Rapiklav

Rapiklav je antibiotično zdravilo za sistemsko uporabo.

Indikacije Rapiclave

Uporablja se za odpravo bakterijskih infekcijskih patologij, ki jih povzročajo mikrobi, ki so občutljivi na zdravilo:

• akutna oblika bakterijskega sinuzitisa;
• akutna oblika vnetja srednjega ušesa;
• potrjeno poslabšanje kroničnega bronhitisa;
• bolnišnična pljučnica;
• pielonefritis ali cistitis;
• infekcijski procesi v mehkih tkivih in koži (to vključuje ugrize živali, celulitis in hude oblike zobnih abscesov, ki jim sledi celulit skupnega tipa);
• okužbe v sklepih ali kosteh (med njimi osteomielitis).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v tabletah; znotraj prvega pretisnega omota - 3 tablete. 7 pretisnih plošč se dajo v ločeno embalažo.

Farmakodinamika

Zdravilo Rapiklav je kombinirano zdravilo, ki vsebuje klavulno kislino (ireverzibilni zaviralec β-laktamaz), amoksicilin in penicilin s široko paleto antibakterijskih učinkov. Zdravilo tvori stabilne kompleksne vezi z encimi z encimom in jih ščiti pred učinki amoksicilina.

Amoksicilin ima baktericidne lastnosti - zavira proces vezave celicne stene med rastjo bakterije (s kompetitivno inhibicijo transpeptidazne aktivnosti). Klavulska kislina ima majhen antibakterijski učinek, vendar je sposobna nepovratno sintetizirati β-laktamaze in preprečiti uničenje amoksicilina.

Zdravilo ima širok spekter učinkov, ki aktivno vplivajo na občutljive na amoksicilin občutljive mikrobe in poleg odpornih mikroorganizmov, ki tvorijo β-laktamaze, med katerimi:

• Gram-pozitivne aerobne bakterije (Bacillus antraks, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis in Streptococcus viridans);
• Gram-pozitivni anaerobni mikroorganizmi: klostridija, peptokoki in peptostreptokoki;
• Gram negativne aerobne bakterije: Bacillus oslovski kašelj, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningokoka, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae in;
• Gram-negativni anaerobni mikroorganizmi: bakteriidi (med njimi bacteroidia fraigilis).

Posamezni predstavniki teh vrst mikrobov proizvajajo β-laktamazo, zato postanejo odporni na monoterapijo z amoksicilinom.

Farmakokinetika

Klavulska kislina in amoksicilin sta v farmakokinetiki podobni. Pri peroralni uporabi se hitro absorbirajo; hrana ne vpliva na stopnjo absorpcije. Najvišje ravni seruma dosežejo po 1-1.25 urah po uporabi.

Razpolovna doba amoksicilina je 78 minut, klavulanat pa je približno 60-70 minut. Oba elementa sta lahko prodrejo večino tkiva in tekočine (v srednjega ušesa, pljuča, tonzile in prostate, žolčnika in jetra ter jajčnikov in maternice, poleg izbirnih sinusov in maksilarnih sinusov, peritonealni plevralni tekočine, in poleg razporeditev bronhijev, sputuma in sinovije), skupaj s placento in BBB (v zadnjem primeru z meningitisom).

Približno 17-20% amoksicilina in 22-30% klavulinske kisline se sintetizira s plazemskim proteinom.

Obe komponenti se izločata skozi ledvice: večina amoksicilina se izloči nespremenjeno, vendar je klavulanat v obliki razpadnih produktov. Nekatere snovi se lahko izločajo skozi pljuča s črevesjem in pridejo tudi do materinega mleka.

Aktivno sestavino lahko odstranimo iz telesa s postopkom hemodialize.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabiti glede na obstoječa uradna priporočila za antibiotično zdravljenje, pa tudi informacije o lokalni občutljivosti na antibiotike. Prehodnost klavulanata in amoksicilina je različna na različnih terenih in se sčasoma spreminja. Če obstaja, je treba preučiti informacije o lokalni občutljivosti in, če je potrebno, opraviti mikrobiološko študijo in opraviti preizkus za prenašanje.

Območje priporočenih odmerkov je odvisno od ugotovljenih patogenov v telesu in njihove občutljivosti na antibakterijska zdravila. Poleg tega je resnost bolezni in lokacija okužbe ter poleg tega masa, starost in ledvična funkcija osebe.

