Rexetine

Rexetin je antidepresiv, ki spada v skupino zdravil SSRI.

Indikacije Rexetine

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• stanje depresije različnega izvora (zlasti patologije, pri katerih se opazi reden občutek tesnobe);
• epizode z razvojem depresije ali bipolarne motnje kot posledice shizofrenije;
• terapija za obsesivno-kompulzivno motnjo ali njeno preprečevanje (zdravilo lahko prepreči razvoj aktivnih recidivov tudi v primeru dolgega cikla zdravljenja);
• lezije v osrednjem živčnem sistemu, ki so organske narave (to vključuje lezije, ki prizadenejo globoke možganske strukture);
• rehabilitacija v primeru epizodnega pojavljanja manično-depresivnega sindroma (med depresivno fazo);
• socialna fobija ali generalizirani simptomi, opaženi pri sindromu perzistentne anksioznosti;
• PTSD, ki se pogosto pojavi v povezavi z nesrečo ali izjemno življenjsko nevarno situacijo;
• motnje nevropsihiatrične narave, pri katerih se razvije panika ali agorafobija.

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah po 20 ali 30 mg, ki so pakirane v pretisne omote po 10 kosov. Škatla vsebuje 3 takšne pretisne omote.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila, paroksetin, je kompleksna organska spojina z biciklično strukturo. Upočasni sposobnost presinaptičnih veziklov v steni sinaptične reže, da nadomestijo izgubo aktivnih serotoninskih mediatorjev, zaradi česar se ti zadržujejo znotraj sinaptične špranje. Posledično ima poleg glavnega terapevtskega učinka tudi izrazit aktivacijski učinek na centralni živčni sistem – ker ima mediator živčnih impulzov daljši učinek (stimulira serotonergični sistem).

Treba je opozoriti, da ima aktivna sestavina zdravila, ki je njegova kemična osnova, tudi anksiolitični učinek, saj je stanje tesnobe v veliki meri povezano s povečano razdražljivostjo struktur podkorteksa možganov, na katere zdravilo vpliva. Zaviranje teh delov centralnega živčnega sistema (talamus, limbična formacija in hipotalamus) vodi do oslabitve simptomov anksioznega sindroma.

Uporaba zdravila Rexetin vodi tudi do zmanjšanja resnosti obsesivno-kompulzivne motnje.

Paroksetin ima visoko specifičnost terapevtskega učinka. Ne vpliva na aktivnost opioidnih, muskarinskih ali nikotinskih končičev, pa tudi na adrenergične receptorje, zaradi česar ne vodi do razvoja odvisnosti od drog in splošne odvisnosti. Poleg tega se ne spremeni intenzivnost ponovnega privzema nekaterih mediatorjev (dopamina in noradrenalina).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira v prebavilih. Vnos hrane ne vpliva bistveno na stopnjo absorpcije snovi. Zdravilo ima visoko stopnjo sinteze beljakovin (približno 93–95 % paroksetina), zaradi česar njegove aktivne sestavine dolgo časa krožijo v glavnem krvnem obtoku.

Rexetin se presnavlja intrahepatično, pri čemer nastajajo neaktivni presnovni produkti. Po transformaciji se zdravilo v obliki presnovnih produktov izloči z urinom (predvsem skozi ledvice). Razpolovni čas se giblje v območju 15-24 ur (natančnejši pokazatelj je odvisen od individualne hitrosti presnovnih procesov).

Pri kratkotrajnem konzervativnem ciklu zdravljenja se zdravilo nekoliko kopiči in doseže ravnotežne vrednosti po 7 dneh neprekinjenega jemanja tablet. Pri dolgotrajni uporabi pa se zdravilo ne kopiči.

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo peroralno, zjutraj, z obrokom. Ni jih treba žvečiti, da se ne poškoduje ovojnica tablete. Velikost porcije se lahko prilagodi po 2-3 tednih od začetka cikla zdravljenja glede na klinično stanje osebe.

