Relij

Relium je anksiolitik s sedativnimi in antikonvulzivnimi lastnostmi.

Indikacije Relief

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• občutek anksioznosti ali tesnobe in poleg tega nevroze in mejnih stanj, ki jih spremljajo znaki napetosti;
• prezgodnja odcepitev placente ali začetka poroda, pa tudi tetanusa in olajšanje rojstva;
• za sedacijo pred anestezijo;
• epistatus;
• Bursitis z artritisom in miozitisom, proti kateremu se pojavi napetost skeletne mišice, pa tudi spastični pogoji, ki jih povzročajo poškodbe možganov in hrbtenjače;
• odvzem alkohola, ki ima kronično obliko;
• motnje spanja;
• motorično vzburjenje različne narave (v nevrologiji ali psihiatriji);
• kardioverzija

[1], [2], [3], [4], [5],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v tabletah (v količini 20 kosov v škatli) ali v obliki terapevtske raztopine v ampulah s prostornino 2 ml.

[6], [7], [8]

Farmakodinamika

Tablete zdravila vsebujejo element, ki je derivat 1,4-benzodiazepinskih spojin; Ima anksiolitične, sedativne in antikonvulzivne učinke.

Učinek aktivne komponente zdravila je povezan s kompleksom zaključkov, ki vključuje zaključek GAM-A, GABA, kanal klora in benzodiazepinski konec. Zdravilo zavira določene strukture v osrednjem živčnem sistemu (med njimi možganska skorja, hrbtenica, visceralni možgani, mali možgani in hipotalamus). Zdravilna učinkovina ima močan anksiolitični učinek, pomirjevalno in hipnotično aktivnost; prav tako zmanjšuje mišični tonus skeleta in resnost napadov.

Zdravilo v ampulah ima pomirjevalni, hipnotični, antikonvulzivni in anksiolitični učinek. Njegov aktivni element vpliva na zaključke GABA-A in GABA (endogenega posrednika), ki sodelujejo v procesih upočasnjevanja delovanja centralnega živčnega sistema. Uporaba raztopine povzroči zmanjšanje resnosti epileptičnih napadov, kot tudi rahlo sproščanje mišic okostja. Poleg tega ima zdravilo tudi nekaj saporovnega učinka.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Pri zaužitju je stopnja njegove biološke uporabnosti 98%. Vrednosti Cmax v serumu so zabeležene po 0,9-1,3 ure in so enake 500 ng / ml. Večina aktivne komponente se nahaja v serumu v sintetizirani obliki.

Razpolovna doba je približno 2 dni. Diazepam prehaja skozi hematoplacentno pregrado in BBB, poleg tega pa je majhen del matere v materinem mleku. Presnova poteka v jetrih in izločanje poteka skozi sistem uriniranja.

Po vnosu zdravil z injekcijo se aktivna sestavina koncentrira znotraj sinovije in amnijske tekočine ter v materinem mleku. Ta element se lahko nabira v maščobnem tkivu, ki se nato sprosti v krvni obtok. Približno 25% elementa se izloči v nespremenjenem stanju.

[14], [15], [16],

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravila v tabletah je dovoljena brez sklicevanja na uporabo hrane, odmerek pa je izbran za vsakega bolnika posebej.

V stanju anksioznosti se ponavadi uporablja na prvi tableti zdravila na dan. Velikost največjega dnevnega odmerka je 30 mg.

Med spastičnimi stanji se uporablja 5–15 mg zdravila dnevno. Čez dan je dovoljeno največ 60 mg snovi.

V primerih nespečnosti zaradi tesnobe je potrebno 5–15 mg zdravila. Priporočljivo je, da tableto vzamete 20-30 minut pred spanjem.

Za sedacijo je treba uporabiti 5-20 mg diazepama.