Otroci, ki tehtajo ≥ 40 kg, in odrasli, morajo vzeti 1750 mg amoksicilina / 250 mg klavulanata na dan (odmerek je 2 tableti). Za razdelitev dnevnega dela mora biti za dve uporabi.

Otroci, težki <40 kg, ne smejo jemati več kot 1000-2800 mg amoksicilina / 143-400 mg klavulanata na dan (če je predpisana naslednja metoda).

Trajanje tečaja se določi ob upoštevanju kliničnega odziva bolnika. Za nekatere okužbe (npr. Osteomielitis) je potrebno podaljšano zdravljenje.

Otroci, težki <40 kg: dnevni odmerek v območju 25 \ 3.6-45 \ 6,4 mg / kg. Odmerek je razdeljen na dva dela.

Velikost odmerkov v primeru funkcijske jetrne okvare.

Zdravilo morate jemati previdno in redno spremljati spremembe v jetrih. Informacije o odmerkih v tem primeru niso dovolj.

Velikosti odmerkov za funkcionalno ledvično okvaro.

Rapiklav v količini 875/125 mg se lahko predpiše le posameznikom, katerih indeks QC je najmanj 30 ml / minuto. V primeru odpovedi ledvic, pri kateri KK - manj kot 30 ml / minuto, te oblike zdravila ni mogoče uporabiti.

Tableta je v celoti, brez žvečenja. Če je potrebno, ga lahko razdelite na polovico, nato pa pogoltnite obe polovici.

Trajanje tečaja je individualno izbrano. Ne nadaljujte z zdravljenjem več kot 2 tedna, ne da bi ocenili bolnikovo stanje.

Postopek zdravljenja se lahko začne z uvajanjem zdravila parenteralno. V prihodnosti bo transfer na sprejem v notranjosti.

[4]

Uporaba Rapiclave med nosečnostjo

Reproduktivni testi parenteralnih in oralnih oblik zdravil na živalih (uporabljeni odmerki, ki presegajo človeške s faktorjem 10), niso pokazali teratogenega učinka. V okviru enega od testov, ki so vključevale nosečnice s prezgodnjim pretrganjem plodnega ovoja, je bilo ugotovljeno, da uporaba zdravila Rapiklava za profilakso lahko poveča tveganje za razvoj NEC pri novorojenčku. Kot pri drugih zdravilih je treba med nosečnostjo izogibati zdravljenju (to velja zlasti za prvo trimesečje). Edina izjema so primeri, ko je morebitna korist višja od tveganja kršitev.

Zdravilne učinkovine zdravila lahko prodrejo v materino mleko (ni podatkov o učinkih klavulinske kisline na dojenčke), zato lahko dojenčki razvijejo glivico v sluznici in driski. Posledično je treba prekiniti hranjenje v obdobju uporabe drog.

Na splošno je priporočljivo, da se zdravilo Rapiklav jemlje le v primerih, ko zdravnik oceni koristi uporabe drog več kot verjetnost tveganja negativnih posledic.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• visoko občutljivost glede na elemente zdravila in poleg tega vsa protibakterijska zdravila iz kategorije penicilinov;
• v prisotnosti hude manifestacij zgodovine intolerance (vključno z anafilaksijo), ki so povezane z drugimi β-laktamske spojine (tukaj vključuje monobaktamov in karabapeneme in cefalosporini);
• anamnezo jetrne disfunkcije ali zlatenice, ki jo povzroča uporaba klavulanata ali amoksicilina;
• Prepovedano je uporabljati pri zdravljenju otrok, mlajših od 12 let.

Stranski učinki Rapiclave

Sprejem Rapiklava lahko sproži razvoj takšnih neželenih učinkov:

