Reksetin

Rexetine je antidepresiv, ki je vključen v kategorijo zdravil SSRI.

Indikacije Reksetina

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• stanje depresije, ki ima raznoliko naravo (zlasti patologije, pri katerih se pojavlja reden občutek tesnobe);
• epizode z razvojem depresije ali BAR zaradi shizofrenije;
• zdravljenje za OCD ali njegovo preprečevanje (zdravilo lahko prepreči razvoj aktivnih ponovitev celo v primeru podaljšanega cikla zdravljenja);
• organske lezije v centralnem živčnem sistemu (med njimi so lezije, ki prizadenejo globoke možganske strukture);
• prilagoditev za epizodični pojav manično-depresivnega sindroma (v fazi depresije);
• socialna fobija ali splošni simptomi, opaženi s sindromom vztrajne anksioznosti;
• PTSD, ki se pogosto kaže v povezavi s katastrofo ali zelo smrtno nevarno situacijo;
• nevropsihične motnje, pri katerih se razvije panika ali agorafobija.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi se izvaja v tabletah po 20 ali 30 mg, ki so pakirane v pretisnih omotih v količini 10 kosov. Škatla vsebuje 3 takšne pretisne omote.

Farmakodinamika

Element aktivnega zdravila, paroksetin, je kompleksna organska spojina s biciklično strukturo. To upočasni sposobnost mehurčkov presinaptičnih sten, da kompenzirajo izgubo aktivnih mediatorjev serotonina, zato se zadržuje znotraj sinaptične razpoke. Posledica tega je, skupaj z glavnim terapevtskim učinkom, izrazit aktivacijski učinek na centralni živčni sistem - ker ima mediator živčnih impulzov daljši učinek (stimulira serotoninergični sistem).

Treba je opozoriti, da ima aktivna sestavina zdravil, kot njegova kemijska osnova, tudi anksiolitični učinek, saj je stanje anksioznosti predvsem posledica povečane razdražljivosti struktur možganske podkorteksa, ki jih zdravilo prizadene. Supresija teh delov centralnega živčnega sistema (talamus, limbična tvorba in hipotalamus) vodi do zmanjšanja simptomov anksioznega sindroma.

Uporaba zdravila Rexetine vodi tudi do zmanjšanja intenzivnosti OCD.

Paroksetin ima visoko specifičnost terapevtskih učinkov. Ne vpliva na aktivnost opioidnih, muskarinskih ali nikotinskih koncev, kot tudi na adrenoreceptorje, kar ne vodi do generalizacije odvisnosti in odvisnosti od generalizirane narave. Poleg tega ni spremembe v intenzivnosti procesov ponovnega privzema nekaterih mediatorjev (dopamina in noradrenalina).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo absorbira pri visoki hitrosti v gastrointestinalnem traktu. Jedo nima pomembnega vpliva na stopnjo absorpcije snovi. Zdravilo ima visoko stopnjo sinteze beljakovin (približno 93-95% paroksetina), zaradi česar njeni aktivni elementi dlje časa krožijo znotraj glavnega pretoka krvi.

Zdravilo Rexetine je podvrženo intrahepatični presnovi, v kateri nastajajo neaktivni presnovni produkti. Po transformaciji se zdravilo v obliki presnovnih produktov izloča v urin skozi ledvice (večinoma). Razpolovni čas se giblje v razponu od 15 do 24 ur (natančnejši kazalnik je odvisen od posamezne stopnje presnove).

S kratkotrajnim konzervativnim ciklom zdravljenja se zdravilo rahlo akumulira in doseže ravnotežne vrednosti po 7 dneh konstantnega vnosa tablet. Toda s podaljšano uporabo zdravila se ne kopičijo.

Odmerjanje in dajanje

Tablete se zaužijejo zjutraj, skupaj z hrano. Hkrati pa jih ni treba žvečiti, da ne bi poškodovali lupine tablete. Ob upoštevanju kliničnega stanja osebe se velikost porcije lahko prilagodi po 2-3 tednih od začetka cikla zdravljenja.

