Ranitidin

Ranitidin je zdravilo proti razjedam in spada v kategorijo antagonistov histaminskih receptorjev H2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Ranitidin

Med indikacijami:

• poslabšana razjeda dvanajstnika ali želodca;
• profilaktično sredstvo proti poslabšanju razjed;
• razjede simptomatske narave (ulcerativne lezije (hitro razvijajoče se) želodca ali dvanajstnika, ki se pojavijo pod vplivom stresa, jemanja različnih zdravil ali patologij bližnjih notranjih organov);
• erozivna oblika ezofagitisa (vnetni proces v požiralniku, pri katerem je uničena celovitost njegove sluznice), pa tudi refluksni ezofagitis (vnetni proces v požiralniku, ki ga izzove refluks želodčne vsebine vanj);
• gastrinoma (kombinacija ulcerativne lezije želodca in benignega tumorja, ki nastane v trebušni slinavki);
• preprečevanje razvoja motenj v zgornjem delu prebavil, kot tudi v obdobju po operaciji;
• preprečevanje morebitnega prodiranja želodčnega soka v dihala pri bolnikih, ki so bili operirani pod anestezijo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablet in raztopine za injiciranje. Tablete imajo volumen 0,15 in 0,3 g; eno pakiranje vsebuje 20, 30 ali 100 tablet. Raztopina je pakirana v ampule po 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Zdravilo selektivno blokira histaminske H2 receptorje v parietalnih celicah želodčne sluznice in zavira tudi izločanje klorovodikove kisline. Učinek ranitidina zmanjša tudi skupni izločeni volumen, kar zmanjša koncentracijo pepsina v želodčni vsebini.

Antisekretorne lastnosti zdravila ustvarjajo pogoje, v katerih se ulcerativne lezije dvanajstnika in želodca hitreje celijo. Ranitidin krepi zaščitne lastnosti tkiv gastroduodenalne regije: izboljšuje procese mikrocirkulacije, krepi obnovitveni učinek in povečuje izločanje sluznih elementov.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija je 440–545 ng/ml. Dosežena je 2–3 ure po zaužitju zdravila v odmerku 150 mg. Biološka uporabnost je približno 50 % (to je posledica učinka »prvega prehoda« skozi jetra). Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo snovi.

Na plazemske beljakovine se veže za 15 %. Lahko prodre skozi histohematske pregrade (tudi skozi placento), vendar slabo prehaja skozi krvno-možgansko bariero. Porazdelitveni volumen je približno 1,4 l/kg. Delna biotransformacija poteka v jetrih. Posledično nastane glavni produkt razpada - N-oksid, in z njim S-oksid, nato pa pride do njune demetilacije.

Razpolovni čas pri normalnem očistku kreatinina je 2–3 ure. V primeru zmanjšanega očistka se ta čas podaljša. Ledvični očistek je približno 410 ml/min (to je znak aktivnega procesa tubularne sekrecije).

Izločanje Izločanje poteka predvsem z urinom - v naslednjih 24 urah po dajanju (nespremenjena snov) se izloči približno 30 % (peroralna uporaba) oziroma 70 % (intravenska uporaba) zdravila. Izloča se tudi kot N-oksid (manj kot 4 % celotnega odmerka) in poleg tega kot S-oksid z desmetilranitidinom (po 1 %).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Odmerek se izbere individualno. Za odrasle je običajno 0,15 g dvakrat na dan (zjutraj in zvečer) ali enkratni odmerek 0,3 g ponoči. Trajanje zdravljenja je 1-2 meseca.

Kot preventivni ukrep proti poslabšanju razjede je treba ponoči vzeti 0,15 g. Trajanje takšnega zdravljenja je lahko do 1 leta (potreben je tudi redni endoskopski nadzor (vsake štiri mesece) - pregled želodčne sluznice s posebno napravo, ki se uporablja za vizualni pregled).

Pri gastrinomu morate jemati 0,15 g zdravila trikrat na dan. Po potrebi se lahko dnevni odmerek poveča na 0,6-0,9 g.

Kot preventivni ukrep proti pojavu krvavitve ali razjed (zaradi stresa) je treba zdravilo dajati intravensko ali intramuskularno v odmerku 0,05-0,1 g vsakih 6-8 ur.

Za otroke, stare od 14 do 18 let, je odmerek 0,15 g dvakrat na dan.

Bolniki z odpovedjo ledvic (raven kreatinina v krvnem serumu je večja od 3,3 mg/100 ml) morajo zdravilo jemati dvakrat na dan v odmerku 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uporaba Ranitidin med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano med nosečnostjo in dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• individualna intoleranca na sestavine zdravila;
• otroci, mlajši od 14 let.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z okvarjenim izločevalnim delovanjem ledvic je potrebna previdnost.

[ 20 ], [ 21 ]

Stranski učinki Ranitidin

Neželeni učinki vključujejo:

• živčni sistem: omotica z glavoboli, občutek utrujenosti ali tesnobe, depresija, občutek zaspanosti, pa tudi vrtoglavica in nespečnost. V redkih primerih se pojavijo reverzibilna izguba ostrine vida, motnje akomodacije oči, zmedenost in pojav halucinacij;
• kardiovaskularni in hematopoetski sistem: AV blok, bradikardija ali tahikardija, poleg tega pa še aritmija, trombocitopenija, levkopenija in granulocitopenija. V redkih primerih se lahko razvijejo agranulocitoza, aplastična anemija in pancitopenija (v nekaterih primerih s hipoplazijo kostnega mozga). Posamezni primeri - IHA;
• Prebavila: bruhanje s slabostjo, driska ali zaprtje, sindrom bolečin v trebuhu. Občasno se lahko razvije pankreatitis. Posamezni primeri - holestatski, hepatocelularni ali mešani hepatitis (včasih se lahko pojavi na ozadju zlatenice) - v tem primeru je treba zdravilo takoj prenehati uporabljati. Takšne reakcije so običajno reverzibilne, vendar so lahko občasno usodne. V izjemno redkih primerih se je pojavila odpoved jeter;
• mišično-skeletni sistem: izolirano – bolečine v sklepih ali mišicah;
• alergija: kožni izpuščaj, bronhospazem, eozinofilija ali vročina. Posamezni primeri – multiformni eritem, anafilaksa in Quinckejev edem;

Drugo: Občasno se pojavi vaskulitis ali izpadanje las. V posameznih primerih - zmanjšan libido ali potenca, pa tudi ginekomastija. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči anemijo zaradi pomanjkanja vitamina B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Preveliko odmerjanje

Manifestacije prevelikega odmerjanja vključujejo konvulzije, pa tudi razvoj bradikardije in ventrikularne aritmije.

Terapija vključuje izzivanje bruhanja ali izpiranje bolnikovega želodca, ki mu sledi simptomatsko zdravljenje. V primeru epileptičnih napadov je treba diazepam aplicirati intravensko, za odpravo bradikardije apliciramo atropin, za odpravo ventrikularne aritmije pa lidokain.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinacije ranitidina z antacidi je treba med uporabo teh zdravil vzdrževati premor (vsaj 1-2 uri), saj lahko slednja negativno vplivajo na absorpcijo ranitidina.

[ 30 ], [ 31 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v standardnih pogojih za zdravila - temnem, suhem prostoru, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni režim je med 15 in 30 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Rok uporabnosti

Ranitidin se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 35 ]