Velikosti odmerkov zdravila se znatno razlikujejo glede na diagnozo, ki jo je bolnik dobil.

Pri depresivnih stanjih se jemlje 20 mg snovi na dan. Terapevtski učinek se razvija precej postopoma, zato je v izjemno hudih stanjih morda treba odmerek povečati. V tedenskih intervalih se lahko odmerek poveča za 10 mg, dokler se ne doseže želeni rezultat. Dovoljenih je največ 50 mg zdravila na dan.

Ljudje z obsesivno-kompulzivno motnjo naj bi sprva jemali 20 mg zdravila na dan. Tako kot pri depresiji se učinek zdravila ne razvije takoj, zato se lahko odmerek poveča za 10 mg v tedenskih intervalih. V tem primeru je dovoljenih največ 60 mg zdravila na dan.

Zdravljenje paničnih motenj je treba začeti z majhnim dnevnim odmerkom (10 mg) in ga nato vsak teden povečevati, dokler ni dosežen potreben zdravilni učinek. Uporaba tako majhnega začetnega odmerka je posledica dejstva, da se intenzivnost manifestacij glavne bolezni lahko poveča zaradi stranskih učinkov (negativne reakcije so najbolj izrazite v začetni fazi konzervativnega cikla). Največji dovoljeni dnevni odmerek je 60 mg.

Pri socialni fobiji se najprej jemlje 20 mg zdravila Rexetin na dan. Če se po 14 dneh zdravljenja stanje osebe ne izboljša, je treba odmerek zdravila vsak teden povečati za +10 mg, dokler ni dosežen želeni učinek ali največji dovoljeni odmerek 50 mg na dan. Standardni vzdrževalni odmerek za sanacijo je običajno 20 mg.

V primeru generaliziranega anksioznega sindroma ali PTSD je konzervativni režim zdravljenja podoben shemi, ki se uporablja pri zdravljenju socialne fobije.

Ko je aktivna faza konzervativnega zdravljenja končana (resnost vseh vodilnih simptomov osnovne bolezni osrednjega živčevja se znatno zmanjša), je potrebno vzdrževalno zdravljenje za preprečevanje ponovitev. Takšni cikli pogosto trajajo 4–6 mesecev. Poleg tega je treba pri zaključku zdravljenja upoštevati tveganje za odtegnitveni sindrom, zato je treba uporabo zdravil postopoma opustiti.

Pri ljudeh z odpovedjo ledvic ali jeter (s kreatininom pod 30 ml/min) je sposobnost presnove paroksetina močno oslabljena, zato ne smejo jemati več kot 20 mg zdravila na dan. Ob strogih vitalnih indikacijah se lahko odmerek poveča, vendar je še vedno priporočljivo, da ga ohranjate v okviru minimuma.

Uporaba Rexetine med nosečnostjo

Zdravilo se lahko med nosečnostjo uporablja le, če obstajajo stroge vitalne indikacije, saj lahko njegova uporaba pomembno vpliva na razvoj ploda v maternici. Na primer, v 1. trimesečju se verjetnost razvoja prirojene okvare srčno-žilnega sistema močno poveča (zelo pogosto se okvare pojavijo na območju septuma med atrijem in ventriklom). V primeru uporabe zdravila v 3. trimesečju se lahko pojavi prezgodnji porod ali pa se razvijejo drugi prenatalni zapleti (kot so obsežna cianoza, sindrom RDS, letargija, hiperrefleksija, epilepsija in znižan krvni tlak).

Če je med dojenjem potreben konzervativni cikel zdravljenja z zdravilom Rexetin, se je treba z zdravnikom pogovoriti o začasni prekinitvi dojenja, saj aktivnih sestavin zdravila ni mogoče uporabljati pri otrocih, majhen del paroksetina pa se izloča z materinim mlekom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance, idiosinkrazije in tudi pridobljene ali dedne preobčutljivosti na sestavine zdravila;
• uporaba v kombinaciji z zdravili MAOI (njihova uporaba je dovoljena šele po 3 tednih od konca cikla zdravljenja z antidepresivi);
• konzervativno zdravljenje z uporabo triptofana ali njegovih derivatov;
• sindrom podaljšanega QT;
• odpoved jeter;
• glavkom zaprtega zakotja (v tem primeru se lahko pojavi prekomerno zvišanje vrednosti očesnega tlaka);
• aritmija ventrikularnega izvora;
• hiperplazija prostate;
• termin za starejše osebe.

