Rekofol

Recofol je hitro delujoč anestetik za intravensko dajanje.

Indikacije Rekofola

Uporablja se za takšne postopke:

• vnos pacienta v anestezijo z nadaljnjim vzdrževanjem sistemske anestezije;
• sedativni učinek na bolnike, povezane z umetnim dihanjem v fazi intenzivne terapije;
• sedativni učinek pri izvajanju diagnostičnih ali kirurških posegov med lokalno ali regionalno anestezijo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se proizvaja v ampulah s prostornino 20 ml. Znotraj pakiranja po 5 takih ampul. Lahko se prodaja tudi v steklenicah po 50 ml, na prvi steklenici v paketu.

Farmakodinamika

Zdravilo ima nespecifičen učinek na ravni lipidnih sten znotraj osrednjega živčnega sistema. Ne vodi v razvoj začetnega vznemirljivega učinka.

Ko izstopite iz anestezije, pogosto ne opazite glavobolov, pa tudi pooperativne bruhanje s slabostjo.

Farmakokinetika

Propofol sintetizira 97% z intraplazmatskimi beljakovinami.

Ugotovljeno je bilo, da je z infuzijo zdravil razpolovna doba med izločanjem 277-403 minut. Farmakokinetične lastnosti propofola med bolusno injekcijo se razvijejo v 3 stopnjah: stopnja hitre distribucije (razpolovna doba je 1,8-8,3 minute), faza izločanja β (razpolovni čas je 0,5-1 ure) in tudi γ-faza izločanje (razpolovna doba - v 200-300 minutah). Med fazo odstranjevanja gama se parametri zdravil v krvi počasi zmanjšujejo, kar je povezano s počasnimi procesi prerazporeditve iz globokih plasti (najverjetneje maščobnih tkiv). Ta faza ne vpliva na proces okrevanja od anestezije.

Presnova propofola poteka v jetrih s procesi konjugacije. Vrednosti zračnosti so približno 2 litra na minuto. Obstajajo tudi mehanizmi, ki ne vplivajo na presnovne procese.

Neaktivni presnovni produkti se izločajo predvsem skozi ledvice (približno 88%).

V standardnem načinu vzdrževanja anestezije ni bilo pomembne kumulacije propofola (med operacijami, ki so trajale vsaj 5 ur).

[1]

Odmerjanje in dajanje

Del zdravila izberemo za vsako osebo posebej (to mora opraviti izkušen anesteziolog), pri čemer je treba upoštevati klinično stanje in težo bolnika ter njegovo občutljivost glede na propofol.

Obstaja izkušnja z uporabo emulzije 20 mg / ml, da se doseže sedativni učinek med izvajanjem diagnostičnega ali kirurškega postopka (v kombinaciji z epiduralno in spinalno anestezijo).

Za indukcijsko anestezijo se odmerek zdravila titrira individualno, v 20-40 mg snovi z 10-sekundnimi presledki, pri čemer se upošteva reakcija bolnika. Za mnoge odrasle do starosti 55 let je delež 1,5-2,5 mg / kg optimalen.

Starejšim osebam (starejšim od 55 let) in bolnikom z ASK, ki imajo 3. Ali 4. Stopnjo, je treba dati nižje odmerke: skupna velikost se zmanjša na najmanjšo dovoljeno prostornino 1 mg / kg. Te osebe morajo injicirati zdravilo po nižji stopnji - približno 20 mg (vsebovane v 2 ml 10-odstotne emulzije ali v 1 ml 20-odstotne emulzije) v 10-sekundnih intervalih. Velikost celotnega deleža se lahko zmanjša s počasnejšo hitrostjo injiciranja (v območju 20-50 mg / minuto).

Za anestezijo pacienta lahko 10 mg / ml emulzije dajemo z bolusno infuzijo ali injekcijo pri nizki hitrosti. Za vzdrževanje splošne anestezije dajemo 20 mg / ml emulzije skozi neprekinjeno infuzijo in 10 mg / ml emulzije lahko dajemo tudi s ponavljajočimi bolusnimi injekcijami, kar zagotavlja zadostno anestezijo.

Med izvajanjem konstantne infuzije je primerna hitrost za različne ljudi različna. Za vzdrževanje splošne anestezije pri odraslih se zdravilo Recofol uporablja v deležu 4-12 mg / kg / uro. Pri oslabljenih ali starejših osebah, kot tudi pri ljudeh s hipovolemijo ali ASA 3. In 4. Stopnje, se odmerek zmanjša na 4 mg / kg / uro. Po pojavu anestetičnega učinka (približno po prvih 10-20 minutah) je pri nekaterih bolnikih dovoljeno rahlo povečanje hitrosti infundiranja (do 8-10 mg / kg / uro).