Med zdravljenjem je treba zdravilo vzeti le v minimalnih količinah, ki imajo zdravilni učinek (dovoljeno je povečati odmerek le v primerih, ko obstaja velika potreba po povečanju učinka). Priporočljivo je, da polni odmerek uporabljate največ 4-krat na teden

Zdravljenje lahko traja največ 1 mesec, v stiski pa v 2-3 mesecih (ta obdobja vključujejo tudi čas, potreben za prekinitev zdravljenja).

Raztopina zdravila je potrebna za vnos / m ali / v metodo. Injekcije je dovoljeno izvajati v intervalih, ki trajajo vsaj 3-4 ure (pri izjemno težkih pogojih je dovoljena urna uvedba zdravila). Intravensko injiciranje je treba izvajati pri izredno nizkih hitrostih - da bi se izognili razvoju kolapsa. Ljudje, starejši od 65 let, in poleg oslabljenih bolnikov morajo določiti le minimalni odmerek.

Intravensko dajanje se lahko izvaja izključno na področju velikih žil; intraarterialne injekcije so nesprejemljive. V / m injekcije je treba opraviti samo na področju velikih mišic. Zdravilo je treba dajati izključno ločeno, ker nima združljivosti z drugimi zdravili.

[26]

Uporaba Relief med nosečnostjo

Ne morete predpisati zdravil za nosečnice.

Ker se diazepam izloča z materinim mlekom, je treba dojenje v tem obdobju opustiti.

Pri imenovanju Relium ženskam v rodni dobi je treba opozoriti, da je treba terapijo preklicati ob pojavu nosečnosti ali če obstaja sum na zanositev.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost močne občutljivosti glede na aktivno sestavino zdravil in drugih benzodiazepinov;
• anamneza znakov odvisnosti od alkohola in drog (razen abstinence, ki ima akutno obliko);
• huda hiperkapnija kronične narave;
• miastenijo s hudo resnostjo.

[17], [18]

Stranski učinki Relief

Uporaba zdravila lahko povzroči utrujenost ali zaspanost, pa tudi šibkost mišic. Ta čustva se spontano iztečejo po nekaj dneh. Poleg tega lahko obstajajo tudi drugi stranski znaki:

• simptomi alergije: izpuščaji, anafilaktične manifestacije, urtikarija in srbenje;
• odvisnost od drog;
• spremembe EKG, konvulzije, bolečine v predelu kosti, sklepov in mišic, kot tudi hiperhidroza, respiratorna odpoved, povečano tveganje za zlome, motnje v jetrih, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih encimov in urinska inkontinenca;
• slabost, anoreksija, motnje stola, suhost ustne sluznice ali obratno hipersalivacija, kolika in bruhanje;
• vrtoglavica, poslabšanje vidne ostrine in diplopije;
• spremembe v sestavi krvi ali razvoju nevtropenije;
• depresija, psihoza, razburjenje, zmedenost, sovražnost, anksioznost ali razdražljivost, poleg tega pa tudi osiromašenje čustev, oslabitev pozornosti, nočne more, halucinacije in socialna deviacija;
• občutek agresivnosti ali jeze, anterogradna oblika amnezije (pri uporabi velikih delov diazepama), omotica, motnje govora ali orientacije, glavoboli, izguba zavesti, tresenje, dizartrija in nestabilnost razpoloženja;
• pomanjkanje srčne funkcije (lahko doseže popoln srčni zastoj), bradikardija, znižanje vrednosti krvnega tlaka, bolečine v prsni koš in neuspeh cirkulacije.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Preveliko odmerjanje

Po zastrupitvi Relium razvije nistagmus, ataksijo, dizartrijo in zaspanost. Poleg tega je včasih mogoče opaziti apnejo, zatiranje dela kardiovaskularnega sistema ali refleksov, komo in znižanje vrednosti krvnega tlaka. Pri posameznikih z boleznimi, ki prizadenejo dihalni sistem, med prevelikim odmerkom opazimo izrazitejše zatiranje dihalnega procesa.