Velikost odmerka zdravila se močno razlikuje glede na diagnozo bolnika.

V depresivnih pogojih se dnevno vzame 20 mg snovi. Terapevtski učinek se razvija precej postopno, zaradi česar je v izjemno težkih pogojih morda potrebno povečati delež. S 1-tedenskimi presledki se lahko odmerek poveča za 10 mg, dokler se ne doseže želeni rezultat. Na dan je dovoljeno največ 50 mg zdravila.

Ljudje z OCD morajo najprej jemati 20 mg zdravila na dan. Kot pri depresiji se učinek zdravila ne razvije takoj, zato se lahko z enournim intervalom uporabljeni odmerek poveča za 10 mg. Hkrati lahko dnevno zaužije največ 60 mg zdravila.

Zdravljenje paničnih motenj je treba začeti z uporabo majhnega dnevnega odmerka (10 mg), kasneje pa vsak teden, da se poveča, dokler ne dosežemo želenega rehabilitacijskega učinka. Uporaba tako majhnega začetnega deleža je posledica dejstva, da se intenzivnost manifestacij osnovne bolezni lahko poveča zaradi neželenih simptomov (negativne reakcije so najbolj izrazite v začetni fazi konservativnega cikla). Velikost največjega dovoljenega deleža na dan je 60 mg.

S socialno fobijo se najprej vzame 20 mg zdravila Rexetine na dan. Če se stanje po 14 dneh zdravljenja ne izboljša, je treba odmerek zdravil dvigniti za +10 mg vsak teden, dokler ne dosežemo želenega učinka ali največjega dovoljenega odmerka 50 mg na dan. Standardni vzdrževalni odmerek za sanitacijo je običajno 20 mg.

Z anksioznim sindromom generalizirane narave ali s PTSD je način konzervativnega zdravljenja podoben shemi, ki se uporablja pri zdravljenju socialne fobije.

Ko je zaključena aktivna faza konservativne sanacije (resnost vseh glavnih simptomov osnovne CNS bolezni se znatno zmanjša), je potrebno podporno zdravljenje, da se prepreči nastanek recidivov. Taki cikli pogosto trajajo 4-6 mesecev. Poleg tega je treba ob koncu zdravljenja upoštevati tveganje odtegnitvenega sindroma, zato je treba uporabo drog postopoma ustaviti.

Pri ljudeh z odpovedjo ledvic ali jeter (pri ravni CC pod 30 ml / min) se sposobnost presnove paroksetina dramatično zmanjša, zato je dovoljeno, da na dan ne jemljejo več kot 20 mg zdravila. V prisotnosti strogih vitalnih indikacij se lahko delež poveča, vendar je priporočljivo, da se ta delež ohrani v minimalnem obsegu.

Uporaba Reksetina med nosečnostjo

Zdravilo se lahko uporablja med nosečnostjo le ob prisotnosti strogih vitalnih indikacij, saj lahko njegova uporaba pomembno vpliva na razvoj ploda v maternici. V prvem trimesečju se na primer zelo poveča verjetnost za nastanek prirojene okvare srčno-žilnega sistema (zelo pogosto so opažene napake na območju septuma med atrijem in prekatom). V primeru uporabe zdravil v tretjem trimesečju lahko pride do prezgodnjega poroda ali drugih prenatalnih zapletov (kot so obsežna cianoza, RDS-sindrom, letargija, hiperrefleksija, epilepsija in znižanje krvnega tlaka).

Če obstaja potreba po konservativnem ciklu zdravljenja z zdravilom Rexetine med dojenjem, se je treba z zdravnikom pogovoriti o začasnem prenehanju dojenja, ker se aktivni elementi zdravila ne smejo uporabljati pri otrocih, manjši del paroksetina pa se izloča z materinim mlekom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance, idiosinkrazije in poleg tega pridobljene ali dedne preobčutljivosti na sestavine zdravila;
• uporaba v povezavi z zdravili IMAO (njihova uporaba je dovoljena šele po 3 tednih od konca cikla zdravljenja z uporabo antidepresivov);
• konzervativno zdravljenje s triptofanom ali njegovimi derivati;
• podaljšan sindrom QT intervala;
• odpoved jeter;
• glaukom zaprtega značaja (v tem primeru se lahko pojavi prekomerno povečanje vrednosti IOP);
• aritmija z ventrikularno naravo;
• hiperplazija prostate;
• starejših oseb.

