Relpaks

Relpax je zdravilo z zdravilnimi lastnostmi proti migreni. Element učinkovine, eletriptan, ima pomembno selektivnost za konce serotonina v karotidnih arterijah.

Antimigrenski zdravilni učinek zdravila je povezan s sposobnostjo njegove aktivne sestavine, da zoži intrakranialne krvne žile, kot tudi z intenzivnim inhibicijskim učinkom proti nevrogeni naravi vnetja.

Indikacije Relpaksa

Uporablja se za odpravo migrenskega napada, ki ga lahko spremlja aura ali ne.

[1],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sestavine je v obliki tablet s prostornino 20 ali 40 mg.

Farmakodinamika

Relpax je selektivni agonist koncev serotoninskih oblik 5-HT1B, kot tudi 5-HT1D, ki se nahajajo znotraj možganskih žil, poleg tega pa tudi na jedrske nevrone in receptorje nervus trigeminus. Poleg motnje izločanja algogenih elementov iz živčnih receptorjev zdravilo vodi do zoženja lobanjskih žil.

Zdravilo pomaga povečati mejno občutljivost 3-živca, tako da blokira jedra v hrbtenjači. Učinek zdravila se razvije z zmanjšanjem pulzacije možganskih krvnih žil in odpravo bolečin.

Zdravilo Relpax se od drugih triptanov razlikuje po tem, da ne more medsebojno delovati z dopaminskimi, muskarinskimi, opioidnimi in α- in β-adrenergičnimi konci.

[2],

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se eletriptan dobro absorbira v gastrointestinalnem traktu, stopnja absorpcije pa je 81%. Vrednosti biološke uporabnosti po peroralni uporabi so približno 50%.

Indeks Cmax v krvi se doseže po izteku 90 minut od trenutka uporabe zdravila. Po zaužitju maščobnih živil se ta vrednost poveča za 20-30%. Z beljakovinami v krvi se eletriptan sintetizira za 85%.

Izraz razpolovna doba je približno 4-5 ur. Presnovni procesi potekajo v jetrih, izločanje pa poteka skozi prebavila in ledvice.

[3], [4], [5], [6],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba aplicirati peroralno, pri čemer se tablete izpirajo s katerokoli tekočino.

V začetni fazi razvoja migreno tableto je treba porabiti čim prej. Čeprav se učinek uporabe zdravil razvije v primeru uporabe že z razvitim migrenskim napadom.

Pri odraslih, starih od 18 do 65 let, je velikost začetnega odmerka 40 mg.

Če se bolečina pojavi v naslednjem dnevu, se zdravilo ponovno uporabi v istem odmerku. Zaradi potrebe po ponovni uporabi mora zdravilo to storiti vsaj po 2 urah od prve uporabe tablet.

Če migrena ne oslabi v 2 urah od trenutka nanašanja prvega dela zdravila Relpax, se drugega odmerka ne sme zaužiti.

Tudi če se napad ne ustavi, se lahko pri naslednjem migrenskem napadu razvije klinični vpliv. Če želenega učinka ni mogoče doseči z uvedbo 40 mg odmerka, je med novim napadom dovoljena uporaba 80 mg zdravila.

Čez dan lahko na splošno uporabite največ 0,16 g zdravila.

[8]

Uporaba Relpaksa med nosečnostjo

Izkušenj s klinično uporabo zdravila pri nosečnicah ni. Pri testih na živalih niso ugotovili teratogenega učinka. Zaradi tega je uporaba zdravila Relpax dovoljena samo v primerih, ko so pričakovane koristi bolj pričakovane kot tveganja zapletov za plod.

Zdravilo prodre v materino mleko. Z enim samim injiciranjem 80 mg snovi je njegova izločitev v naslednjih 24 urah znašala 0,02% celotne šarže. Da bi zmanjšali verjetnost izpostavljenosti otroka otroku, ni treba dojiti 24 ur po dajanju eletriptana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna občutljivost, povezana z eletriptanom in drugimi zdravilnimi elementi;
• uporaba za odpravo migrene, ki ima oftalmoplegičen, bazilarni ali hemiplegični značaj;
• pomembne motnje v jetrih;
• redke bolezni dedne narave (malabsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazija ali pomanjkanje laktaze);
• uvajanje skupaj s sredstvi za upočasnitev proteaze in elementa CYP3A4;
• povišane vrednosti krvnega tlaka, ki jih ni mogoče nadzorovati;
• okluzivne patologije, ki prizadenejo periferne žile;
• IHD ali prisotnost suma na to bolezen;
• zgodovino cerebralnih motenj krvnega pretoka ali TIA;
• kombinacijo z drugimi zdravili, ki so agonisti zaključkov 5-HT1.

Uporablja se previdno pri osebah s zastrupitvijo serotonina in poleg tega v kombinaciji z drugimi zdravili, ki imajo serotoninergične učinke.

