, vsake tri dni. Najvišji odmerek je 10 mg na dan.

V hudih primerih srčnega popuščanja se zdravilo uporablja previdno, začenši z najnižjim možnim odmerkom.

Za preprečitev morebitnega srčnega infarkta, kapi ali smrti zaradi srčno-žilnih zapletov se zdravilo Ramipril jemlje 2,5 mg zjutraj in zvečer. Po enem tednu od začetka zdravljenja se lahko odmerek postopoma poveča.

Bolniki z nefropatijo (diabetično ali nediabetično) jemljejo 1,25 mg zdravila na dan. Pri takih bolnikih ni priporočljivo jemati več kot 5 mg ramiprila na dan.

Starejši bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (z očistkom kreatinina 20–50 ml na minuto) jemljejo Ramipril v testnem odmerku 1,25 mg na dan. Največji odmerek za takšne bolnike ne sme preseči 5 mg na dan.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter jemljejo zdravilo v odmerku 1,25 mg na dan. Največji dovoljeni odmerek za takšne bolnike je 2,5 mg na dan.

Bolniki s perzistentno hipertenzijo, motnjami presnove vode in soli ter patologijami perifernega krvnega obtoka na začetku ne smejo jemati velikih odmerkov.

Bolniki na hemodializi naj zdravilo jemljejo v količini 1,25 mg na dan. Odmerek se vzame 2-4 ure po koncu postopka.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uporaba Ramipril med nosečnostjo

Zdravilo se ne predpisuje ženskam med nosečnostjo. Poleg tega se mora zdravnik pred predpisovanjem zdravila prepričati, da bolnica ni noseča. Med zdravljenjem se bolnicam priporoča uporaba kontracepcije.

Če ženska načrtuje nosečnost ali je že zanosila, je treba zdravljenje z zdravilom Ramipril prekiniti ali pa preiti na drugo odobreno zdravilo.

Zdravilna učinkovina Ramipril se lahko izloča v materino mleko, zato je treba dojenje prenehati, ko je zdravilo predpisano.

Kontraindikacije

Ramipril ni indiciran za uporabo v naslednjih primerih:

• če ste nagnjeni k alergijskim reakcijam na katero koli sestavino zdravila, kot tudi na zdravila, ki zavirajo angiotenzinsko konvertazo;
• v primeru pomanjkanja laktaze in malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• z anamnezo angioedema;
• pri zožitvi ledvične arterije, pri hemodinamskem neravnovesju, pri nagnjenosti k nizkemu krvnemu tlaku;
• pri hiperaldosteronizmu (primarni izvor);
• med nosečnostjo in dojenjem;
• za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let;
• pri hudih boleznih ledvic.

Zdravilo se predpisuje previdno in pod nadzorom zdravnika v naslednjih primerih:

• hipertenzivna kriza;
• zapletena ishemična bolezen srca;
• motnja presnove vode in soli;
• aortna stenoza;
• stenoza mitralne zaklopke;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• huda disfunkcija jeter;
• motnje koronarne in možganske cirkulacije;
• kolagenoze;
• dekompenzacija srčne aktivnosti;
• starost.

[ 22 ]

Stranski učinki Ramipril

Med zdravljenjem se lahko razvijejo nekateri neželeni učinki:

• pretirano znižanje krvnega tlaka;
• ishemija srčne mišice, motnje srčnega ritma, otekanje okončin, vnetne reakcije v žilni steni, žilni krči;
• ledvična disfunkcija, akutna ledvična odpoved, povečana diureza, pojav beljakovin v urinu, zvišane ravni kreatinina in sečnine v krvi;
• suh dražeč kašelj, vnetje bronhijev, nosnih sinusov, bronhospazem, astmatični recidivi;
• vnetni procesi sluznice ust, grla, prebavnega trakta;
• dispeptični pojavi, motnje črevesja, motnje okusa in vonja, disfunkcija jeter;
• glavoboli, vidne in slušne patologije, tesnoba, motnje spanja, vestibularne motnje, tresenje okončin, vnetje očesne veznice, možganske kapi in psihomotorične reakcije, poslabšanje koncentracije;
• alergijske reakcije (izpuščaji, srbenje kože, otekanje);
• prekomerno potenje, povečana občutljivost na ultravijolične žarke, poslabšanje kožnih bolezni, alopecija;
• krči in bolečine v mišicah ali sklepih;
• presnovne motnje, izguba teže, izguba apetita;
• v krvi so eozinofilija, anemija, nevtropenija, agranulocitoza, padec ravni hemoglobina in trombocitov;
• bolečine v prsih, povečana utrujenost, apatija;
• zmanjšana spolna želja, erektilna disfunkcija;
• otekanje mlečnih žlez (ginekomastija).

[ 23 ], [ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Jemanje velikih količin ramiprila lahko povzroči prekomerno vazodilatacijo, kar bo povzročilo močan padec krvnega tlaka, celo do kolapsa. Poleg tega lahko jemanje prevelikega odmerka zdravila povzroči upočasnitev srčnega utripa, poslabšanje delovanja ledvic in motnjo presnove vode in soli.

Ni posebnega zdravila, ki bi nevtraliziralo učinek ramiprila. Pri uporabi velikih odmerkov ramiprila se izvede izpiranje želodca, po katerem se predpišejo sorbenti (aktivno oglje). V primeru motenj presnove vode in soli ter zmanjšanja volumna krvi v krvnem obtoku se infuzijske raztopine dajejo kapalno za nadomeščanje tekočine v telesu.

V primeru prekomernega znižanja krvnega tlaka se lahko predpišejo kardiotonična hipertenzivna sredstva (dopamin, rezerpin).

V primeru prevelikega odmerjanja ni treba uporabljati hemodialize ali prisilne diureze, saj je njihova učinkovitost pri tej težavi vprašljiva.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Terapevtski učinek zdravila Ramipril se lahko poveča, če se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak, kot so diuretiki, triciklični antidepresivi in anestetiki.

Pri zdravljenju zdravila Ramipril z diuretiki je treba spremljati raven natrija v krvi.

Simpatomimetiki z vazokonstriktorskimi lastnostmi, če se uporabljajo skupaj z ramiprilom, zmanjšajo učinek slednjega. Pri sočasnem jemanju navedenih zdravil je pomembno spremljati odčitke krvnega tlaka.

Verjetnost hematološke reakcije se poveča pri kombinirani uporabi zdravila Ramipril in imunosupresivov, citostatikov in glukokortikosteroidov.

Uporaba zdravila Ramipril in zdravil, ki vsebujejo litij, ni priporočljiva zaradi povečane toksičnosti slednjih.

Pri uporabi zdravila Ramipril in antidiabetičnih zdravil je potrebno spremljati raven sladkorja v krvi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da zdravilo shranjujete v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega +25 °C, izven dosega otrok.

Seznam B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je naveden na embalaži zdravila in je 36 mesecev od datuma izdelave.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]