• infekcijskih in invazivnih procesov: pogosto obstaja kandidiaza na področju sluznice ali kože. Nenavadno je prekomerno povečanje števila odpornih mikrobov;
• hematopoetski sistem: občasno lahko pride do strditve levkopenije (vključuje tudi nevtropenijo) ali trombocitopenijo. Edinstveno se zdi strdljiva agranulocitoza, poleg tega pa hemolitična oblika anemije. Čas PTI in krvavitev se lahko podaljša;
• manifestacije alergije: posamezna anafilaksija, edin Quincke, alergična oblika vaskulitisa in serumska bolezen;
• reakcije NS: redko so glavoboli ali omotičnost. Krči, hiperaktivnost reverzne vrste in aseptična oblika meningitisa se lahko pojavita občasno. Zasegi se običajno pojavijo pri bolnikih z motnjami v delovanju ledvic in pri ljudeh, ki uživajo droge v velikih odmerkih;
• Gastrointestinalni trakt: odrasli imajo ponavadi drisko; manj pogosto - bruhanje ali slabost. Otroci imajo pogosto bruhanje in slabost in drisko (navzea se večinoma razvije zaradi prevelikega odmerka, lahko zgornjo reakcijo gastrointestinalnega trakta zmanjša z jemanjem zdravil pred jedjo). Pojavijo se motnje prebave. Posamično povezani z antibiotiki, kolitisom (tukaj gre za hemoragično in pseudomembranozno obliko bolezni) in črni vinski jezik;
• reakcije hepatobiliarnega sistema: občasno pri osebah, ki uporabljajo antibiotike iz kategorije β-laktamov, se zmerno zviša ALT ali AST. Pojavi se enotna intrahepatična holestaza ali hepatitis. Podobne reakcije se pojavijo tudi pri uporabi drugih penicilinov in cefalosporinov. V večini primerov se hepatitis razvija pri moških, pa tudi pri starejših, njihov videz pa je lahko povezan s podaljšanim zdravljenjem. Pri otrocih so se takšne reakcije zgodile samo občasno. Simptomi bolezni se razvijejo med zdravljenjem ali takoj po njegovem prenehanju, vendar se v nekaterih primerih razvijejo in nekaj tednov po zaključku zdravljenja. Takšni znaki so pogosto reverzibilni. Opaženi so bili le posamezni primeri smrti, vendar so se vedno pojavljali pri ljudeh s hudo obliko osnovne bolezni ali tistih, ki so hkrati imeli zdravila, ki so negativno vplivala na jetra;
• podkožne plasti in kožo: redko manifestirajo koprivnice, srbenje in izpuščaj na koži. Občasno se je razvil multiformni eritem. Edinstveni Lyell ali Stevens-Johnsonov sindrom, Ritterova bolezen in akutna oblika eksantematoznih pustul (splošni tip). Če imate alergijsko obliko dermatitisa, morate zdravljenje končati;
• sistem uriniranja in ledvic: sporadično se je pojavilo kristulurija ali tubulointerstilni nefritis.

[1], [2], [3]

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do reakcij iz prebavnega trakta in krvnega ravnotežja vode in elektrolitov. Te simptome je treba simptomatično odstraniti, obenem pa obnoviti ravnotežje elektrolitov z vodo. Obstajajo tudi informacije o razvoju kristalurije, ki se je kasneje včasih spremenila v odpoved ledvic.

Zdravilo Rapiklav lahko odstranite iz telesa z uporabo hemodialize.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati s probenecidom, saj zmanjša sproščanje amoksicilina skozi ledvične tubule. V kombinaciji z zdravilom Rapiklave je mogoče podaljšati zvišanje indeksov amoksicilina v krvi, vendar s probenecidom, ki ne vpliva na indekse klavulanata.

Kombinacija amoksicilina in alopurinola lahko poveča tveganje za alergije. Podatkov o kombiniranem prejemu zdravila Rapiklava in alopurinola ni.

Tako kot drugi antibiotiki lahko zdravilo Rapiklav vpliva na črevesno mikrofloro, zato se estrogenska reabsorpcija zmanjša, učinkovitost kombinirane ustne kontracepcije pa se oslabi.

Obstaja nekaj podatkov o povečanju vrednosti INR pri osebah, ki uporabljajo varfarin ali acenokumarol v kombinaciji z amoksicilinom. Če je potrebna takšna kombinacija, je treba pozorno spremljati raven PTV ali INR score (kar je treba narediti nekaj časa po odpovedi programa Rapiklava).

Osebe, ki uživajo mofetilmikofenolata za zdravljenje, po začetku oralno dajanje amoksicilin in klavulanata predozovy lahko zniža raven aktivnega produkta razpada mikofenolne kisline (okoli 50%). Ta sprememba morda ne ustreza natančno spremembam AUC mikofenolne kisline.

Penicilini lahko zmanjšajo izločanje metotreksata, tako da se lahko okrepijo toksične lastnosti.

[5], [6]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.

[7]

Rok uporabnosti

Zdravilo Rapiklav se lahko uporablja v obdobju dveh let od datuma sproščanja zdravila.