Relium

Relium je anksiolitik s sedativnimi in antikonvulzivnimi lastnostmi.

Indikacije Relium

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• občutek nemira ali tesnobe, pa tudi nevroze in mejna stanja, ki jih spremljajo znaki napetosti;
• prezgodnja odstopitev posteljice ali začetek poroda, pa tudi tetanus in olajšanje porodnega procesa;
• za premedikacijo pred anestezijo;
• epistatus;
• burzitis z artritisom in miozitisom, na ozadju katerega se pojavi napetost v skeletnih mišicah, pa tudi spastična stanja, ki jih povzroča poškodba možganov in hrbtenjače;
• odtegnitveni sindrom od alkohola, ki ima kronično obliko;
• motnje spanja;
• motorično vzbujanje različnega izvora (v nevrologiji ali psihiatriji);
• kardioverzija.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah (20 kosov na pakiranje) ali v obliki terapevtske raztopine v 2 ml ampulah.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Tablete zdravila vsebujejo element, ki je derivat 1,4-benzodiazepinskih spojin; ima anksiolitični, sedativni in antikonvulzivni učinek.

Učinek aktivne komponente zdravila je povezan s kompleksom končnic, ki vključuje GAM-A končnico, GABA, kloridni kanal in benzodiazepinski končnico. Zdravilo zavira nekatere strukture v osrednjem živčnem sistemu (vključno z možgansko skorjo, hrbtenjačo, visceralnimi možgani, malim mozgom in hipotalamusom). Zdravilo ima močan anksiolitični učinek, sedativno in hipnotično delovanje; zmanjšuje tudi tonus skeletnih mišic in resnost napadov.

Zdravilo v ampulah ima sedativni, hipnotični, antikonvulzivni in anksiolitični učinek. Njegova aktivna sestavina vpliva na končiče GABA-A in GABA (je endogeni mediator), ki sodelujeta v procesih upočasnjevanja aktivnosti centralnega živčnega sistema. Uporaba raztopine vodi do zmanjšanja resnosti konvulzij in do blage sprostitve skeletnih mišic. Hkrati ima zdravilo tudi nekaj hipnotičnega učinka.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi je njegova biološka uporabnost 98 %. Hkrati so vrednosti Cmax v serumu dosežene po 0,9–1,3 urah in znašajo 500 ng/ml. Večina aktivne sestavine je v serumu v sintetizirani obliki.

Razpolovna doba je približno 2 dni. Diazepam prehaja skozi hematoplacentalno pregrado in krvno-možgansko bariero, poleg tega pa se majhen del nahaja v materinem mleku. Presnova poteka v jetrih, izločanje pa skozi sečila.

Po injiciranju zdravila se aktivna sestavina koncentrira v sinovialni ovojnici in amnijski tekočini ter v materinem mleku. Ta element se lahko kopiči v maščobnem tkivu in se nato sprosti v krvni obtok. Približno 25 % elementa se izloči nespremenjenega.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Odmerjanje in dajanje

Jemanje zdravila v tabletah je dovoljeno ne glede na vnos hrane, odmerek pa se izbere za vsakega bolnika posebej.

Pri anksioznih stanjih običajno vzemite 1 tableto LS na dan. Največji dnevni odmerek je 30 mg.

Med spastičnimi stanji se uporablja 5-15 mg zdravila na dan. Dovoljeno je največ 60 mg snovi na dan.

V primerih nespečnosti, ki jo povzroča tesnoba, je potrebno vzeti 5–15 mg zdravila. Priporočljivo je, da tableto vzamete 20–30 minut pred spanjem.

Za premedikacijo je potrebno uporabiti 5-20 mg diazepama.

Med zdravljenjem je treba zdravilo jemati le v minimalnih odmerkih, ki imajo zdravilni učinek (povečanje odmerka je dovoljeno le v primerih, ko obstaja velika potreba po okrepitvi učinka). Priporočljivo je, da celoten odmerek uporabljate največ 4-krat na teden.

Terapija lahko traja največ 1 mesec, v primerih tesnobe pa 2-3 mesece (ta obdobja vključujejo tudi čas, potreben za prekinitev jemanja zdravila).

Zdravilno raztopino je treba dajati intramuskularno ali intravensko. Injekcije se lahko dajejo v presledkih najmanj 3-4 ure (v izjemno hudih primerih je dovoljeno dajanje zdravila vsako uro). Intravensko injiciranje je treba dajati z izjemno nizko hitrostjo, da se prepreči kolaps. Osebam, starejšim od 65 let, in oslabljenim bolnikom je treba predpisati le minimalne odmerke.

Intravensko dajanje se lahko izvaja samo na področju velikih ven; intraarterijske injekcije niso sprejemljive. Intramuskularne injekcije se smejo izvajati tudi samo na področju velikih mišic. Zdravilo je treba dajati izključno ločeno, ker ni združljivo z drugimi zdravili.

[ 26 ]

Uporaba Relium med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam.

Ker se diazepam izloča v materino mleko, je treba v primeru potrebe po uporabi zdravila med dojenjem dojenje v tem obdobju prekiniti.

Pri predpisovanju zdravila Relium ženskam v rodni dobi jih je treba opozoriti, da je treba zdravljenje prekiniti, če pride do nosečnosti ali če obstaja sum na zanositev.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost močne občutljivosti na aktivno sestavino zdravila in druge benzodiazepine;
• anamneza odvisnosti od alkohola in drog (razen akutnega odtegnitvenega sindroma);
• huda hiperkapnija kronične narave;
• miastenija gravis, ki ima hudo stopnjo izražanja.