Za odpravo kršitev se izvajajo simptomatski in podporni ukrepi (izvajanje postopkov umetnega dihanja (če je pacient nezavesten), spremljanje delovanja nacionalnega sistema, kardiovaskularnega sistema in dihalnega sistema. Enterosorbenti se uporabljajo za zmanjšanje absorpcije diazepama (izpiranje želodca ni potrebno).

[27], [28],

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila z zdravili, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (med njimi tudi hipnotičnih, anestetičnih in sedativnih zdravil, narkotičnih analgetikov in nevroleptikov), krepi zatiralni učinek na centralni živčni sistem in dihalni center ter s tem prispeva k izrazitemu znižanju krvnega tlaka.

Kombinacija z etilnim alkoholom ali zdravili, ki vključujejo to komponento, vodi k potencialu velikega vpliva na centralni živčni sistem (zlasti na dihalni center) in prispeva k nastanku patološke zastrupitve.

Uporaba skupaj z omeprazolom, disulfiramom ali cimetidinom povečuje intenzivnost in podaljšuje trajanje terapevtskega učinka diazepama.

Kombinacija zdravila s fluvoksaminom poveča plazemske vrednosti in stranske učinke diazepama.

Fenobarbital s fenitoinom poveča hitrost presnovnih procesov diazepama, medtem ko rifampicin okrepi njegovo izločanje. Paracetamol zmanjša izločanje zdravila Relium in kombinacija z risperidonom povzroči nastanek NNS.

Kombinacija z metoprololom povzroči slabitev psihomotornih manifestacij in zmanjša ostrino vida. Uporaba z litijevim karbonatom povzroča komo.

Sočasno zdravljenje z levodopo zavira antiparkinsonični učinek; s klozapinom - povzroči zatiranje dihalnega procesa, izgubo zavesti in izrazito znižanje krvnega tlaka.

Uporaba skupaj z diklofenakom vodi do potenciranja vrtoglavice, pri bupivakainu pa do povečanja plazemskih parametrov.

Kombinacija s peroralno kontracepcijo povzroča povečanje učinkov diazepama in lahko povzroči nastanek prebojnih krvavitev.

Ko se Relium uporablja skupaj z relaksanti mišic, se njihov zdravilni učinek poveča, poleg tega pa se poveča verjetnost apneje.

Tricikliki (med katerimi je tudi amitriptilin) okrepijo močan učinek na centralni živčni sistem, povečajo kazalnike antidepresivov in okrepijo holinergični učinek.

Kombinirana uporaba s kofeinom vodi v zmanjšanje anksiolitičnih in sedativnih učinkov zdravil. Zdravila, ki lahko inducirajo jetrne encime (med njimi so antikonvulzivi - npr. Karbamazepin ali fenitoin), povečajo hitrost izločanja diazepama.

Pri osebah, ki so dolgo uporabljale SG, so antihipertenzivi z osrednjim učinkom, antikoagulanti in zaviralci beta, stopnja in mehanizmi medsebojnega delovanja lahko nepredvidljivi.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Pogoji shranjevanja

Relium je potreben za otroke v zaprtem prostoru, temnem in suhem prostoru. Temperature so standardne.

Rok uporabnosti

Relium se lahko uporablja v 36 mesecih od izdelave zdravila.

[35]

Vloga za otroke

Otrokom se ne sme predpisovati tablet diazepama, ker njihov volumen (5 mg) ni mogoče natančno odmerjati (ločevanje tablet).

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Apaurin, Relanium, Seduxen in Valium z Diazepamom.

[36], [37], [38]

Ocene

Relium dokazuje visoko terapevtsko učinkovitost, ki se odraža v pregledih večine bolnikov, vendar jo je treba uporabljati le v težkih pogojih. Če ima bolnik blago nevrozo, morate uporabljati druga zdravila, ki nimajo veliko negativnih simptomov in ne povzročajo razvoja odvisnosti.