Ponavljajoče bolusne injekcije se izvajajo v deležu 25-50 mg (kar ustreza 2,5-5 ml), pri čemer je treba upoštevati odziv bolnika. Starejši ljudje ne smejo uporabljati bolusnih injekcij pri visoki hitrosti (enkratni in ponavljajoči se), ker to lahko povzroči pomanjkanje funkcije srca in pljuč.

Da bi zagotovili sedativni učinek pri ljudeh na mehansko prezračevanje med intenzivno terapijo, se zdravilo injicira skozi stalno infuzijo s hitrostjo, izbrano glede na zahtevano globino sedacije. Pri številnih bolnikih se po uvedbi deleža, izračunanega v razponu od 0,3 do 4 mg / kg / uro, zabeleži zahtevana raven. Priporočljivo je, da uporabite deleže, ki niso višji od 4 mg / kg / uro. Trajanje cikla izvajanja stalnih infuzijskih postopkov zdravil je lahko največ 7 dni. Doseči sedativne učinke na intenzivno nego je treba doseči brez uporabe sistema kontrolirane ciljne infuzije.

Za zagotovitev sedacije v diagnozi ali kirurških posegih se velikost odmerka izbere individualno. Po uporabi zdravil se v odmerku 0,5-1 mg / kg / uro po 1-5 minutah razvije dovolj sedacije, nato pa se ta učinek ohrani z uvedbo stalne infuzije s hitrostjo 1-4,5 mg / kg / uro. . Kadar je potrebna potreba po močnejšem sedativnem učinku, je dovoljena dodatna injekcija bolusnega deleža 10-20 mg propofola. Za posameznike z ASA 3. In 4. Stopnjo, poleg tega pa so starejši ljudje pogosto primerni in nižji deleži zdravil.

Za uvedbo anestezije otroku je potrebno počasi titrirati odmerek, pri čemer je treba upoštevati reakcijo bolnika do nastopa kliničnih simptomov anestezije. Deli se izberejo glede na težo ali starost otroka. Veliko otrok, starejših od 8 let, potrebuje le odmerek približno 2,5 mg / kg za anestezijo. Hkrati je lahko ta odmerek za otroka, mlajšega od 8 let, še višji (v 2,5-4 mg / kg). Ker ni kliničnih podatkov o uporabi zdravila Recofol pri otrocih iz skupine z visokim tveganjem (3. Ali 4. Stopnja ASA), se uporablja v manjših odmerkih.

Emulzije v odmerku 20 mg / ml se ne sme uporabljati za uvedbo anestezije pri otrocih, starih od 1 meseca do 3 leta, ker je injiciranje majhnih količin zdravil precej težko. Pri takšnih postopkih se priporoča uporaba emulzije v odmerku 10 mg / ml.

Za vzdrževanje splošne anestezije dajemo emulzijo 20 mg / ml v stalni infuziji, poleg tega pa lahko za trajne infuzijske postopke ali ponavljajoče se bolusne injekcije (za zagotovitev potrebne anestezije) uporabimo emulzijo 10 mg / ml. Recofol za vzdrževanje sistemske anestezije dajemo s stalno infuzijo, katere del izberemo posebej za vsakega bolnika; Za dosego potrebne anestezije je hitrost infundiranja pogosto v razponu od 9 do 15 mg / kg / uro. Ni podatkov o uporabi zdravila pri otrocih s 3. Ali 4. Stopnjo ASK.

Za otroke, mlajše od 3 let, je potreben višji odmerek. Potrebno ga je izbrati posamično, skrbno nadzorovati zagotavljanje potrebne anestezije.

Rezultati testiranja vzdrževanja sistemske anestezije pri otrocih, mlajših od 3 let, so pokazali, da je bilo trajanje vnosa zdravila pogosto približno 20 minut, najdaljše obdobje pa je bilo 75 minut. Prepovedano je dajanje zdravil več kot 1 uro (razen v primerih, ko je potreben daljši postopek - na primer, v primeru hipertermije maligne narave, ki zahteva, da se izognemo uporabi inhalacijskih anestetikov).

Uporaba propofola brez upoštevanja navodil povzroča resne neželene učinke (med njimi so tudi smrti), čeprav ni bilo mogoče dokazati, da je bil njihov razvoj povezan z uporabo drog. Neželeni znaki so bili pogosto opaženi pri otrocih, ki so imeli okužbe na področju dihalnih kanalov in katerim so bile predpisane odmerke, ki presegajo priporočene odrasle.

[3]

Uporaba Rekofola med nosečnostjo

Propofol prehaja skozi placento in lahko zavira razvoj ploda. Zato se zdravilo ne sme uporabljati med nosečnostjo, kot tudi med porodom v visokih odmerkih.