[ 17 ], [ 18 ]

Stranski učinki Relium

Uporaba zdravila lahko povzroči občutek utrujenosti ali zaspanosti ter mišično oslabelost. Ti občutki spontano izginejo po nekaj dneh. Poleg tega se lahko pojavijo tudi drugi neželeni učinki:

• simptomi alergije: izpuščaji, anafilaktične reakcije, urtikarija in srbenje;
• odvisnost od drog;
• spremembe EKG vrednosti, krči, bolečine v kosteh, sklepih in mišicah, pa tudi hiperhidroza, odpoved dihanja, povečano tveganje za zlome, disfunkcija jeter, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih encimov, pa tudi zastajanje ali inkontinenca urina;
• slabost, anoreksija, motnje odvajanja blata, suha usta ali, nasprotno, hipersalivacija, kolike in bruhanje;
• vrtoglavica, zmanjšana ostrina vida in diplopija;
• spremembe v sestavi krvi ali razvoj nevtropenije;
• stanje depresije, psihoze, občutek vznemirjenosti, zmedenosti, sovražnosti, tesnobe ali razdražljivosti, pa tudi zmanjšanje čustev, zmanjšanje pozornosti, nočne more, halucinacije in socialna deviacija;
• občutki agresije ali jeze, anterogradna amnezija (pri uporabi velikih odmerkov diazepama), omotica, motnje govora ali orientacije, glavoboli, izguba zavesti, tremor, dizartrija in nestabilnost razpoloženja;
• srčno popuščanje (lahko povzroči popoln srčni zastoj), bradikardija, znižan krvni tlak, bolečine v prsnici in popuščanje krvnega obtoka.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Preveliko odmerjanje

Po zastrupitvi z zdravilom Relium se razvijejo nistagmus, ataksija, dizartrija in občutek zaspanosti. Poleg tega se lahko včasih opazijo apneja, zaviranje kardiovaskularnega sistema ali refleksov, komatozno stanje in znižane vrednosti krvnega tlaka. Pri posameznikih z boleznimi, ki prizadenejo dihala, se pri prevelikem odmerjanju opazi izrazitejše zaviranje dihanja.

Za odpravo motenj se izvajajo simptomatski in podporni ukrepi (umetno dihanje (če je bolnik nezavesten), spremljanje delovanja živčnega sistema, kardiovaskularnega sistema in dihal). Za zmanjšanje absorpcije diazepama se uporabljajo enterosorbenti (izpiranje želodca se ne sme izvajati).

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila z zdravili, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (vključno s hipnotiki, anestetiki in pomirjevali, narkotičnimi analgetiki in nevroleptiki), okrepi zaviralni učinek na centralni živčni sistem in dihalni center ter hkrati prispeva k znatnemu znižanju krvnega tlaka.

Kombinacija z etilnim alkoholom ali zdravili, ki vsebujejo to komponento, vodi do okrepitve zaviralnega učinka na centralni živčni sistem (zlasti na dihalni center) in prispeva k razvoju patološke zastrupitve.

Uporaba z omeprazolom, disulfiramom ali cimetidinom poveča intenzivnost in podaljša trajanje terapevtskega učinka diazepama.

Kombinacija zdravila s fluvoksaminom poveča plazemske koncentracije diazepama in neželene učinke.

Fenobarbital s fenitoinom poveča hitrost presnovnih procesov diazepama, medtem ko rifampicin okrepi njegovo izločanje. Paracetamol zmanjša izločanje risperidona, kombinacija z risperidonom pa vodi do razvoja NMS.

Kombinacija z metoprololom povzroči oslabitev psihomotoričnih manifestacij in zmanjša ostrino vida. Uporaba skupaj z litijevim karbonatom povzroči komo.

Sočasna uporaba z levodopo zavira antiparkinsonski učinek; s klozapinom povzroči zaviranje dihanja, izgubo zavesti in izrazito znižanje krvnega tlaka.

Uporaba skupaj z diklofenakom vodi do okrepitve omotice, z bupivakainom pa do povečanja njegovih plazemskih parametrov.

Kombinacija s peroralnimi kontraceptivi poveča učinke diazepama in lahko izzove razvoj vmesne krvavitve.

Ko se zdravilo Relium uporablja skupaj z mišičnimi relaksanti, se njihov zdravilni učinek okrepi, poleg tega pa se poveča tudi verjetnost apneje.

Triciklična antidepresiva (vključno z amitriptilinom) okrepijo zaviralni učinek na centralni živčni sistem, povečajo učinke antidepresivov in okrepijo holinergični učinek.

Sočasna uporaba s kofeinom zmanjša anksiolitične in sedativne učinke zdravila. Zdravila, ki lahko inducirajo jetrne encime (vključno z antikonvulzivi, kot sta karbamazepin ali fenitoin), povečajo hitrost izločanja diazepama.

Pri posameznikih, ki so dolgo časa uporabljali CG, centralno delujoča antihipertenzivna zdravila, antikoagulante in zaviralce adrenergičnih receptorjev β, so lahko stopnja in mehanizmi interakcij zdravil nepredvidljivi.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Relium je treba hraniti na temnem in suhem mestu, izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti so standardne.

Rok uporabnosti

Zdravilo Relium se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

[ 35 ]

Vloga za otroke

Tablet diazepama se ne sme predpisovati otrokom, ker njihovega volumna (5 mg) ni mogoče natančno odmeriti (tableto razdelite).

Analogi

Analogi zdravila so Apaurin, Relanium, Seduxen in Valium z Diazepamom.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Ocene

Relium kaže visoko terapevtsko učinkovitost, kar se odraža v ocenah večine bolnikov, vendar ga je treba uporabljati le v hudih stanjih. Če ima bolnik blage nevroze, je treba uporabiti druga zdravila, ki nimajo velikega števila negativnih simptomov in ne povzročajo odvisnosti.