Stranski učinki Reksetina

Med aktivno konzervativno zdravljenje z zdravili se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: \ t

• motnje, ki vplivajo na delovanje PNS ali CNS: glavobol ali vrtoglavica, tremor, motnje dnevnega režima, tresenje okončin, povečana utrujenost, občutek razdražljivosti, hiperhidroza, parestezija in poleg tega motnja vidne funkcije, ki ima živčni izvor in suho ustno sluznico. Poleg tega obstajajo informacije o razvoju oromandibularne distonije ali ekstrapiramidnih znakov, vendar se to zgodi samo enkrat;
• težave s prebavnimi funkcijami: motnje blata (opazimo drisko in zaprtje), dispepsijo, poslabšanje apetita, poleg tega pa povečanje aktivnosti jetrnih encimov, kar povzroča okvaro delovanja jeter;
• motnje v kardiovaskularnem sistemu: zmanjšanje ali povečanje indeksov tlaka (odvisno od bolnikove nagnjenosti), motnje srčnega ritma, spremembe vrednosti EKG in vazodilatacije, ki lahko pride do omedlevice zaradi pomanjkanja krvnega obtoka v akutni obliki;
• lezije, ki vplivajo na urogenitalni sistem: zmanjšan libido, težave z urinarnimi procesi in aktivne motnje ejakulacije;
• Drugi simptomi: pordelost kože, ki se pojavljajo zaradi prenatrpanosti vaskularnega ležiščem, motnje bilanc sol (hiponatriemija), hematom, povečano proizvodnjo in izločanje vazopresina (antidiuretičnega hormona), hipo- ali hiperglikemije, anemija, bolečine v mišicah, miopatija in gripi podobni simptomi (rinoreja, povišanje temperature itd.).

Poleg tega se lahko pojavijo simptomi alergije, ki se kažejo v obliki epidermalnih izpuščajev, koprivnica, srbenja, bronhospazma, otekanja zgornjega dela telesa (roke in obraza), kot tudi Quenkkovega edema.

Pozornost je treba nameniti dejstvu, da so negativne manifestacije pri uporabi drog močnejše na začetni stopnji zdravljenja in so že v svojem poteku običajno znatno oslabljene.

Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči odtegnitveni sindrom, pri katerem se pojavijo znaki, kot so bruhanje, zmedenost, izrazit tremor, motnje periferne občutljivosti, slabost in motnje dnevnega režima.

Da bi se izognili razvoju odvisnosti ali sindroma odtegnitve, je treba zdravila postopoma preklicati in to šele po zaključku celotnega cikla zdravljenja.

[1], [2]

Preveliko odmerjanje

Pogosto uporaba zdravila Rexetin ne povzroča zapletov, saj ima širok razpon varnih odmerkov. Toda pri uporabi 1-kratnega deleža, ki je več kot 2 g snovi, ali v kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo paroksetin, se lahko razvijejo strupene lastnosti aktivnega elementa, ki mu sledi akutna zastrupitev, ki se kaže v takih znakih:

• razširjene zenice;
• bruhanje s slabostjo;
• hudo tresenje okončin;
• suha ustna sluznica;
• občutek zaspanosti ali razburjenja;
• omotica ali glavobol;
• rdečina zgornjega dela telesa, zlasti koža na obrazu.

Zdravilo nima antidota, zato se za odpravo kršitev uporabljajo simptomatski postopki. Potrebno je pozorno spremljati delo vitalnih sistemov in zagotavljati prost pretok v dihalne kanale. Čim prej po prevelikem odmerjanju je potrebno opraviti izpiranje želodca in dati enterosorbentom bolnika. Tudi zdravljenje s kisikom je učinkovito.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo z MAOI, ker pri takšni kombinaciji obstaja medsebojno potenciranje negativnih manifestacij. Če se ne držite te prepovedi, je celo možna smrt.

