Relpax

Relpax je zdravilo z antimigrenskimi lastnostmi. Aktivna sestavina zdravila, eletriptan, ima znatno selektivnost za serotoninske končiče, ki se nahajajo v karotidnih arterijah.

Zdravilni učinek zdravila proti migreni je povezan s sposobnostjo njegove aktivne snovi, da zoži intrakranialne krvne žile, pa tudi z njegovim intenzivnim upočasnjevalnim učinkom na vnetje nevrogene narave.

Indikacije Relpaxa

Uporablja se za lajšanje migrenskega napada, ki ga lahko spremlja avra ali pa tudi ne.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v obliki tablet z volumnom 20 ali 40 mg.

Farmakodinamika

Relpax je selektivni agonist serotoninskih končičev oblike 5-HT1B, kot tudi 5-HT1D, ki se nahajajo znotraj možganskih žil, poleg tega pa tudi na jedrnih nevronih in receptorjih trigeminusa. Poleg motenja izločanja algogenih elementov iz živčnih receptorjev zdravilo povzroči zoženje lobanjskih žil.

Zdravilo pomaga povečati prag občutljivosti trifaznega živca z blokiranjem njegovih jeder, ki se nahajajo v hrbtenjači. Učinek zdravila se razvije z zmanjšanjem pulzacije možganskih žil in odpravo bolečine.

Relpax se od drugih triptanov razlikuje po tem, da ne more interagirati z dopaminskim, muskarinskim, opioidnim ali α- in β-adrenergičnim končnicami.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se eletriptan dobro absorbira v prebavilih, s stopnjo absorpcije 81 %. Biološka uporabnost po peroralni uporabi je približno 50 %.

Vrednost Cmax v krvi je dosežena po 90 minutah od trenutka zaužitja zdravila. Pri uporabi po mastni hrani se ta vrednost poveča za 20–30 %. 85 % eletriptana se sintetizira s krvnimi beljakovinami.

Razpolovna doba je približno 4-5 ur. Presnovni procesi potekajo v jetrih, izločanje pa poteka skozi prebavila in ledvice.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, tablete pa je treba sprati z nekaj tekočine.

V začetni fazi razvoja migrene je treba tableto vzeti čim prej. Čeprav se učinek zdravila razvije tudi v primeru uporabe med že razvitim migrenskim napadom.

Za odrasle, stare od 18 do 65 let, je začetni odmerek 40 mg.

Če se bolečina ponovno pojavi v naslednjih 24 urah, se zdravilo ponovno vzame v enakem odmerku. Če je treba zdravilo ponovno vzeti, ga je treba vzeti vsaj 2 uri po zaužitju prve tablete.

Če migrena ne popusti v 2 urah po zaužitju prvega odmerka zdravila Relpax, drugega odmerka ne smete vzeti.

Tudi če napada ni mogoče ustaviti, se lahko klinični učinki pojavijo med naslednjim migrenskim napadom. Če želenega učinka ni mogoče doseči z odmerkom 40 mg, je med novim napadom dovoljeno uporabiti 80 mg zdravila.

Na dan se lahko uporabi največ 0,16 g zdravila.

[ 8 ]

Uporaba Relpaxa med nosečnostjo

Kliničnih izkušenj z uporabo zdravila pri nosečnicah ni. V poskusih na živalih niso odkrili teratogenega učinka. Zato se zdravilo Relpax sme uporabljati le v primerih, ko je pričakovana korist večja od tveganja za zaplete za plod.

Zdravilo prehaja v materino mleko. Po enkratnem odmerku 80 mg snovi se je v naslednjih 24 urah izločilo 0,02 % celotnega odmerka. Da bi zmanjšali verjetnost vpliva zdravila na otroka, po uporabi eletriptana ni treba dojiti 24 ur.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost, povezana z eletriptanom in drugimi sestavinami zdravila;
• uporaba za odpravo migren oftalmoplegične, bazilarne ali hemiplegične narave;
• pomembne motnje v delovanju jeter;
• redke bolezni dednega izvora (malabsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazija ali pomanjkanje laktaze);
• sočasna uporaba z zdravili, ki zavirajo proteazo in element CYP3A4;
• povišane vrednosti krvnega tlaka, ki jih ni mogoče nadzorovati;
• okluzivne patologije, ki prizadenejo periferne žile;
• IHD ali sum na to bolezen;
• anamneza možganske kapi ali TIA;
• v kombinaciji z drugimi zdravili, ki so agonisti 5-HT1.

Pri posameznikih z zastrupitvijo s serotoninom ga je treba uporabljati previdno, pa tudi v kombinaciji z drugimi zdravili, ki imajo serotonergični učinek.

Pri odmerkih nad 40 mg je potrebna previdnost pri posameznikih z okvaro ledvic.

