Relenza

Relenza je protivirusno zdravilo.

[ 1 ]

Indikacije Relenza

Uporablja se za zdravljenje ali preprečevanje okužb, katerih aktivnost izzovejo virusi gripe tipa A ali B. Uporaba zdravila pomaga zmanjšati simptome bolezni in znatno skrajšati njeno trajanje.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v obliki odmerjenega praška za inhalacijo. Pretisni omot (rotadisk) ima 4 celice, ki vsebujejo 5 mg praška (zanamivir) in posebno napravo, skozi katero je treba prašek inhalirati (diskhaler). Škatla vsebuje 1 diskhaler in 5 rotadiskov.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je visoko selektiven zaviralec nevraminidaze. Nevraminidaza je površinski encim virusa gripe; ima sposobnost sproščanja celic in pospeševanja gibanja virusa skozi sluznico na površino epitelijskih celic, kar povzroči okužbo drugih celic dihal.

Sluznica v dihalih, zdravljena z zanamivirjem, zadrži virus, ki pride nanjo, in mu prepreči prodiranje v epitelijske celice. Ko se zdravijo že prizadete celice dihalnih poti in nazofarinksa, se širjenje virusa v telesu ustavi. Zdravilo ne prodre v celični prostor, ampak deluje v zunajceličnem območju.

Zdravilo je zelo učinkovito pri preprečevanju razvoja gripe. V primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, je njegova učinkovitost med 67 in 79 %, v primerjavi z aktivno opazovano skupino pa med 56 in 61 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Pri inhalaciji je njegova biološka uporabnost le 2 %. Raven sistemske absorpcije je približno 10–20 %. Pri enkratni uporabi odmerka 10 mg so vrednosti Cmax opazne po 75 minutah in znašajo 97 ng/ml. Ker ima zdravilo nizko stopnjo absorpcije, so tudi njegovi plazemski kazalniki nizki.

Aktivna sestavina se po inhalaciji porazdeli v tkivih dihal. Ravni snovi po 12 in 24 urah od trenutka inhalacije so v povprečju 340-krat oziroma 52-krat višje od povprečne polovične maksimalne ravni inhibicije virusne nevraminidaze. Velika količina zdravilne učinkovine v dihalih zagotavlja hitro zaviranje aktivnosti virusne nevraminidaze.

Zdravilo se kopiči v pljučnem tkivu (13,2 %) in tkivu orofarinksa (77,6 %).

Izloča se nespremenjeno skozi ledvice, brez presnovnih procesov. Razpolovna doba snovi po vdihavanju je 2,6–5 ur. Raven skupnega očistka je med 2,5 in 10,9 l/uro.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati s posebnim inhalatorjem, diskhalerjem, ki je skupaj s praškom priložen v pakiranju zdravila. Za katero koli starost se uporablja standardni odmerek 20 mg na dan. Da bi terapija imela največji učinek, je treba inhalacije začeti takoj po odkritju že blagih manifestacij bolezni.

Snov je treba dajati v dveh odmerkih (vsak odmerek je 10 mg zanamivirja v obliki inhalacije - 2 postopka po 5 mg). Trajanje uporabe zdravila je 5 dni.

Za profilaktične namene se zdravilo lahko uporablja deset dni, dva vdiha (10 miligramov aktivne snovi) enkrat na dan. Če tveganje za okužbo ostaja, se profilaktična uporaba lahko podaljša na en mesec.

Uporaba Relenza med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati v prvem trimesečju nosečnosti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• anamneza alergije na zanamivir;
• obdobje dojenja;
• povečana občutljivost bronhijev na inhalacijske snovi;
• bolezni, pri katerih se opazijo bronhialni krči;
• hipolaktazija.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stranski učinki Relenza

Uporaba zdravila lahko izzove pojav naslednjih neželenih učinkov:

• epidermalne reakcije – urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem in TEN;
• težave z dihanjem;
• bronhospazem;
• manifestacije alergije - otekanje grla ali obraza;
• socialna deviacija;
• halucinacije, delirij ali epileptični napadi.

[ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Verjetnost nenamerne zastrupitve z zdravilom Relenza je izjemno majhna. V primeru namernega povečanja odmerka na 64 mg na dan ni bilo opaziti razvoja negativnih simptomov.

V primeru parenteralne uporabe zdravila v odmerku 1200 mg na dan 5 dni tudi niso bili zabeleženi negativni znaki.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Inhalacije tega zdravila so prepovedane v kombinaciji z bronhodilatatorji s hitrim delovanjem. Če je potrebna njihova uporaba, se ta zdravila najprej dajo, nato pa se izvede inhalacija z zanamivirjem.

[ 21 ], [ 22 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Relenza je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

[ 23 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Relenza se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Ni za uporabo pri otrocih, mlajših od 5 let.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex in Virogel z Nucleavirjem in Rebetolom, pa tudi Aciklovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ocene

Relenza ima visoko terapevtsko učinkovitost, saj znatno oslabi patološke simptome že po prvih inhalacijskih postopkih. Tudi ocene kažejo, da uporaba zdravila redko povzroča neželene učinke.