Kombinacija zdravil z zdravili ali prehranskimi dopolnili, ki vključujejo triptofan, lahko vodi do povečanja resnosti negativnih simptomov zdravljenja. Običajno v takšnih primerih obstajajo hudi glavoboli, bruhanje, redna omotica in slabost. Ta učinek v kombinaciji z zdravilom Rexetine vsebuje antikonvulzive in antidepresive iz različnih kategorij (amitriptilin, nortriptilin, pa tudi fluoksetin in druge).

Sočasna uporaba s sumatriptanom je možna le pod pogojem, da je pod rednim nadzorom izkušenih zdravstvenih delavcev, saj se pri tej kombinaciji pojavi občutek šibkosti, povečajo se refleksi (razvije se hiperrefleksija) in moti motorna koordinacija. Zato je treba, če je potrebno, v bolnišnici uporabiti terapevtski režim z uvedbo obeh teh zdravil.

Kombinacija zdravil in antikoagulantov za peroralno dajanje lahko poveča vrednosti PTV in poveča tveganje za krvavitev, ker je učinek antikoagulantov okrepljen.

Zdravila, ki spodbujajo aktivnost jetrnih encimov (med njimi zdravilo, ki inducira oksidacijo mikrosomov, fenitoin), lahko povzročijo spremembo v presnovi paroksetina. Hitrost razgradnje sestavine v neaktivne presnovne produkte se poveča in razpolovni čas se poveča (posledično se izpostavljenost zdravilu ne razvije tudi v primeru postopnega povečanja odmerka zdravil).

Sredstva iz kategorije fenobarbitala prav tako negativno vplivajo na presnovo zdravil. Toda v tem primeru elementi zdravil povečajo stopnjo presnove ledvic. Zato se bioaktivne komponente zdravil izločajo z večjo hitrostjo, zaradi česar se njihovi plazemski indeksi bistveno zmanjšajo.

Zdravilo poveča vrednosti teofilina in prociklidina v plazmi, vendar med kliničnimi preskusi mehanizma te interakcije ni mogoče določiti. Zaradi tega je s tako kombinacijo potrebno spremljati plazemske vrednosti aktivnih sestavin zdravil.

[3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Rexetine je treba hraniti na mestu, ki je zaščiteno pred vlago in majhnim otrokom. Temperaturni nivo - v razponu med 15-30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Rexetine se lahko uporabi v 2-4 letih od dneva sprostitve zdravila.

Vloga za otroke

Popolnoma prepovedano je uporabljati zdravilo v pediatriji, ker lahko njegov sprejem pred 18. Letom vodi do sprememb v razvoju notranjih organov in osebnega razvoja.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot sta Xet in Parelax z Luxote.

Ocene

Zdravilo Rexetine na splošno prejme pozitivne povratne informacije, ker ima široko paleto aktivnosti zdravil. Njegove sestavine ne odpravljajo le depresije v kratkem času, temveč tudi odpravljajo zaplet bolezni, kot je sindrom anksioznosti, in preprečujejo razvoj ponovitve bolezni.

Poleg tega so ljudje, ki so jemali zdravilo, povedali, da se je po poteku terapije zmanjšala sposobnost reševanja težkih življenjskih situacij. Neposredni dokazi o tem, pridobljeni med kliničnimi preskusi, niso na voljo, toda izbor zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje nozoloških enot, povezanih s centralnim živčnim sistemom in PNS, teh subjektivnih podatkov ne morete popolnoma zavrniti.

Zdravniki pozitivno govorijo o zdravilu. Čeprav ima veliko število negativnih manifestacij, je njihova resnost po prvih 7 dneh konzervativnega zdravljenja bistveno oslabljena. Med prednostmi zdravila so tudi zdravniki, ki opozarjajo na njegove anksiolitične lastnosti in sposobnost za odpravo socialne fobije na terapevtski ravni.