Majhne količine snovi, ki se izloča v materino mleko. Menijo, da ni nevarno za dojenčka, ampak le v primerih, ko ženska od trenutka, ko je uporabljen propofol, ne doji več ur.

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za uporabo v primeru intolerance proti propofolu ali drugim elementom zdravila.

Stranski učinki Rekofola

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav nekaterih neželenih učinkov:

• pogoste manifestacije: zmanjšanje krvnega tlaka in prehodno ustavitev dihalnega procesa (te motnje imajo lahko hudo resnost, zlasti pri ljudeh s hudo splošno boleznijo). Občasno se pojavijo epileptiformna gibanja, vključno s konvulzijami ali opisthotonusi (včasih za nekaj ur ali celo dni), kot tudi pljučni edem;
• po prebujanju iz anestezije: včasih pride do kratkega razburjenja zavesti. Občasno se pojavijo glavoboli, bruhanje, povišana telesna temperatura pooperativne narave in slabost. Simptomi alergije, povezani z anafilaktičnimi simptomi (bronhialni spazmi, rdečica obraza, izrazito znižanje krvnega tlaka in angioedem), se pojavijo posamezno. Opisani so bili primeri razvoja bradikardije ali zastoja srca (razvoj asistole);
• enkrat med uporabo propofola, da bi dosegli sedativni učinek z intenzivno terapijo v deležih več kot 4 mg / kg / uro, so opazili razvoj presnovne oblike acidoze, rabdomiolize, hiperkaliemije ali srčnega popuščanja (v nekaterih primerih s smrtnim izidom).
• tudi samostojno po dajanju propofola se je razvil pankreatitis (čeprav ni bilo mogoče ugotoviti vzročne zveze). Obstajajo poročila o razvoju pooperativnih manifestacij - občutki toplote ali mraza, mrzlica in evforija. Lahko se pojavi sprememba odtenka urina (rdeče-rjava ali zelena) in motnja spolnega vedenja (pri daljši uporabi). Pri ponovni uporabi propofola se včasih opazi trombocitopenija;
• lokalni simptomi: pogosto se zdravilo prenaša brez zapletov. Najpogosteje se bolečina pojavi na področju dajanja zdravila (ta manifestacija se lahko zmanjša z injiciranjem snovi v območje ene največjih žil na komolcu ali podlakti). Občasno se razvije venska tromboza ali flebitis. Pri paravazalnih injekcijah se lahko pojavijo hude manifestacije tkiva.

[2]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja: supresija delovanja srčno-žilnega sistema in dihalne aktivnosti.

Za odpravo kršitev morate uporabiti ventilator s kisikom. Če je potrebno, uporabimo raztopine dekstroze (glukoze), plazemske nadomestke, solne raztopine (med njimi, Ringerjevo raztopino) in poleg tega vazopresorska zdravila.

[4]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija propofola in snovi za sedacijo, analgetike ali inhalante lahko vodi do okrepitve anestezije in razvoja stranskih učinkov CCC.

Kombinacija z opioidi poveča verjetnost zatiranja dihalne funkcije (ustavitev dihalnega procesa se pogosteje pojavlja in je daljša).

Pri uporabi fentanila je opaziti prehodno zvišanje ravni propofola v plazmi.

Pri ljudeh, ki jemljejo ciklosporin, uporaba lipidnih emulzij (med njimi Rekofol) včasih vodi do pojava levkoencefalopatije.

Uporaba zdravila v obliki anestetičnega dodatka za lokalno anestezijo lahko zahteva nižje deleže propofola.

Mešanje zdravila znotraj kapalke ali brizge je dovoljeno le s 5% raztopino dekstroze (glukoze) ali lidokainom.

[5], [6]

Pogoji shranjevanja

Recofol mora ostati v temnem prostoru. Prepovedano je zamrzovanje zdravila.

Rok uporabnosti

Recofol se lahko uporablja v 36 mesecih po izdelavi terapevtskega sredstva.

Rok uporabnosti snovi, pridobljenih po raztapljanju emulzije 10 mg / ml z 5% raztopino dekstroze, je 6 ur od njihove izdelave. Raztopine, ki jih dobimo po redčenju emulzije 10 mg / ml z uporabo lidokaina, moramo dati takoj.

Vloga za otroke

Ne sme se imenovati za indukcijsko anestezijo, čemur sledi vzdrževanje anestezije pri dojenčkih, mlajših od 1 meseca starosti. Prav tako se ne uporablja za dosego sedativnega učinka med intenzivnimi terapijami pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let.

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius s Pofolom, Propofol-Lipuro in Propovan, poleg tega pa Propofol Abbott in 1% Propofol Fresenius.