Pri odmerkih, večjih od 40 mg, je potrebna previdnost pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

[7]

Stranski učinki Relpaksa

Pogosto se zdravilo prenaša brez pojava zapletov. Nastali neželeni znaki imajo običajno šibko intenzivnost, so začasni in se prenašajo sami. Med možnimi simptomi motnje:

• faringitis ali izcedek iz nosu in okužbe, ki vplivajo na dihalne kanale;
• anoreksija;
• limfadenopatija;
• duševne motnje: težave z razmišljanjem, čustvena nestabilnost, zmedenost, občutki evforije in depresije;
• težave z delom NA: zaspanost, miastenija, hipokinezija, glavobol, tresenje in omotica, poleg tega pa hipoestezija ali hiperestezija, motnje govora, miastenija, ataksija in težave z občutljivostjo;
• zoženje v grlu, dispneja, astma, zehanje in sprememba v glasu
• hiperbilirubinemija;
• motnje vidne aktivnosti: motnje vida, konjunktivitis, fotofobija in bolečina v očeh;
• težave s funkcijo srčno-žilnega sistema: povečan srčni utrip, tahikardija, bradikardija ali angina in zvišane vrednosti krvnega tlaka;
• motnje sluha in ravnovesja: vrtoglavica, zvonjenje ušes ali bolečina;
• gastrointestinalne lezije: slabost, zaprtje, bolečine v predelu trebuha, suha usta, driska, dispeptični simptomi in belching;
• znaki povrhnjice: srbenje, hiperhidroza ali urtikarija;
• disfunkcija mišično-skeletnega sistema: artritis, bolečine v sklepih, kostih, hrbtu in mišicah, miopatija, artroza in konvulzije;
• težave z delovanjem sečnice: povečano uriniranje ali poliurija;
• motnje reprodukcijskega sistema: bolečine v prsih ali menoragija;
• simptomi alergije;
• astenija, žeja, vročina toplote na koži obraza, periferna zabuhlost, mrzlica, sistemska šibkost in nelagodje v območju prsnice.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve je možno povečanje vrednosti BP, poleg tega pa tudi pojav drugih motenj pri delu CAS.

Takoj je potrebno izpiranje želodca in simptomatska intervencija.

Ker je razpolovni čas aktivnega elementa približno 4 ure, je treba v primeru zastrupitve bolnika spremljati vsaj 20 ur, dokler vsi znaki motnje ne izginejo.

Informacije o učinkovitosti hemodialize s peritonealno dializo za krvne indikatorje eletriptan manjka.

[9], [10],

Interakcije z drugimi zdravili

Farmakokinetične značilnosti eletriptana se lahko spremenijo, če se kombinirajo z nekaterimi zdravili. Kombinacija s ketokonazolom ali eritromicinom povzroči zvišanje vrednosti Cmax za 2,7-krat in 2-krat. Izraz razpolovnega časa eletriptana je prav tako podaljšan.

Zaradi tega se Relpax ne uporablja s ketokonazolom, josamicinom, itrakonazolom in poleg eritromicina, klaritromicina in sredstev, ki upočasnjujejo delovanje proteaze.

S kombinirano uporabo zdravila z verapamilom, propranololom ali flukonazolom se poveča raven Cmax eleptriptana. Vendar takšne spremembe ne vplivajo na klinično sliko.

Z uvedbo ergotamina ali kofeina po 1-2 urah po uporabi zdravila Relpaksa se krvni tlak rahlo poveča. Zaradi tega je prepovedano dajanje zdravil, ki vključujejo ergotamin ali zdravila, podobna ergotaminu, v 24 urah od uporabe zdravila Relpaks. Prav tako ga ne smete jemati v 24 urah od uporabe teh zdravil.

Uvedba eletriptana v kombinaciji s substancami s serotoninergičnimi lastnostmi povečuje verjetnost razvoja zastrupitve z serotoninom. V primeru sočasne uporabe takšnih sredstev je potrebno skrbno spremljati stanje bolnika.

[11]

Pogoji shranjevanja

Relpaks je treba hraniti na mestu, kjer so majhni otroci. Temperaturni nivo je lahko največ 30 ° C.

[12],

Rok uporabnosti

Relpax se lahko uporablja 36 mesecev od trenutka prodaje zdravila.

[13]

Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba zdravila v pediatriji (mlajši od 18 let), ker ni zanesljivih podatkov o njegovi varnosti za to kategorijo bolnikov.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Imigran, Amigrenin s Cofetamine in Sumatriptan z Zomig.

[14], [15]

Ocene

Relpax velja za zelo učinkovito pri razvoju napadov migrene - to je navedeno v številnih pregledih bolnikov. Trdijo, da po jemanju tabletke znaki migrene popolnoma izginejo - zmanjšanje njihove intenzivnosti se opazi približno v pol ure.

Od minusov se odlikuje razvoj neželenih simptomov, vključno s slabostjo, tresenjem, zaspanostjo itd. Obstajajo tudi ljudje, ki jim uporaba droge sploh ni pomagala, ampak njihova manjšina.

V pripombah mnogi priporočajo, da po zaužitju zdravila spite - to zmanjša verjetnost neželenih učinkov.