[ 7 ]

Stranski učinki Relpaxa

Zdravilo se pogosto prenaša brez zapletov. Neželeni učinki, ki se pojavijo, so običajno blagi, začasni in izginejo sami od sebe. Možni simptomi motnje vključujejo:

• faringitis ali izcedek iz nosu in okužbe, ki prizadenejo dihalne poti;
• anoreksija;
• limfadenopatija;
• duševne motnje: težave z razmišljanjem, čustvena nestabilnost, zmedenost, občutki evforije in depresije;
• težave z delovanjem živčnega sistema: zaspanost, miastenija, hipokinezija, glavoboli, tremor in omotica, pa tudi hipestezija ali hiperestezija, motnje govora, miastenija, ataksija in težave z občutljivostjo;
• tiščanje v grlu, dispneja, astma, zehanje in spremembe v glasnem tembru;
• hiperbilirubinemija;
• okvara vida: motnje vida, konjunktivitis, fotofobija in bolečina v očeh;
• težave s srčno-žilnim sistemom: povišan srčni utrip, tahikardija, bradikardija ali angina pektoris in zvišan krvni tlak;
• motnje sluha in ravnotežja: vrtoglavica, tinitus ali bolečina;
• Lezije prebavil: slabost, zaprtje, bolečine v trebuhu, suha usta, driska, dispeptični simptomi in spahovanje;
• znaki iz povrhnjice: srbenje, hiperhidroza ali urtikarija;
• mišično-skeletne motnje: artritis, bolečine v sklepih, kosteh, hrbtu in mišicah, miopatija, artroza in krči;
• težave s sečili: povečana pogostost uriniranja ali poliurija;
• motnje reproduktivnega sistema: bolečina, ki prizadene mlečne žleze ali menoragija;
• simptomi alergije;
• astenija, žeja, vročinski oblivi na koži obraza, periferni edem, mrzlica, sistemska šibkost in nelagodje v predelu prsnice.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko krvni tlak zviša, poleg tega pa se lahko pojavijo tudi druge motnje v delovanju srčno-žilnega sistema.

Takoj je treba izvesti izpiranje želodca in simptomatske ukrepe.

Ker je razpolovna doba aktivne sestavine približno 4 ure, je treba v primeru zastrupitve bolnika spremljati vsaj 20 ur, dokler ne izginejo vsi znaki motnje.

Ni podatkov o učinkovitosti hemodialize s peritonealno dializo na raven eletriptana v krvi.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Farmakokinetične lastnosti eletriptana se lahko spremenijo v kombinaciji z določenimi zdravili. Kombinacija s ketokonazolom ali eritromicinom povzroči 2,7-kratno oziroma 2-kratno povečanje Cmax snovi. Podaljša se tudi razpolovni čas eletriptana.

Zaradi tega se zdravilo Relpax ne uporablja skupaj s ketokonazolom, josamicinom, itrakonazolom, pa tudi z eritromicinom, klaritromicinom in sredstvi, ki zavirajo delovanje proteaze.

Pri uporabi zdravila v kombinaciji z verapamilom, propranololom ali flukonazolom se raven Cmax eletriptana poveča. Vendar te spremembe ne vplivajo na klinično sliko.

Če se ergotamin ali kofein zaužije 1-2 uri po uporabi zdravila Relpax, se krvni tlak rahlo, a aditivno zviša. Zaradi tega je prepovedano jemati zdravila, ki vsebujejo ergotamin ali ergotaminu podobna zdravila, v 24 urah po uporabi zdravila Relpax. Prav tako ga ni mogoče jemati v 24 urah po uporabi teh zdravil.

Uporaba eletriptana v kombinaciji s snovmi, ki imajo serotonergične lastnosti, poveča verjetnost razvoja zastrupitve s serotoninom. V primeru sočasne uporabe takšnih snovi je treba bolnikovo stanje skrbno spremljati.

[ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Relpax shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura je lahko največ 30 °C.

[ 12 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Relpax se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

[ 13 ]

Vloga za otroke

Uporaba zdravila pri pediatriji (mlajših od 18 let) je prepovedana, ker ni zanesljivih podatkov o njegovi varnosti pri tej kategoriji bolnikov.

Analogi

Analogi zdravila so Imigran, Amigrenin s Kofetaminom in Sumatriptan z Zomigom.

[ 14 ], [ 15 ]

Ocene

Relpax velja za zelo učinkovito zdravilo za razvoj migrenskih napadov – to je navedeno v številnih ocenah bolnikov. Trdi se, da po zaužitju tablete znaki migrene popolnoma izginejo – po približno pol ure opazimo oslabitev njihove intenzivnosti.

Slabosti vključujejo razvoj stranskih učinkov, vključno s slabostjo, tremorjem, zaspanostjo itd. Obstajajo tudi ljudje, ki jim zdravilo sploh ni koristilo, vendar so manjšina.

V komentarjih mnogi svetujejo spanje po jemanju zdravila - to bo zmanjšalo verjetnost neželenih učinkov.