Stranski učinki Rexetine

Med aktivno konzervativno terapijo z uporabo zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• motnje, ki vplivajo na delovanje PNS ali CNS: glavoboli ali omotica, tremor, motnje cirkadianega ritma, tresenje okončin, povečana utrujenost, razdražljivost, hiperhidroza, parestezija, pa tudi okvara vida živčnega izvora in suha usta. Poleg tega obstajajo informacije o razvoju oromandibularne distonije ali ekstrapiramidnih simptomov, vendar se to dogaja le občasno;
• težave s prebavnim delovanjem: motnje črevesja (lahko se pojavita tako driska kot zaprtje), dispepsija, izguba apetita in poleg tega povečana aktivnost jetrnih encimov, kar povzroči okvarjeno delovanje jeter;
• motnje v srčno-žilnem sistemu: znižanje ali zvišanje krvnega tlaka (odvisno od bolnikove predispozicije), motnje srčnega ritma, spremembe EKG vrednosti in vazodilatacija, kar lahko povzroči omedlevico zaradi akutne odpovedi krvnega obtoka;
• lezije, ki vplivajo na urogenitalni sistem: zmanjšan libido, težave z uriniranjem in motnje aktivne ejakulacije;
• druge manifestacije: rdečina kože, ki se pojavi zaradi hiperemije žilnega dna, motnje ravnovesja soli (hiponatremija), hematomi, povečana proizvodnja in izločanje vazopresina (antidiuretičnega hormona), hipo- ali hiperglikemija, trombocitopenija, bolečine v mišicah, miopatija in gripi podobni simptomi (rinoreja, povišana temperatura itd.).

Poleg tega se lahko pojavijo alergijski simptomi, ki se kažejo v obliki epidermalnih izpuščajev, urtikarije, srbenja, bronhospazma, otekanja zgornjega dela telesa (rok in obraza) ter Quinckejevega edema.

Pozornost je treba nameniti dejstvu, da so negativne manifestacije pri uporabi zdravil bolj izrazite v začetni fazi terapije, z napredovanjem pa se običajno znatno oslabijo.

Nenadna prekinitev jemanja zdravila lahko povzroči odtegnitvene simptome, ki vključujejo bruhanje, zmedenost, hud tremor, periferne senzorične motnje, slabost in motnje cirkadianega ritma.

Da bi se izognili razvoju odvisnosti ali odtegnitvenega sindroma, je treba zdravilo prenehati jemati postopoma in šele po zaključku celotnega cikla zdravljenja.

[ 1 ], [ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Pogosto uporaba zdravila Rexetin ne povzroča zapletov, saj ima širok razpon varnih odmerkov. Pri uporabi enkratnega odmerka, ki je večji od 2 g snovi, ali v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo paroksetin, pa se lahko razvijejo toksične lastnosti aktivne sestavine s poznejšo akutno zastrupitvijo, ki se kaže v naslednjih simptomih:

• razširitev zenic;
• bruhanje s slabostjo;
• hudo tresenje v okončinah;
• suhost ustne sluznice;
• občutek zaspanosti ali vznemirjenosti;
• omotica ali glavoboli;
• rdečina zgornjega dela telesa, zlasti kože na obrazu.

Zdravilo nima protistrupa, zato se za odpravo motenj uporabljajo simptomatski postopki. Potrebno je skrbno spremljati delovanje vitalnih sistemov in zagotoviti prosto prehodnost dihalnih poti. Čim prej po prevelikem odmerjanju je treba opraviti izpiranje želodca in bolniku dati enterosorbente. Učinkovita je tudi terapija s kisikom.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), ker pri takšni kombinaciji pride do medsebojnega potenciranja negativnih manifestacij. Če se ta prepoved ne upošteva, je možen celo smrtni izid.

Kombinacija zdravila z zdravili ali prehranskimi dopolnili, ki vsebujejo triptofan, lahko povzroči okrepitev negativnih simptomov terapije. Običajno se v takih primerih pojavijo hudi glavoboli, bruhanje, redna omotica in slabost. Takšen učinek v kombinaciji z zdravilom Rexetin imajo antikonvulzivi in antidepresivi iz različnih kategorij (amitriptilin, nortriptilin, pa tudi fluoksetin in drugi).

Sočasna uporaba s sumatriptanom je možna le pod rednim nadzorom izkušenih zdravstvenih delavcev, saj se pri takšni kombinaciji pojavi občutek šibkosti, refleksi se okrepijo (razvije se hiperrefleksija) in motorična koordinacija se poslabša. Če je torej potrebno uporabiti režim zdravljenja z uvedbo obeh zdravil, je treba zdravljenje izvajati v bolnišnici.

Kombinacija zdravila in peroralnih antikoagulantov lahko zviša vrednosti PT in poveča tveganje za krvavitev, ker se učinek antikoagulantov okrepi.

Zdravila, ki spodbujajo aktivnost jetrnih encimov (vključno s sredstvom, ki inducira proces oksidacije mikrosomov – fenitoinom), lahko povzročijo spremembe v presnovi paroksetina. Hitrost razgradnje komponente v neaktivne presnovne produkte se poveča in razpolovni čas se podaljša (posledično se učinek zdravila ne razvije niti v primeru postopnega povečevanja odmerka zdravila).

Negativne učinke na presnovne procese zdravila imajo tudi zdravila iz kategorije fenobarbitala. Vendar pa v tem primeru elementi zdravil povečajo hitrost presnove skozi ledvice. Zato se bioaktivne komponente zdravila izločajo z večjo hitrostjo, zaradi česar se njihovi plazemski kazalniki znatno zmanjšajo.

Zdravilo zviša raven teofilina in prociklidina v plazmi, vendar mehanizma te interakcije med kliničnimi preskušanji ni bilo mogoče ugotoviti. Zato je pri takšni kombinaciji potrebno spremljati raven aktivnih sestavin zdravil v plazmi.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Rexetin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago in dostopom majhnih otrok. Temperatura – v območju 15–30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Rexetin se lahko uporablja v 2-4 letih od datuma izdaje zdravila.

Vloga za otroke

Uporaba zdravila v pediatriji je popolnoma prepovedana, saj lahko njegova uporaba pred 18. letom starosti povzroči spremembe v razvoju notranjih organov in osebnostnega razvoja.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot sta Xet in Parelax z Luxotilom.

Ocene

Rexetin na splošno prejema pozitivne ocene, saj ima širok spekter zdravilnega delovanja. Njegove sestavine ne le odpravijo depresijo v kratkem času, temveč tudi odpravijo takšen zaplet te bolezni, kot je anksiozni sindrom, in preprečijo razvoj ponovitve.

Poleg tega tisti, ki so jemali zdravilo, pravijo, da se jim je po poteku terapije olajšala sposobnost reševanja težkih življenjskih situacij. Med kliničnimi preskušanji ni neposredne potrditve tega, vendar pri izbiri zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje nozoloških enot, povezanih s centralnim in perifernim živčnim sistemom, teh subjektivnih podatkov ni mogoče popolnoma zavrniti.

Zdravniki o zdravilu govorijo tudi pozitivno. Čeprav ima precej veliko negativnih manifestacij, se njihova resnost po prvih 7 dneh konzervativnega zdravljenja znatno zmanjša. Med prednostmi zdravila zdravniki omenjajo tudi njegove anksiolitične lastnosti in sposobnost odpravljanja socialne fobije na terapevtski ravni.